Бусерелин-депо – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Бусерелин-депо аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Бусерелин-депо по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Бусерелин-депо:Диферелин
  • Самый популярный аналог Бусерелин-депо:Элигард
  • Классификация АТХ: Бусерелин
  • Действующие вещества / состав: бусерелина ацетат

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Диферелин трипторелин
Аналог по показанию и способу применения
1999 руб2 грн
2Декапептил трипторелин
Аналог по показанию и способу применения
2617 руб893 грн
3Бусерелин-Лонг бусерелин
Аналог по составу и показанию
3149 руб1800 грн
4Золадекс гозерелин
Аналог по показанию и способу применения
3200 руб750 грн
5Бусерелин-лонг ФС бусерелина ацетат
Аналог по составу и показанию
3558 руб2940 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Бусерелин-депо учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Элигард лейпрорелин
Аналог по показанию и способу применения
7875 руб1896 грн
2Трипторелин-Лонг трипторелина ацетат
Аналог по показанию и способу применения
5420 руб
3Диферелин трипторелин
Аналог по показанию и способу применения
1999 руб2 грн
4Золадекс гозерелин
Аналог по показанию и способу применения
3200 руб750 грн
5Бусерелин-лонг Натива бусерелин
Аналог по составу и показанию

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Бусерелин-депо

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Бусерелин-лонг ФС бусерелина ацетат3558 руб2940 грн
Бусерелин-Лонг бусерелин3149 руб1800 грн
Бусерелин-лонг Натива бусерелин

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Бусерелин-депо, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Элигард 22,5 мг лейпрорелин
Элигард 7,5 мг лейпрорелин
Лейпрорелин16753 руб2437 грн
Лейпрорелин Сандоз лейпрорелин16753 руб2437 грн
Люпрайд Депо лейпрорелин
Элигард лейпрорелин7875 руб1896 грн
Золадекс гозерелин3200 руб750 грн
Декапептил трипторелин2617 руб893 грн
Декапептил депо трипторелин8076 руб1915 грн
Диферелин трипторелин1999 руб2 грн
Трипторелин-Лонг трипторелина ацетат5420 руб

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Бусерелин-депо цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Бусерелин-депо и узнать о наличии в аптеке поблизости

Бусерелин-депо инструкция

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия.

Состав
1 флакон содержит:
Активные вещества: бусерелина ацетат 3,93 мг, что соответствует содержанию бусерелина 3,75 мг
Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот – 200 мг, маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.
Растворитель: р-р маннита 0,8% д/и – 2 мл.

Упаковка
1 флакон (3,75 мг) в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем, 2 иглами и 2 спиртовыми тампонами.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания
Гормонозависимый рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания

Беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
При гормонозависимом раке предстательной железы – 3,75 мг в/м каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко – ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны “приливы”, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, “почечные” отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Особые указания
Женщины
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Мужчины
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С.

Срок годности
Лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Бусерелин-Депо

Состав

В одном флаконе содержится 3,75 мг бусерелина (3,93 мг бусерелина ацетат) – действующее вещество.

  • 2 мг — полисорбата 80;
  • 30 мг — кармеллоза натрия;
  • 85 мг — маннитола;
  • 200 мг — сополимера DL-молочной и гликолевой кислот.

В качестве растворителя выступает 0,8% раствор маннита в 2-х мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для дальнейшего приготовления суспензии (пролонгированного действия), используемой для внутримышечного введения. Упаковка содержит один флакон с лиофилизатом в комплекте с ампулой растворителя. Также прилагается 1 шприц, 2 иглы, 2 спиртовых тампона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое лекарственное средство Бусерелин-Депо является синтетическим аналог ГнРГ. Конкурентно связываясь с клеточными рецепторами передней доли гипофиза, приводит к кратковременному увеличению содержания в плазме крови половых гормонов.

Через 12-14 дней проведения лечения в терапевтических дозах, происходит полная блокировка гонадотропной функции гипофиза и как следствие угнетается репликация ЛГ и ФСГ. Благодаря данным процессам подавляется синтез в гонадах половых гормонов, что приводит к понижению в плазме крови концентрации эстрадиола (до таких значений, которые наблюдаются в постклимактерическом периоде у женщин) и тестостерона (до значений посткастрационного периода у мужчин).

При непрерывной терапии на протяжении 2-3 недель содержание тестостерона снижается до концентрации характерной при состоянии орхиэктомии, иначе говоря, препарат приводит к фармакологической кастрации.

Бусерелин обладает высокой биодоступностью.

Cmax в плазме наблюдается примерно через 120-180 минут после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 4-х недель на достаточном уровне угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

  • рак молочной железы;
  • гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
  • миома матки;
  • эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
  • гиперпластические изменения эндометрия;
  • терапия бесплодия, в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Противопоказания

  • период беременности;
  • период грудного кормления;
  • повышенная чувствительность пациента к ингредиентам препарата.

Побочные действия

Центральная нервная система:

  • нарушение фаз сна;
  • частые перепады настроения;
  • головная боль;
  • депрессия.
  • при проведении длительной терапии наблюдали деминерализацию костной ткани (может быть причиной развития остеопороза).

При проведении терапии у пациенток женского пола возможны следующие побочные явления: головная боль, потливость, депрессия, изменение либидо, боли внизу живота, сухость влагалища, кровотечения по типу менструальных (в основном на протяжении первых недель терапии).

При терапии рака предстательной железы у мужчин, применение Бусерелина может вызывать прогрессирование или обострение основного заболевания (на протяжении первых 2–3-х недель после введения первой дозы). Данное явление связано со стимуляцией синтеза гонадотропинов и, как следствие тестостерона.

Также возможно развитие гинекомастии, усиленное потоотделение, приливы, понижение потенции (иногда требующее пересмотра лечения), преходящее увеличение содержания в крови андрогенов, задержка мочеиспускания, чувство слабости в нижних конечностях, отеки ног, век и лица.

В начале курса терапии у пациентов с раком простаты может проявляться усиление болевых ощущений в костях, временного характера, являющееся показанием для проведения симптоматического лечения.

Были отмечены отдельные эпизоды сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников.

Очень редко наблюдали диспептические расстройства и тромбоэмболию легочной артерии.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Бусерелин депо предназначен исключительно для внутримышечного введения.

При терапии гормонозависимого рака предстательной железы препаратом Бусерелин депо, инструкция рекомендует проведение внутримышечных инъекций в дозе 3,75 мг, назначаемых каждые 4 недели.

Для лечения гиперпластических изменений эндометрия и эндометриоза препарат назначают в дозе 3,75 мг. Уколы делают внутримышечно однократно, каждые 4 недели. Начало терапии следует совместить с первыми пятью днями менструального цикла. Курс лечения составляет от 4-х до 6-ти месяцев.

Терапия миомы матки проводится в дозе 3,75 мг Бусерелина, вводимого однократно внутримышечно каждые 4 недели. Инструкция по применению рекомендует начинать лечение в первые пять суток менструального цикла. Курс проведения терапии перед оперативным вмешательством составляет 3 месяца, в других случаях равен 6-ти месяцам.

Лечение бесплодия по программе ЭКО определяет одноразовую дозу препарата — 3,75 мг. Инъекцию осуществляют в начале фолликулиновой фазы (вторые сутки менструального цикла) или ближе к концу лютеиновой фазы (21–24-й сутки менструального цикла), перед стимуляцией. На 12-15 день после инъекции определяют в сыворотке крови содержание эстрогенов, которое должно быть понижено на 50% и более изначального уровня. При отсутствии других противопоказаний проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропных гормонов. Процедура выполняется под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга.

Приготовления суспензии может осуществляться только опытным медицинским работником с использованием растворителя и прочих составляющих (иглы, шприц, спиртовые тампоны), входящих в комплектацию упаковки препарата.

Готовую суспензию следует использовать немедленно после ее приготовления.

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки лекарственным средством Бусерелин депо не наблюдалось.

Взаимодействие

Сочетаемое применение Бусерелина-Депо с лекарственными средствами, которые содержат половые гормоны, может спровоцировать развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Пи одновременном применении гипогликемических средств и Бусерелина, эффективность первых может снижаться.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Депо относится к списку Б.

Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре от 8° до 20° С.

Срок годности

Особые указания

Для женщин

В случае диагностирования у пациентки какой-либо формы депрессии или подозрения на нее, в период терапии с использованием Бусерелина она должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением со стороны медицинского персонала.

В начале терапии возможно формирование кисты яичника.

До назначения терапии препаратом Бусерелин-депо следует исключить возможную беременность, после чего прекратить прием гормональных контрацептивных средств (если таковые использовались). Однако, на протяжении первых двух месяцев лечения необходимо использовать другие действенные методы контрацепции, с целью предотвращения нежелательной беременности в этот период.

Для мужчин

В первой фазе действия Бусерелина, с целью профилактики вероятных побочных эффектов, необходимо назначение антиандрогенов, применяемых за 14 дней до первой инъекции, а также на протяжении 14 дней после нее.

Аналоги

Аналоги лекарственного средства Бусерелин-депо представлены следующими препаратами:

Стоит помнить, что самостоятельно подбирать аналоги, заменители лекарственных средств не рекомендуется, в особенности тех, которые используются для проведения противоопухолевой терапии и при лечении других серьезных заболеваний.

Синонимы

  • Бусерелин Спрей;
  • Бусерелин-Лонг.

Детям

Нет достоверных сведений о применении Бусерелина-депо в детском возрасте.

С алкоголем

Не следует употреблять алкоголь во время проведения терапии с использованием препарата Бусерелин-депо. В лучшем случае такое сочетание приведет к снижению эффективности лекарственного средства, а в худшем алкоголь может стать причиной серьезных осложнений.

При беременности и лактации

Отзывы о Бусерелин-депо

На профессиональных и пользовательских форумах по поводу препарата Бусерелин депо отзывы врачей о его применении более оптимистичны, чем отзывы пациентов.

Врач, проводящий терапию, в первую очередь обращает внимание на конечный результат, ставя на второе место нежелательные проходящие проявления, возникающие по ходу лечения.

Пациент же зачастую выделяет побочные действия и нежелательные эффекты препарата, приписывая ему негативное воздействие на свой организм.

Стоит заметить, что, к сожалению, практически не существует лекарственных средств, не имеющих побочных эффектов и иногда нужно перетерпеть все негативные проявления, для достижения желаемого результата.

Препарат Бусерелин-депо безусловно не панацея, но действительно помогает многим пациентам, в особенности при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Цена Бусерелин-депо, где купить

Одну упаковку препарата можно купить в Москве, примерно за 4 300 — 4 500 рублей.

Цена уколов Бусерелина депо зависит от их количества при различных патологиях. Разные заболевания могут потребовать от 1-го укола до 6-ти и более инъекций.

Бусерелин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей назальный Депо, уколы в ампулах для инъекций Лонг ФС 3,75 мг) препарата для лечения эндометриоза и бесплодия у женщин, в том числе при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бусерелин – синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Состав

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы.

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

Инструкция по применению и схема приема

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Ампулы Бусерелин Депо

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нервозность;
  • усталость;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • снижение памяти и способности к концентрации внимания;
  • эмоциональная лабильность;
  • развитие депрессии или ухудшение ее течения;
  • шум в ушах;
  • нарушение слуха и зрения (неясное видение);
  • чувство давления на глазное яблоко;
  • “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • повышенное потоотделение;
  • сухость влагалища;
  • снижение либидо;
  • боли внизу живота;
  • деминерализация костей;
  • менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
  • сердцебиение;
  • повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • гиперемия кожи;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический и/или анафилактоидный шок;
  • ангионевротический отек;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • запор;
  • нарушение аппетита;
  • увеличение или уменьшение массы тела;
  • гипергликемия;
  • изменения в липидном спектре;
  • тромбоцитопения или лейкопения;
  • носовые кровотечения;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • отеки в области лодыжек и стоп;
  • ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
  • боли в спине, суставах;
  • раздражение слизистой оболочки носа;
  • сухость и боль в носу.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови (“феномен вспышки”). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бусерелин ФСинтез;
  • Бусерелин депо;
  • Бусерелин лонг ФС;
  • Бусерелина ацетат;
  • Супрефакт;
  • Супрефакт депо.

Бусерелин-депо

Бусерелин-депо – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения гормонозависимого рака предстательной железы, рака молочной железы, эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия, в лечении бесплодия (ЭКО).
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Фармакокинетика.
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бусерелин-депо являются:
– Гормонозависимый рак предстательной железы,
– Рак молочной железы,
– Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),
– Миома матки,
– Гиперпластические процессы эндометрия,
– Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Способ применения:
Бусерелин-депо применять:
При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.
Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;
При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.
У женщин – типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса».
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака простаты – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бусерелин-депо являются: беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность:
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата Бусерелин-депо необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Условия хранения:
Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 20 °С. Срок годности 2 года.

Форма выпуска:
Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку.

Состав:
Препарат Препарат Бусерелин-депо содержит действующее вещество: 3,75 мг бусерелина ацетата в виде свободного ацетата.
Вспомогательные вещества: сополимер DL молочной и гликолиевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлоза натрия, полисорбат-80.
Растворитель в ампуле: D-маннит, вода для инъекций.

Дополнительно:
У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Бусерелин-депо (Buserelin-depo)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия1 фл.
активное вещество:
бусерелина ацетат3,93 мг
(в пересчете на бусерелин — 3,75 мг)
вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат 80 — 2 мг
растворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 амп.:
маннитол16 мг
вода для инъекцийдо 2 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-депо

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/м .

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг в/м каждые 4 нед длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только в/м .

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.

1, 2, 3, или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Бусерелин-депо

Цены в интернет-аптеках:

Бусерелин-депо – лекарственный препарат антиэстрогенного, противоопухолевого, антигонадотропного и антиандрогенного действия; аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона) – депо-форма.

Форма выпуска и состав

Бусерелин-депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или почти белый лиофилизированный порошок со слабым желтоватым оттенком. Растворитель – прозрачный раствор без цвета и запаха. Готовая суспензия – гомогенная, белого или почти белого цвета со слабым желтоватым оттенком, не расслаивающаяся в течение 5 минут или более после взбалтывания; при стоянии осаждается, но при встряхивании быстро ресуспендируется; свободно проходит через иглу № 0804.

Упаковка препарата: по 320,93 мг лиофилизата (эквивалентно 3,75 мг бусерелина) в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками и алюминиево-пластиковыми колпачками; по 2 мл маннита (растворителя) в ампулах нейтрального стекла; в одну контурную ячейковую упаковку помещают 1 флакон с порошком, 1 ампулу с маннитом, 1 шприц вместимостью 5 мл, 1 стерильную иглу для растворителя (размер 1,2 мм × 50 мм) с канюлей розового цвета, 1 стерильную иглу для инъекций (размер 0,8 мм × 40 мм) с канюлей зеленого цвета в комплекте со шприцом, 2 тампона спиртовых; в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок и инструкция по применению Бусерелина-депо.

Состав на 1 флакон с порошком:

  • действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия.

В 1 ампуле с растворителем содержится маннитол и вода для инъекций (раствор для инъекций 0,8%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом природного ГнРГ. Он конкурентно связывается с рецепторами, расположенными на клетках передней доли гипофиза, тем самым вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. В результате дальнейшего применения лечебных доз Бусерелина-депо возникает полная блокада гонадотропной функции гипофиза и ингибируется выделение ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Обычно такой эффект наблюдается через 12–14 дней. В гонадах подавляется синтез половых гормонов, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин до постклимактерических значений и тестостерона у мужчин до показателей, характерных для посткастрационного периода. При непрерывном 2–3-недельном лечении препаратом концентрация тестостерона уменьшается до значения, характерного для орхиэктомии, то есть достигается состояние фармакологической кастрации.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 2–3 часа после внутримышечной инъекции. В течение 4 недель концентрация препарата остается на уровне, который является достаточным для торможения синтеза гонадотропинов гипофизом.

Показания к применению

  • рак молочной железы;
  • миома матки;
  • эндометриоз (предоперационная и послеоперационная терапия);
  • гиперпластические процессы в эндометрии (полипы, гиперплазия);
  • бесплодие (в рамках проведения программы ЭКО);
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-депо: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-депо предназначен только для внутримышечного введения.

Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией, используя для этого прилагаемый растворитель. Приготовление и введение суспензии может осуществляться только лицами с медицинским образованием.

Порядок и правила приготовления и введения суспензии:

  1. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок оказался на дне флакона.
  2. Вскрыть шприц и присоединить к нему иглу с розовой канюлей.
  3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
  4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку, продезинфицировать прилагаемым спиртовым тампоном резиновую пробку, ввести иглу во флакон через центр пробки и осторожно влить растворитель по внутренней стенке стеклянного флакона, стараясь не касаться иглой его содержимого; вынуть шприц.
  5. Оставить флакон неподвижным на 3–5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат. После этого, не переворачивая флакон, необходимо просмотреть его на наличие сухого порошка у дна и стенок флакона. Если обнаружены сухие остатки лиофилизата, оставить флакон до полного пропитывания порошка растворителем.
  6. Осторожно перемешать содержимое флакона легкими круговыми движениями в течение 0,5–1 минуты до получения однородной суспензии. Запрещено встряхивать или переворачивать флакон, так как это может вызвать выпадение хлопьев, в результате чего суспензия станет непригодной.
  7. Вновь вставит иглу во флакон (через резиновую пробку), опустить срез иглы вниз, наклонить флакон (на 45°) и медленно набрать всю суспензию в шприц. Флакон не переворачивать, несмотря на то, что небольшое количество суспензии может оставаться на дне и стенках флакона (данный расход учитывается).
  8. Заменить иглу с розовой канюлей на иглу с зеленой канюлей, перевернуть шприц и удалить из него воздух.
  9. Продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Ввести иглу глубоко в ягодицу и слегка оттянуть поршень шприца, чтобы убедиться в отсутствии повреждений сосудов. Медленно нажимая на поршень, сделать внутримышечную инъекцию.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения Бусерелином-депо:

  • рак молочной железы и гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно каждые 4 недели;
  • миома матки: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Перед операцией длительность терапии составляет 5 месяцев, в других случаях – 6 месяцев;
  • эндометриоз, полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Терапию необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность курса – от 4 до 6 месяцев;
  • лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно на 2 день цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24 дни цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Спустя 12–15 дней после введения препарата оценивается уровень эстрогенов в сыворотке. Если концентрация эстрогенов снижена на 50% и более от исходного уровня, по данным ультразвукового исследования в яичниках отсутствуют кисты, а толщина эндометрия составляет не более 5 мм, начинают стимуляцию супервовуляции гонадотропинами (под УЗИ-мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в крови).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Бусерелина-депо у женщин и мужчин:

  • центральная нервная система: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
  • костно-мышечная система: уменьшение содержания в костях минеральных веществ, что является риском возникновения остеопороза;
  • прочие реакции: единичные случаи – диспепсические явления, тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено).

У женщин дополнительно могут появляться такие нежелательные побочные явления, как потливость, сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение (редко, в основном в течение первых недель терапии), боли внизу живота.

У мужчин, получающих препарат в рамках лечения рака предстательной железы, в течение 2–3 недель после первого укола Бусерелина-депо может наблюдаться обострение и даже прогрессирование основного заболевания. Данный эффект обусловлен стимулированием синтеза гонадотропных гормонов и, следовательно, тестостерона. Также возможна гинекомастия, усиленное потоотделение, приливы крови к коже, задержка мочеиспускания, снижение потенции (в редких случаях требующее отмены лечения), почечные отеки (отеки век, лица, нижних конечностей), мышечная слабость в ногах, транзиторное повышение уровня андрогенов в крови. В начале терапии может возникать усиление боли в костях (временное), что требует проведения симптоматического лечения. В отдельных случаях наблюдалась непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга.

Передозировка

На сегодняшний день передозировка Бусерелина-депо не зарегистрирована.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Строгий медицинский контроль также требуется в процессе индукции овуляции. В начале терапии возможно появление кисты яичника.

Перед применением препарата рекомендуется исключить беременность, а также прекратить прием средств гормональной контрацепции. В течение первых двух месяцев терапии Бусерелином-депо необходимо использовать негормональные (например, барьерные) методы контрацепции.

Для профилактики вероятных побочных эффектов (у мужчин) за 2 недели до первого введения препарата, а также в течение 2 недель после первого укола следует применять антиандрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, проходящие курс лечения Бусерелином-депо, должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны (в частности, в процессе индукции овуляции), может вызывать синдром гиперстимуляции яичников.

Бусерелин способен снижать терапевтическое действие гипогликемических препаратов.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются: Бусерелин ФСинтез, Бусерелин, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелин-лонг Натива и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги месте при температуре +8… +25 °С. Беречь от детей. Флакон с препаратом, иглы и шприц уничтожаются отдельно.

Срок годности: растворитель – 5 лет, лиофилизат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

В сети интернет довольно много отзывов о Бусерелине-депо. Чаще всего препарат применяют у женщин для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия. Несмотря на большое количество отрицательных отзывов, положительных сообщений все-таки больше. Благодаря уколам Бусерелина-депо многие пациентки сумели забеременеть и выносить здорового ребенка. Препарат является хорошей альтернативой оперативному вмешательству, но лечение можно проводить только по назначению врача и под его тщательным контролем.

Основным недостатком средства являются возможные побочные эффекты. Наиболее часто пациентки жалуются на приливы, головные боли, увеличение массы тела, боли в суставах, выпадение волос. Бусерелин-депо дорогой, но по сравнению с аналогами его стоимость наименьшая.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг (по 1 флакону в упаковке) составляет в среднем от 3200 до 3800 руб.

Читайте также:  Гепарин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию