Цитотект – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Алкилирующие цитостатики

Один из первых классов цитостатиков, применение которых позволило бороться со злокачественными опухолями. Механизм действия этих средств – нарушение стабильного состояния ДНК и РНК в ядрах, благодаря чему клетки не могут делиться и поддерживать нормальный обмен веществ.

Химиотерапия в рамках применения данной группы лекарств актуальна для гемобластозов, рака легких, молочной железы, яичников, головного и спинного мозга, мягкотканных структур. При попадании алкилирующих цитостатиков на слизистую глаз, полости рта, наружных половых органов и т.д. имеется риск развития нагноения (абсцессы).

ЛекарстваТорговое названиеСпособ применения, цена (руб.)
ЦисплатинЦисплатинРаствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 6-8 часов. 1060
КемоплатРаствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 6-8-24 часов. 230-250
КарбоплатинКарбоплатинРаствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 15-60 минут. 630-1300
ПарактРаствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 15-60 минут/24 часов. 500-2500
ХлорамбуцилЛейкеранТаблетки (2 мг). По 0,2 мг на 1 кг массы в сутки, курс 4-8 недель. 3800-4000
ЦиклофосфамидЦиклофосфанРаствор для инфузий. Вводят внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально, внутрибрюшинно. Дозировка: 0,2 гр. каждый день, 0,4 гр. через день, 0,6 гр. через 2 дня. Курсовая дозировка – 8-14 гр. Дозировка поддерживающая – 0,1-0,2 гр. дважды в неделю. 80-1500
ЭндоксанТаблетки (50 мг). Внутрь по 1-3 мг на килограмм массы тела (0,05-0,2 гр.) ежедневно, курс 2-3 недели. 300-570
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно курсом 2-3 недели. 800-1200
БусульфанМилеранТаблетки (2 мг). По 0,06-4 мг на 1 кг массы тела в сутки. 5000-7000

Действие цитостатиков, относящихся к этой группе, осуществляется за счет разрушения клеток иммунной системы (лимфоцитов), которые «вышли из-под контроля» организма и начали усиленно делиться. Таким образом ликвидируется избыточных рост лимфоцитов, атакующих свои же ткани и вызывая различную симптоматику.

Цитотект: описание, инструкция, цена

П N013228/01-2001.МНН Иммуноглобулин человека антицитомегаловирусный&
Торговое название Цитотект
РегНомер П N013228/01-2001
Дата регистрации 15.12.2008
Дата аннуляции
Производитель Биотест Фарма ГмбХ – Германия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 10 мл, ампулы НД 42-12922-01

2 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 10 мл, ампулы

3 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 20 мл, ампулы

4 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 20 мл, ампулы НД 42-12922-01

5 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 50 мл, флаконы НД 42-12922-01

6 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 50 мл, флаконы

Международное название: Иммуноглобулин человека антицитомегаловирусный
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Характеристика:
1 мл раствора для инфузий содержит 100 мг белков плазмы человека (Ig – не менее 95%, из них антител против ЦМВ – не менее 50 МЕ). Др. компоненты: IgA (5 мг), NaCl (155 мкмоль), вода для инъекций.

Фармакологическое действие:
Человеческий Ig, содержит специфические антитела (прежде всего IgG) к ЦМВ.

Показания:
Профилактика и лечение ЦМВ инфекции у пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. у новорожденных, а также пациентов с лекарственной иммунодепрессией или иммунодефицитом, вызванным др. причинами, например ВИЧ).

Противопоказания:
Гиперчувствительность к Ig человека, в редких случаях при дефиците IgA и наличии антител против IgA.C осторожностью. Беременность, период лактации, мигрень, ХПН.

Режим дозирования:
В/в, перед введением раствор следует согреть до комнатной температуры или температуры тела. Вводить можно только прозрачный раствор. Скорость введения не должна превышать 20 кап/мин (1 мл/мин). Величина однократной дозы – 50 МЕ/кг. При трансплантации введение (1 мл/кг) следует начинать в день трансплантации, а при пересадке костного мозга – в день, предшествующий трансплантации. Профилактическое введение начинают за 10 дней до трансплантации, особенно у ЦМВ-сероположительных пациентов, при этом пациенту нужно ввести не менее 6 доз с интервалом 2-3 нед. Лечение инфекции: не менее 2 мл/кг каждые 2 дня до исчезновения клинических симптомов.

Побочные эффекты:
Озноб, головная боль, гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции, ломота в суставах, боли в спине; редко – повышение АД, в еденичных случаях – анафилактический шок. При высоких дозах – признаки асептического менингита (сильная головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, ригидность мышц затылка, светочувствительность, помрачение сознания); усугубление имеющейся почечной недостаточностью, вплоть (до анурии), гиперкреатининемия (у больных с ХПН).Передозировка. Симптомы (возможна у пациентов с избыточной массой тела, пожилого возраста, с нарушением функции почек, включая пациентов с диабетической нефропатией): гиперволемия, гиперкоагуляция.

Особые указания:
Пациент должен находиться под врачебным контролем в течение всего периода инфузии и не менее 20 мин после ее окончания. Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб (тест Кумбса, ЦМВ-серология и др.). Проникает в грудное молоко и может способствовать передаче защитных антител новорожденному. Эффективность и безопасность применения препарата во время беременности и в период лактации не исследовалась. Длительный опыт применения Ig указывает на отсутствие вредного влияния на течение беременности, а также на плод и новорожденного. Признаки асептического менингита могут появляться как в первые часы после введения препарата, так и через несколько дней, они бесследно исчезают после прекращения терапии. Следует строго соблюдать рекомендованную скорость введения препарата, поскольку она обусловливает вероятность развития ряда побочных эффектов. У пациентов с признаками церебральной или коронарной ишемии гиперкоагуляция может привести к сосудистым осложнениям, поэтому у этой группы пациентов дозировка не должна превышать 8 мл (0.4 г)/кг. После введения Ig необходимо контролировать уровень креатинина ежедневно в течение 3 дней. Для изготовления используется плазма здоровых доноров, в которой не были обнаружены антитела к ВИЧ типов 1 и 2, вирусу гепатита С, а поверхностный антиген вируса гепатита В и активность трансаминаз не превышают нормального значения. Дополнительно подвергается контролю пул перерабатываемой плазмы на ВИЧ и антитела к вирусу гепатита C и поверхностный антиген вируса гепатита В. Изготавливают после фракционирования этанолом на холоде. Для инактивации и удаления вирусов проводят обработку бета-пропиолактоном и фильтрацию.

Взаимодействие:
Снижает активность ослабленных живых вакцин против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы (при введении в первые 2 нед после вакцинации против кори, паротита и краснухи прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее чем через 3 мес). Можно смешивать только с 0.9% раствором NaCl. Др. ЛС добавлять в раствор нельзя, т.к. изменение концентрации электролита или значения pH может вызвать денатурацию или осаждение б

6 раствор для внутривенного введения 50 Е/мл 50 мл, флаконы

Аналоги

Аналогом Цитотекта является НеоЦитотект.

При изготовлении Цитотекта применяется плазма здоровых доноров, которая не содержит антитела к ВИЧ-1/ВИЧ-2 и вирусу гепатита С, а также поверхностный антиген вируса гепатита В. Помимо этого, контролируется активность ферментов печени. Кроме проведения индивидуального тестирования плазмы отдельных доноров производится контроль минипулов (использование метода тестирования ПЦР на ВИЧ, парвовируса В19 и вирусов гепатита А, В, С) и производственного пула плазмы, перерабатываемого на Цитотект. Для производства используется пул плазмы, показавший отрицательные результаты тестирования.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с мизопростолом

Значительное снижение биодоступности мизопростола

Магнийсодержащие антациды, алюминийсодержащие антациды

Возникновение или усиление диареи

Магнийсодержащие антациды, алюминийсодержащие антациды

ЦИТОТЕКТ: инструкция по применению и отзывы

Распределение подклассов иммуноглобулина IgG соответствует распределению в плазме здоровых доноров.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоцетам нельзя назначать с лекарственными средствами, которые имеют кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6,2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Противоэпилептические средства.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических лекарственных средств, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических лекарственных средств, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Условия отпуска из аптек

Не применять по истечении срока годности.

Показания к применению

  • лечение ЦМВ-инфекции у больных с ослабленным иммунитетом (новорожденные, недоношенные дети, пациенты с подавленным лекарственными препаратами иммунитетом, лица с иммунодефицитом вследствие других причин и т. д.);
  • предотвращение манифестации болезни после инфицирования ЦМВ;
  • профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов с иммунной системой, подавленной лекарственными препаратами, в частности после пересадки органов.

Цитотект вводят внутривенно.

Рецепт

Перед введением Цитотекта необходимо визуально проверить содержимое флакона. Раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцировать. Непрозрачный или содержащий осадок раствор применять запрещается. Перед введением препарат следует подогреть до комнатной температуры или температуры тела.
Цитотект предназначен для внутривенного введения.
Начальная скорость инфузии должна составлять 0.08 мл/кг массы тела/час. При хорошей переносимости препарата через 10 мин после начала введения скорость можно постепенно увеличить до 0.8 мл/кг массы тела/час и сохранять ее до конца введения.
Указание: допускается смешивать Цитотект только с 0.9 % раствором натрия хлорида. Другие препараты добавлять в раствор Цитотекта запрещается, так как изменение концентрации электролита или значения рН может вызвать денатурацию или осаждение белка.
Вскрытый флакон следует сразу же использовать. Из-за риска бактериального загрязнения неиспользованный препарат хранению не подлежит.
Рекомендуемые дозировки препарата:
При профилактике цитомегаловирусной инфекции у пациентов с подавленным иммунитетом препарат вводят, если не назначено ничего иного, в разовой дозе 1 мл (50 Е) на кг массы тела.
У ЦМВ-сероотрицательных пациентов при трансплантации органов введение следует начинать в день трансплантации, а при пересадке костного мозга — в день, предшествующий трансплантации.
У ЦМВ-сероположительных пациентов профилактику следует начинать за 10 дней до трансплантации.
Курс – не менее 6 разовых доз с интервалом 2-3 недели.
При терапии цитомегаловирусной инфекцииразовая доза составляет 2 мл (100 Е) на кг массы тела. Препарат вводят каждые 48 часов до исчезновения клинических симптомов.

Инструкция по применению Лейкеран

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Германия) Препарат: Алкеран

Фармакологические свойства

Лейкеран обладает противоопухолевым и цитостатическим действием.

Лейкеран – противоопухолевый препарат; бифункциональное алкилирующее соединение.

Описание

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию.

Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Как применять: дозировка и курс лечения

Лимфогранулематоз: внутрь, 0.2 мг/кг/сут, в течение 4-8 нед.

Злокачественная лимфома: начальная доза – 0.1-0.2 мг/кг/сут; поддерживающая терапия проводится меньшей суточной дозой, прерывистыми курсами лечения.

Хронический лимфоцитарный лейкоз: начальная доза – 0.15 мг/кг/сут до тех пор пока число лейкоцитов не снизится до 10 тыс./мкл; лечение повторяют через 4 нед после окончания первого курса в дозе 0.1 мг/кг/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза – 6-12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение неопределенного времени дозами 2-8 мг/сут.

Рак яичников: начальная доза – 0.2 мг/кг/сут в течение 4-6 нед, поддерживающая доза – 0.2 мг/кг/сут, назначается с целью поддержания числа лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл. Курсы поддерживающей терапии продолжают 2-4 нед с перерывами 2-6 нед между каждым курсом.

Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут в течение 4 нед, при монотерапии и в комбинации с преднизолоном – в дозах 14-20 мг/сут, независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед; при условии отсутствия серьезной супрессии гемопоэза – в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозировке 5-7.5 мг/кв.м/сут.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза должна не превышать 0.1 мг/кг.

В качестве иммунодепрессанта: внутрь, 0.1-0.2 мг/кг/сут однократно в течение 8-12 нед. Максимальная рекомендуемая общая доза – 8.2-14 мг/кг, максимальная продолжительность лечения – 6-12 нед.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: L01AA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимониума. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимониума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные плазменные концентрации (492 + 160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2ч после приема. Период полувыведения составляет в среднем 1.3 + 0.5 ч. Связь с белками плазмы – 99%.
После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40 – 70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1,5 ч.
Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S-окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Выводится почками – 1560%. Период полувыведения составляет в среднем 1.8 ± 0.4 ч. Площадь под фармакокинетической кривой бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает площадь под фармакокинетической кривой хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плацентарный барьер.

Показания к применению

  • Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина)
  • злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома)
  • хронический лимфолейкоз
  • макроглобулинемии Вальденстрема

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата; беременность и период кормления грудью.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) – угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Способ применения и дозы
Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Лейкеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части. Болезнь Ходжкина
В виде монотерапии Лейкеран применяют обычно в дозе 0.2 мг/кг массы тела в сутки в течение 4-8 недель.
Неходжкинские лимфомы
В виде монотерапии Лейкеран обычно применяют первоначально в дозе 0.1 – 0.2 мг/кг массы тела в сутки в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.
Хронический лимфолейкоз
Начальная доза Лейкерана составляет 0.15 мг/кг массы тела в сутки до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0.1 мг/кг массы тела в сутки.
Макроглобулинемия Вальденстрема
Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сутки ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2 -8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.
Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0.1 мг/кг массы тела.

Побочное действие
Определение частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ≤1/10), иногда (от ≥1/1000 до ≤1/100) редко (от ≥1/10000 до ≤1 /1000), крайне редко (≤1/10000).
Со стороны системы кроветворения: очень часто – лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение содержания гемоглобина; крайне редко – необратимое угнетение функции костного мозга.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; редко – гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).
Со стороны дыхательной системы: крайне редко – интерстициальный фиброз легких (при длительном приеме хлорамбуцила), интерстициальная пневмония.
Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; редко – уртикароподобная сыпь, ангионевротический отек; крайне редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: часто – судороги у детей с нефротическим синдромом; редко – локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых, получающих хлорамбуцил в терапевтических дозах ежедневно или курсы высокодозной пульс-терапии; крайне редко – неуверенность при ходьбе, тремор, мышечные подергивания, периферическая нейропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, тревожность, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко – асептический цистит.
Прочие: лекарственная гипертермия, гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия, вторичная малигнизация.

Передозировка
Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен.
Лечебные мероприятия: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности.
При одновременном применении с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних (хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови).
Трициклические антидепрессанты, а так же галоперидол, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск возникновения судорожных припадков.
Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком).
С инактивированными вирусными вакцинами – снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами – интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител.

Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов. При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток Лейкерана с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено. При использовании таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов. Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови. При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина. Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы. Пациентам, ранее лечившимся цитостатаческими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, Лейкеран назначают не ранее, чем через 1,5-2 месяца после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Дети с нефротическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения Лейкераном, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог. Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находится под тщательным наблюдением, т.к. у них может развиться более выраженная миелосупрессия, связанная с азотемией. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или назначением аллопуринола при необходимости. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы. Так как использование алкилирукнцих средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза, при назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата. Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания
Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов. При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток Лейкерана с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено. При использовании таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов. Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови. При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.
Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы. Пациентам, ранее лечившимся цитостатаческими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, Лейкеран назначают не ранее, чем через 1,5-2 месяца после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.
Дети с нефротическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения Лейкераном, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог. Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находится под тщательным наблюдением, т.к. у них может развиться более выраженная миелосупрессия, связанная с азотемией.
При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или назначением аллопуринола при необходимости.
Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы. Так как использование алкилирукнцих средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза, при назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата. Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Условия хранения
Список А. При температуре 2 – 8° С в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой по 2 мг. По 25 таблеток во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и укупоренных навинчивающейся крышкой с устройством против вскрытия детьми. По одному флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список А. При температуре 2 – 8° С в недоступном для детей месте.

Лейкеран

Противоопухолевый препарат Лейкеран применяется при лимфогранулематозе (болезнь Ходжкина), злокачественной лимфоме (в т.ч. лимфосаркома), ретикулосаркоме, хроническом лимфолейкозе, волосатоклеточном лейкозе, миеломной болезни, раке яичников, раке молочной железы, макроглобулинемии Вальденстрема, болезни Леттерера-Сиве, хорионэпителиоме матки, гломерулонефрите, болезни Бехчета, дерматомиозите, ревматоидном артрите, саркоидозе, увеите, нефротическом синдроме.

Показания:
– лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
– злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);
– хронический лимфолейкоз;
– макроглобулинемии Вальденстрема.

Способ применения и дозы:
Лимфогранулематоз: Лейкеран внутрь, 0.2 мг/кг/сут, в течение 4-8 нед. Злокачественная лимфома: начальная доза – 0.1-0.2 мг/кг/сут; поддерживающая терапия проводится меньшей суточной дозой, прерывистыми курсами лечения. Хронический лимфоцитарный лейкоз: начальная доза – 0.15 мг/кг/сут до тех пор пока число лейкоцитов не снизится до 10 тыс./мкл; лечение повторяют через 4 нед после окончания первого курса в дозе 0.1 мг/кг/сут. Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза – 6-12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение неопределенного времени дозами 2-8 мг/сут. Рак яичников: начальная доза – 0.2 мг/кг/сут в течение 4-6 нед, поддерживающая доза – 0.2 мг/кг/сут, назначается с целью поддержания числа лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл. Курсы поддерживающей терапии продолжают 2-4 нед с перерывами 2-6 нед между каждым курсом. Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут в течение 4 нед, при монотерапии и в комбинации с преднизолоном – в дозах 14-20 мг/сут, независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед; при условии отсутствия серьезной супрессии гемопоэза – в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозировке 5-7.5 мг/кв.м/сут. При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза должна не превышать 0.1 мг/кг. В качестве иммунодепрессанта: внутрь, 0.1-0.2 мг/кг/сут однократно в течение 8-12 нед. Максимальная рекомендуемая общая доза – 8.2-14 мг/кг, максимальная продолжительность лечения – 6-12 нед.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. алкилирующим ЛС).C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч. связанные с развитием злокачественного процесса и на фоне предшествующой лучевой или химиотерапии); тяжелые заболевания печени и почек, острые заболевания ЖКТ, беременность, период лактации.

Побочные действия:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Hb.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха). Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч. эритематозные высыпания), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания, выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз. Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), асептический цистит; нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия. Прочие: вторичная малигнизация.Передозировка. Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпиприпадки. Лечение: специфического антидота не существует, необходимы немедленное промывание желудка, контроль за жизненно важными функциями; диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном. Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).

Форма выпуска:
таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Дополнительно:
Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb. Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими ЛС или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы. Пациентам репродуктивного периода рекомендуется использовать надежную контрацепцию. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение ЛС, подщелачивающих мочу. Медперсонал при работе с препаратом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном. Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).

Читайте также:  Прегнил 500, 1500, 5000 – инструкция по применению, цена, отзывы
Ссылка на основную публикацию