Диакор – инструкция по применению, показания, дозы

Диакарб – инструкция по применению

Регистрационные №№: П №014889/01-2003, 07.04.03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Состав:

1 таб.
ацетазоламид (acetazolamide)250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия – до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
— внутричерепная гипертензия;
— острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Способ применения и дозы

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем – однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день – перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года – 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения – по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни – продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении – дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении – нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении – тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: редко – покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко – мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— цирроз печени;
— гипокалиемия;
— ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— уремия;
— сахарный диабет;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Диакарб

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Диакарб – синтетический препарат, активно усиливающий мочеотделение. Широко используется как мочегонное средство при задержке в организме натрия и воды при лечении и предупреждении отеков различного происхождения.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество Диакарба — ацетазоламид. Усиливает мочеотделение, улучшает водно-солевой обмен не нарушая кислотно-щелочной баланс.

Эффективен при эпилепсии и болезни Меньера. Длительность действия препарата – до 12 часов.

Форма выпуска

Диакарб выпускают в виде круглых плоских таблеток белого цвета. Каждая таблетка содержит 250 мг действующего вещества – ацетазоламида, и вспомогательные вещества – тальк, крахмал картофельный, натрия крахмальный гликолат. По 12 штук в блистере, по 2 пачке в картонной упаковке.

Показания к применению

Диакарб применяют для лечения:

  • Первичной и вторичной глаукомы, а также при остром приступе;
  • Отечного синдрома (при недостаточности кровообращения, циррозе печени, недостаточности почек, легочно-сосудистом синдроме);
  • Эпилепсии в составе комбинированной терапии;
  • болезни Меньера;
  • Подагры;
  • Состояний предменструального напряжения;
  • Эмфиземы легких и бронхиальной астмы;
  • Острой высотной болезни.

Противопоказания к применению

Применение Диакарба противопоказано при:

  • Сахарном диабете;
  • Острой почечной и печеночной недостаточности;
  • Повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • Гипокалиемии;
  • Ацидозе;
  • Гипокортицизме;
  • Уремии;
  • Болезни Аддисона.

Препарат с осторожностью назначают при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с сацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах).

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Инструкция по применению Диакарба

Диакарб по инструкции назначают взрослым в следующих дозах:

  • При отечном синдроме – утром, 1 раз в сутки в дозе 250-375 мг. Наилучший эффект достигается при следующей схеме: прием через день или два дня подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды и соблюдение малосолевой диеты, отменять не следует;
  • При открытоугольной глаукоме назначают 250 мг 1-4 раза в сутки. Следует учитывать, что увеличение дозы больше 1 г не увеличивает терапевтический эффект;
  • При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 6 раз в сутки через равные интервалы;
  • При вторичной глаукоме препарат назначают в той же дозе, только каждые 4 часа. Иногда терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки;
  • При эпилепсии назначают по 250-500 мг в сутки разово в течение 3 дней, и на четвертый день делают перерыв;
  • При горной болезни назначают повышенную дозу – 500-1000 мг в сутки; а в случаях быстрого восхождения – по 1000 мг в сутки, разделив в равных дозах на несколько приемов. Препарат следует применять перед восхождением, за 24-48 часов. Если симптомы болезни проявились, нужно продолжать лечение в течение следующих двух суток или, при необходимости, и больше.

При случайном пропуске приема Диакарба увеличивать дозу при очередном приеме не следует.

Детям при эпилепсии по инструкции Диакарб назначают в следующих дозах:

  • От 4 до 12 месяцев – 50 мг в сутки, разделив на два приема;
  • От 2 до 3 лет – 50-125 мг в сутки, также разделив дозу на два приема;
  • От 4 до 18 лет – 125-250 мг в сутки разово, лучше утром.

Если с Диакарбом одновременно применяются другие противосудорожные препараты, то в начале лечения применяют только одну таблетку, а в случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, но не применять более 750 мг в сутки.

Читайте также:  Пульмибуд – инструкция по применению суспензии 0,25 и 0,5 мг, цена, отзывы

Детям при приступах глаукомы суточную дозу рассчитывают – по 10-15 мг на кг массы тела, и делят на 3-4 приема в равных частях.

Часто детям до года назначают Диакарб и Аспаркам в составе комплексной терапии при лечении повышенного внутричерепного давления и гидроцефалии. Дозировка рассчитывается неврологом индивидуально в зависимости от возраста и состояния, чаще всего курсом три дня через три дня. Препараты принимаются утром. Диакарб и Аспаркам в данном случае действуют как взаимодополняющие препараты. Разрушающийся действием Диакарбом калий восполняется Аспаркамом.

Побочные действия

Диакарб – малотоксичный препарат. При применении может возникнуть шум в ушах, парестезии, судороги и крайне редко, согласно отзывам о Диакарбе, – близорукость. При длительном применении препарата – дезориентация, головокружение, нарушение осязания, сонливость. В этих случаях нельзя управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной концентрации внимания.

Более 5 дней подряд препарат следует назначать осторожно из-за повышения риска развития метаболического ацидоза. Поэтому при длительном применении следует контролировать картину периферической крови, а также показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В отдельных случаях, по отзывам о Диакарбе, могут развиваться аллергические реакции (зуд или крапивница), анорексия, мышечная слабость.

При длительном употреблении препарата – преходящая гематурия, нефролитиаз, глюкозурия, рвота, тошнота, диарея, гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз.

При применении Диакарба с теофиллином и другими диуретиками следует учитывать, что препарат усиливает диуретический эффект, а при одновременном применении с кислотообразующими диуретиками – уменьшает. При применении в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

Случаи передозировки или острого отравления препаратом не описаны.

Сроки хранения

Диакарб отнесен к препаратам списка Б. Срок годности – 5 лет.

Аналоги Диакарба

Структурных аналогов Диакарба по действующему веществу – ацетазоламиду – нет.

ДИОКОР

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Диокор – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в разных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II вызывает прямое вазопрессорное действие. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.
Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Какой-либо частичной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 п примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечают никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже у пациентов, применявших валсартан, чем у пациентов, применяющих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с гипертензией препарат вызывает снижение АД, не влияя при этом на ЧСС.
У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема разовой дозы Диокора. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается более эффективное снижение АД.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и происходит угнетение транспорта ионов натрия и хлора.

Фармакокинетика

Диапазон этих изменений небольшой и клинически незначим.
Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается на ≈30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал таковой каждого из компонентов отдельно, а также эффект плацебо.

Показания к применению

Препарат Диокор применяется при АГ у пациентов, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата Диокор – 1 таблетка 80 мг/12,5 мг (Диокор 80) 1 раз в сутки. При недостаточном снижении АД через 3–4 нед лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения в дозировке 1 таблетка 160 мг/12, 5 мг (Диокор 160) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг/25 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2–4 нед применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При нарушении функции почек. Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При нарушении функции печени. Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредован идиосинкратической реакцией на гидрохлоротиазид, что отмечается редко.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.
Нарушение метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.
Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, очень редко — нарушение функции почек, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.
Общие нарушения: усталость, нервозность, астения, повышение температуры тела, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.
Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида, могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не отмечались при применении комбинированного препарата (валсартан/гидрохлоротиазид).
Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, причем чаще применяют в дозе, превышающей входящую в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.
Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. При применении тиазидных диуретиков могут развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, которое может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики способны вызвать повышение концентрации ХС, ТГ и мочевой кислоты в плазме крови, которое может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.
Другие возможные побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой увеличивается при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой, очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны психики: нарушение сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Со стороны органа зрения: ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома.
Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, нарушения со стороны ЖКТ, запор, ощущение жажды, воспаление слюнных желез, очень редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз или желтуха, холецистит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды сыпи, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие нарушения: анафилактические реакции, шок.

Диокор : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80)

или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Диокор 80 – Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)); Диокор 160 – Opadry II Orange (тальк, спирт поливиниловый, хинолин желтый (Е 104), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Читайте также:  Текназол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор 80 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Диокор 160 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики. Код АТХ С09D А03.

Фармакологические свойства

Диокор – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан – активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , которые отвечают за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше у пациентов, валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом наблюдается эффективнее снижение артериального давления.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl – , что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl – . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).

Вывод валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, главным образом в неизмененном виде.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид . После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (t max примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы – 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительна.

При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% – в виде гидролизата 2-амино

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений невелик и клинически незначительное.

Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанная взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был обнаружен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Показания

Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Диакарб

Состав

Лекарство содержит в качестве активного вещества ацетазоламид.

Дополнительные компоненты: крахмал картофельный, крахмала натрия гликолят, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых плоских таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие

Мочегонное и противоотечное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Диакарб являются диуретиком. Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы, принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого фермента происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в кровь из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности, которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе. Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, головная боль.

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах глаукомы. Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении отеков различного генеза. Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Не рекомендуется самостоятельно, без консультации с врачом принимать эти таблетки, от чего они помогут и как именно будут действовать, знает только специалист.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

  • Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
  • Эпилепсия (как одно из средств комбинированного лечения);
  • Глаукома;
  • Горная болезнь;
  • Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

С осторожностью его назначают при отеках печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия, судороги, парестезия, анорексия, зуд, крапивница, мышечная слабость, гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, близорукость.

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз, глюкозурия, лейкопения, дезориентация, сонливость, рвота, аллергия, гематурия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нарушение осязания, тошнота, диарея.

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли диету.

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Таблетки в дозировке 500-1000 мг/день рекомендуется принимать перед восхождением на гору за 1-2 дня. Если симптомы горной болезни все равно проявляются, необходимо продолжать терапию на протяжении двух суток.

Читайте также:  Тиоцетам – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

При эпилепсии взрослым пациентам дают по 250-500 мг лекарства в день. Курс рассчитан на 3 суток. Затем нужно сделать перерыв. В свою очередь, инструкция по применению Диакарба детям предусматривает следующие ежедневные дозировки в зависимости от возраста:

  • 4-12 месяцев – 50 мг;
  • 2-3 года – 50-125 мг;
  • 4-18 лет – 125-500 мг.

При сочетании с противосудорожными препаратами начальная суточная дозировка составляет 250 мг. Если требуется, ее можно увеличить. Но детям нельзя принимать дневную дозу, превышающую 750 мг.

При любых показаниях, если был пропущен прием, следующую дозу увеличивать нельзя.

Передозировка

В случае употребления препарата в повышенных дозах вероятно усиление побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании Диакарба с противоэпилептическими средствами возможно усиление остеомаляции. А взаимодействие с диуретиками и Теофиллином приводит к значительному усилению диуретического действия. Но это не касается кислотообразующих диуретиков. В данном случае диуретическое действие, наоборот, снижается.

Кроме того, средство увеличивает вероятность появления токсического эффекта салицилатов, Карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов, лекарств с наперстянкой, Эфедрина.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Как принимать препарат Диакарб детям и взрослым – показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Неврологами часто назначается (совместно с противосудорожными препаратами) средство Диакарб – инструкция по применению предписывает употреблять его при эпилепсии, глаукоме, горной болезни. Благодаря мочегонному эффекту медикамент помогает выводить из организма лишнюю жидкость, купируя отеки, внутричерепное давление. Лекарство имеет строгую инструкцию по применению, которой следует придерживаться, чтобы не возникло побочных действий.

Таблетки Диакарб

Синтетический препарат Диакарб относится к группе диуретиков. Лекарство оказывает сильное мочегонное действие, применяется при отеках различной природы. Использовать его инструкцией разрешено взрослым и детям после 3 лет. Однако при определенных недугах врачи могут назначить медикамент ребенку, не достигшему этого возраста. Многим категориям пациентов применение средства рекомендовано с осторожностью, поскольку есть риск возникновения побочных действий.

Состав и форма выпуска

Препарат отпускается в виде белых таблеток, имеющих выпуклую форму. Пилюли упакованы в блистеры, которые помещаются внутрь картонных пачек. Рассмотреть состав таблетки можно, воспользовавшись таблицей:

Ацетазоламид (250 мг)

Коллоидный диоксид кремния

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диакарб является ингибитором карбоангидразы, участвующей при обмене угольной кислоты. Угнетение фермента помогает уменьшить степень абсорбции ионов натрия и бикарбоната из мочи в кровь. При легочно-сердечной недостаточности под действием лекарственного средства происходит подавление активности карбоангидразы головного мозга. Такой эффект помогает снизить внутричерепное давление, образование спинномозговой жидкости.

Метаболические нарушения при угнетении карбоангидразы ресничного тела способствуют лечению глаукомы. Действующее вещество Диакарба нормализует отток и уменьшает секрецию водянистой влаги. Широкое применение таблетки находят при задержке внутри организма натрия и воды, для профилактики отеков. Максимальная концентрация ацетазоламида в плазме крови наблюдается после перорального приема через 2 часа. Выводится препарат посредством почек спустя 1 день.

Показания к применению

Препарат может быть назначен врачом после проведения необходимых исследований. Инструкция по применению устанавливает следующие показания для лечения Диакарбом:

  • слабая или умеренная выраженность отечного синдрома (при циррозе печени, недостаточности кровообращения, отеках, связанных с легочно-сосудистым синдромом);
  • необходимость дополнительной терапии к противоэпилептическим препаратам;
  • острые приступы глаукомы, упорные случаи ее течения;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • вторичная глаукома;
  • высотная болезнь острого течения.

Как принимать Диакарб

Чтобы лечение было эффективным, требуется четко следовать режиму дозирования, который отличается в зависимости от заболевания. Инструкция по применению Диакарба устанавливает следующие предписания:

  • Для терапии отечного синдрома назначают по 250-375 мг/сутки. Прием осуществляется 1 раз/день. Рекомендуется дополнительно проводить лечение недостаточности кровообращения, предупреждать дефицит ионов калия (сочетать Аспаркам и Диакарб), ограничить употребление соли.
  • Для лечения глаукомы открытоугольного типа, согласно инструкции, необходимо принимать медикамент 1 раз/день по 250 мг. При повторном случае заболевания требуется пить такую же дозу, но каждые 4 часа.
  • Эпилепсию лечат курсом препарата, рассчитанным на 3 суток. Необходимая доза медикамента – 250-500 мг/день. После курса требуется перерыв.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что если у пациента есть повышенная чувствительность к составляющим препарата, возможно возникновение опасных последствий. При проявлении побочных действий необходима срочная отмена лекарства. Превышение дозы Диакарба не усиливает мочегонный эффект, а в некоторых случаях может его уменьшать. Лекарственное средство способно вызвать ацидоз, поэтому при эмболии и эмфиземе легких медикамент следует применять с осторожностью.

Использование препарата при сахарном диабете увеличивает риск развития гипергликемии, поэтому Диакарб не рекомендуется принимать пациентам с таким заболеванием. Медикамент в высоких дозах способен вызывать сонливость, усталость, атаксию, дезориентацию и головокружения. При его приеме пациентам не следует управлять транспортом, выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания, быстрой реакции.

Диакарб при беременности

Научных клинических испытаний относительно использования Диакарба при беременности не проводилось. В связи с высокими рисками, препарат запрещено принимать в первом триместре. Если необходимость его употребления возникает на более поздних сроках, лечение проводится под контролем врача. Терапия назначается, когда риск для плода ниже, чем польза для матери. Ацетазоламид имеет небольшой токсический эффект, выделяется с молоком, поэтому при его приеме грудное вскармливание следует прекратить.

Диакарб детям

Благодаря способности препарата регулировать количество спинномозговой жидкости, Диакарб для детей назначают при гипертензионно-гидроцефалическом синдроме и гидроцефалии. Показаниями для использования лекарства с целью лечения ребенка могут стать эпилепсия и глаукома. Лечение препаратом должно проводиться в стационарных условиях под тщательным контролем специалистов. Подходящий режим дозирования для ребенка врач подбирает индивидуально по результатам обследования. Инструкция указывает минимальное суточное количество 50 мг.

Новорожденным

Назначить препарат новорожденным врач может при расхождении швов или увеличении черепа, терапии эпилепсии. Прием лекарства должен проводиться в стационаре или домашних условиях под контролем специалиста. Важно точно соблюдать назначенную дозировку, чтобы избежать побочных действий. Курс лечения составляет не более 5 дней, после чего необходимо провести повторное обследование малыша для определения динамики терапии.

Взаимодействие с препаратами

Действующий компонент Диакарба может реагировать с другими медикаментами, нанося вред здоровью или снижая эффективность лекарств. При приеме препарата обратите внимание на принципы его взаимодействия с некоторыми средствами и веществами:

  • При совместном использовании Диакарба с лекарствами, имеющими противоэпилептическую активность, существует вероятность усиления проявлений остеомаляции.
  • Взаимодействуя с диуретиками и Теофиллином, препарат усиливает диуретический эффект.
  • Ацетазоламид при одновременном применении провоцирует усиление действия пероральных антикоагулянтов и антагонистов фолиевой кислоты.
  • Дозу Диакарба нужно корректировать, если больной употребляет препараты, повышающие артериальное давление, сердечные гликозиды.
  • Усиление токсического воздействия на ЦНС, возникновение метаболического ацидоза может произойти при совместном приеме лекарства с ацетилсалициловой кислотой.
  • Препарат снижает эффективность кислотообразующих диуретиков.
  • Ацетазоламид способствует увеличению концентрации фенитоина в сыворотке крови.
  • При сочетании Диакарба с бета-адреноблокаторами и холинергическими препаратами приводит к усилению гипотензивного действия в отношении внутриглазного давления.
  • Совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами и карбамазепином увеличивает содержание этих веществ в плазме крови.

Побочные действия Диакарба

При лечении препаратом необходимо следовать указаниям врача. Негативные последствия может иметь применение не по назначению и передозировка лекарством Диакарб – прилагаемая инструкция по применению указывает на следующие возможные побочные действия:

  • Центральная нервная система может отреагировать появлением парестезии, головокружениями, шума в ушах, дефектов слуха, дезориентации, сонливости, осязательных нарушений, атаксии, сонливости, печеночной энцефалопатией.
  • Со стороны системы пищеварения возможны: тошнота и рвота, некроз печени, вкусовые нарушения, ухудшение аппетита.
  • При повреждении препаратом мочевыделительной системы существует вероятность развития нефролитиаза, изменений частоты мочеиспускания (при одновременном приеме с диуретиками).
  • Длительный прием может вызвать ацидоз – следует контролировать картину периферической крови.
  • Негативное воздействие на кроветворение заключается в возникновении тромбоцитопении, панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза, геморрагического диатеза.
  • Аллергия на лекарственное средство может проявляться крапивницей, зудом, анафилаксией, многоформной эритемой.
  • Возможно нарушение кислотно-щелочного баланса.
  • Есть вероятность возникновения слабости в мышцах и близорукости.
  • В лабораторных исследованиях может обнаружиться сбой в водно-электролитном балансе.

Противопоказания

Некоторым категориям лиц нельзя или нежелательно принимать Диакарб – инструкция по применению указывает, что у препарата следующие противопоказания:

  • уремия;
  • почечная недостаточность острого характера;
  • гипонатриемия;
  • недостаток калия в организме;
  • метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет;
  • первый триместр беременности, период лактации;
  • болезнь Аддисона;
  • возраст до 3 лет;
  • чрезмерная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата;
  • с осторожностью назначается при отеках печеночного и почечного происхождения, эмболии и эмфиземе легких, втором и третьем триместре беременности.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 5 лет. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте, защищенном от света. Оптимальный температурный режим – до 25 градусов.

Аналоги препарата Диакарб

Группа диуретиков представлена большим разнообразием препаратов. Аналоги Диакарба по оказываемым эффектам обладают мочегонным действием, помогают справиться с отеками. Основываясь на отзывах пациентов и врачей, можно выделить несколько популярных медикаментов-диуретиков, способных заменить препарат:

Оценка статьи:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...
Сохранить себе в:
Ссылка на основную публикацию