Депо-Медрол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Депо-Медрол

Состав

В 1 мл суспензии Депо-Медрол содержаться 40 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, макрогол 3350, хлорид миристил-γ-пиколиния, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода.

Форма выпуска

Депо-Медрол является суспензией белого цвета.

1 или 2 мл такой суспензии во флаконе; один флакон в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Преднизолон замедляет высвобождение интерлейкина первого и второго типа, гамма-интерферона из макрофагов и лимфоцитов. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное и антитоксическое действие. Замедляет высвобождение адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, не понижает содержание бета-эндорфина. Подавляет секрецию фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона. Увеличивает возбудимость нервной системы и количество эритроцитов, уменьшает количество эозинофилов и лимфоцитов. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, проникает в ядро, индуцирует синтез белков.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в сыворотке наступает через 7,5 часов. После внутрисуставной инъекции по 40 мг в оба коленных сустава максимальная концентрация в сыворотке достигается через 5-8 часов. Поступление препарата в общий кровоток из сустава продолжается в течение недели.

Метаболизм происходит в печени. Выводятся с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных соединений.

Показания к применению

  • Недостаточность надпочечников, гиперплазия надпочечников (врожденная), тиреоидит, гиперкальциемияонкологической этиологии.
  • Ревматические болезни, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, коллагенозы, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелые формы многоформной эритемы, тяжелые формы псориаза.
  • Аллергические заболевания, бериллиоз, саркоидоз, синдром Леффлера, туберкулез (в составе комбинированной терапии).
  • Тромбоцитопеническая пурпура, острые лейкозы, гемолитическая анемия, эритробластопения, гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения.
  • Нефротический синдром.
  • Язвенный колит.
  • Рассеянный склероз, трихинеллез, отек мозга, туберкулезный менингит.
  • Пересадка органов.
  • Заболевания опорно-двигательной системы различного генеза.

Противопоказания

  • Внутривенное введение.
  • Системные микоинфекции.
  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Для внутрисуставной инъекции и инъекции в очаг поражения: патологическая кровоточивость, артропластика, внутрисуставной перелом, инфекционный процесс в суставе, системное инфекционное заболевание, отсутствие воспаления в суставе, асептический некроз костей.

Побочные действия

  • Со стороны гормональной сферы: изменение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга, гипофункция надпочечников, задержка развития у детей.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, панкреатит, кровотечения или перфорация кишечника, язва 12-перстной кишки или желудка, изменение аппетита.
  • Со стороны системы кровообращения: аритмии, брадикардия, ЭКГ-изменения, повышение давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
  • Со стороны органов чувств: потеря зрения, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, появление вторичных инфекций глаз.
  • Со стороны нервной системы: дезориентация, делирий, галлюцинации, биполярной расстройство, паранойя, депрессия, нервозность, головная боль, бессонница, судороги.
  • Со стороны метаболизма: гипокальциемия, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипернатриемия
  • Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, замедление процессов роста у детей, разрыв сухожилий мышц, атрофия.
  • Со стороны кожи: медленное заживление ран, экхимозы, петехии, изменение пигментации, угри.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, анафилактический шок.
  • Прочие: лейкоцитурия, обострение инфекций, синдром «отмены», жжение, боль, образование рубцов, инфекции в месте инъекции.
  • При внутрисуставной инъекции — усиление болевых ощущений в суставе.

Депо-Медрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции Депо-Медрол вводят периартикулярно, внутрисуставно, в патологический очаг, интрабурсально; инстилляции в прямую кишку.

Детям до 18 лет: при надпочечниковой недостаточности — 0.14 мг на кг веса или 4 мг на квадратный метр поверхности тела в день через 2 суток; по иным показаниям – 0.14-0.836 мг на кг веса или 4.15-25 мг на квадратный метр поверхности тела через 12-24 часа.
Взрослым – внутримышечно 40-120 мг в день, длительность лечения – до месяца.
При шоке и отторжении трансплантата: 5-20 мг/кг каждые 0.5-24 часа.
Внутрисуставно — 6-80 мг: большие суставы – 41-80 мг, средние – 11-40 мг, малые – 6-10 мг.
При введении в плевральную либо брюшную полость – до 100 мг, при введении эпидурально – до 80 мг, в зону кожных повреждений – 30-60 мг; с клизмой – 50-120 мг. Отмену препарата Депо-Медрол необходимо производить постепенно.

Передозировка

Подобные случаи не описаны.

Взаимодействие

Препарат Депо-Медрол не следует смешивать с иными растворами.

Фенобарбитал, Рифампицин, Фенитоин повышают клиренс метилпреднизолона, что требует увеличение дозы препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре 20-25 градусов. Запрещено хранение в перевернутом виде, а также хранение вскрытых флаконов препарата.

Срок годности

Особые указания

Не влияет реакцию и способность управлять транспортными средствами.

Депо-Медрол

Депо-Медрол – простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Депо-Медрол является стерильной суспензией для инъекций, содержащий синтетический ГКС метилпреднизолона ацетат. Он оказывает сильное и длительное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие. Депо-Медрол можно вводить внутримышечно для достижения длительного действия, а также in situ для местного лечения. Длительная активность Депо-Медрола объясняется медленным высвобождением действующего вещества.

Общие свойства метилпреднизолона ацетата соответствуют ГКС метилпреднизолона, однако он слабее растворяется и не так быстро метаболизируется, что объясняет его длительное действие.

Глюкокортикоиды с помощью диффузии проходят через клеточные мембраны и образуют комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез белков различных ферментов, что, как считается, в конце концов ответственность за многочисленные эффекты после системного применения глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только существенно влияют на воспаление и иммунные процессы, но и действуют на обмен углеводов, белков и жиров. Они также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспаление и иммунные процессы.

Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов отвечают за большинство случаев их применения в терапевтических целях. Эти свойства приводят к таким результатам:

  • уменьшение количества активных иммунокомпетентных клеток на уровне сосредоточения воспаления;
  • уменьшение вазодилатации;
  • стабилизация лизосомальных мембран;
  • угнетение фагоцитоза;
  • уменьшение образования простагландинов и родственных веществ.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (4 мг метилпреднизолона) влечет такой же глюкокортикоидный (противовоспалительный) эффект, как гидрокортизон в дозе 20 мг.

Влияние на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды проявляют катаболическое действие на метаболизм белков. Освободившиеся аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген в печени с помощью глюконеогенеза. Снижается абсорбция глюкозы в периферических тканях, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм жиров.

Глюкокортикоиды проявляют липолитическое действие. Эта липолитическое действие особенно выражено в конечностях. Они также проявляют липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС достигается позже, чем отмечаются пиковые концентрации их в крови, что свидетельствует о том, что крупнейшие эффекты препаратов является скорее вызваны изменением активности ферментов, чем прямым действием этих средств.

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется до своей активной формы сывороточными холинэстеразы. У мужчин формы метилпреднизолона слабо связываются с альбумином и транскортином. Связывается около 40-90% препарата. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов вызвана очевидной разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после снижения концентрации в плазме крови ниже уровней, поддаются определению.

Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГА) системы.

После проведения внутримышечных инъекций препарата в дозе 40 мг / мл примерно через 7,3 ± 1:00 (T max ) достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови, что составляет 1,48 ± 0,86 мкг / 100 мл (C max ). В этом случае период полувыведения составляет 69,3 часа. После однократной инъекции метилпреднизолона ацетата в дозе 40-80 мг продолжительность угнетения ГГА системы находится в диапазоне 4-8 дней.

После внутрисуставной инъекции препарата в дозе 40 мг в оба коленные суставы (суммарная доза – 80 мг) максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови достигается через 4-8 часов и составляет примерно 21,5 мкг / 100 мл.

Метилпреднизолон метаболизируется на уровне печени в таком же количестве, как и кортизол. Основными метаболитами являются 20-бета-гидроксиметилпреднизолон и 20-бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизон. Метаболиты преимущественно выделяются с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированного соединений. Эти реакции конъюгации происходят в основном в печени и в некоторой степени в почках.

Показания к применению

Применение глюкокортикоидов нужно рассматривать только как симптоматическое лечение, кроме наличия определенных эндокринных расстройств, когда глюкокортикоиды применяются в качестве заместительной терапии.

Депо-Медрол не показан для лечения острых состояний, угрожающих жизни. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимых ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцината (Солу-Медрол). Если пероральная терапия невозможна и этот препарат показан для лечения заболевания, препарат Депо-Медрол применяют внутримышечно, как указано ниже.

Как вспомогательное средство к поддерживающей терапии (анальгетики, кинезотерапия, физиотерапия и др.) И для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите.

При указанных ниже показаниях предпочтение нужно отдавать (если это возможно) введению in situ : посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия с применением низких доз), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при системной красной волчанке, системной дерматомиозит (полимиозит), остром ревматическом кардите.

Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (сульфон – препарат первого выбора, а системное применение глюкокортикоидов является вспомогательным лечением).

Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний, не поддающихся лечению соответствующими методами стандартной терапии: хронические астматические респираторные заболевания, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, лекарственная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин – препарат первого выбора).

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и близлежащие органы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Для выведения пациента из критического состояния в случае язвенного колита, болезни Крона (системная терапия).

Для стимуляции диуреза или индукции ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме без уремии – идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевания органов дыхания.

Симптоматический саркоидоз органов дыхания, бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими методами, аспирационный пневмонит.

Лечения гематологических и онкологических заболеваний

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Для паллиативного лечения лейкемии или лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей.

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон – препараты выбора, при необходимости их синтетические аналоги можно применять в комбинации с минералокортикоидами, у раннем детском возрасте получения минералокортикоидов особенно важно), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия , связанная со злокачественной опухолью, негнойные тиреоидит.

Заболевания других органов и систем.

Туберкулезный менингит с субарахноидальным или угрожающим блоком при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с привлечением нервной системы или миокарда.

Для внутришньосиновиального, периартикулярных введения, интрабурсального введение или введение в мягкие ткани (см. Также раздел «Особенности применения»)

Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновиит, посттравматический остеоартрит .

Для введения в патологический очаг

Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при следующих заболеваниях: келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтрированные очаги воспаления (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай (ограниченный нейродерматит), дискоидная красная волчанка, гнездная алопеция.

Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований, апоневроза или тендинита (ганглии).

Для инсталляции в прямую кишку.

Противопоказания

Интратекальное введение, введение, эпидуральное введение, интраназальное введение и введение в глаз, а также некоторые другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел). Системные грибковые инфекции. Установленная повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацетата или любой вспомогательного вещества, входящего в состав препарата. Применение живых или живых ослабленных вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Особые меры безопасности

Перед применением препарата следует проводить его визуальный осмотр по выявлению механических частиц или изменения цвета. Для предотвращения ятрогенных инфекций нужно строго соблюдать методики введения стерильных препаратов. Данное лекарственное средство не показан для внутривенного и интратекального введения. Флакон предназначен для однократного применения. После введения нужной дозы всю суспензию, которая осталась, следует выбросить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Желаемые взаимодействия. Во время лечения фульминантного или диссеминированного туберкулеза легких или туберкулезного менингита с субарахноидальным или угрожающим блоком метилпреднизолон применяют одновременно с соответствующей противотуберкулезной фармакотерапии.

Во время лечения онкологических заболеваний, в частности лейкемии и лимфомы, метилпреднизолон обычно применяют в сочетании с алкилирующих средством, антиметаболитом и алкалоидом барвинка.

Нежелательные взаимодействия. ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровней салицилата в сыворотке крови и повышение токсичности салицилатов при прекращении приема ГКС.

Макролиды, в частности эритромицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС. Для предотвращения передозировки может возникнуть потребность в коррекции дозы ГКС.

Одновременное применение барбитуратов, фенилбутазону, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, рифабутина или примидона может индуцировать метаболизм или ослабить эффекты ГКС.

Ответ на антикоагулянты может быть снижена или повышена при применении ГКС. Поэтому нужно наблюдать за уровнем коагуляциии.

Глюкокортикоиды могут повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск уменьшения толерантности к глюкозе.

Одновременное применение ульцерогенных препаратов (например салицилатов, НПВП) может увеличивать риск возникновения желудочно-кишечных язв.

Применять ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС при гипопротромбинемии следует с осторожностью.

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина регистрировались судорожные припадки. При одновременном применении этих препаратов возникало взаимное подавление метаболизма. Поэтому, вероятно, судорожные припадки или другие нежелательные реакции, связанные с отдельным применением этих препаратов, могут возникать чаще.

Введение вакцин на основе живых атенуйованих вирусов пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, противопоказано. Инактивированные или созданные биогенетическом вакцины можно вводить этим пациентам, однако ответ на такие вакцины может быть снижена или даже вовсе отсутствует.

Читайте также:  Себиум – инструкция по применению, отзывы, показания

Одновременное применение хинолонов повышает риск развития тендинита.

Одновременное применение ингибиторов холинэстеразы, например неостигмина или пиридостигмина, может спровоцировать миастенический кризисов. Желаемые эффекты гипогликемических агентов (включая инсулин), антигипертензивных средств и диуретиков подавляются кортикостероидами, и усиливается гипокалиемический эффект ацетазоламиду, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами может привести к частичной потере контроля над артериальной гипертензией, так минералокортикоидный эффект кортикостероидов может вызвать повышение показателей артериального давления.

При одновременном применении с ГКС токсичность сердечных гликозидов и родственных препаратов может усиливаться, поскольку минералокортикоидный эффект кортикостероидов может спровоцировать выведение калия.

Метотрексат может влиять на эффект метилпреднизолона за счет синергического действия на состояние заболевания. Учитывая это, можно снизить дозу ГКС. Метилпреднизолон может частично подавлять эффект средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, например панкурония.

Метилпреднизолон может усиливать ответ на симпатомиметики, в частности сальбутамол. Это приводит к повышению эффективности и может привести к увеличению токсичности симпатомиметиков.

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и метаболизируется с участием фермента CYP3A. CYP3A4 доминирует ферментом наиболее распространенного подвида CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6-β-гидроксилирование стероидов, является ключевым этапом I фазы метаболизма как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Многие другие соединений также являются субстратами CYP3A4, некоторые из них (как и другие лекарственные средства) изменяют метаболизм глюкокортикоидов, индуцируя (усиливая активность) или ингибируя изофермент CYP3A4 (таблица 1).

Ингибиторы CYP3A4 – лекарственные средства, ингибирующие активность CYP3A4, как правило, снижают печеночный клиренс и повышают плазменные концентрации лекарственных средств-субстратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон.

Индукторы CYP3A4 – лекарственные средства, которые стимулируют активность CYP3A4, как правило, повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств-субстратов CYP3A4. При одновременном применении этих лекарственных средств может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения желаемого результата (таблица 1).

Субстраты CYP3A4 – присутствие другого субстрата CYP3A4 может приводить к изменениям печеночного клиренса метилпреднизолона, при этом необходимо соответствующее корректировки дозы. Возможно, побочные реакции, связанные с применением одного из этих лекарственных препаратов в режиме монотерапии, будут более вероятными при их одновременном применении (таблица 1).

Эффекты, происходящие без привлечения CYP3A4, другие взаимодействия, которые испытывает метилпреднизолон, описаны в таблице 1 ниже.

Важные влияния и взаимодействия лекарственных средств или веществ с метилпреднизолоном

Депо-Медрол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.

Аллергические реакции на компоненты препарата (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций

Противопоказания

Для кратковременного применения препарата по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Как применять: дозировка и курс лечения

Суспензия препарата депо-форма: в/м – 40-120 мг в течение 1-4 нед; внутрисуставно – 4-80 мг в зависимости от величины сустава и тяжести воспаления: большие суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 40-80 мг, средние (локтевой, лучезапястный) – 10-40 мг, малые (пястные и плюсневые) – 4-10 мг; при введении в синовиальные сумки и влагалища сухожилий – 4-60 мг, в брюшную и плевральную полость – до 100 мг, эпидурально – до 80 мг; при введении непосредственно в область кожных повреждений – 20-60 мг; с удерживающей клизмой при язвенном колите – 40-120 мг 3-7 раз еженедельно, смешивая со 100 мл 0.9% раствора NaCl (для улучшения всасывания в сигмовидной и нисходящей кишке). При наступлении спонтанной ремисии лечение прекращается. После приема в течение нескольких дней отмену производить постепенно.

Фармакологическое действие

Суспензия препарата представляет собой ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: суспензия препарата увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, “вымывает” кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При ХОБЛ основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 сут.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов препарата зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС-активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции на компоненты препарта: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.

Особые указания

Во время лечения препаратом нельзя проводить вакцинацию из-за возможного снижения иммунного ответа.

При активном туберкулезном процессе возможно применять лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

Неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

Во время беременности или при предполагаемой беременности лечение должно проводиться только по строжайшим показаниям. Имеющийся клинический опыт применения ГКС в первой трети беременности свидетельствует об отсутствии повышенного риска для плода.

При проведении инъекции новорожденному и особенно недоношенному ребенку, необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду.

Вследствие слабого МКС эффекта суспензию препарата нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении ГКС больным с тяжелой артериальной гипертензией и ХСН (необходим контроль ЭКГ и АД).

У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костносуставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение для выявления скрытой лейкоцитурии при заболеваниях почек и мочевыводящих путей.

Повышается концентрация метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

При стрессах во время лечения ГКС показано увеличение дозы. Возможно развитие синдрома “отмены” (обычно при несоблюдении хронофармакологии, а также при исходной скрытой надпочечниковой недостаточности).

В/к введение препарата не должно быть глубоким. Депо-формы (Депо-Медрол) не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Взаимодействие

Суспензия фармацевтические несовместима с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Действующее вещество препарата повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене препарата концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Читайте также:  Стопангин – инструкция по применению спрея, цена, отзывы, аналоги

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС.

Действующее вещество препарата снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя действующее вещество препарата из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Депо-Медрол — инструкция по применению и аналоги раствора для инъекций Депо-Медрол

Латинское название: Depo-Medrol
Код АТХ: H02ABO4
Действующее вещество: Метилпреднизолон
Производитель: Пфайзер Менюфекчуринг
Бельгия, Бельгия/США
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 70 до 100 руб.

Состав препарата

“Депо-Медрол” включает в свой состав действующее вещество — ацетат метилпреднизолона, а также вспомогательные вещества, к коим относятся хлористая натриевая соль, полиэтиленгликоль, а также миристил-гамма-пиколиновой кислоты хлорид.

Лекарственные свойства

Так как активным веществом препарата является метилпреднизолон, то есть соединение гормональной природы – глюкокортикостероид, основным свойством, которым обладает “Депо-Медрол”, является противовоспалительный эффект. Кроме того, препарат подавляет иммунологические и аллергические реакции в организме больного. Это обусловлено его тормозящим влиянием на клетки, которые вырабатывают провоспалительные факторы, принимают участие в иммунологических и аллергических реакциях.

После того, как “Депо-Медрол” оказывается в сыворотке крови, специфические ферменты, называемые холинэстеразами, гидролизуют ацетат метилпреднизолона, и происходит образование активного соединения. Метилпреднизолон связывается с белками: альбуминами и транскортином. Активным препарат может быть даже тогда, когда в крови он уже не может быть обнаружен. Период полувыведения препарата (время, за которое его концентрация снижается в два раза), составляет 69,3 часов.

Метаболизируется “Депо-Медрол” внутрипеченочно. Главным метаболитом метилпреднизолона при этом оказываются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Последние выводятся с мочой в виде следующих веществ:

  1. Глюкурониды
  2. Сульфаты
  3. Неконъюгированные соединения.

Реакция конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов происходит не только в печени, но и в почечном аппарате.

Показания к применению

“Депо-Медрол”, как и прочие глюкокортикостероиды, применяется в основном как лекарственное средство симптоматического назначения (на причину заболевания повлиять не может). Иногда может быть назначен в качестве замещающего лечения гормонов коры надпочечников, которые не вырабатываются в организме больного самостоятельно.

Наиболее распространенными причинами к назначению метилпреднизолона следует считать:

1) Заболевания эндокринной системы

  • Хроническая недостаточность коркового вещества надпочечников, которое в норме вырабатывает глюкокортикостероиды
  • Острая недостаточность коркового вещества надпочечников
  • Подострый тиреоидит
  • Врожденные аномалии надпочечников

2) Ревматические патологии

  • Спондилит анкилоизирующий
  • Ревматоидный артрит
  • Системная красная волчанка
  • Системная форма дерматомиозита
  • Псориатический артрит

3) Заболевания кожи

  • Пузырчатка
  • Злокачественная эритема
  • Дерматит эксфолиативный

4) Аллергическую патологию

  • Бронхиальная астма
  • Атопический и контактный дерматиты
  • Аллергические риниты: круглогодичный или сезонный
  • Бурные аллергические реакции
  • Сывороточная болезнь

5) Состояние, требующие подавления клеток иммунной системы

  • Состояние после трансплантации
  • Лимфогранулематоз
  • Лейкемоидные состояния.

Средняя цена от 70 до 100 руб.

Формы выпуска

Выпускается “Депо-Медрол” в виде инъекционной суспензии, которая обычно расфасовывается по 1 или 2 мл. Одна картонная пачка содержит 1 флакон. Инъекционное введение лекарственного средства позволяет достаточно быстро достигнуть системного эффекта от действия препарата (влияет сразу на весь организм, а не только местно в той точке, куда вводился непосредственно).

Также препарат может вводиться суставную полость, в болезненный очаг или мягкие ткани для достижения местного противовоспалительного эффекта. Отсутствие системного воздействия в подобных случаях позволяет избежать серьезных побочных системных реакций.

Способы применения

При внутримышечном введении препарата, с целью достижения системного эффекта, пациенту могут быть назначены различные его дозы. Это обычно детерминируется тяжестью состояния больного, его массой, а также реакцией организма конкретного человека на “Депо-Медрол”. Иногда суточную дозу умножают на семь и вводят недельную дозировку единократно.

Дозы, в которых обычно нуждаются больные, нижеследующие:

  1. При недостаточности коры надпочечников – 1 раз в 2 недели внутримышечно по 40 мг
  2. При ревматоидном артрите – внутримышечно по 1 разу в неделю в дозе 40-120 мг
  3. При кожных заболеваниях – внутримышечно 1 раз в неделю на протяжении 2-4 недель в дозе 40-120 мг
  4. Кожное поражение ядовитым плющом или борщевиком – однократное введение 80-120 мг
  5. При затяжном приступе бронхиальной астмы, также называемом астматическим статусом – однократно ввести 80-120 мг
  6. Местная терапия при лечении суставов – в зависимости от величины сустава, возможно внутрисуставное введение в дозе от 4 до 80 мг
  7. Местная терапия при лечении язвенных колитов – впрыскивание препарата в прямую кишку 3-7 раз в неделю в дозах 40-120 мг.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности, а также в периоде грудного вскармливания новорожденного необходимо использовать препарат с большой осторожностью, желательно совсем избегать назначения подобных препаратов.

Ребенок вместе с молоком или через сосуды детского места будет получать метилпреднизолон, что может иметь для него последствия в виде подавления формирующегося нормального иммунитета, недостаточности работы надпочечников, кортикостероидного диабета, дисбаланса ионного состава крови. Поэтому при необходимости лечения стоит прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

“Депо-Медрол” противопоказан ко внутривенному применению, к назначению пациентам, страдающим грибковыми поражениями тканей, к введению больным, замеченным в повышенной чувствительности к компонентам препарата: они могут дать бурную аллергическую реакцию, интратекально – в спинномозговую жидкость непосредственно.

Проявлять львиную долю осторожности также стоит при назначении лекарственного средства больным с дивертикулитом, герпесвирусным поражением глаз, гнойными инфекциями, язвенным колитом с глубокими дефектами в стенках кишечника, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, миастенией, гипертонической болезнью, а также в недавнем времени перенесшим операции с формированием кишечных анастомозов.

Взаимодействия с иными лекарственными средствами

Лучше не применять “Депо-Медрол” со следующими лекарственными средствами:

  • Циклоспорин: оказывает взаимное тормозящее действие с метилпреднизолоном, суммируя при этом побочные эффекты от применения каждого из них, у некоторых пациентов возникал судорожный синдром
  • Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: являются активаторами ферментов печени, увеличивают выведение метилпреднизолона, в связи с чем может требоваться повышение его дозы для эффективного лечения
  • Кетоконазол, олеандомицин: тормозят преобразования метилпреднизолона в организме больного
  • Ацетилсалициловая кислота: при сочетании с метилпреднизолоном выводится быстрее, в связи с чем после отмены “Депо-Медрола” может возникать ее передозировка
  • Непрямые антикоагулянты: средства, препятствующие процессам свертывания крови, в сочетании с метилпреднизолоном могут как ослаблять, так и усиливать собственное действие, в связи с чем показатели крови должны тщательным образом контролироваться.

Побочные эффекты

Если “Депо-Медрол” применяется системно, для него характерны все побочные эффекты глюкокортикостероидов, к коим относятся следующие:

  1. Дисбаланс ионного состава крови: гипернатриемия, гипокалиемия, алкалоз – защелачивание крови
  2. Стероидный сахарный диабет
  3. Сердечная недостаточность, возникающая в связи с задержкой жидкости
  4. Мышечная слабость, связанная с потерями калия
  5. Остеопороз и переломы, связанный с утратой костями кальция
  6. Возникновение язвенных дефектов в желудке
  7. Точечные кровоизлияния
  8. Ожирение по верхнему типу: перераспределение жировой ткани на области лица, живота, груди и пояса верхних конечностей
  9. Увеличение восприимчивости к инфекционным заболеваниям
  10. Катаракта
  11. Недостаточность надпочечников
  12. Рассогласование в менструальном цикле
  13. Синдром отмены: если резко, а не постепенно, отменить Депо-Медрол, то симптомы, с которыми он борется, многократно усилятся.

Подробнее про ожирение можно узнать в статье: причины, виды, лечение ожирения.

Передозировка

Острой картины, развивающейся при многократном и постоянном превышении нормальных доз лекарственного средства, нет. Однако, со временем будут развиваться все характерные для него побочные эффекты. Тогда возникнет необходимость в значительном снижении доз или отмене лекарства.

Условия и срок хранения

Хранить “Депо-Медрол” следует в месте, которое труднодоступно для детей, при температурном режиме в 15-25 градусов. Срок его годности составляет 5 лет.

Аналоги

Существуют препараты-аналоги “Депо-Медрола”, приведенные ниже:

«Медрол»

Пфайзер, Италия
Цена от 150 до 800

Таблетки по 16 мг, числом 50 в одной упаковке. Оказывает противовоспалительный, иммунодепрессивный и противоаллергический эффект

Плюсы

  • Прием таблеток исключает инъекционные осложнения
  • Проще контролировать дозировки

Минусы

  • Ценовая категория
  • Раздражающее воздействие таблетки на слизистую оболочку желудка во время приема.

«Метипред»

Орион Корпорейшн, Финляндия
Цена от 180 до 350 руб

Гормональный препарат. Форма выпуска: лиофилизат, используемый для приготовления раствора в/м и в/в 250мг/мл, числом 1 в одной упаковке.

Плюсы

  • Допустимость внутривенного введения
  • Быстрота эффекта

Минусы

  • Трудоемкость применения
  • Противопоказан при беременности.

«Солу-Медрол»

Пфайзер, США
Цена от 450 до 1050

Глюкокортикостероид. Он снимает воспаление, ослабляет сенсибилизацию, устраняет аллергические реакции, ослабляет иммунный ответ, регулирует обмен веществ, улучшает функционирование кровеносной системы, скелетных мышц, головного и спинного мозга.

Плюсы

  • Достаточно большая доза в 1 флаконе
  • Высокая эффективность

Минусы

  • Большой список побочных эффектов
  • Системное лечение «Солу-Медролом» подавляет иммунитет человека.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Депо Медрол – глюкокортикоидный препарат, применяемый для терапии различных эндокринных и других патологий. Используется средство только по назначению врача.

Форма выпуска

Депо Медрол выпускается в форме суспензии для выполнения инъекций. Продукт имеет белый оттенок. Выпускается во флаконах, объемом по 1 или 2 мл. Упаковка выполнена из картона. Содержит один флакон, а также инструкцию по использованию средства.

Состав

Главное функционирующее вещество – метилпреднизолин. Его содержание в продукте – 40 мг. Действие вещества усиливают такие компоненты, как хлорид натрия, макрогол, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, вода для инъекций, хлорид миристил-у-пиколиния. Такой состав и обуславливает свойства препарата.

Инструкция по применению

Фармакология

Фармакологическое функционирование – глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря составу Депо Медрол останавливает воспалительный процесс, происходящий в организме, подавляет действие аллергенов и выводит их из организма. Препарат также обладает противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Освобождает организм от шлаков и токсинов. Данные свойства обусловлены присутствием метилпреднизолина в составе.

Максимального предела в сыворотке Депо Медрол достигает через 7,5 часов после использования средства. Возможно также введение препарата в коленные суставы. При применении 40 мг Депо Медрол максимальная консистенция в сыворотке наступит через 5 часов. Присутствие средства в крови будет обнаружено даже через 7 дней после проведения процедуры.

В печени осуществляется метаболизм. Средство покидает организм вместе с мочой.

Показания к применению

Лекарство Депо Медрол показано для терапии многих патологий.

Заболевания эндокринной системы:

  • Повышение уровня кальция в плазме из-за развивающейся онкологической патологии злокачественного характера;
  • Тиреоидит, при котором происходит воспалительный процесс из-за перенесенной ранее болезни, спровоцированной вирусами;
  • Наследственное нарушение производства кортизола надпочечниками;
  • Недостаточность надпочечников как первичная, так и вторичная;
  • Недостаточность надпочечников в острой форме.

  1. Экссудативная эритема в злокачественной форме;
  2. Появление на эпидермисе и слизистых оболочках пузырей, которые образуются ухудшения состояния иммунной системы (пузырчатка);
  3. Буллезный герпетиформный дерматит;
  4. Микоз грибковый.

  • Дегенеративно-дистрофическое поражение сосуда из-за травмирования (посттравматический остеоартроз);
  • Аутоиммунная патология суставов, вызванная воспалением, которая сопровождается псориазом (псориатический артрит);
  • Дегенеративно-дистрофические изменения, происходящее в суставном хряще (синовит при остеоартрозе);
  • Артрит в острой форме, возникающий при подагре;
  • Артрит ревматоидного характера;
  • Воспаление синовиальной сумки в острой и хронической форме;
  • Воспаление и травмирование тканей возле суставов (эпикондилит);
  • Системный дерматомиозит;
  • Красная системная волчанка;
  • Ревматический миокардит в острой форме.
  • На употребление некоторых лекарственных препаратов;
  • На переливание крови;
  • Отек гортани, вызванный не инфекционными патологиями, который развивается в острой форме;
  • На сывороточные средства животного происхождения;
  • Аллергические насморк, возникающий в сезон цветения растений или круглогодично;
  • Контактный и атопический дерматит;
  • Астма.

Препарат рекомендован к применению также в следующих случаях:

  1. Патологии органов зрения;
  2. Заболевания ЖКТ;
  3. Болезни органов дыхания;
  4. Анемия и тромбоцитопения;
  5. Отечный синдром;
  6. Острый рассеянный синдром;
  7. Онкологические патологии в злокачественной форме.

Противопоказания

Депо Медрол имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания

Абсолютные противопоказания применения Депо Медрола:

  • Индивидуальная непереносимость любого компонента, входящего в состав продукта;
  • Введение средства в вену;
  • Грибковые инфекции.

Относительные противопоказания

Относительные противопоказания применения Депо Медрола:

  1. Дивертикулит и язвенный колит;
  2. Поражение органов зрения вирусным герпесом;
  3. Остеопороз;
  4. Сахарный диабет любого типа;
  5. Нестабильный эмоциональный фон;
  6. Пептические язвы как в период покоя, так и во время обострения;
  7. Артериальная гипертензия;
  8. Почечная недостаточность;
  9. Период вынашивания малыша и грудного вскармливания;
  10. Детский возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты Депо Медрола:

  • Возникновение патологий желудочно-кишечного тракта;
  • Развитие болезней опорно-двигательной системы;
  • Нестабильный эмоциональный фон;
  • Судороги;
  • Увеличение давления внутри черепа;
  • Плохое заживление механического травмирования эпидермиса;
  • Ухудшение зрения вплоть до полной потери, если препарат вводился в очаги, расположенные рядом с глазами;
  • Проблемы с эндокринной и иммунной системой;
  • Атрофия и артропатия;
  • Появление пигментных пятен.

Передозировка

Не были зафиксированы случаи передозировки.

Способы использования

Инструкция по применению Депо Медрола прилагается к препарату. Суспензия вводится в мышечную ткань, плевральную брюшную полость, внутрисуставно, в очаг возникновения патологии, периартикулярно, интрабусально, путем инстилляции в прямую кишку. Дозировку назначает врач, в зависимости от характера патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Читайте также:  Экзостат – инструкция по применению крема и раствора, отзывы, цена

Допустимая дозировка также указана в инструкции к Депо Медролу, которая прилагается к препарату.

Взрослым могут назначить введение средства в мышечные ткани. Рекомендованная дозировка – от 40 до 120 мл в сутки. Детям до 18 лет назначают по 0,14 мг на 1 кг веса.

Если произошло отторжение имплантата или случился шок, то назначается от 5 до 20 мг на кг массы тела. Введение происходить каждые полчаса или каждые сутки, в зависимости от ситуации.

Особые указания

Депо Медрол применяется только по назначению врача. Перед использованием средства флакон тщательно взбалтывается. Нельзя применять средство из одного флакона для многократного использования. Не рекомендуется превышать дозировку.

Иногда в месте прокола эпидермиса наблюдается небольшое искажение кожного покрова. Степень деформации зависит от дозировки средства. Чтобы исправить ситуацию, не нужно применять никаких действий, поскольку эпидермис восстановится сам через несколько месяцев после использования средства.

Средство не вводится в сустав, если в нем идет воспалительный процесс, при наличии инфекции и в том случае, если сустав нестабилен. Несоблюдение этого правила влечет за собой возникновение системных осложнений. Избежать этого поможет исследование аспирированной суставной жидкости, которое проводится до начала терапии.

При парентеральном введении препарата необходимо обработать эпидермис обеззараживающим средством с целью предотвращения попадания инфекции внутрь организма.

Во время применения средства в малых дозах организм испытывает сильный стресс. По этой причине через какой-то период после начала терапии может потребоваться увеличение дозировки. Решения по этому поводу принимает врач.

В период использования Депо Медрола стирается симптоматика инфекционных патологий. Это может привести к возникновению новых заболеваний, которые во время лечения останутся без внимания. Чтобы этого не произошло, лекарство Депо Медрол назначают совместно с противомикробными или противопаразитарными препаратами.

Употребление продукта в течение длительного периода может спровоцировать развитие заболеваний органов глаз и рецидива недуга. У детей есть риск замедления роста. По этой причине препарат назначается в самых тяжелых случаях, где остальные методы терапии оказались бессильны.

Если препарат назначен в дозировке, вызывающей стресс, нельзя в это время использовать живые или живые ослабленные вакцины. Процедуру рекомендуется перенести на более поздний срок. Если нельзя отказаться от вакцинации, то следует использовать инактивированные или убитые вакцины.

Если терапия проводится при активной форме туберкулеза, то наряду с Депо Медролом назначаются противотуберкулезные препараты.

Средство может спровоцировать возникновение анафилактического шока. Избежать таких последствий поможет профилактика. Она особенно важна, если пациент склонен к возникновению аллергии.

На протяжении всего времени лечения у больного наблюдается нестабильный эмоциональный фон.

Возникает проблемы с осознанием себя, появляются фобии и подавленные настроения, начинаются проблемы с отхождением ко сну, с качеством и продолжительностью ночного отдыха.

Если препарат используется для терапии лиц, которые большую часть времени проводят за рулем, должны быть соблюдены все меры безопасности во время применения средства.

Появление осложнений из-за применения продукта зависит от индивидуальных особенностей организма, характера патологии, размера дозировки и продолжительности терапии. Врач обязан сопоставить все эти факторы и так рассчитать дозу, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

Применение во время беременности и лактации

До конца не была изучено то, как влияет Депо Медрол на беременность и состояние будущего малыша. По этой причине от применения препарата в период вынашивания младенца рекомендуется отказаться. Средство назначается только в крайнем случае, когда другие терапевтические методы доказали свою неэффективность.

Депо Медрол просачивается через плаценту к ребенку. По этой причине младенцы, появившиеся на свет у мамы, проходившей курс препарата во время беременности, должны находиться на контроле у педиатров, поскольку они попадают в группу риска развития недостаточности надпочечников.

Применение в детском возрасте

Применяется с соблюдением всех профилактических мер возникновения осложнений и с осторожностью.

Взаимодействия с другими препаратами

Депо Медрол нельзя смешиваться с другими растворами или разводить препарат какими-либо медикаментозными средствами.

Лекарство нельзя принимать совместно с циклоспорином, поскольку такое сочетание приводит к ухудшению биотрансформации препаратов. В результате могут возникнуть побочные эффекты от использования каждого средства. Особенно часто от такого смешения появляются судороги.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин угнетаю действие Депо Медрола. Это приводит к необходимости увеличения дозировки препарата для достижения желаемого эффекта.

Кетоконазол и олеандомицин повышают биотрансформацию препарата. Это приводит к передозировке. При таком совмещении врач должен уменьшить дозу Депо Медрола.

Препарат увеличивает скорость выведения витамина С из организма при совместном применении средств, поэтому во время терапии дозу аскорбиновой кислоты увеличивают.

Аналоги

Аналоги Депо Медрола – Метипред, Лемод, Ивепред, Солу-Медрол, Медрол и Урбазон.

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 5 лет. Условия – температура воздуха от +15 до + 25 С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.

Стоимость

Разными аптеками установлена разная цена на Депо Медрол. Она зависит от производителя и торговой точки, в которой продается препарат. Средняя стоимость составляет 70-80 рублей.

Отзывы пациентов

Наташа, 25 лет, г. Воронеж «Много лет назад моей бабушке диагностировали красную системную волчанку. При таком заболевании лекарственные средства назначаются до конца жизни. Врач ей прописал Депо Медрол. Он сказал, что препарат имеет хороший эффект и менее вредное влияние на организм по сравнению с другими средствами. Бабушка пользуется препаратом уже много лет и никаких ухудшений не наступает.»

Елена, 48 лет, г. Челябинск «Мне врач назначил Депо Медрол в составе комплексного лечения при заболеваниях суставов. Препарат мне вводили прямо в коленку один раз в месяц. Всего такое лечение длилось в течение полугода. Я боялась, что будут побочные эффекты, потому что в инструкции указано много побочный действий. К счастью, этого не случилось. Я почувствовала улучшение уже после первого применения. Пропала боль и скованность, стало легче двигаться. К концу лечения я и забыла, что у меня больные суставы.»

Милена, 41 год, г. Москва «Год назад я попала в больницу с диагнозом – ревматоидный артрит. Там мне назначили инъекции Депо Медрола и прием таблеток. Я никогда не думала, что уколы могут причинять такую сильную боль. Никогда их не боялась, а после первого введения препарата с ужасом ждала следующей процедуры. Несмотря на это, я не отказалась от препарата. Через несколько часов после его введения мне стало лучше, поэтому терпела каждый раз, когда делали укол. Через несколько месяцев все симптомы заболевания пропали и теперь я понимаю, что стоило терпеть, чтобы добиться такого результата.»

Медрол, Депо-Медрол, Солу-Медрол: инструкция по применению

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол — это лекарственные средства из группы глюкокортикостероидов, синтетически полученных аналогов гормонов, которые широко используются для терапии заболеваний внутренних органов. Отличаются между собой препараты формой выпуска. Медрол выпускают в виде таблеток, Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций, Солу-Медрол — это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора.

Формы выпуска

Основные действующие вещества препаратов и концентрации:

  • Медрол содержит метилпреднизолон по 4, 16 или 32 мг в таблетках;
  • Депо-Медрол — метилпреднизолона ацетат в ампулах по 1 и 2 мл, 40 и 80 мг соответственно;
  • Солу-Медрол — метилпреднизолона натрия сукцинат, в ампулах с лекарством по 250, 500 и 1000 мг, отдельно с растворителем.

Производитель компания Pfizer.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон и его соли является синтетическим глюкокортикостероидом. Вещество способно проникать через мембраны клеток, образуя при этом комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. После этого новообразованные комплексы попадают в ядро клеток, связываются с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) и начинают активно стимулировать транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК) с последующим синтезированием разных ферментов. Этим объясняется терапевтический эффект от введения метилпреднизолона в организм.

Метилпреднизолона ацетат медленнее трансформируется до неактивного состояния и действует более длительное время после введения.

Перечисленные препараты обладают следующими свойствами:

  • противовоспалительным;
  • противоаллергическим;
  • иммунодепрессивным.

Благодаря этому у пациента возникают следующие изменения:

  • снижается концентрация иммуноактивных клеток, расположенных очень близко к очагу воспалительного процесса;
  • уменьшается релаксация гладкой мускулатуры в стенках сосудов, по которым активно циркулирует кровь;
  • стабилизируются мембраны лизосом;
  • подавляется фагоцитоз;
  • снижается уровень простагландинов.

Также обладает катаболической активностью на белки, свойством перераспределять жиры в верхнюю часть тела, шею, голову с конечностей.

Метаболизм основного вещества происходит в печени.

Когда применяют

Препараты Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол используются для терапии внутренних болезней всех систем организма, а также заболеваний кожного покрова.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в их состав;
  • воспаление слизистой оболочки пищевода;
  • язвенные новообразования, локализующиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;
  • кишечная непроходимость;
  • дивертикул;
  • остеопороз ;
  • язвенный колит;
  • патологическая быстрая утомляемость поперечно полосатых мускул;
  • заболевание глаз, при котором происходит сильное повышение внутриглазного давления;
  • нарушения работоспособности почек или печени;
  • вирус иммунодефицита человека;
  • тиреотоксикоз;
  • корь;
  • ветрянка;
  • диарея;
  • острый психоз;
  • системные грибковые инфекции;
  • период грудного вскармливания;
  • полная неподвижность сустава, спровоцированная его травмированием.

Дозировка

Таблетки Медрол предназначены исключительно для перорального использования. Начальная дозировка медикаментов с метилпреднизолоном подбирается индивидуально для каждого пациента и напрямую зависит от показаний к его применению.

В случае менее тяжёлого протекания недуга прием лекарственного препарата начинают с 4 до 48 мг. Более высокие дозы используются для устранения крайне тяжёлых синдромов, таких, как склероз и отёк мозга. Для лечения склероза суточная доза медикамента составляет 200 мг, а при отёке мозга от 200 до 1000 мг в день. Если через определённый временной период нет положительного результата, то использование этого лекарственного средства следует отменить и пациенту назначается альтернативная терапия. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Когда результат терапии будет удовлетворителен, больному подбирается индивидуальная дозировали поддержания достигнутого состояния.

Инъекционные формы Медрола можно вводить несколькими способами:

  • внутримышечно (в ягодичный мускул);
  • внутрисуставно (напрямую в сустав);
  • периартикулярно (в околосуставную сумку);
  • интрабурсально (в мягкую ткань, окружающую сустав);
  • в прямую кишку;
  • внутривенно (для Солу-Медрол).

Дозировка медикамента зависит от тяжести протекания недуга и назначается врачом. Для достижения более длительного эффекта, недельную дозировку рассчитывают следующим образом: суточное пероральное количество умножают на 7 дней. Полученную дозу вводят в виде инъекции.

С осторожностью

В очень крайних случаях может быть назначен детям, беременным, при нарушении работы почек и печени, пациентам старшей возрастной группы.

Передозировка

В медицинской практике нет данных о возникновении состояния передозировки при использовании лекарственных средств Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол.

Побочное действие

  • синдром гиперкортицизма;
  • билирубиновая энцефалопатия;
  • повышение концентрации холестерина в крови;
  • образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
  • спинальная липома;
  • повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
  • психические расстройства;
  • внезапные изменения настроения;
  • кровотечения в желудке;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • дезориентация;
  • воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования органа;
  • проблемы со сном;
  • гипергидроз;
  • растяжки на эпидермисе;
  • снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
  • внутричерепная гипертензия;
  • внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул верхних или нижних конечностей;
  • корковая катаракта;
  • патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
  • кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
  • очень плохое заживление ран;
  • истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
  • изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
  • появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
  • снижение прочности костей;
  • недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
  • омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
  • язвенные новообразования в желудке;
  • нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к инфекционным болезням.

Пациентам, принимающим препараты метилпреднизолона, запрещено проводить вакцинацию в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.

Назначение при беременности и лактации

По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.

Приём детьми

Медикаментозные лекарственные средства с метилпреднизолоном используют в практике педиатрии только в случае их назначения врачами. При этом внимательно следят за ростом и развитием детей. Ежедневный приём гормональных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.

Лекарственное взаимодействие

В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги из-за подавления некоторых метаболических процессов.

Одновременно с антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.

При совместном с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает опасность возникновения кровотечений в кишечнике, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова, либо же слизистой оболочке желудка.

Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.

Специалисты не рекомендуют принимать кортикостероиды совместно с лекарствами, содержащими в своем составе кобицистат, так как опасность не только возникновения побочных реакций, но и их усиления значительно возрастает.

Условия и сроки хранения

Медрол, Депо-Медрол и Солу-Медрол следует хранить при температурном режиме не более 25°С.

Депо-Медрол не подлежит заморозке. Готовые растворы Солу-Медрол использовать не позднее 48 ч. после приготовления.

Ссылка на основную публикацию