Детрузитол – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Детрузитол

Состав

В 1 таблетке 2 мг или 1 мг толтеродина.

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмала натрия гликолят, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, магния стеарат, стеариновая кислота, кремния диоксид, титана диоксид, — как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле 4 мг или 2 мг толтеродина. Сахарные гранулы, этилцеллюлоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг.
  • Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективный антагонист мускариновых рецепторов, проявляющий высокую селективность к рецепторам мочевого пузыря. Не оказывает выраженного влияния на другие рецепторы. Снижает активность детрузора (мышцы, сокращающей пузырь и выталкивающей мочу), расслабляет его и уменьшает спонтанные сокращения. Эффект наступает через 4 недели. Уменьшает слюноотделение.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность составляет 17 %. Максимальная концентрация определяется в крови через 2-5 часов. Равновесная концентрация через 4 дня. концентрация повышается, если препарат принимать во время еды. Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием активного 5 метаболита, который значительно усиливает действие препарата. При недостаточности изофермента подвергается дезалкилированию другими изоферментами с образованием неактивного метаболита. Недостаточность изофермента CYP2D6 влечет повышение концентрации активного вещества в крови (примерно в 7 раз). Около 77 % выводится почками. Период полувыведения — 6 часов. Нарушение функции почек и печени влечет увеличение концентрации в крови толтеродина и его активного метаболита в 2 раза.

Показания к применению

Повышенная активность мочевого пузыря с частыми непреодолимыми позывами, недержанием мочи и учащением мочеиспускания.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • императивные позывы, вызванные органической патологией;
  • задержка мочи;
  • миастения гравис;
  • язвенный колит;
  • мегаколон;
  • замедленное опорожнение желудка;
  • возраст до 18 лет;
  • переносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной/ почечной недостаточности, грыже пищеводного отверстия, нейропатии.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Не часто и редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль, головокружение;
  • запор, вздутие боль в животе, рвота;
  • слабость, сонливость;
  • сухость склер;
  • нарушения зрения;
  • спутанность сознания;
  • боль в груди, бронхит, увеличение веса, сухость кожи (таблетки);
  • синусит(капсулы);
  • задержка мочи, дизурические явления;
  • «приливы» крови к лицу;
  • крапивница;
  • тахикардия, ощущение сердцебиения;
  • усталость, нервозность;
  • галлюцинации;
  • периферические отеки.

Детрузитол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендуемая доза 4 мг в сутки.

Таблетки принимают по 2 мг 2 раза в день, а капсулы 4 мг 1 раз вдень независимо от времени приема пищи.

Капсулу проглатывают целиком. Дозу препарата уменьшают до 2 мг в сутки при индивидуальной переносимости.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: нарушение аккомодации, расширение зрачков, сильное возбуждение, галлюцинации, затрудненное мочеиспускание или его задержка, судороги, нарушение дыхания.

Лечение начинают с промывания желудка, приема энтероворбентов. Далее проводится симптоматическое лечение: при возбуждении и галлюцинациях — Физостигмин; при судорогах — бензодиазепины; при тахикардии — прием бета-адреноблокаторов; при дыхательной недостаточности проводится ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация.

Взаимодействие

Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродина и отмечается повышенный риск побочных реакций.

Ослабляет действие Метоклопрамида и Цизаприда. М-холинолитики снижают эффективность препарата.

Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4.

При недостаточности изофермента CYP2D6 не стоит назначать Эритромицин и Кларитромицин, Итраконазол, Меконазол, Кетоконазол, поскольку возможно увеличение концентрации этого препарата и передозировка им.

Не взаимодействует с Варфарином. Отсутствует взаимодействие с комбинированными таблетированными контрацептивами.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Детрузитола

Ролитен, Уротол.

Отзывы о Детрузитоле

Отзывов о препарате мало, поскольку тема недержания мочи очень деликатная и не все об этом могут говорить и делиться мнениями.

Недержание мочи у некоторых молодых женщин возникало после родов, сопровождающихся разрывами мочеполовой диафрагмы или промежности, что и является причиной нарушения функции финктеров мочевого пузыря.

Недержание мочи отмечают женщины после 60 лет, что объясняется эстрогенной недостаточностью в этом возрасте. Препарат принимали пациенты разных возрастных категорий. Женщинам климактерического возраста параллельно назначалась заместительная гормональная терапия.

Отзывы подтверждают высокую эффективность и при гиперактивности мочевого пузыря — частых мочеиспусканиях. Применение Детрузитола приводило к снижению частоты мочеиспусканий и облегчению удержания мочи. Исчезали дизурические явления, эпизоды недержания мочи и увеличивался объем мочеиспускания. Некоторые отмечают большую эффективность капсул замедленного высвобождения по сравнению со стандартной формой препарата. Сухость во рту отмечали не все пациенты или же она была невыраженной. Это объясняется более избирательным действием по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

Препарат не применялся у детей, так как безопасность применения его в этом возрасте не изучена.

Цена Детрузитола, где купить

Купить Детрузитол в настоящий момент невозможно. В аптечной сети Москвы предлагаются аналоги: таблетки Уротол 2 мг № 56, который можно приобрести за 953-1196 руб., а также таблетки Ролитен 2 мг №30 по цене от 294 руб. до 485 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Детрузитол ® (Detrusitol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы пролонгированного действия1 капс.
активное вещество:
толтеродина гидротартрат2 мг
4 мг
(эквивалентно 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина соответственно)
вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза — 40,33 мг–59,05 мг/80,66 мг–118,1 мг; крахмал кукурузный — 5,49 мг–24,21 мг/10,92 мг–48,42 мг) — 45,82 мг–83,26 мг/91,58 мг–166,52 мг; Surelease E-7-19010 прозрачный (этилцеллюлоза — 3,52 мг/7,03 мг; триглицериды среднецепочечные — 0,75 мг/1,5 мг; олеиновая кислота — 0,41 мг/0,82 мг); гипромеллоза — 3,84 мг/7,68 мг
капсулы твердые желатиновые: индигокармин, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг); чернила белые Opacode White S-1-7085 (шеллак, титана диоксид, пропиленгликоль, симетикон)

Описание лекарственной формы

Капсулы, 2 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 4.

Капсулы, 4 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 3.

Содержимое капсул: микросферы белого с желтоватого оттенком цвета диаметром около 1 мм.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.

5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед .

Фармакокинетика

Cmax толтеродина в сыворотке после приема препарата достигается через 2–6 ч. T1/2 составляет около 6 ч, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 ч. Css препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

Всасывание. Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17%, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65%.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7% популяции) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А 4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина. Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита, AUC несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6 .

Толтеродин не ингибирует изоферменты CYP2D6 , 2C19, 2С9, 3A4 или 1А2.

Выведение. Примерно 77% толтеродина выводится почками и 17% — кишечником. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 и 29% соответственно).

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени наблюдаются в 2 раза бóльшие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.

Нарушение функции почек. Средняя концентрация несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина ≤30 мл/мин), чем у здоровых добровольцев. Содержание в плазме крови других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз), чем у здоровых добровольцев. Клиническое значение повышения концентрации этих метаболитов неизвестно.

Показания препарата Детрузитол ®

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

Противопоказания

неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;

тяжелый язвенный колит;

замедление опорожнения желудка;

редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы;

органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию;

С осторожностью: риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей); риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания ЖКТ , такие как стеноз привратника; печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг); нейропатия; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе, превышающей 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 . При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут, влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4-дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT; электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия; брадикардией; наличием заболеваний сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность); принимающим антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3А 4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу толтеродина до 2 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Побочные действия

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Инфекционные заболевания: синусит.

Психические нарушения: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны сосудов: приливы крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Общие: утомляемость, усталость.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Психический статус: дезориентация, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: ухудшение памяти.

Со стороны ССС : тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Читайте также:  Бонефос – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.

Общие: периферические отеки.

Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтеродином и ингибиторами холинэстеразы.

Взаимодействие

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 ( CYP2D6 или CYP3А 4) или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения мощных ингибиторов CYP3А 4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение с флуоксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6 , который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3А 4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином, а также комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком. Рекомендуемая суточная доза — 4 мг. Режим дозирования — 1 раз в сутки.

Доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 в качестве сопутствующей терапии, рекомендуется суточная доза — 2 мг.

Передозировка

Симптомы: наиболее тяжелые — нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения следует назначить физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке следует принимать необходимые меры в связи с удлинением интервала QT .

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызвать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 2 мг, 4 мг. По 7 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л. (Италия).

Произведено Каталент Фарма Солюшнз Инк., США.

Виа дель Коммерчио, 63046 Марино Дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства

Представительство корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США).

Москва, 123317, Пресненская набережная, 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Детрузитол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Детрузитол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Детрузитол (Detrusitol) : инструкция, отзывы и где можно купить таблетки

Детрузитол — препарат антагонист мускариновых рецепторов, который используется для симптоматического лечения недержания мочи. В Канаде и США реализуется под торговой маркой Detrol.

О производителе

Выпуском Detrusitol занимается компания Pfizer, Inc. Самые большие заводы фирмы по изготовлению препарата расположены в США и Германии.

Инструкция по применению

Назначение индивидуальной схемы лечения осуществляет только квалифицированный врач. Перед началом терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Капсулы по 2 и 4мг.

Таблетки по 1 и 2 мг. Допускается слегка желтоватый оттенок.

Описание и состав

Таблетка1 мг содержит 1 мг толтеродина эквивалентного 0,68 мг толтеродина. 2 мг — 1,75 мг.

Капсула 2 мг содержит 2 мг толтеродина эквивалентного 1,75 мг толтеродина. 4 мг — 2,74 мг.

Список эксципиентов:

  • ядро: МКЦ, двузамещенный фосфорнокислый кальций, натрий-крахмал Гликолят BP (тип B), соль магния и стеариновой кислоты, золь кремниевой кислоты;
  • оболочка: Hypromellose, МКЦ, октадекановая кислота, двуокись титана.

Фармакологическая группа

Относится к спазмолитикам, действующих на мочевыводящие пути. Код АТХ G04BD07.

Фармакодинамика

Детрузитол — антагонист специфического мускаринового рецептора с проверенным селективным эффектом в доклинических исследованиях. Активный основной метаболит — производное. Оно имеет фармакологический профиль, аналогичный исходному веществу. Этот метаболит вносит значительный вклад в терапевтический эффект препарата.

Клиническая эффективность

У пациентов медикамент увеличивает емкость мочевого пузыря и уменьшает эпизоды мочеиспускания и недержания в гиперактивном детрузоре. В течение четырех недель после начала применения наблюдается положительный эффект от терапии.

Фармакокинетика

Поглощение

После приема главный компонент лекарства быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 77%, а связывание белков — 96,3%. Предельный уровень активного вещества и главного метаболита в сыворотке — через часа после введения.

Зависимость от потребления пищи: одновременный прием еды увеличивает биодоступность примерно на 50%, но не влияет на метаболизм.

Распределение

Толтеродин и связываются в основном с альфа-1 кислым гликопротеином, несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Отношение общего содержания вещества в организме к его сывороточной концентрации — 112 литров.

Метаболизм

В организме метаболизируется примерно действующего вещества. В этом принимает участие полиморфный фермент цитохром P450 2D6, что приводит к образованию основного метаболита.

Скорость выведения толтеродина составляет приблизительно 30 л/ч, а период полураспада — 2,2 ± 0,4 часа. Период полувыведения метаболита — 2,8 ± 0,3 часа.

Снижение клиренса и длительный период полувыведения (9,6 ± 1,5 часа) главного компонента наблюдали у лиц с дефицитом цитохрома P450 2D6. Было обнаружено, что у этих пациентов с плохим метаболизмом примерно в 7 раз увеличиваются концентрации толтеродина, связанные с неопределяемыми уровнями метаболита.

Потребление пищи не влияет на воздействие несвязанного толтеродина и активного метаболита в крупных метаболизаторах. Клинически значимых различий, которые зависят от приема пищи нет.

Выведение

Исходя из измерений, которые проводились с помощью метода меченых атомов, 77% радиоактивности было обнаружено в моче и 17% в фекалиях. Менее 1% дозы из организма выделялось как неизменное вещество и приблизительно 4% в качестве метаболита

О действующем веществе

Толтеродин — третичный амин, который воздействует на организм человека с помощью своего антимускаринового эффекта. Белое порошкообразное твердое вещество. В воде легко растворяется, в этаноле и толуоле практически нерастворим.

Показания к применению

Взрослым в виде симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Запрещено принимать людям с индивидуальной непереносимостью основного действующего вещества, при токсическом мегаколоне, необработанной глаукоме с закрытием угла. Не назначается детям, беременным и кормящим женщинам.

Применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 4 мг в день.

Пролонгированные капсулы можно принимать с пищей или без нее. Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством негазированной воды, не разжевывается.

Специальные инструкции по дозировке:

  • Отклонение работы печени. При дисфункции и тяжелой печеночной недостаточности (циррозе) максимальная доза в день.
  • Патология главного выделительного органа — почек. У пациентов с почечной недостаточностью не должна превышаться максимальная доза в день.
  • Комбинирование с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4.

При совместном лечении максимальная суточная доза 2 мг толтеродина не должна превышаться.

Побочные действия

Detrusitol может вызывать побочные эффекты, как и все другие лекарственные средства.

Необходимо посетить врача или обратиться в отделение неотложной помощи, если у вас есть симптомы ангионевротического отека:

  • трудности при глотании;
  • затрудненное дыхание;
  • отек лица, языка или горла.

В случае реакций гиперчувствительности (например, зуд, кожная сыпь, крапивница, респираторные проблемы) необходимо обратиться к специалисту. Подобная клиническая картина наблюдается примерно у 1 из 100 пациентов.

Частота побочных реакций:

  • Очень распространенные (встречающиеся у более чем 1 из 10 пациентов): ксеростомия, головные боли.
  • Общие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 больных): бронхит, сонливость, покалывание в руках и ногах, сухость глаз, размытое зрение, головокружение, учащенное сердцебиение, проблемы с пищеварением (диспепсия), запоры, боли в животе, чрезмерное количество воздуха или газа в желудке или кишечнике, рвота, сухость кожи, болезненное или затрудненное мочеиспускание, невозможность опорожнения мочевого пузыря, усталость, боль в груди, отек (например, лодыжки), увеличение веса, понос.
  • Необычные нежелательные реакции (встречающиеся менее чем у 1 из 100 пациентов): аллергические реакции, нервозность, повышенный сердечный ритм, сердечная недостаточность, нерегулярное сердцебиение, изжога, ухудшение памяти.

Другие сообщаемые побочные действия включают анафилактический шок, галлюцинации, ангиодистрофию и дезориентацию. Имеются также сообщения об ухудшении симптомов слабоумия у пациентов, получавших лечение от деменции, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация с антихолинергическими медикаментами повышает воздействие толтеродина. Это увеличивает вероятность возникновения и тяжесть протекания нежелательных эффектов. М-холинолитики уменьшают действие Детрузитола. При приеме Метоклопрамида и Цизаприда. Следует учитывать, что толтеродин снижает их эффективность. Если фиксировалась недостача изофермента CYP2D6, то не нужно комбинировать с Эритромицином, Кларитромицином, Итраконазолом, Меконазолом, Кетоконазолом поскольку возможна передозировка этими лекарствами. Не вступает во взаимодействующие реакции с Варфарином и гормональными контрацептивами.

Совместимость с алкоголем

Клинические исследования не проводились. При совмещении препарата с алкоголем может манифестировать снижение фармакокинетики и проявление побочных эффектов. Поэтому одновременный прием спиртных напитков противопоказан.

Особые указания

С осторожностью выписывают при:

  • проблемах с мочеиспусканием;
  • желудочно-кишечных расстройствах, которые ухудшают прохождение, переваривание пищи;
  • проблемах с почками (почечная недостаточность);
  • отклонениях в работе печени;
  • нервных расстройствах;
  • грыже пищевода или других органов брюшной полости;
  • снижении моторики кишечника, ЖКТ;
  • сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • кардиомиопатии (ослаблении сердечной мышцы);
  • ишемической болезни;
  • нерегулярном биение сердца;
  • низком уровне калия (гипокалиемии), кальция (гипокальциемии) или магния (гипомагниемии) в крови.

Детрузитол может вызвать головокружение, усталость или помутнение зрения. Влияет на способность управлять сложными механизмами.

Передозировка

В зависимости от тяжести отравления показана симптоматическая терапия.

Если преобладают множественные центральные антихолинергические эффекты, такие как галлюцинации и сильное возбуждение, следует назначать физостигмин. В случаях повышенного возбуждения и судорог могут быть назначены бензодиазепины. В случае респираторной недостаточности следует использовать искусственное дыхание. Для лечения тахикардии подходят бета-блокаторы. Если пациент страдает от мидриаза, то он должен быть помещен в темную комнату, при необходимости происходит терапия пилокарпиновыми каплями.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 20° до 25°C. Защищать от попадания солнечных лучей.

Срок годности

Не используйте Detrusitol после истечения срока годности, указанного на упаковке. Препарат годен два года при правильной эксплуатации.

Прекращение терапии

Только врач решает, как долго нужно использовать Детрузитол. Не прекращайте лечение раньше назначенного срока без консультации доктора.

Если вы не заметили положительного результата за время терапии, то поговорите со специалистом. Пользу от лечения следует оценивать через 2 — 3 месяца.

Аналоги

У названия препарата есть синонимы и аналоги: Бетмига, Везикар, Дрим-Апо, Дриптан, Ролитен, Сибутин, Уротол, Урохол.

У некоторых вышеперечисленных лекарств полностью совпадает состав с Детрузитолом, но главное — качество. Detrusitol производят в Германии. Это оригинальный препарат, выпускаемый по всем требованиям строгого европейского надзора за производством и оборотом фармацевтических товаров. Отечественные производители не полностью придерживаются необходимого состава, так как выпускают дженерики.

Цены и где купить

Продажа Детрузитола в Москве и Санкт-Петербурге происходит только в аптеках по рецепту. Цена от 7500 рублей.

Лекарство редко можно встретить в наличие. Можно сделать заказ из Европы. Препарат, который производят в Германии, имеет высокую гарантию качества. Доставка осуществляется во все города России.

Отзывы врачей

На сегодняшний день существует много разнообразных антагонистов мускариновых рецепторов и один из них — Детрузитол. Что думают по поводу этого препарата иностранные специалисты?

Бристольский урологический институт, больница Саутмид, Бристоль, Великобритания

Сверхактивные осложнения мочевого пузыря (ОАБ) — хроническое и распространенное заболевание, симптомы которого (частота и срочность мочеиспускания, с недержанием мочи или без них) могут оказывать глубокое негативное влияние на повседневную жизнь человека.

Детрузитол — конкурентный мускариновый антагонист, является первым агентом этого класса, специально разработанным для лечения ОАБ. Этот агент отображает функциональную селективность in vivo для мочевого пузыря по сравнению с другими тканями, которые содержат мускариновые рецепторы (например, слюнные железы, глаза), что приводит к хорошей эффективности и переносимости у пациентов с ОАБ (включая пожилых людей).

Читайте также:  Бисакодил-Хемофарм – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Таким образом, Детрузитол может считаться ценным, хорошо переносимым вариантом лечения для пациентов с ОАБ, обеспечивая улучшение симптомов, которые являются клинически значимыми для пациентов и поддерживаются при длительной терапии.

Департамент гериатрической медицины, Университетская больница колледжа, Лондон, Великобритания

Попытки нормализации образа жизни для людей с гиперактивным мочевым пузырем положили основу фармакологического лечения с использованием антимускариновой терапии. Болезнь преимущественно поражает пожилых людей, которые испытывают самые тяжелые заболевания, а также подвержены большему риску побочных эффектов от лечения. Таким образом, крайне важно, чтобы были доступны данные об эффективности и переносимости этой группы лекарств при использовании у пожилых людей.

Наши личные исследования помогли нам доказать эффективность и безопасность Детрузитола у разных групп пациентов, в том числе и пожилых до 65 лет.

Отзывы покупателей

Мария Игоревна, 31 год

У моего отца год назад произошло травмирование спины. Из-за этого началось осложнение в мочеиспускательной системе — недержание мочи. Препараты, которые нам назначали не помогали. Уролог посоветовал Детрузитол. Решили попробовать, хотя цена высокая. Через месяц после терапии появились первые сдвиги. Состояние моего папы постепенно улучшается. Поэтому рекомендую препарат всем у кого есть похожие проблемы.

Евгений Иванович, 55 лет

В связи с возрастом появляются разнообразные заболевание. Последнее время начало заботить ОАБ. Пошел к врачу-урологу не сразу. Все время откладывал и тянул, но жене надоело, и она отправила меня к доктору. После осмотра и получения результатов анализов назначили лечение Детрузитолом. Противопоказаний к приему не было: сердце полностью здорово, из тяжелых проявлений только нарушения функций ЖКТ. Для появления небольшого прогресса понадобилась неделя, а это значит, что препарат мне подошел. Надеюсь на дальнейшее выздоровление.

Как приобрести оригинальный препарат, а не подделку

Чтобы ограничить себя от поддельных лекарств нужно обратить внимание на некоторые моменты перед приобретением:

  • Внимательно проверьте упаковку на наличие любого вида ошибок: орфографических, пунктуационных и грамматических. Качественная продукция не будет продаваться в такой коробке.
  • При заказе из Европы, попросите у посредника предъявить сертификат качества и изучите его. Совершайте покупку только после полной проверки данных. Надежные посредники предоставляют чек из европейской аптеки.

Результаты клинических испытаний

Использовались результаты обследования и лечения 30 пациентов с гиперактивным мочевым пузырем, которые получали Детрузитол в дозе 2 мг два раза в день в течение 1 месяца.

Оценка эффективности препарата проводилась на основе данных о мочеиспускании, уродинамических изменениях и результатах ультразвукового исследования. Анализ показал, что терапия с помощью лекарства на основе толтеродина в течение 15 дней помогает достичь положительного эффекта. Нормализация мочеиспускания наблюдалась у 96,6% пациентов. 76,6% обследуемых сообщили о снижении частоты острого мочеиспускания, а эпизоды императивного недержания мочи снизились у 83,3% пациентов.

Лечение способствовало увеличению продолжительности и объема мочеиспускания, что указывает на эффективность терапии. На день терапии подавляющее большинство (80%) пациентов сообщили об улучшении своего самочувствия.

Условия продажи в аптеках

Детрузитол относится к группе препаратов, которые продают исключительно по рецептам.

Детрузитол: инструкция по применению, отзывы, цена

Детрузитол — лекарство, относящееся к группе холиноблокаторов, способное снижать сократительную функцию мочевого пузыря, а также слюнных желез. Используется для терапевтического воздействия при дизурии, способствует улучшению уродинамических характеристик.

Фармакодинамика

Представленный препарат относится к конкурентным блокаторам мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Таким образом, действие его является селективным и не оказывает значительного воздействия на другие рецепторы.

Действие связано с расслаблением детрузора — мышечные волокна мочевого пузыря, покрывающие его как купол. При приеме медикамента уменьшается его спонтанные сокращения. При работе детрузора происходит изгнание мочи через мочеиспускательный канал, отсюда и название рассматриваемого лекарства.

Активное вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, терапевтическая доза в крови достигается через 2-3 часа, концентрация может увеличиваться при одновременном приеме пищи.

Период полувыведения — 6 часов, метаболизируется печенью, выводится почками, частично кишечником. Ожидаемый лечебный эффект возникает спустя 4 недели.

Следует внимательно отнестись к приему медикамента и подбору дозировки пациентам с хроническими заболеваниями почек.

Форма выпуска

Действующим веществом является толтеродин, выпускается в дозировке 1 мг и 2 мг. Форма выпуска: таблетки и капсулы. В капсулах доза активного средства 2 мг и 4 мг.

Показания

Показания к применению лекарства представлены, как:

  • недержание мочи неясной этиологии;
  • энурез, не связанный с поражениями органов;
  • повышенная готовность к сокращению мышечной оболочки мочевого пузыря;
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • частые позывы помочиться;
  • заболевания, связанные с поражением мочеиспускательного канала;
  • эмоциональные расстройства, изменения поведения, идущие из детства;
  • нарушения, связанные с иннервацией и костно-мышечной патологией, возникшие после сильной травмы, дорожно-транспортного происшествия и подобные явления.

Применение

Инструкция по применению к Детрузитолу:

  • таблетка принимается перорально, не разжевывая, глотать целиком, можно во время употребления пищи, а лучше обильно запить водой.
  • в зависимости от возраста, стадии заболевания, осложнений принимают по 1 мг/2 мг 2 раза в сутки.
  • максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Длительность терапевтического курса составляет в среднем 6 месяцев, однако следует помнить, что дозировка и продолжительность лечения подбирается строго индивидуально лечащим специалистом.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится пациентами, но наиболее распространенным нежелательным эффектом может стать сухость слизистой рта, снижение слезотечения. Иногда возникают и другие побочные явления такие, как:

  • аллергические реакции на любой из компонентов препарата;
  • диспепсические расстройства: запоры на фоне сниженной перистальтики, метеоризм, боли в животе, рвота;
  • астенические: головная боль, недомогание, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации;
  • органы чувств: сухость слизистой оболочки глаза, аномалии, связанные с аккомодацией, ухудшение остроты зрения;
  • кожные покровы: возможна сухость с появлением микротрещин кожи;
  • ЦНС: обострение деменции;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, гиперемия кожи лица.

В каких случаях не назначается

Противопоказания к приему:

  1. непереносимость активного и дополнительных веществ;
  2. закрытоугольная глаукома;
  3. язвенные колиты, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  4. с осторожностью при хронических болезнях почек, сопровождающихся задержкой мочи, во избежание инфицирования биологического вещества;
  5. аритмии с удлиненным интервалом Q-T;
  6. миастения;
  7. мегаколон;
  8. беременность, период кормления грудью.

Лекарство не применяется в педиатрической практике, с осторожностью назначается лицам выполняющих потенциально опасную работу, требующую повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Усиливается эффект толтеродина при совместном приеме с антихолинэргическими средствами, препаратами воздействующими на цитохром Р450, противогрибковыми препаратми.

Снижается терапевтический эффект прокинетиков:

  • церукала;
  • цизаприда.

При лечении расстройств, связанных с недержанием мочи, возможно назначение совместно со спазмолитиками (везикар).

Аналоги

Аналоги Детрузитола представлены следующими наименованиями:

  1. Дриптан;
  2. Спазмекс;
  3. Уротол;
  4. Ролитен;
  5. Энуран;
  6. Новитропан;
  7. Сибутин.

Для сравнения представленного медикамента с другими лекарственными средствами подобного действия можно рассмотреть несколько аналогов, таких как:

  1. Дриптан (оксибутинин) — относится к спазмолитикам, обладает миотропным действием, применяется при нервно-мышечных поражениях мочевого пузыря. Выпуск — таблетки по 5 мг. Суточная дозировка: по 5 мг 3 раза в сутки. Можно назначать детям и людям пожилого и старческого возраста. Увеличивает вместимость мочевого пузыря, расслабляет детрузор. Желаемая концентрация в плазме возникает через 3-4 часа.
  2. Спазмекс (троспия хлорид) — мускариновый холиноблокатор, назначают при энурезе, цистите, полиурии, нейрогенной слабости. Форма таблетированная по 5 мг, 15 мг, 30 мг. Снимает спазм, блокирует ганглии гладкой мускулатуры мочеполовых путей и органов. Максимальная концентрация в кровеносном русле — через 5-6 часов. Не кумулируется.
  3. Уротол (толтеродин) — мускариновый холиноблокатор, обладает антидизурическим свойством, снижает тонус мочевыводящих путей. По своему действию, достижению эффекта аналогичен Детрузитолу.

Комментарии о лекарстве

Инструкция по применению Детрузитола гласит: препарат обладает избирательным действием на рецепторы, не затрагивая близлежащие органы, имеет мало побочных действий, согласно отзывам урологов — может применяться возрастной группе от 18-ти лет и до престарелого возраста, не нарушая работу половых органов.

Цена колеблется в диапазоне от 1600 рублей до 1800 рублей, в зависимости от региона проживания.

Детрузитол таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: ДЕТРУЗИТОЛ ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • капсулы пролонгированного действия.

Состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой: активное вещество – толтеродина L-тартрата 1 мг или 2 мг (экв. 0,68 мг или 1,37 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмала натрия гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.
  • Капсулы пролонгированного действия: активное вещество – толтеродина L-тартрата 2 мг или 4 мг (экв. 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг), чернила фармацевтические белые Opacode White S-l-7085.

Описание:

  • Таблетки: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки выгравированы дуги над и под буквами ТО (таблетки 1 мг) или DT (таблетки 2 мг).
  • Капсулы 2 мг: капсулы с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе – цифра 2, на крышке – символ в виде человечка.
  • Капсулы 4 мг: капсулы с крышкой и корпусом синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе – цифра 4, на крышке – символ в виде человечка.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: G04BD07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. 5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы.

Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, ЗА4 или 1А2.

Фармакокинетика
Толтеродин в таблетках всасывается из желудочно-кишечного тракта быстрее чем в капсулах пролонгированного действия. После приема препарата в таблетках концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 1-2 часа. После приема препарата в капсулах концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 2-6 часов. В диапазоне терапевтических доз (1 -4 мг) существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/час, терминальный период полувыведения после приема препарата в таблетках составляет 2-3 часа, а период полувыведения 5-гидроксиметильного метаболита – 3^ часа. После приема препарата в капсулах пролонгированного действия период полувыведения как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет около 6 часов. У лиц с недостаточностью CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения толтеродина у таких пациентов после приема препарата, как в таблетках, так и в капсулах пролонгированного действия составляет около 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковой дозировке. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6. Стационарные концентрации достигаются в течение 2 дней после приема препарата в таблетках и в течение 4 дней после приема препарата в капсулах пролонгированного действия.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6, и 17% у большинства пациентов. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л. Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5- карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% того, что выводится с мочой.

AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у больных циррозом печени выше примерно в 2 раза.

Средняя AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Читайте также:  Софрадекс – инструкция по применению капель глазных и ушных, аналоги

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

  • задержка мочеиспускания;
  • неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;
  • миастения gravis;
  • тяжелый язвенный колит;
  • мегаколон.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

  • риск задержки мочеиспускания (выраженная обструкция нижних мочевых путей);
  • риск снижения желудочно-кишечной перистальтики;
  • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как стеноз привратника;
  • печеночная или почечная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг);
  • нейропатия;
  • грыжа пищеводного отверстия;
  • возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуемая общая суточная доза – 4 мг внутрь:

  • таблетки, покрытые оболочкой, – по 2 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в день.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в день, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4B качестве сопутствующей терапии, рекомендуется общая суточная доза 2 мг:

  • таблетки, покрытые оболочкой – по 1 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия – по 2 мг 1 раз в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат может вызывать легкие или умеренно выраженные антихолинергические эффекты.

Часто (>10%): сухость во рту.

Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.

Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.

Редко (Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, ощущение

сильного сердцебиения, периферические отеки, галлюцинации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Наиболее важные симптомы: нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промыть желудок и дать активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – искусственное дыхание, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания – катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4), или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действую толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина. Ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд). У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки. Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата, влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/день, (что в два раза превышает терапевтическую дозу- 4 мг), а так же у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/день влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4х дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам:

  • с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT,
  • принимающим антиаритмические препараты Класса 1А (напр. хинидин, прокаинамид) или Класса III (амиодорон, соталол).

При одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу до 2 мг. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность препарата у детей не изучена. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

  • Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг и 2 мг: 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 60 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
  • Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг: 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров по 7 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 30 или 90 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

  • таблетки, покрытые оболочкой, – 3 года;
  • капсулы пролонгированного действия – 2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

ОТПУСК ИЗ АПТЕК: по рецепту.

  • Таблетки, покрытые оболочкой: Фармация Италия С.п.А., Италия.
  • Капсулы пролонгированного действия: Фармация Италия С.п.А. (Италия), произведено Интернэшнл Процессинг Корпорейшн, США.

Юридический адрес: Марино дель Тронто,. Асколи Пичено, 63046 Италия.

Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Детрузитол – от гиперактивности мочевого пузыря

Гиперактивность мочевого пузыря встречается довольно часто (с этим заболеванием сталкивается до 20% населения).

Проявляется болезнь в разном возрасте, но чаще после 45 лет.

При гиперактивном мочевом пузыре больной испытывает частые, сильные позывы, которые нельзя контролировать, это приводит самопроизвольному мочеиспусканию.

Человек практически «зависит» от туалета.

Кроме физического дискомфорта, больные испытывают сильное психологическое напряжение, стесняются своего состояния.

Причины возникновения:

  • инфекции мочевыводящих путей, первичные и хронического течения;
  • нарушения работы гормональной системы;
  • заболевания предстательной железы у мужчин, гинекологические болезни у женщин;
  • сахарный диабет;
  • приобретенное слабоумие;
  • некоторые болезни нервной системы;
  • побочное действие от приема некоторых лекарственных средств (чаще от диуретиков и антигистаминных препаратов);
  • избыток кофеина (чрезмерное употребление кофе, чая, энергетических напитков);
  • аномалии строения мочеполовой системы.

Важно обратиться за медицинской помощью и не запускать заболевание. Лечение комплексное. После определения причины заболевания, назначаются препараты для ее устранения. Терапия включает диету, физические упражнения для укрепления мышц малого таза и лекарственные средства для снижения тонуса мочевого пузыря.

Одним из эффективных препаратов для облегчения симптомов болезни является Детрузитол.

Инструкция к препарату

Детрузитол эффективен для снятия симптомов гиперактивности мочевого пузыря, кроме случаев, когда болезнь развивается по органическим причинам. Перед лечением следует пройти обследование, чтобы установить причину болезни.

Состав препарата и форма выпуска

Детрузитол выпускается в двух лекарственных формах: капсулы (по 2 и 4 мг действующего вещества) и таблетки, покрытые оболочкой (по 1 и 2 мг вещества).

Действующий компонент препарата – толтеродина гидротартрат. Толтеродин воздействует на холинергические мускариновые рецепторы, преимущественно в мочевом пузыре.

Вещество уменьшает активность мышцы, которая сокращает мочевой пузырь и выталкивает мочу, устраняет спонтанные сокращения, которые приводят к самопроизвольному мочеиспусканию. Также толтеродин уменьшает количество выделяемой слюны.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал, кальций, стеарат магния, целлюлоза, диоксид титана, диоксид кремния, кислота стеариновая, гипромеллоза.

Вспомогательные компоненты капсул: крахмал кукурузный, гипромеллоза, этилцеллюлоза, сахароза, кислота олеиновая, среднецепочные триглицериды.

Состав капсулы: желатин, краситель, диоксид титана, индигокармин, симетикон, шеллак, пропиленгликоль.

Показания к применению

Детрузитол применяют при частых позывах к мочеиспусканию, которые приводят к недержанию мочи.

Рекомендуемые дозы и способ применения средства

Прием Детрузитола не зависит от приема пищи. Нельзя делить и измельчать таблетку.

Суточная доза, в большинстве случаев, составляет 4 мг. Капсулы можно принимать раз в сутки, таблетки – дважды в сутки (2 раза по 2 мг).

При выраженных побочных эффектах или при заболеваниях почек или печени, суточная доза снижается до 2 мг.

Длительность курса подбирает лечащий врач. В среднем составляет от 1 до 6 месяцев.

Совместимость с другими лекарственными средствами

При приеме Детрузитола с другими антихолинергическими препаратами взаимно усиливаются терапевтические и побочные действия.

Флуоксетин вызывает умеренное повышение концентрации толтеродина в организме.

Препараты М-холиномиметики ослабляют лечебное действие толтеродина. В свою очередь, Детрузитол ослабляет эффект метоклопрамида, цизаприда.

У пациентов с недостаточностью изофермента цитохрома P450 применение Детрузитола совместно с антибиотиками группы макролидов или противогрибковыми средствами приводит к значительному повышению концентрации толтеродина в крови, что может спровоцировать передозировку.

Побочные действия

В целом Детрузитол переносится лучше препаратов-аналогов. При приеме средства в большинстве случаев наблюдается сухость слизистой рта, глаз, носа.

Головная боль; головокружение (вертиго); сонливость; повышенная утомляемость; нервозность; временные нарушения зрительной функции; слабость; затрудненное мочеиспускание (дизурия); нарушение работы глазной мышцы; повышение массы тела; бронхит; повышенная сухость кожи; синусит – воспаление слизистых оболочек носовых пазух (побочный эффект наблюдался при приеме препарата в форме капсул).

Гастроэзофагеальный рефлюкс (забрасывание содержимого желудка в пищевод); спутанность сознания; галлюцинации; нарушения сердечного ритма; отечность; приливы крови к лицу; анафилактические реакции; задержка мочи.

Видео: “Лечение недержания мочи у мужчин”

Противопоказания и особенности применения

Детрузитол нельзя применять:

  • если тонус мочевого пузыря повышен по органическим причинам (естественный износ организма вследствие старения, повреждение спинного мозга, у женщин – в период беременности);
  • при наследственном нарушении обмена углеводов в организме;
  • при затрудненном мочеиспускании;
  • беременным и кормящим;
  • детям;
  • при некоторых болезнях системы пищеварения (язвенный колит, нарушение строения кишечника, замедленное пищеварение);
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • если у пациента диагностирована миастения – аутоиммунное заболевание, при котором наблюдается повышенная утомляемость мышц.

Также нельзя применять средство при индивидуальной непереносимости его компонентов.

Перед приемом Детрузитола нужно обязательно проконсультироваться с врачом, так как выше приведен неполный список противопоказаний к применению.

Женщинам следует учитывать, что прием лекарственного средства должен сопровождаться надежной контрацепцией. Нельзя, чтобы беременность наступила в период лечения.

При беременности и лактации

Детрузитол не назначают беременным и кормящим женщинам, так как у них повышен тонус мочевого пузыря по органическим причинам и лечения не требует.

Передозировка

Передозировка наступает при приеме от 12 мг толтеродина за один прием.

Симптомы:

  • нарушение аккомодации;
  • частые болезненные позывы к мочеиспусканию;
  • перевозбуждение нервной системы, которое проявляется галлюцинациями, судорогами;
  • учащение сердечного ритма;
  • нарушение дыхательной функции.

Проводиться симптоматическое лечение под наблюдением медиков.

Условия приобретения, хранение и срок годности

Для приобретения препарата не нужен рецепт.

Срок годности составляет не более 3 лет от даты производства.

Хранить следует при комнатной температуре.

Стоимость препарата

В Украине препарат можно купить в инернет-аптеках. 14 таблеток дозировкой 2мг стоят от 330 гривен, но в продаже такая расфасовка редко встречается. Более распространена упаковка в 56 таблеток, цена от 950 до 1300 гривен.

В России сложно приобрести препарат, только под заказ. Цена – от 800 рублей. В аптеках предлагают аналоги, например, Уротол (около 450 рублей).

Аналоги

Препараты аналогичного действия:

Отзывы пациентов

Большинство пациентов довольны действием препарата. Отмечают, что эффект от Детрузитола есть даже в тех случаях, когда не помогают другие подобные препараты. Но лекарственное средство только снимает симптомы, а для избавления от проблемы нужно установить причину недержания мочи. Большим минусом препарата является его высокая стоимость и сложность в приобретении. Поэтому чаще назначают более доступные аналоги.

Заключение

Детрузитол применяется при гиперактивности мочевого пузыря. Препарат влияет непосредственно на гладкую мускулатуру, вызывая ее расслабление. В результате уходят симптомы гиперактивности (частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи). Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому применять его можно только по назначению врача, который определит целесообразность лечения именно этим лекарственным средством. В целом Детрузитол хорошо переносится пациентами, из побочных эффектов чаще возникает сухость слизистых (носа, рта, глаз). Важно понимать, что препарат только устраняет проявления заболевания, а для избавления от проблемы нужно выявить и лечить причину болезни.

Ссылка на основную публикацию
Больше 10% случаевВ 1% случаевМенее 1% случаев
Расстройства пищеварительной функции (нарушение стула, вздутие живота, рвота, боль в животе), ухудшение слезоотделения.