Циркадин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Циркадин

Состав

В состав 1 таблетки данного снотворного препарата входит 2 мг мелатонина; к вспомогательным веществам относятся сополимер метилметакрилата, 40 мг хлорида триметиламмониоэтилметакрилата, 40 мг дигидрата кальция гидрофосфата, 80 мг моногидрата лактозы, 2 мг диоксида кремния, а также 4 мг талька и 2 мг магния стеарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют белый или почти белый цвет и круглую, двояковыпуклую форму.
Таблетки по 21 штуке упакованы в блистеры, которые в свою очередь помещены в картонные пачки вместе с инструкцией на Циркадин.

Фармакологическое действие

Мелатонин — это синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом, и имеет химическую структуру близкую к серотонину. Физиологические условия способствуют секреции мелатонина, которая увеличивается сразу же с наступлением темного периода суток. Своего максимума секреция достигает примерно с 2 до 4 часов ночи, а снижение происходит во второй половины ночи. Известно, что мелатонин способен контролировать циркадные ритмы и воспринимать циклы день-ночь. Мелатонин оказывает сильный снотворный эффект и способствует быстрому засыпанию.

Такой эффект достигается за счет того, что мелатонин оказывает влияние на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ, а именно эти рецепторы играют значительную роль в регуляции циркадных ритмов. Доказано, что с возрастом содержание данного вещества в организме значительно снижается, поэтому Циркадин пользуется большой популярностью среди представителей старшего поколения (старше 55 лет) и людей, которые страдают от первичной бессонницы.

При приеме 2 мг Циркадина в сутки во второй половине дня пациенты уже с первых дней приема отмечают, что продолжительность сна увеличивается, а качество сна улучшается. Многие пациенты также говорят о том, что при постоянном приеме препарата улучшается не только сон, но и активность во время бодрствования и при этом отсутствуют ухудшения психомоторных реакций на протяжении всего дня.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

При приеме мелатонина внутрь определено, что у взрослых данное вещество быстро и безо всяких проблем всасывается в ЖКТ, а вот у людей пожилого возраста скорость всасывания препарата может снижаться на 40-50%.

Если диапазон доз при приеме мелатонина составляет от 2 до 8 мг, то кинетические параметры не теряют линейного характера динамики. Биодоступность Циркадина составляет около 15%. Обратите внимание на то, что во время исследований был отмечен значительный эффект так называемого»первого прохождения», оценка первичного метаболизма при котором достигает 80-85%. ТCmax зафиксирована на отметке 3 часа. Также отмечается, что прием пищи может оказать сильное влияние как на абсорбцию мелатонина, так и на Cmax в плазме крови. При одновременном приеме пищи и таблеток Циркадина абсорбция мелатонина замедляется и это может привести не только к достаточно позднему ТCmax, но и более низкой Cmax.

Распределение

Во время исследований in vitro было определено, что связь действующего вещества с белками плазмы крови достигает отметки 60%. Наиболее сильная связь мелатонина происходит с альбумином, ЛПВП (липопротеидами высокой плотности), а также альфа1-кислым гликопротеином.

Доказано, что при длительном лечении кумуляция препарата не происходит. Это связано с тем, что T1/2 мелатонина у человека очень короткий. По прошествии 1 и 3 недели постоянного лечения данным снотворным препаратом через 2 часа после приема таблетки (примерно в 23:00) был проведен забор крови, в результате которого была определена его концентрация. Она составила 431±83.1 пг.

Метаболизм

В ходе экспериментальных исследований было выдвинуто предположение о том, что процессу метаболизма мелатонина способствуют такие изоферменты, как CYP1A1, CYP1A2 , а также CYP2C19. Основным метаболитом мелатонина является неактивный 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизм осуществляется в печени, а полная экскреция метаболита заканчивается примерно через 12 часов после приема Циркадина.

Выведение

T1/2 Циркадина достигает 3-3,5 часа. При выведении препарата главную роль играют почки (89% в виде конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина и сульфата). Остальная часть Циркадина выводится из организма человека в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Обратите внимание, что Сmах препарата у женщин может увеличиться в 3-4-раз по сравнению со значениями зафиксированными у мужчин.

Из-за того, что процесс метаболизма у пожилых пациентов (55-68 лет); сильно замедляется с возрастом, то значения AUC и Сmах у них более высокие (AUC может достигать 5000 пг × ч/мл , а Сmах- 1200 пг/мл).

Так как печень – это основной орган, который участвует в метаболизме Циркадина, то серьезные заболевания печени могут стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина (эндогенного). Отмечено, что своего максимума концентрация мелатонина в плазме крови достигает днем и пациентам с циррозом печени необходимо быть максимально осторожными в это время. Также у пациентов с циррозом печени было обнаружено сильное снижение экскреции 6-сульфатоксимелатонина, если сравнивать с контрольной группой.

Показания к применению

Рекомендуется применять препарат Циркадин:

при кратковременном лечении первичной бессонницы, которая характеризуется низким качеством сна у пожилых пациентов (55 – 68 лет).

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат Циркадин:

при врожденной непереносимости галактозы;
при наличиисиндрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
при врожденном дефиците лактозы;
при аутоиммунных заболеваниях;
припочечной недостаточности;
при печеночной недостаточности;
при беременности;
прилактации(в период грудного вскармливания);
в возрасте до 18 лет;
при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Во время приёма лекарственного препарата Циркадин пациенты могут испытывать дискомфорт:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
от приливов (периодических покраснений кожи лица).

Со стороны пищеварительной системы:
от абдоминальной боли, запора, сухости во рту, нарушений и расстройств пищеварения, рвоты, усиления перистальтики кишечника, метеоризма, гиперпродукции слюнной железы, неприятного запаха изо рта.

Со стороны кожных покровов:
от гипергидроза, экземы, эритемы, зудящей сыпи и зуда, сухости кожи, поражения ногтей, потливости по ночам.

Со стороны ЦНС:
от раздражительности, возбудимости, утомляемости, бессонницы, патологических сновидений, мигрени, психомоторной гиперактивности, головокружения, сонливости, изменчивости настроения, агрессивного поведения, ажитации, плаксивости, раннего утреннего пробуждения, повышения либидо, ухудшения памяти, снижения концентрации внимания, плохого качества сна.

Со стороны органа зрения:
от снижения остроты зрения, нечеткости зрения, повышенного слезотечения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
от головокружения при изменении положения тела.

Лабораторные показатели:
от лейкопении и тромбоцитопении, гипербилирубинемии, гипертриглицеридемии, повышения активности печеночных трансаминаз, изменения лабораторных показателей функции печени.

Прочие:
от астении, увеличения массы тела, мышечных судорог, боли в шее, приапизмов, утомляемости, опоясывающего лишая, отеков.

Инструкция на Циркадин (Способ и дозировка)

Препарат Циркадин принимается внутрь по 1 таблетке пролонгированного действия, которая содержит 2 мг мелатонина. В инструкции по применению Циркадина указано, что рекомендуется принимать лекарственный препарат во второй половине дня после приема пищи. Оптимальный курс лечения данным снотворным средством составляет 3 недели.

Передозировка

На сегодняшний день ещё не было зафиксировано ни одного случая передозировки лекарственным препаратом Циркадин. Во время исследований группа испытуемых применяла Циркадин в дозе 5 мг в сутки в течение около 12 месяцев. В результате ни у одного из испытуемых не было выявлено изменений и серьезных побочных эффектов. Доказано, что при применении снотворного препарата Циркадин в суточной дозе в диапазоне 200-300 мг не вызывает никаких клинически значимых побочных действий.

Возможной реакцией при передозировке может быть развитие сильной сонливости, но так как клиренс действующего вещества варьируется в пределах 12 часов, то данный симптом полностью исчезнет через 10-12 часов после приема снотворного внутрь. Специальное лечение при передозировке не требуется.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Доказано, что при приеме препарата Циркадина в концентрациях, которые значительно превышают терапевтические дозы, мелатонин способен индуцировать CYP3A in vitro. На сегодняшний день специалисты ещё не выявили клиническое значение этого факта и поэтому советуют при развитии признаков индукции обсудить со своим лечащим врачом вопрос о снижении доз препаратов, которые применяются со снотворным одновременно.

Даже при высоких концентрациях мелатонину не свойственно индуцирование ферментов группы CYP1A in vitro. Таким образом, его взаимодействие с другими активными веществами вероятно, но минимально.

С особой осторожностью принимать данное снотворное средство следует пациентам, которые уже используют в своей схеме лечения такой препарат, как флувоксамин, так как именно он при совместном приеме может стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина. В ходе эксперимента было определенно, что флувоксамин может спровоцировать увеличение AUC в 15-17 раз, а Сmах в крови в 10-12 раз. Такой эффект достигается за счет процесса ингибирования метаболизма мелатонина такими изоферментами цитохрома, как Р450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19.

Также осторожность следует соблюдать и пациентам, которые принимают 5- или 8-метоксипсорален. Это вещество также может спровоцировать увеличение концентрации мелатонина в результате процесса ингибирования метаболизма.
Повысить уровень мелатонина в плазме крови может совместное применение циметидина (ингибитора CYP2D), который также оказывает влияние на процесс ингибирования.

Обратите внимание на то, что курение способствует снижению концентрации мелатонина из-за стимуляции CYP1А2.
Дополнительно проконсультироваться со своим лечащим врачом следует и пациентам, которые принимают эстрогены (контрацептивы или препараты гормонозаместительной терапии), которые также вызывают повышение концентрации мелатонина.

Причиной значительно повышения экспозиции мелатонина могут быть ингибиторы CYP1A2 (хинолоны).
Снизить концентрацию действующего вещества в плазме крови способны индукторы CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).

Исследования по взаимодействию Циркадина и ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, агонистов, антагонистов, а также антидепрессантов, триптофана и этанола пока не проводились, но в современной научной литературе приводится множество примеров, которые касаются влияния этих веществ на секрецию мелатонина.

Фармакодинамическое взаимодействие

Специалисты советуют во время курса приема данного седативного средства полностью отказаться от употребления алкоголя, так как при совместном приёме очень сильно снижается эффективность лекарственного препарата.

Циркадин может сильно увеличить седативное действие как бензодиазепиновых, так и небензодиазепиновых снотворных лекарственных средств. Лучше отказаться от совместного приёма Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, так как комбинирование этих препаратов может стать причинной прогрессирующего расстройства как внимания, так и памяти и координации.

Повысить ощущения спокойствия и спровоцировать серьезные затруднения в выполнении определенных заданий может комбинированное назначение Циркадина с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).

Следует также отказаться от совместного приема с НПВП.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.

Условия хранения

Препарат Циркадин необходимо хранить в максимально недоступном для детей и подростков месте при температуре, не превышающей 25°С.

Срок годности

Препарат Циркадин имеет достаточно большой рок годности, который составляет 5 лет.

Циркадин (Circadine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки пролонгированного действия	1 табл.
активное вещество:
мелатонин	2 мг
вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0,1] — 40 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; тальк — 4 мг; магния стеарат — 2 мг

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в ЖКТ , у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект первичного прохождения через печень со значением первичного метаболизма — 85%. T_max — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его C_max при приеме Циркадина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему T_max ( T_max = 3 ч в сравнении с T_max = 0,75 ч) и более низкой C_max ( C_max = 1020 пг/мл в сравнении с C_max = 1176 пг/мл).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и ЛПВП .

Биотрансформация. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А 1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение. T_1/2 составляет 3,5 ч. Выведение осуществляется на 89% почками в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол. У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение C_max .

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность C_max в пределах одного пола.

Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C_max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как C_max у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг·ч/мл и 5000 пг·ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляция мелатонина не отмечена. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Через 1 и 3 нед курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 ч после приема препарата внутрь), концентрация составила (411,4±56,5) и (432±83,2) пг соответственно и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания препарата Циркадин

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному и вспомогательным веществам);

врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина в период беременности у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатого скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду. Следовательно, не рекомендуется принимать мелатонин в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В клинических испытаниях 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743 — плацебо против 3,013 — Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах. В перечень, размещенный ниже, включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, образование пузырей на слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, рвота, абнормальный кишечный шум, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, расстройство желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечности; редко — артрит; мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС . В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A , по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A .

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C_max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2 .

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например контрацептивы или заместительная гормональная терапия), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 .

Ингибиторы изоферментов CYP1A2 , например хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1А 2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику Циркадина не проводились.

Во время приема Циркадина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между Циркадином и золпидемом спустя 1 ч после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие. Тем не менее, одновременное применение с Циркадином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также усилению чувства помутнения в голове в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, вечером, за 1–2 ч перед сном. Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания. По 2 мг 1 раз в сутки. Курс лечения может составлять до 13 нед .

Почечная недостаточность. Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Циркадин. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 мес, при этом не наблюдалось изменений характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении Циркадина в суточной дозе до 300 мг без возникновения клинически значимых побочных эффектов. При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь. Специальное лечение не требуется.

Особые указания

Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.

Клинические данные по применению Циркадина у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Циркадин оказывает умеренное влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Циркадин может вызывать сонливость, в связи с этим препарат следует применять с осторожностью, если последствия сонливости могут стать угрозой безопасности.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 2 мг. По 21 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1 блистеру в пачке картонной.

Производитель

1. СвиссКо Сервисез АГ. Банхофштрассе 14, СН-4334 Зиссельн, Швейцария

2. Каталент Германия Шорндорф ГмбХ. Штайнбайсштрассе 2, D-73614 Шорндорф, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: РАД Ньюрим Фармасьютикалс EEC Лтд. Уан Форбери Сквер, Форбери, Ридинг, Беркшир RG1 ЗЕВ, Соединенное Королевство.

В случае необходимости, претензии потребителей направлять в адрес эксклюзивного поставщика на территории РФ: ООО «Ипсен». 109004, Москва, ул. Таганская, 19.

Тел.: + 7 (495) 258-54-00; факс: + 7 (495) 258-54-01.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Циркадин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циркадин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Циркадин – состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Частое расстройство сна наблюдается у каждого второго человека. Связано это может быть как с психоэмоциональными перегрузками, так и ввиду возраста. В пожилом возрасте процесс сна-бодрствования нарушается по причине изменений в организме, ухудшении некоторых функций, связанных с выработкой мелатонина, который отвечает за качество сна. Поэтому специалисты разработали группу лекарственных препаратов, помогающих отрегулировать естественную выработку гормона и восстановить потерянные функции. Среди прочих выделяют лекарственное средство Циркадин, разработанное швейцарским производителем.

Описание

Циркадин – медицинское средство, предназначенное для устранения нарушений сна. Относится к группе снотворных (адаптогенных).

Выпускается в форме таблеток белого цвета, имеющих двояковыпуклую форму по 2 мг.

Активный компонент средства – мелатонин (производное сератонина). К дополнительным компонентам относятся:

Метилметакрилат;
Этилакрилата сополимер;
Лактозы моногидрат;
Кальция гидрофосфата дигидрат;
Тальк;
Лактозы моногидрат;
Магния стеарат;
Кремния диоксид коллоидный.

Отпускается рецептурно. Стоимость препарат зависит от региона и варьируется в пределах 620-670 рублей.

Фармакология

Мелатонин представляет собой химическое вещество, имеющее схожую структуру с гормоном, вырабатываемым шишковидной железой. Циркадин относится к разряду аналогов (заменителей) гормона.

Лекарственное средство обладает седативным и адаптогенным действием, способствует возрастанию уровня сератонина в гипоталамусе и среднем мозге.

Благодаря активному компоненту происходит регулировка гормона, участвующего в циркадных ритмах и циклах сна. Препарат способствует устранению нарушений при засыпании и позволяет восстановить режим и качество сна. В дневное время Циркадин усиливает активность, не оказывая негативного влияния на психомоторные функции. При этом наблюдается снижение мигреней и повышения настроения. Средство оказывает положительное влияние на интеллектуальные функции, регулируется психоэмоциональная сфера.

Всасывание активных компонентов препарата происходит у пациентов по-разному. Отмечается, что абсорбция в пожилом возрасте снижается на 45-50%, в связи с чем для достижения действия средства может понадобиться больший период времени. В таком случае рекомендуется принимать Циркадин за 1-2 часа до отхода ко сну.

Метаболизм компонентов осуществляется в печени и заканчивается по прошествии 12 часов. 90% препарат выводится почками, остальные вещества остаются в организме в неизмененном виде.

Показания

Циркадин применяется в качестве препарата, позволяющего отрегулировать цикл сна-бодрствования. Средство используется в терапии нарушений, связанных с выработкой сератонина.

Сбои в циркадном ритме;
Повышенная утомляемость;
Первичная бессонница (особенно у лиц пожилого возраста);
Депрессивные состояния.

Нередко Циркадин назначается при расстройствах сна, связанных со сменой часовых поясов (перелеты).

Противопоказания

Препарат запрещается применять пациентам, страдающим глюкозо-галактозным синдромом.

Синдром дефицита лактозы;
Почечная и печеночная недостаточность;
Аутоиммунные расстройства;
Возраст до 18 лет;
Беременность, грудное вскармливание.

Также не рекомендуется использовать средство при индивидуальной непереносимости или развитии аллергических реакций на компоненты.

Дозировка и способы применения

Согласно инструкции по применению Циркадин принимается внутрь (перорально) по 1 капсуле ежедневно. Средство рекомендуется употреблять во 2-й половине дня после принятия пищи. Курс терапии составляет не более 21 дня.

Передозировка

Случаев передозировки лекарственным средством не зафиксировано. Клинические испытания показали эффективность препарата и отсутствие рисков развития побочных эффектов при применении суточной дозы, равной 300 мг.

В отдельных случаях при превышении дозировки может наблюдать сонливость, которая проходит самостоятельно в течение последующих 10-12 часов.

Побочные эффекты

При приеме Циркадин могут наблюдаться побочные эффекты. Пациенты отмечают развитие аллергических и других реакций.

Сердечно-сосудистая система: приливы крови к лицу (гиперемия);
Органы пищеварительной системы: запор, метеоризм, рвота, сухость и неприятный запах изо рта, повышенное слюноотделение;
Кожные покровы: сухость, зуд, высыпания, экзема, эритема, повышенная потливость (особенно в ночное время суток);
Центральная нервная система (ЦНС): головокружения, повышенная сонливость, гиперактивность, головные боли, психоэмоциональные расстройства, частые смены настроения, нарушение качества сна, усиление либидо, проблемы с памятью и концентрацией внимания;
Органы зрения и слуха: повышенное слезотечение, нечеткое зрение, снижение остроты, головокружение при измененном положении тела (вестибулярные расстройства);
Прочие: икроножные судороги, увеличение массы тела, отеки, изменения функций печени, приапазмы.

При развитии побочных реакций рекомендуется отменить приема препарата и обратиться к специалисту для обследования и назначения иного терапевтического подхода.

Аналоги

Цииркадин имеет несколько аналогов и заменителей, имеющих схожий химический состав и активный компонент.

Мелаксен. Препарат изготавливается из аминокислот растительного происхождения. Активное вещество представляет собой синтезированный гормон, вырабатываемый эпифизом. Помогает восстановить циркадные ритмы и цикл сон-бодрствование. Назначается в период первичной бессонницы. Не вызывает привыкания и зависимости. Цена Мелаксена варьируется в пределах 450-480 рублей;
Меларитм. Назначается в качестве снотворного средства при нарушенных биологических и циркадных ритмах. Не вызывает чувство усталости при пробуждении, влияет на качество сна. Препарат имеет обширный список противопоказаний, включая сахарный диабет, печеночную и почечную недостаточность, эпилепсию, лейкозы, беременность и аутоиммунные нарушения;
Соннован. Имеет идентичный химический состав с Циркадином и является его дешевым аналогом. Используется в качестве снотворного и адаптогенного средства. Назначается при десинхронозе циркадных ритмов. Принимается 1 раз в сутки непосредственно перед засыпанием.

Лекарственное средство Мларена также является заменителем Циркадина. Имеет схожий химический состав и показания.

Перед применением адаптогенных и снотворных препаратов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Отзывы

Согласно отзывам врачей и пациентов Циркадин переносится хорошо и отвечает всем заявленным функциям. Средство не вызывает привыкания и зависимости. Изредка наблюдаются побочные эффекты в виде аллергических реакций.

Елена, 46: Часто по работе приходится летать из одной страны в другую. Такие перемещения сказались не только на моем настроении, но также и на сне. Поспрашивала у знакомых – посоветовали Циркадин. Действие таблеток ощущается практически сразу. Сон постепенно нормализуется. Заметила, что сны стали намного ярче, плюс настроение значительно улучшилось. Побочных эффектов не ощутила.

Андрей Викторович, 56: Сон совсем испортился, особенно при переходе на зимнее время. Такие перемены всегда сказываются на мне. Обратился к знакомому врачу, порекомендовал Циркадин. Принимал неделю, после чего ощутил перемены: сон немного нормализовался, повысилась активность в утреннее время. Правда, заметил, что иногда, ближе к вечеру, сонливость появляется, хотя спать еще рано. Но в целом, препарат неплохой.

Ольга, 34: Постоянно работаю допоздна, поэтому все ритмы давно нарушились. Не высыпаюсь, график работы то с самого утра, то в ночную смену. Это сильно повлияло, засыпать стало намного сложнее. Прочитала в интернете отзывы о Циркадина и тоже решила попробовать. В первую же ночь ощутила эффект, сны были очень яркие и запоминающиеся. Настроение поднялось, да и активность повысилась. Поэтому смело могу порекомендовать.

Инструкция по применению Циркадина и отзывы о препарате

Препараты для нормализации циркадных ритмов и режима сна – бодрствования пользуются большой популярностью у населения. Работа в ночное и вечернее время, постоянные стрессы и физическое перенапряжение негативно отражаются на психическом состоянии человека, что проявляется разнообразными нарушениями сна.

Препараты, содержащие в составе вещество, сходное по действие с гормоном мелатонином, помогают избавиться от бессонницы, повышенной утомляемости, эмоциональной перегрузки. Одним из недорогих и эффективных лекарств этой группы является Циркадин, который, согласно официальной инструкции по применению, обладает мягким снотворным эффектом и является синтетическим аналогом гормона эпифиза.

Общая информация о препарате

Таблетки Циркадин используются для нормализации режима день – ночь и обладают адаптогенными свойствами. В продаже имеются серии, выпущенные различными производителями, принадлежащими компании Ньюрим Фармасьютикал Лтд (Великобритания):

Германия, Каталент Шорндорф ГмбХ.
Швейцария, СвиссКо Сервисез АГ.

Они не отличаются между собой по цене и составу, обладают аналогичными свойствами.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Циркадин по химическим свойствам является синтетическим заменителем вита-мелатонина – гормона, который вырабатывается в шишковидном теле головного мозга и является одним из основных нейромедиаторов. По структуре это индольное производное серотонина, основная аминокислота, которая необходима для синтеза мелатонина – триптофан.

По фармокологическим свойствам Циркадин является снотворным и адаптогенным препаратом. Согласно Анатомо-терапевтической классификации последнего пересмотра, относится к группе N05HC Психотропные средства, агонисты рецепторов мелатонина. В Фармакопеи препарат зарегистрирован под международным непатентованным названием (МНН) Melatoninum. Основная сфера применения – психиатрия и неврология, с целью коррекции режима и повышения умственной активности.

Формы выпуска и стоимость

Циркадин выпускается в форме таблеток, которые, благодаря пленочной оболочке, имеют пролонгированное действие. Дозировка единая – 2 мг. В продаже имеются упаковки №21, содержащие один пластиковый блистер с таблетками в индивидуальных контурных ячейках.

Цена Циркадина находится в доступных для большинства потребителей пределах, но может незначительно варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети.

Регион	Цена за упаковку в рублях
Москва и Московская область	650-750
Санкт-Петербург	667-689
Казань	641-745
Сургут	639-697
Краснодар	650-742

Состав

Активным действующим веществом является мелатонин – нейромедиатор, который образуется путем ацетилирования серотонина с помощью фермента метил- и ацетилтрансферазы. Каждая таблетка содержит 2 мг активного компонента, которые, благодаря наличию пленочной оболочки, медленно высвобождаются и оказывают мягкий эффект.

В качестве вспомогательных веществ для производства таблеток используют тальк, лактозу, диоксид кремния, дигидрад Са, стеарат Mg, сополимеры. Препарат не содержит ароматизаторов и красителей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циркадин полностью имитирует действие естественного гормона, который вырабатывается в гипофизе человека. Он активно взаимодействует с рецепторами мелатонина 1-, 2- и 3-го типов, которые отвечают за биологические ритмы человека и регулируют режим сон – бодрствование. Максимальная концентрация гормона в крови наблюдается в ночное время, ближе к утру, что обеспечивает смену глубокой и поверхностной фаз сна. При недостатке мелатонина не только нарушается засыпание, появляется бессонница и ночная тревожность, но и нарушается качество сна – даже после продолжительного отдыха человек чувствует себя уставшим и эмоционально истощенным.

Помимо нормализующего влияния на циркадные ритмы и сон, Циркадин обладает такими свойствами:

регулирует деятельность центральной нервной системы и улучшает память;
устраняет физическую усталость, вялость;
тормозит реакции на стресс;
помогает адаптироваться к смене часовых поясов при перелетах, а также при переходе на зимнее и летнее время;
повышает умственную и физическую активность;
замедляет старение организма;
повышает иммунитет путем стимуляции выработки антител;
защищает клетки от перекисного окисления липидов и негативного влияния свободных радикалов.

При употреблении таблеток перед сном наблюдается выраженный положительный клинический эффект, так как градиент концентрации мелатонина в крови максимально приближается к естественным показателям. При такой схеме приема не наблюдается угнетения психомоторных функций в течение дня.

Препарат недостаточно всасывается из кишечника, биодоступность составляет приблизительно 20%, а период полувыведения из организма – 4 часа. Половина вещества связывается с альбуминами. Под воздействием печеночных ферментов превращается в неактивные метаболиты, которые выводятся с мочой.

Фармакодинамические свойства препарата зависит от следующих условий:

Пол – максимальная концентрация мелатонина в крови женщин превышает аналогичный показатель у мужчин в 3 раза.
Прием пищи – при приеме Циркадина одновременно с едой замедляется всасывание лекарственного вещества.
Возраст – после 55 лет метаболизм мелатонина замедляется.

Показания и противопоказания к приему Циркадина

Основная функция мелатонина в организме – оптимизация активной деятельности организма с биологическими и циркадными ритмами, а также облегчение засыпания и регуляция глубины сна.

Также список показаний к применению Циркадина включает следующие патологии:

десинхроноз, вызванный перелетом или переводом часов на летнее и зимнее время;
смена графика работы с ночного на дневной;
частые ночные просыпания, кошмарные сновидения;
повышенная тревожность в вечернее и ночное время;
снижение работоспособности, быстрая утомляемость;
подавленность настроения, плаксивость;
повышенная эмоциональная нагрузка;
депрессии, имеющие сезонный характер;
хроническая бессонница.

При непереносимости одного из компонентов препарата принимать эти таблетки строго запрещено. С осторожностью назначают Циркадин лицам, имеющим в анамнезе эндокринные заболевания (гипо- и гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома).

Данное лекарственное средство противопоказано при наличии таких заболеваний:

болезни крови (лейкоз, тяжелая анемия, агранулоцитоз);
злокачественные новообразования (лимфома, рак печени);
аутоиммунные патологии (системная красная волчанка, аутоиммунный тиреоидит, ревматическая болезнь);
эпилепсия;
тяжелая печеночная недостаточность;
хроническая болезнь почек.

При применении Циркадина для лечения лиц старческого возраста (старше 65 лет) нужно снизить дозировку. Беременность и период лактации являются противопоказанием к назначению Циркадина, так как не было проведено клинических исследований, подтверждающих безопасность препарата у данной категории женщин. Ограничение по возрасту – до 18 лет. В исключительных случаях при наличии острой необходимости и обеспечении постоянного контроля врача допускается использование у детей.

Инструкция по применению и особые указания

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Их не рекомендуется разламывать или разжевывать, так как повреждение оболочки может привести к изменению фармакодинамических свойств. Одновременный прием с пищей снижает всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта и может вызвать затруднения пищеварения, поэтому пить Циркадин нужно через 1-2 часа после еды. Таблетки нужно запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Для устранения эпизодов бессонницы достаточного однократного приема 1 таблетки Циркадина перед сном.

В случае хронической патологии сна (частые просыпания, кошмары, неглубокий сон) рекомендуется лечение в течение 14-18 дней. Обычная схема лечения – по 1 таблетке 1 раз сутки через час после последнего приема пищи. В случае неэффективности дозировку можно увеличить. Максимальная суточная доза – 8 мг мелатонина (4 табл.).

Во время приема Циркадина следует ограничить вождение транспорта и выполнение манипуляций, которые требуют высокой точности и повышенной концентрации, так как существует опасность для жизни и здоровья. С осторожностью используют это лекарство у пациентов с непереносимостью лактозы и галактозы, а также с аутоиммунными патологиями.

Возможные побочные действия и передозировка

При индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата могут наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда и сыпи, в более тяжелых случаях – отек Квинке и анафилактический шок.

Обычно препарат переносится легко, однако на фоне лечения могут возникнуть такие побочные эффекты:

головокружение, чувство тяжести в голове;
звон в ушах, мелькание мушек в глазах;
затуманенность сознания;
вялость, снижение концентрации внимания;
повышенная сонливость;
частая смена настроения, плаксивость и раздражительность;
приступы агрессии;
кратковременная дезориентация в пространстве;
тахикардия;
мышечные спазмы и судороги.

При приеме одновременно с пищей может возникнуть нарушение перистальтики (урчание в животе, метеоризм, диарея), чувство тяжести в брюшной полости.

Циркадин может вызывать изменения таких лабораторных показателей:

уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности;
гипопротеинемия;
повышение печеночных проб и изменение активности трансаминаз.

Случаи передозировки не зафиксированы. На данный момент проводятся клинические исследования для определения максимально допустимых доз для однократного и длительного приема. Можно предположить, что при передозировке Циркадина будут усиливаться побочные эффекты и возникнет сонливость. Специфического антидота нет. Препарат полностью выводиться из организма в течение 12 часов.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами

При лечении препаратом Циркадин следует учитывать реакции, возникающие при его совмещении с другими веществами:

Эффективность Циркадина может снижаться при одновременном употреблении с алкоголем. Также это сочетание может привести к изменению печеночных проб и развитию токсического гепатита.
При использовании препаратов, содержащих мелатонин, с антиконвульсантами и нейролептиками не выявлено клинически значимых изменений.
Запрещено использовать Циркадин в комбинированной терапии с другими снотворными препаратами (Золадекс, Залеплон). Это может стать причиной возникновения нарушений психики.
К препаратам, которые снижают эффект Циркадина, относятся:

Рифампицин;
Карбамазепин;
Никотин.

Усиление эффекта мелатонина наблюдается при сочетании с КОК и другими эстроген-содержащими средствами, хинолонами, флувоксамином.

Аналогичные средства

Циркадин, согласно официальной инструкции, предоставленной производителем, отпускается из аптек только при наличии рецепта. Заменять препарат в случае его непереносимости, отсутствия в аптеке, а также при финансовых трудностях можно только после консультации врача.

Полными структурными аналогами Циркадина являются:

Мелаксен, Юнифарм, США. Выпускается в упаковках № 6, 12, 24. Каждая таблетка содержит 3 мг мелатонина. Согласно последней регистрации, отнесен к категории безрецептурных препаратов. Средняя цена около 1000-1100 рублей за 24 таблетки.
Меларена, Макиз-Фарма, Россия. Имеет две дозировки – 0,3 мг и 3 мг. Продается по 10 таблеток в упаковке. Цена значительно ниже импортных аналогов.

Похожими терапевтическими эффектами обладают:

Анданте, Гедеон Рихтер, Венгрия. Относится к группе снотворных и седативных препаратов. Выпускается в форме капсул, содержащих 5 и 10 мг залеплона. Эффективно устраняет бессонницу, вызванную соматическими и психофизиологическими нарушениями, снижает тревожность, улучшает когнитивные функции.
Дормиплант, Вильмар Швабе (Альпен Фарма Групп), Германия. Является растительным препаратом, который обладает выраженными седативными свойствами, эффективно устраняет раздражительность, нормализует сон. Активными компонентами являются экстракты валерианы и мелиссы. Каждая упаковка содержит 1 или 2 блистера по 25 таблеток.

Отзывы врачей и пациентов

Циркадин имеет положительные отзывы относительно своей эффективности в лечении различных нарушений сна:

Друян В.Р., психотерапевт: «Циркадин нельзя назвать очень эффективным и сильнодействующим средством,однако он вполне справляется с депрессиями, тревожностью, бессонницей. Мелатонин мягко воздействует на рецепторы мелатонина и восполняет его недостаток в организме».
Ксения, Владивосток: «После рождения ребенка не могла нормально спать, просыпалась от малейшего шороха. Так как грудью ребенка не кормила, решила попить что-нибудь снотворное. Почитав отзывы, остановилась на таблетках Циркадин. 1 таблетка на ночь мне помогала, решила увеличить дозу до 2. Спустя неделю регулярного лечения стала засыпать быстро и просыпаться в хорошем настроении».
Владимир, Екатеринбург: «Страдаю бессонницей уже длительное время. Принимал различные настойки, но эффекта не было. Невропатолог выписал Циркадин. Уже после первого приема заметил эффект – уснул очень быстро. Правда, через неделю появились головные боли, пришлось перейти на другой препарат».

На данный момент фармацевтические компании выпускают огромное количество снотворных препаратов. Они отличаются между собой не только по цене, но и по составу. Прием лекарств, влияющих на нервную систему, может сопровождаться развитием побочных эффектов, поэтому их должен назначать только квалифицированный специалист.

ЦИРКАДИН: отзывы

Препарат Циркадин мне порекомендовал лечащий врач-невролог, к которому пришлось обратиться за помощью после безуспешной борьбы с бессонницей. Из-за тяжелых интеллектуальных нагрузок на работе возникли проблемы со сном, которые впоследствии трансформировались в глобальные неудобства.

Когда дошло до засыпания под утро с тремя-четырьмя пробуждениями за ночь, пришлось обратиться к доктору. Изначально я настаивала на “”мягком”” снотворном, после которого бы не пришлось зевать в течение дня и чувствовать себя разбитой.

Циркадин в качестве снотворного я принимала в течение полутора недель, что позволяет мне оставить о нем более-менее объективный отзыв. Проблемы со сном пропали, но не сразу, а примерно через несколько дней. Качество сна заметно улучшилось, как и улучшилось засыпани . читать ещё е. Дискомфортных ощущений наутро я никаких не заметила – напротив, после сна чувствуется бодрость в теле и абсолютная ясность сознания. Рекомендую в качестве помощника в борьбе с бессонницей, однако не забудьте предварительно проконсультироваться со своим лечащим врачом. У этого лекарственного средства, как и любых других таблеток, имеются свои противопоказания и их достаточно много.

Циркадин в качестве снотворного я принимала в течение полутора недель, что позволяет мне оставить о нем более-менее объективный отзыв. Проблемы со сном пропали, но не сразу, а примерно через несколько дней. Качество сна заметно улучшилось, как и улучшилось засыпание. Дискомфортных ощущений наутро я никаких не заметила – напротив, после сна чувствуется бодрость в теле и абсолютная ясность сознания. Рекомендую в качестве помощника в борьбе с бессонницей, однако не забудьте предварительно проконсультироваться со своим лечащим врачом. У этого лекарственного средства, как и любых других таблеток, имеются свои противопоказания и их достаточно много.

Циркадин – снотворное средство, качественный швейцарский препарат. Не дай Бог тому случиться, но если у вас сильный стресс, потеря близкого человека, тяжелая болезнь и бессонница, которое западные медики называют плохое качество сна, вас измотала. Если вы не можете заснуть или часто просыпаетесь от тяжелых воспоминаний, то на помощь вам придет Циркадин:

Вам надо только обеспечить должную затемненность в спальне, об этом ниже. Название лекарства легко запоминается, я его называю Цирк один. На самом деле название происходит от термина Циркадные ритмы. Циркадин корректирует сбившиеся дневные / ночные ритмы человеческого организма. Это очень интересно.

Циркадные ритмы иногда называют суточными, потому что период этих ритмов близок к 24 часам. В течение суток происходят циклич . читать ещё еские изменения интенсивности самых разных биологических процессов организма человека, обусловленные сменой дня и ночи. Хотя и прослеживается зависимость от внешних ситуаций (громкий звук, яркий свет, душный воздух и т. д., помешавшие сну) циркадные ритмы имеют внутреннее происхождение и являются самыми настоящими биологическими часами организма! Внутренний суточный ритм нарушить так легко – яркий солнечный свет, звук перфоратора могут сбросить ваш суточный ритм) Вы поспали бы еще час-два, так показывают ваши внутренние часы, но проснулись из-за внешних провокаций и не можете далее заснуть. Всё, суточный ритм, до свидания! У каждого человека свои часы, свой завод, не случайно имеется условное деление на жаворонков и сов. Очевидные суточные ритмы есть и у растений, и у животных! Например, хомячки – ночные животные и не надо переделывать их в дневных. Длительные нарушения своего собственного циркадного ритма могут повлечь для начала сердечно-сосудистые проблемы. Все знают, как стучит его сердце, если не выспался, но вынужден бодрствовать как обычно.

Циркадин принимается по 1 таблетке внутрь за 1-2 часа до сна 1 раз в сутки и честно отрабатывает! 8-9 часов спокойного беззаботного чистого глубокого сна вам гарантированы. Препарат качественно дозирован и самое интересное, что Вы не чувствуете сонливость после этого! То есть от приема обычных других снотворных вы как муха и ночь, и испытываете сонливость целый день после этого. А здесь – команда спать и вы спите, сон кончился и вы хорошо выспались и бодры. Только, по сути, принудительный глубокий сон физиологически нужное время.

Я принимал этот препарат недолгое время. И уверен, что Циркадин вряд ли для долгого применения, потому что это. гормональный препарат. К сожалению. В упаковке 21 таблетка, даже не 31 и курс лечения, рекомендованный заводом-изготовителем – это всего 3 недели. Не больше или делаем очень длительный перерыв!! Постарайтесь не злоупотреблять его возможностями во избежание привыкания и побочных эффектов. ВАЖНО! Циркадин показан для КРАТКОВРЕМЕННОГО лечения ПЕРВИЧНОЙ бессонницы, как в мануале:

Это значит, что длительно либо второй раз лекарство не рекомендуется. Непонятно, почему я читаю иногда в отзывах, что его принимают 2 и дольше месяца и чем-то недовольны.

Циркадин действует как снотворное, антиоксидант и адаптоген. Нормализует те самые циркадные ритмы. Регулирует цикл сон / бодрствование, суточные изменения температуры тела, интеллектуальных функций мозга и ваших эмоций. Способствует организации полноценного биологического ритма и нормализации глубокого ночного сна. Ускоряет засыпание, снижает количество пробуждений ночью, улучшает настроение и самочувствие после утреннего пробуждения. Нивелирует ощущения вялости, усталости и разбитости при пробуждении! Волшебный препарат! А еще Циркадин, не поверите, избавляет от ночных кошмаров и даже делает ваши сны приятными, эмоциональными, запоминающимися, позитивными, радужными. как в безоблачном детстве. Соответственно, успокаивает вас днем.

Циркадные ритмы иногда называют суточными, потому что период этих ритмов близок к 24 часам. В течение суток происходят циклические изменения интенсивности самых разных биологических процессов организма человека, обусловленные сменой дня и ночи. Хотя и прослеживается зависимость от внешних ситуаций (громкий звук, яркий свет, душный воздух и т. д., помешавшие сну) циркадные ритмы имеют внутреннее происхождение и являются самыми настоящими биологическими часами организма! Внутренний суточный ритм нарушить так легко – яркий солнечный свет, звук перфоратора могут сбросить ваш суточный ритм) Вы поспали бы еще час-два, так показывают ваши внутренние часы, но проснулись из-за внешних провокаций и не можете далее заснуть. Всё, суточный ритм, до свидания! У каждого человека свои часы, свой завод, не случайно имеется условное деление на жаворонков и сов. Очевидные суточные ритмы есть и у растений, и у животных! Например, хомячки – ночные животные и не надо переделывать их в дневных. Длительные нарушения своего собственного циркадного ритма могут повлечь для начала сердечно-сосудистые проблемы. Все знают, как стучит его сердце, если не выспался, но вынужден бодрствовать как обычно.

ЦИРКАДИН

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Циркадин – снотворный препарат, действие которого обусловлено его активным веществом.
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.
Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.
Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.
Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5–4 часа. Выведение осуществляется на 89 % почками, в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2 % выводится в неизмененном виде.
Пол:
У женщин наблюдается 3–4 кратное, по сравнению с мужчинами, увеличение Сmax.
Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmax в пределах одного пола.
Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.
Пожилые пациенты:
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как Сmаx у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг×ч/мл и 5000 пг×ч/мл у пожилых.
Пациенты с нарушением функции почек:
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
Через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 часа после приема препарата внутрь), концентрация составила 411,4±56,5 и 432,0±83,2 пг соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени:
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.
У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания к применению

Препарат Циркадин применяется для кратковременного лечения первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Способ применения

Внутрь по 2 мг один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1–2 часа перед сном. Таблетки Циркадин следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.
Курс лечения может составлять до 13 недель.
Почечная недостаточность
Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.