Дексилант – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Дексилант ® (Dexilant)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.
активное вещество:
декслансопразол30 мг
60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг; магния карбонат — 11,5/16 мг; сахароза — 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг; гипролоза — 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг; тальк — 16,64/27,5499 мг; титана диоксид — 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг; макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг; полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг
оболочка: каррагинан — 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид — 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид — 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг; гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества

Описание лекарственной формы

Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».

Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60».

Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H + /K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5–14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ИПН.

Капсула препарата Дексилант ® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант ® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.

AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.

Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19 ), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4 ). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19 . В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 , основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.

T1/2 препарата — 1–2 ч.

Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.

Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

Показания препарата Дексилант ®

лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ , абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;

возраст до 18 лет.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

С осторожностью препарат Дексилант ® может быть назначен:

– пациентам, принимающим такролимус;

– пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19 , такие как флувоксамин;

– пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;

– пациентам, принимающим метотрексат.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексилант ® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД .

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.

Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.

Взаимодействие

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 .

При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.

Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 нед .

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.

Симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед .

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Передозировка

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант ® отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант ® 60 мг 2 раза в день.

Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.

Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ , поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ИПН в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Применение ИПН может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант ® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ИПН в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.

Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант ® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП , запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку.

Читайте также:  Клопиксол – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере; по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.

Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA.

Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.

17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.

Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.

17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.

Выпускающий контроль качества: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.

17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.

Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.

17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.

Или (только для блистеров в картонной пачке) Делфарм Новара С.р.л., Виа Кроса, 86 — 28065 Черано (Новара), Италия.

Delpharm Novara S.r.l., Via Crosa, 86 — 28065 Cerano (NO), Italy.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Дексилант

Вы искали: капсулы Дексилант – от чего применяют, методы приема, дозировка, когда запрещен прием, фото упаковки, популярные отзывы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: можно
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Дексилант– ингибитор протонного насоса (ингибитор Н + -К + -АТФ-азы); средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы с модифицированным высвобождением:

  • 30 мг: с непрозрачным серым корпусом и непрозрачной синей крышечкой, с нанесенным темно-серыми чернилами логотипом «TAP» на крышечку, с надписью «30» на корпусе;
  • 60 мг: с непрозрачными синими корпусом и крышечкой, с нанесенным темно-серыми чернилами логотипом «TAP» на крышечку, с надписью «60» на корпусе.

Содержимое капсул: гранулы от белого до почти белого цвета.

Фасовка капсул: по 14 и 28 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в картонной пачке.

Активное вещество: декслансопразол, в 1 капсуле – 30 или 60 мг.

Вспомогательные компоненты: дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота, этилакрилат, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), сахарная крупка (крахмал кукурузный, сахароза), титана диоксид, гипромеллоза 2910, гипролоза, гипролоза низкозамещенная, магния карбонат, триэтилцитрат, тальк, сахароза, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата [1:1], макрогол 8000, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата [1:2].

  • капсулы 30 мг: титана диоксид, калия хлорид, каррагинан, гипромеллоза, краситель железа оксид черный, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, чернила серые очищенные для маркировки (следовые количества);
  • капсулы 60 мг: титана диоксид, калия хлорид, каррагинан, гипромеллоза, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, чернила серые очищенные для маркировки (следовые количества).

Состав очищенных серых чернил: воск карнаубский, глицерила моноолеат, шеллак, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак.

Показания к применению

  • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), в т. ч. неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
  • лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
  • поддерживающая терапия после окончания курса лечения эрозивного эзофагита и облегчение симптомов изжоги.

Противопоказания

  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеаз (нелфинавира, атазанавира);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Дексилант следует применять пациентам, которые одновременно получают любой из следующих препаратов:

  • такролимус;
  • метотрексат;
  • варфарин;
  • ингибитор изофермента CYP2C19 (например, флувоксамин).

Способ применения и дозировка

Дексилант следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи. Капсулы можно проглатывать целиком либо вскрывать, смешивать их содержимое с яблочным пюре и медленно проглатывать, не разжевывая.

  • эрозивный эзофагит: по 60 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель;
  • поддерживающая терапия эрозивного эзофагита и облегчение изжоги: по 30 мг 1 раз в сутки, в случаях заболевания средней и тяжелой степени – по 60 мг 1 раз в сутки. Курс – до 6 месяцев;
  • ГЭРБ: по 30 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 недель.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек и легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени средней тяжести не следует превышать суточную дозу 30 мг. При тяжелой степени нарушений клинические данные по применению препарата отсутствуют.

Лекарство Декслансопразол — показания к применению и аналоги

Препарат Дексилант с активным веществом декслансопразол относится к категории противоязвенных средств. Активное вещество угнетает вырабатывание белковых ферментов, способствующих увеличению кислотной среды желудка.

Инструкция по применению сообщает, что действие препарата основано на определенной концентрации кислоты, которая высвобождает из капсулы соответствующую дозу лекарства.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается двух видов в форме твердых капсул желудочной растворимости по 30 и 60 мг, наполненных белыми гранулами различной модификации — LL и H.

Гранулы отличаются цветом и лечебным действием, как то:

  • оболочка 30 мг содержит 7,5 мг активного вещества — декслансопразола – в гранулах LL и 22,5 мг содержат гранулы H;
  • оболочка 60 мг содержит 15 мг LL и 45 — H.

Общими вспомогательными веществами являются:

  • гранулированный сахар — подсластитель;
  • противокислотный углекислый магний;
  • сахароза — органический сахар;
  • гипромеллоза предохраняет оболочку желудка от кислоты;
  • диоксид кремния связывает и выводит токсины из организма.

Капсулы дополнены некоторыми другими веществами, различающимися по типу функционирования.

Действие

Декслансопразол восполняет недостаточность противокислотных соединений организма, которые блокируют вырабатывание соляной кислоты желудка на заключительном этапе. Подавляет активность поверхностных клеток, производящих кислоту.

Применение

Использование Денсиланта обосновывается наличием следующих патологий:

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — ГЭРБ — постоянный выход желудочного содержимого в пищевод, приводящий к его поражению;
  • неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ — продолжается без каких-либо существенных поражений пищевода;
  • эрозивный эзофагит, сопровождающийся частым выходом окисленного содержимого в пищевод, результатом чего является воспаление.

Лекарство применяется в качестве поддерживающей терапии после излечения некоторых форм рефлюкса, для облегчения частых приступов изжоги.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать тем, кто имеет следующие состояния:

  • наследственную либо индивидуальную непереносимость фруктозы;
  • наследственное генетическое заболевание — мальабсорбцию глюкозы, проявляющееся нарушением работы желудочно-кишечной системы;
  • повышенную чувствительность к любому ингредиенту препарата.

Не рекомендуется использовать вместе с противовирусными анти-ВИЧ средствами. Принимающим иммунодепрессивные препараты, лекарства, воздействующие на центральную нервную систему, следует принимать Дексилант с осторожностью.

Обратите внимание! Использование препарата категорически запрещено до 18 лет, беременным, кормящих грудью матерям.

Дозировка

Назначается врачом в зависимости от стадии протекания болезни, ее формы, принимается один раз в сутки:

  • эрозивный эзофагит — 60 мг;
  • поддерживающая терапия, облегчение изжоги — 30;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — 30 мг.

При острых и тяжелых формах заболеваний лечащий врач может увеличить дозу приема вдвое. Больным с нарушением функции почек или печени не рекомендуется превышать дозу 30 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты могут выражаться головной болью, кожной сыпью, кашлем, расстройством сна, воспалением и отеком носоглотки. При появлении каких-либо побочных действий следует прекратить использование лекарства.

Аналоги

Совершенных аналогов с декслансопразолом не существует. Ими позиционируются препараты с содержанием лансопразола. Таковыми являются:

Данные препараты по стоимости намного ниже Дексиланта.

Заключение

Аптечное средство, содержащее декслансопразол, понижает кислотную среду желудка путем угнетения процесса ее вырабатывания. Используется в качестве заместительной терапии при патологиях органов пищеварения.

Дексилант ® (Dexilant ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-002477 от 26.05.14 – Действующее Дата перерегистрации: 17.07.17

Дексилант ®
рег. №: ЛП-002477 от 26.05.14 – Действующее Дата перерегистрации: 17.07.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексилант ®

Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип “TAP”, на корпус – надпись “30”; содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс.
декслансопразол30 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) – 28.8 мг (сахароза – 18-26.352 мг, крахмал кукурузный – 2.448-10.8 мг), магния карбонат – 11.5 мг, сахароза – 41.5 мг, гипролоза низкозамещенная – 8.64 мг, гипролоза – 0.34 мг, гипромеллоза 2910 – 7.54 мг, тальк – 16.64 мг, титана диоксид – 5.5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера – 9.66 мг (метакриловая кислота – 4.4436 мг, этилакрилат – 4.2504 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2254 мг, полисорбат 80 – 0.7406 мг), макрогол 8000 – 0.96 мг, полисорбат 80 – 0.44 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] – 15.95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] – 5.32 мг, триэтилцитрат – 2.12 мг.

Состав оболочки капсул: каррагинан – 0.192-0.624 мг, калия хлорид – 0.144-0.48 мг, титана диоксид – 2.4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак – 0.3456 мг, краситель железа оксид черный – 0.0576 мг, гипромеллоза – q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки – следовые количества.
Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

14 шт. – блистеры АЛ/ПВХ (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры АЛ/ПВХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачными синими крышечкой и корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип “TAP”, на корпус – надпись “60”; содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс.
декслансопразол60 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) – 40 мг (сахароза – 25-36.6 мг, крахмал кукурузный – 3.4-15 мг), магния карбонат – 16.0 мг, сахароза – 39.52 мг, гипролоза низкозамещенная – 12.0 мг, гипролоза – 0.48 мг, гипромеллоза 2910 – 10.5067 мг, тальк – 27.5499 мг, титана диоксид – 6.9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера – 7.02 мг (метакриловая кислота – 3.2292 мг, этилакрилат – 3.0888 мг, натрия лаурилсульфат – 0.1638 мг, полисорбат 80 – 0.5382 мг), макрогол 8000 – 0.7 мг, полисорбат 80 – 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] – 31.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] – 10.64 мг, триэтилцитрат – 4.24 мг.

Состав оболочки капсул: каррагинан – 0.24-0.78 мг, калия хлорид – 0.18-0.6 мг, титана диоксид – 2.52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак – 1.08 мг, гипромеллоза – q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки – следовые количества.
Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

14 шт. – блистеры АЛ/ПВХ (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры АЛ/ПВХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н + /K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина A (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные предполагают, что применение ингибиторов протонного насоса (ИПН) следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ингибиторов протонного насоса.

Капсула препарата Дексилант ® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.

Двухкомпонентный состав препарата Дексилант ® обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг C max в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг×ч/мл и 6529 нг×ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуроновых и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 – декслансопразола сульфон.

T 1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Показания препарата Дексилант ®

  • лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
  • поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
K20Эзофагит
K21Гастроэзофагеальный рефлюкс
K21.0Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
R12Изжога

Режим дозирования

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Побочное действие

Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна – гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто – сухость во рту, рвота; редко – кандидоз полости рта; частота неизвестна – отек слизистой рта, панкреатит.

Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна – лекарственный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна – лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто – кашель; частота неизвестна – отек гортани, чувство стеснения в горле.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приступ жара (“приливы”), повышение АД.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, дисгевзия; редко – парестезия, судороги; частота неизвестна – инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения; частота неизвестна – нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго; частота неизвестна – снижение слуха.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – слуховые галлюцинации.

Общие расстройства: нечасто – слабость, изменения аппетита; частота неизвестна – отек лица.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир) из-за значительного уменьшения их биодоступности;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

  • пациентам, принимающим такролимус;
  • пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
  • пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);
  • пациентам, принимающим метотрексат.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексилант ® при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонового насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых доз.

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев – при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение – восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Применение ингибиторов протонного насоса может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант ® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ингибитором протонного насоса в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.

Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант ® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения пациентам в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант ® не отмечено.

Симптомы: многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. При приеме препарата Дексилант ® по 60 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение АД более 140/90 мм рт.ст.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема коррекции дозы клопидогрела не требуется.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Условия хранения препарата Дексилант ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Аналоги препарата Дексилант: инструкция по применению заменителей, их цена

Дексилант – представитель группы ингибиторов протонной помпы, назначающийся при заболеваниях тракта пищеварения. Действующее вещество препарата относится к представителям нового поколения ИПП. Аналоги препарата Дексилант из других классов той же группы проявляют подобный лечебный эффект, но находятся в другой ценовой категории.

Состав, форма препарата

Действующее вещество – декслансопразол, по 0,03 и 0,06 г в каждой капсуле. Гранулы капсул содержат сахарозу, сферический сахар, полисорбат. Капсулы с замедленным выведением по 14 и 28 штук во флаконе или 14 штук в блистере. В пачке один флакон, или один, два блистера.

Лекарственные свойства и показания

Дексилант – антисекреторный препарат, представитель замещенных бензимидазолов, угнетающих Н+ и К+-АТФазу. Благодаря такому действию препарат блокирует последний этап образования соляной кислоты. Ее чрезмерное количество вызывает раздражение слизистых оболочек желудка, спазмы и диспептические расстройства.

Применение Дексиланта показано при таких патологиях и состояниях:

  • эрозивные эзофагиты на любой стадии у пациентов от 12 лет;
  • облегчение изжоги и других симптомов эзофагита;
  • изжога на фоне неэрозивного рефлюкс-эзофагита.

В зависимости от показаний курс лечения может длиться до шести месяцев согласно инструкции от производителя.

Противопоказания и побочные эффекты

Лечение препаратом запрещено при известной гиперчувствительности, в сочетании с другими представителями ИПП и препаратами, содержащими рилпиривин.

Наиболее частые побочные эффекты: расстройство стула, боли в эпигастральной области, тошнота, респираторные инфекции, рвота, вздутие и метеоризм. Диарея в большинстве случаев выступала показанием к отмене препарата.

Реже отмечались такие реакции, как нарушение сердечного ритма, отечность, зоб, шум и боли в ушах, воспалительные патологии ЖКТ, боли в груди, обострение инфекционных и инвазивных заболеваний, расстройства работы ЦНС.

Аналоги и цены

Стоимость упаковки препарата Дексилант в аптеках России – от 1084 до 2372 рублей. Аналоги препарата по фармакотерапевтической группе и действию:

  • Барол – от 331 до 471 рубля;
  • Омез – от 76 до 311 рублей;
  • Нольпаза – от 138 до 631 рубля;
  • Пантопразол – 215-314 рублей;
  • Ланцид – 287-317 рублей;
  • Панум – 281-366 рублей.

Барол

Действующее вещество капсул – рабепразол, 10 и 20 мг в каждой. Капсулы кишечнорастворимые, по десять и четырнадцать штук в блистере. Рабепразол – антисекреторное действующее вещество, угнетающее секрецию соляной кислоты по тому же механизму, что и декслансопразол. Лекарственный эффект зависит от дозировки и проявляется вне зависимости от причины гиперсекреции.

Показания

Применение Барола показано в случаях:

  • язвы двенадцатиперстной кишки на фоне повышенного уровня пепсина;
  • доброкачественной язвы желудка;
  • рефлюкс-эзофагита на фоне язвы или эрозии;
  • симптоматического лечения ГЭРБ;
  • эрадикации Хеликобактерии в комбинации с другими препаратами.

Как поддерживающая терапия, назначается при хронической форме ГЭРБ.

Противопоказания и побочные реакции

Барол запрещен при гиперчувствительности к бензимидазолам, в сочетании с атазанавиром, а также при беременности и грудном вскармливании. Взаимодействие с другими лекарствами учитывает врач.

Наиболее частые побочные реакции: головные боли, жидкий стул, астения, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полости. Нежелательные реакции проходили быстро и были умеренными. Более редкие побочные эффекты обнаруживались по результатам лабораторной диагностики: лимфопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Препарат дешевле Дексиланта, аналог по действию. Выпускается в форме капсул по 10, 20 и 40 мг омепразола. Снижает выделение соляной кислоты, ингибируя помпу протонов, а также контролируя обратное угнетение кислотной секреции при применении раз в сутки.

Показания и противопоказания

Противопоказано применение Омеза при аллергии на бензимидазолы, а также в сочетании с препаратами нелфинавира.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные нежелательные реакции: головные боли, жидкий стул или запор, вздутие живота, тошнота вплоть до рвоты. Возможно снижение концентраций натрия и магния в крови, лейкопения, тромбоцитопения.

Психика и центральная нервная система могут реагировать бессонницей, нервным возбуждением, спутанностью сознания, депрессивными или агрессивными состояниями, ощущением мурашек по коже в связи с нарушением чувствительности.

Нольпаза

Ингибитор протонного насоса на основе пантопразола. Отпускается в капсулах по 20 и 40 мг, 14, 28 и 56 штук в упаковке. Действует путем ингибирования фермента Н+-АТФазы. Действие развивается в течение часа и сохраняется на протяжении 5-6 часов.

Показания и противопоказания

Нольпазу назначают при рефлюкс-эзофагите, язвенно-эрозивных поражениях, в том числе, на фоне приема НПВС. Эффективен при патологических состояниях, ассоциированных с повышенной кислотностью.

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к активному компоненту, невротическая диспепсия и наследственная непереносимость фруктозы. В педиатрии не применяется.

Побочные реакции

Часто отмечаются боли в животе, запоры, диарея, вздутие. Реже – рвота и тошнота. В единичных случаях отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, медикаментозный гепатит, головокружения и нарушения функции почек.

Пантопразол

Российский аналог таблеток Дексилант, по отзывам пациентов, не уступающий ему в активности. Продается по 20 и 40 мг пантопразола натрия, 28 штук в упаковке.

Блокирует последнюю стадию синтеза соляной кислоты, вне зависимости от причин стимулирования синтеза и секреции. Не оказывает влияния на моторику пищеварительного тракта. Активность секреции восстанавливается как минимум через четыре дня после окончания курса лечения.

Показания и противопоказания

Применение лекарства показано при:

  • язвенной болезни желудка и кишечника, в том числе, в стадии обострения;
  • рефлюкс-эзофагите тяжелой и средней выраженности;
  • антихеликобактерной терапии.

Применяется для лечения язвенно-эрозивных патологий на фоне длительного применения нестероидных обезболивающих средств.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции аналогичны характерным для этой группы препаратов симптомам. Проявляются в расстройствах работы пищеварительного тракта, реже – в нарушениях чувствительности и работы центральной нервной системы.

Ланцид

Препарат индийского производства на основе лансопразола. Угнетает выделение соляной кислоты путем воздействия на протонный насос. Кислотность изменяется в зависимости от дозировки в течение от одного до трех часов. Более продолжительное действие отмечено у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.

Показания и противопоказания

Показан при обострении язвенных поражений желудка и кишечника, эзофагите язвенной и эрозивной формы, рефлюкс-эзофагите. Назначается для лечения диспепсии неязвенной этиологии, стрессовых язв и синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказаниями к применению Ланцида являются злокачественные новообразования в тракте пищеварения, первый триместр беременности и лактация. С осторожностью: в педиатрии, пожилым пациентам и на поздних сроках беременности.

Нежелательные эффекты

Часто отмечаются побочные эффекты со стороны тракта пищеварения: боли в животе, диарея, тошнота, запоры. В редких случаях развивается язвенный колит, грибковое поражение ЖКТ, повышение активности АСТ и АЛТ.

Нервная система может реагировать головными болями, недомоганием, сонливостью, депрессивными состояниями. Редко развиваются респираторные реакции: кашель, ринит, фарингит, ларингит.

Для реакций непереносимости характерна сыпь на кожных покровах, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, развитие эритемы с выделением экссудата.

Панум

Индийский препарат, содержащий 40 мг пантопразола в одной таблетке или кишечнорастворимой капсуле по двадцать штук в упаковке. В среде желудочного сока трансформируется в биологически активную форму и блокирует активность Н+-АТФазы.

Подавляет выделение кислоты вне зависимости от факторов, спровоцировавших повышение ее концентрации. Обладает антибактериальным действием в отношении Хеликобактерии. После двух недель лечение отмечается полное заживление кишечных язв у 89% пациентов. После месяца терапии желудочные язвы заживают у 88% пациентов.

Показания и противопоказания

Назначается при язвах и эрозиях желудка и/или кишечника во время обострения, а также на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств. Показан при тяжелом и умеренном рефлюкс-эзофагите, аденоме поджелудочной железы с секрецией гастрина. Применяется, как компонент комбинированного устранения Хеликобактерии.

Нежелательные реакции

Лечение Панумом может сопровождаться диареей, сухостью во рту, повышенным аппетитом и тошнотой. Пациенты отмечают появление отрыжки, вздутия живота и метеоризма. Реже повышается активность печеночных ферментов и снижается печеночная функция. В единичных случаях: отеки, лихорадка, повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Дексилант инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Дексилант

Действующее вещество
Декслансопразол

Лекарственная форма:
капсулы с модифицированным высвобождением

Состав:
Состав на 1 капсулу 30 мг
Активное вещество: декслансопразол 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка1 (от 500 мкм до 710 мкм) 28,8 мг, магния карбонат 11,5 мг, сахароза 41,5 мг, гипролоза низкозамещенная 8,64 мг, гипролоза 0,34 мг, гипромеллоза 2910 7,54 мг, тальк 16,64 мг, титана диоксид 5,5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера2 9,66 мг, макрогол-8000 0,96 мг, полисорбат-80 0,44 мг, кремния диоксид коллоидный 0,09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 15,95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер[1:1] 5,32 мг, триэтилцитрат 2,12 мг;
Оболочка капсулы: каррагинан 0,192-0,624 мг, калия хлорид 0,144-0,48 мг, титана диоксид 2,4768 мг, краситель FD & С синий №2 алюминиевый лак 0,3456 мг, краситель железа оксид черный 0,0576 мг, гипромеллоза q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки3 следовые количества.
1 Состав сахарной крупки: сахароза 18-26,352 мг, крахмал кукурузный 2,448-10,8 мг;
2 Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 4,4436 мг, этилакрилат 4,2504 мг, натрия лаурилсульфат 0,2254 мг, полисорбат-80 0,7406 мг;

Состав на 1 капсулу 60 мг
Активное вещество: декслансопразол 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка1 (от 500 мкм до 710 мкм) 40,0 мг, магния карбонат 16,0 мг, сахароза 39,52 мг, гипролоза низкозамещенная 12,0 мг, гипролоза 0,48 мг, гипромеллоза 2910 10,5067 мг, тальк 27,5499 мг, титана диоксид 6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера2 7,02 мг, макрогол-8000 0,7 мг, полисорбат-80 0,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 31,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 10,64 мг, триэтилцитрат 4,24 мг.
Оболочка капсулы: каррагинан 0,24-0,78 мг, калия хлорид 0,18-0,6 мг, титана диоксид 2,52 мг, краситель FD & С синий №2 алюминиевый лак 1,08 мг, гипромеллоза q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки3 следовые количества.
1 Состав сахарной крупки: сахароза 25-36,6 мг, крахмал кукурузный 3,4-15 мг;
2 Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 3,2292 мг, этилакрилат 3,0888 мг, натрия лаурилсульфат 0,1638 мг, полисорбат-80 0,5382 мг;
3 Чернила серые очищенные для маркировки состоят из красителя железа оксида красного, красителя железа оксида желтого, красителя FD & С синего №2 алюминиевого лака, воска карнаубского, шеллака, глицерила моноолеата.

Описание:
Дозировка 30 мг
Капсулы с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип “ТАР”, на корпус – надпись “30”. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.
Дозировка 60 мг
Капсулы с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип “ТАР”, на корпус – надпись “60”. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор

МКБ-10:
XI.K20-K31.K20 Эзофагит
XI.K20-K31.K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
XVIII.R10-R19.R12 Изжога

АТХ:
A.02.B.C.06 Декслансопразол

Фармакодинамика:
Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Капсула препарата Дексилант® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от pH в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика:
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обуславливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно.
Площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1 – 98,8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4) . Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы.
Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 – декслансопразола сульфон.
Выведение
Период полувыведения препарата – 1-2 ч.
Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно.
Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Показания:
– лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
– поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
– симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).

Противопоказания:
– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
– совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности.
– возраст до 18 лет.
– беременность, период лактации.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

С осторожностью:
С осторожностью препарат Дексилант® может быть назначен:
пациентам, принимающим такролимус.
пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин
пациентам, принимающим варфарин, под контролем протромбинового времени и МНО;
пациентам, принимающим метотрексат.

Беременность и лактация:
Применение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.
Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 8 недель.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.
Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).
Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 4 недели.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекции дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Побочные эффекты:
Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 и ×

Читайте также:  Труксал – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию