Бринтелликс – инструкция по применению, показания, дозы

Бринтелликс инструкция

Бринтелликс (Brintellix) инструкция к применению

Бринтелликс состав

Бринтелликс действующее вещество: вортиоксетин;

1 покрытая оболочкой таблетка содержит 5 мг или 10 мг вортиоксетина в виде вортиоксетина гидробромида;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171) таблетки 5 мг железа оксид красный (Е172) таблетки 10 мг железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Бринтелликс формула представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

таблетки 5 мг розовые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и «5» – с другой;

таблетки 10 мг: желтые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и «10» – с другой.

Фармакологическая группа. Антидепрессанты.

Код АТХ N06A X26.

Фармакокинетика препарата Бринтелликс

Бринтелликс фармакология и фармакокинетика.

Бринтелликс механизм действия. Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после приема внутрь и пик концентрации в плазме крови достигается в течение 7-11 часов. После многократного приема 5, 10 или 20 мг в сутки наблюдалось среднее значение Cmax 9-33 нг / мл. Биодоступность составляет 75%. Влияние приема пищи на фармакокинетику не наблюдалось.

Средний объем распределения (Vss) составляет 2600 л, что указывает на объемный внесосудистый распределитель.

Вортиоксетин сильно связывается с белками плазмы (98-99%) и связывания, как представляется, не зависит от концентрации вортиоксетину в плазме.

Бринтелликс: фармакологическое действие. Вортиоксетин широко метаболизируется в печени, главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой.

In vitro изоферменты цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6 участвуют в метаболизме вортиоксетину. Ингибирующего или индуцирующего влияния вортиоксетину in vitro на изоферменты CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 / 5 не наблюдалось. Вортиоксетин является слабым P-gp субстратом и ингибитором.

Основной метаболит вортиоксетина является фармакологически неактивным.

Период полувыведения – 66 часов. Примерно 2/3 неактивного метаболита вортиоксетину выводится с мочой и около 1/3 – с калом. Только незначительное количество вортиоксетина выводится с калом. Стойкая концентрация в плазме крови достигается через 2 недели.

Фармакокинетика линейная и не зависит от времени в диапазоне изученных доз (2,5-60 мг в сутки). Согласно периода полураспада индекс накопления составляет от 5 до 6 на основе AUC0-24 после нескольких приемов доз от 5 до 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых здоровых добровольцев (в возрасте ≥ 65 лет, n = 20) влияние вортиоксетину увеличивался на 27% (Cmax и AUC) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами контрольной группы (в возрасте ≤ 45 лет) после нескольких приемов 10 мг в сутки. Коррекция дозы не требуется.

Бринтелликс официальная инструкция гласит, что после однократного приема 10 мг вортиоксетину почечная недостаточность (по формуле Кокрофта-Голта, легкая, средняя или тяжелая, n = 8 в группе) вызвала незначительное увеличение экспозиции (до 30%) по сравнению с таковой у контрольной группе здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности лишь небольшая фракция вортиоксетина была потеряна во время процесса диализа (AUC и Cmax на 13% и 27% ниже; n = 8) после однократного приема 10 мг вортиоксетина. Коррекция дозы не требуется.

После однократного приема 10 мг вортиоксетина влияния легкой или умеренной печеночной недостаточности (Child-Pugh, критерии А и В; n = 8 в каждой группе) на фармакокинетику вортиоксетина не наблюдалось (изменения AUC составляли менее 10%). Коррекция дозы не требуется. Вортиоксетин не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и следует проявлять осторожность при назначении этим пациентам.

Слабые метаболизаторы CYP2D6

В слабых метаболизаторов CYP2D6 концентрация вортиоксетина в плазме крови была примерно в два раза выше, чем в экстенсивных метаболизаторов. В присутствии мощных CYP3A4 / 2C9 ингибиторов влияние потенциально может быть выше. Коррекция дозы может потребоваться, как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции.

Показания к применению препарата Бринтелликс

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания для применения препарата Бринтелликс

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой составляющей препарата.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (МАО) или селективными ингибиторами МАО-А.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вортиоксетин метаболизируется в печени главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой. In vitro в метаболизме вортиоксетина участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6.

Влияние других лекарственных средств на действие вортиоксетина

Необратимые неселективные ингибиторы МАО

В связи с риском серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказан в любой комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Лечение вортиоксетином не следует начинать раньше по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Прием вортиоксетина следует прекратить по крайней мере за 14 дней до начала лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

Оборотный селективный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Комбинация вортиоксетина с оборотным селективным ингибитором МАО-А, таким как моклобемид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо.

Оборотный неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Комбинация вортиоксетина со слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, таким как антибиотик линезолид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо.

Необратимые селективные ингибиторы МАО-В (селегилин, разагилин)

Несмотря на более низкий (чем с ингибиторами МАО-А) ожидаемый риск серотонинового синдрома, сочетание вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО-В, такими как селегилин или разагилин, нужно осуществлять с осторожностью. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо.

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное назначение с серотонинергическими лекарственными средствами (например с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к серотонинового синдрома.

Одновременное применение антидепрессантов серотонинергической действия и растительных средств, содержащих зверобой продырявленный, может привести к повышению частоты побочных реакций, включая серотониновый синдром.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

Антидепрессанты серотонинергической действия могут снизить порог судорожной готовности. Рекомендуется осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, способных снизить порог судорожной готовности (таких как антидепрессанты (ТЦА, СИОЗС, СИЗЗН), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол).

ECT (электросудорожная терапия)

Клинического опыта одновременного применения вортиоксетина с ЭСТ нет, поэтому осторожность целесообразна.

Ингибиторы цитохрома Р450

При введении вместе с 150 мг бупропиона (сильный ингибитор CYP2D6) дважды в день в течение 14 дней у здоровых добровольцев влияние вортиоксетина увеличился в 2,3 раза для AUC. Совместное введение чаще приводило к увеличению частоты побочных эффектов при добавлении бупропиона к вортиоксетина, чем при добавлении вортиоксетина к бупропион. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента при добавлении к терапии сильных ингибиторов CYP2D6 (например бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин) можно рассмотреть применение низких доз вортиоксетина.

При совместном назначении вортиоксетина после 6 дней применения кетоконазола 400 мг в сутки (ингибитор CYP3A4 / 5 и Р-гликопротеина) или флуконазола 200 мг в сутки (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 / 5) у здоровых добровольцев наблюдалось соответственно 1,3 и 1 5-кратное увеличение AUC вортиоксетина. Коррекция дозы не требуется.

Влияние однократного приема 40 мг омепразола (ингибитор CYP2C19) на фармакокинетику длительного применения вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось.

Комбинация мощных ингибиторов CYP3A4 и CYP2C9 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6 не исследовались, однако, вероятно, следует ожидать усиленного воздействия вортиоксетина на таких пациентов.

Индукторы цитохрома Р450

При однократном введении 20 мг вортиоксетина совместно после 10 дней приема рифампицина 600 мг в сутки (индуктор CYP изоферментов) у здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC вортиоксетина на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, может потребоваться коррекция дозы, если к лечению вортиоксетином добавляется индуктор цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин).

Влияние повторного приема ацетилсалициловой кислоты 150 мг в сутки на фармакокинетику вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось.

Влияние вортиоксетина на действие других лекарственных средств

Антикоагулянты и антиагреганты

Существенных эффектов влияния на показатели международного нормализованного соотношения, протромбина или R- / S-варфарина плазмы по сравнению с плацебо при совместном введении вортиоксетина с фиксированной дозой варфарина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Кроме того, существенного ингибирующего влияния по сравнению с плацебо на агрегацию тромбоцитов при совместном введении аспирина в дозе 150 мг в сутки после приема вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако, как и при применении других серотонинергических средств, следует проявлять осторожность при применении вортиоксетина в сочетании с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами в связи с потенциальным повышением риска кровотечения из фармакодинамических взаимодействий.

Влияния на фармакокинетику вортиоксетина или этанола, а также существенного нарушения когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетина в дозах 20 мг или 40 мг с одновременным однократным введением этанола 0,6 г / кг у здоровых добровольцев не выявлено. Однако, как другие средства, действующие на ЦНС, применять вортиоксетин в сочетании с алкоголем не рекомендуется.

Субстраты цитохрома P450

In vitro вортиоксетин не показал потенциала угнетение или индукции изоферментов цитохрома P450. Тормозящего действия вортиоксетина на изоферменты цитохрома Р450 CYP2C19 (омепразол, диазепам), CYP3A4 / 5 (этинилэстрадиол, мидазолам), CYP2B6 (бупропион), CYP2C9 (толбутамид, S-варфарин), CYP1A2 (кофеин) или CYP2D6 (декстрометорфан) в здоровых добровольцах обнаружено.

Значительное нарушение когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетина одновременно с 10 мг диазепама не выявлено.

Существенного влияния на уровни половых гормонов по сравнению с плацебо после одновременного применения вортиоксетина с комбинированным оральным контрацептивом (этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг) не выявлено.

Клинически значимого эффекта влияния стабильных концентраций лития после одновременного применения с вортиоксетином у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако были сообщения об усилении эффектов при применении антидепрессантов серотонинергической действия вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение вортиоксетина с этими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью.

Особенности применения препарата Бринтелликс

Применение в педиатрической популяции пациентов

Бринтелликс не рекомендуется для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлено. В ходе клинических исследований у детей, которым применяли другие антидепрессанты, суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) наблюдали чаще, чем у пациентов, которым применяли плацебо.

Суицид / суицидальные мысли

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, следует тщательно контролировать состояние пациентов пока происходит улучшение. Из общего клинического опыта известно, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или с имеющимися значительными признаками суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвергаются большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Строгий надзор за пациентами и, в частности, за лицами с высоким риском должен сопровождать лечения, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациентов (и их опекунов) следует предупредить о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости обратиться к врачу немедленно, если имеются эти симптомы.

Судороги являются потенциальным риском при применении антидепрессантов. Поэтому лечение вортиоксетином следует начинать с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе, или у пациентов с нестабильной эпилепсией. Лечение любого пациента следует прекратить, если развиваются приступы или увеличивается их частота.

Серотониновый синдром или нейролептический злокачественный синдром

Серотониновый синдром (СС) или нейролептический злокачественный синдром (НЗС), потенциально опасные для жизни состояния, могут развиться во время лечения Бринтелликс. Риск развития СС и НЗС увеличивается при одновременном применении серотонинергических средств (в т.ч. триптанов), средств, влияющих на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторов МАО), антипсихотиков и других антагонистов допамина. Следует внимательно контролировать проявления симптомов СС или НЗС.

Симптомы СС включают изменения ментального состояния (такие как возбуждение, галлюцинации и кома), вегетативную нестабильность (например тахикардию, лабильный кровяное давление и гипертермии), нервно-мышечные аберрации (например, гиперрефлексия, отсутствие координации) и / или желудочно кишечные симптомы (например тошноту, рвоту и диарею). При появлении таких признаков следует немедленно прекратить применение препарата Бринтелликс и начать симптоматическое лечение.

Бринтелликс следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом мании / гипомании и прекратить применение, если приобретает развития маниакальная фаза.

Как и при применении любого другого антидепрессанта серотонинергического действия (СИОЗС, СИЗЗН), возможны аномальные кровоизлияния, такие как синяки, пурпура и другие кровотечения, такие как желудочно-кишечное или гинекологическое кровотечение. Рекомендуется осторожность относительно пациентов, принимающих антикоагулянты и / или лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические и фенотиазины, большинство ТЦА, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота), а также пациентов с известной тенденцией к кровотечению или нарушениями свертывания крови.

О гипонатриемии, вероятно,через неадекватную секрецию АДГ, при применении антидепрессантов групп СИОЗС, СИЗЗН сообщалось редко. Следует соблюдать осторожность к пациентам с риском развития гипонатриемии, таких как пациенты пожилого возраста, с циррозом, или при одновременном применении препаратов, вызывающих гипонатриемию. Пациентам с симптоматической гипонатриемией целесообразно прекратить применение Бринтелликса и начать соответствующее медицинское вмешательство.

Данные о применении пациентам с тяжелой недостаточностью ограничены, следовательно, следует проявлять осторожность.

Вортиоксетин не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов. В случае с препаратом Бринтелликс начало действия рекомендуется понаблюдать.

Применение препарата Бринтелликс в период беременности или кормления грудью

Беременность

Опыт применения вортиоксетина беременным ограничен.

В исследованиях на животных тератогенный эффект не установлен, но наблюдалось снижение массы тела и задержка окостенения плода.

Читайте также:  Цикломед – инструкция по применению, последствия передозировки

После применения женщинам на поздних стадиях беременности серотонинергических лекарственных средств у новорожденных могут проявляться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, одышка, судороги, температурная нестабильность, трудности кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут быть связаны с эффектами отмены или чрезмерной серотонинергической активностью. В большинстве случаев такие осложнения начинаются немедленно или в ближайшее время ( 044 499 9 300
0 800 300 300

Бринтелликс

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Бринтелликс – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 5 мг: миндалевидной формы, розового цвета, на одной стороне – тиснение TL, на другой – цифра «5»;
  • 10 мг: миндалевидной формы, светло-желтого цвета, на одной стороне – тиснение TL, на другой – «10»;
  • 15 мг: миндалевидной формы, светло-оранжевого цвета, на одной стороне – тиснение TL, на другой – «15»;
  • 20 мг: миндалевидной формы, коричневато-красного цвета, на одной стороне – тиснение TL, на другой – «20».

Фасовка таблеток: по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Активное вещество: вортиоксетин (в форме гидробромида), его содержание в 1 таблетке – 5, 10, 15 или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, гипролоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки:

  • таблетки 5 мг: Опадрай розовый [титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172)];
  • таблетки 10 мг: Опадрай желтый [титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (Е172)];
  • таблетки 15 мг: Опадрай оранжевый [титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (E172)];
  • таблетки 20 мг: Опадрай красный [титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172)].

Показания к применению

Бринтелликс применяется для лечения больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или селективными ингибиторами МАО типа А;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • мания и гипомания;
  • выраженное суицидальное поведение;
  • фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
  • склонность к кровотечениям;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • пожилой возраст;
  • период проведения электросудорожной терапии;
  • одновременное применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности, ингибиторов МАО типа В (селегилина, разагилина), пероральных антикоагулянтов и лекарственных средств, влияющих на тромбоцитарную функцию, зверобоя продырявленного, серотонинергических средств, триптофана, лития, препаратов, способных вызвать гипонатриемию.

Способ применения и дозировка

Бринтелликс предназначен для перорального приема. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Начальная и рекомендуемая терапевтическая дозы для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляют 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата терапевтическая доза может быть снижена до минимальной – 5 мг в сутки, либо увеличена до максимальной – 20 мг в сутки.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) начинать терапию следует с суточной дозы 5 мг. Максимально допустимая суточная доза – 10 мг.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. После устранения симптомов депрессии принимать препарат рекомендуется еще как минимум в течение 6 месяцев, чтобы закрепить достигнутый эффект.

В случае присоединения к проводимой терапии сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, бупропиона, хинидина, флуоксетина или пароксетина) или индукторов цитохрома Р450 широкого спектра (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина) может потребоваться коррекция дозы Бринтелликса.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – тошнота; часто (от ≥ 1/100 до

Бринтелликс: цены в интернет-аптеках

Бринтелликс 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Бринтелликс 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Бринтелликс (Brintellix)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003422 от 21.01.16 – Действующее

Бринтелликс

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бринтелликс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, миндалевидной формы, с тиснением “TL” на одной стороне и “20” – на другой.

1 таб.
вортиоксетина гидробромид25.42 мг,
что соответствует содержанию вортиоксетина20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 91.58 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.5 мг, гипролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай красный – 3 мг (гипромеллоза – 1.875 мг, титана диоксид (E171) – 0.449 мг, макрогол 400 – 0.188 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.488 мг).

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка-переносчика серотонина. Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста серотониновых 5-НТ 3 -, 5-НТ 7 – и 5-НТ 1D -рецепторов, частичного агониста серотониновых 5-НТ 1В -рецепторов и полного агониста серотониновых 5-HT 1A -рецепторов, а также ингибирует 5-НТ транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, допаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, GABA и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако, поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) у людей с целью количественного определения степени связывания переносчиков 5-НТ (с использованием лигандов), при различном уровне дозирования вортиоксетина, получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-НТ, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% при дозе 5 мг/сут, 65% при дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Фармакокинетика

Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация достигается через 7 – 11 ч. После многократного применения в дозах 5,10 или 20 мг/сут средняя С mах составляет 9-33 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 75%.
Средний V ss составляет 2600 л, что свидетельствует об экстенсивном внесосудистом распределении. Связывание с белками плазмы высокое – 98-99% и, по-видимому, не зависит от концентрации вортиоксетина в плазме.

Вортиоксетин экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом, за счет окисления с помощью изофермента CYP2D6 и в меньшей степени изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9 и последующей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит вортиоксетина фармакологически неактивен.

Средний T 1/2 и клиренс при приеме внутрь составляют 66 ч и 33 л/ч соответственно. Около 2/3 неактивного метаболита вортиоксетина выводится с мочой и около 1/3 с калом. Лишь незначительное количество вортиоксетина выводится с калом в неизмененном виде. C ss в плазме достигается приблизительно через 2 недели.

Фармакокинетика носит линейный характер и не зависит от времени в изучавшемся диапазоне доз (2.5-60 мг/сут).

В соответствии с T 1/2 на основании AUC 0-24 ч после многократных доз 5-20 мг/сут индекс накопления составляет от 5 до 6.

У пожилых здоровых субъектов (>65 лет; п=20) экспозиция вортиоксетина увеличивалась на 27% (С тах и AUC) в сравнении с контрольной группой молодых здоровых субъектов ( 65 лет следует применять минимальную эффективную дозу 5 мг/сут.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста вортиоксетин в дозе более 10 мг/сут.

Плазменная концентрация вортиоксетина была приблизительно в 2 раза выше у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. Одновременное применение сильных ингибиторов изоферментов CYP3A4/2C9 у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 может потенциально привести к увеличению экспозиции вортиоксетина . У пациентов с чрезвычайно быстрым метаболизмом изофермента CYP2D6 плазменная концентрация вортиоксетина 10 мг/сут была в пределах значений, полученных у экстенсивных метаболизаторов на дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут. Как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина.

Показания активных веществ препарата Бринтелликс

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента и сопутствующей терапии.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, серотониновый синдром.

Со стороны психики: необычные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, в т.ч. генерализованный зуд; ночная потливость.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению вортиоксетина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявилена репродуктивная токсичность вортиоксетина.

У новорожденных, матери которых получали серотонинергические препараты на поздних сроках беременности, могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приемом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре ( Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами особенно в начале лечения вортиоксетином или при изменении его дозы.

Лекарственное взаимодействие

Вортиоксетин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, главным образом, за счет окисления, катализируемого изоферментом CYP2D6, и в меньшей степени изоферментами CYP3A4/5 и CYP2C9.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказано применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Вортиоксетин может быть назначен не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО. Вортиоксетин необходимо отменить не менее чем за 14 дней до начала применения необратимых неселективных ингибиторов МАО.

Одновременное применение вортиоксетина с обратимыми селективными ингибиторами МАО А, такими, как моклобемид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат следует применять в минимальных дозах и при тщательном клиническом наблюдении на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина со слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, таким как линезолид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат должен применяться в минимальных дозах при тщательном клиническом мониторинге на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Хотя риск возникновения серотонинового синдрома при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО В ниже, чем при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО А, комбинированное применение вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО В, такими, как селегилин или разагилин должно осуществляться с осторожностью. В случае одновременного применения необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина и других лекарственных средств с серотонинергическим эффектом (например, трамадола, суматриптана ругих триптанов) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременное применение антидепрессантов с серотонинергическим эффектом с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций, включая серотониновый синдром.

Антидепрессанты с серотонинергическим эффектом могут снижать порог судорожной готовности. Одновременное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, СИОЗСН), антипсихотическими средствами (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохином, бупропионом, трамадолом), должно осуществляться с осторожностью.

В случае применения вортиоксетина в дозе 10 мг/сут одновременно с бупропионом (сильным ингибитором изофермента CYP2D6) в дозе 150 мг 2 раза/сут в течение 14 дней у здоровых субъектов экспозиция вортиоксетина возросла в 2.3 раза.

Нежелательные реакции чаще наблюдались при присоединении бупропиона к текущей терапии вортиоксетином, чем при присоединении вортиоксетина к текущей терапии бупропионом. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного ингибитора изофермента CYP2D6 (например, бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) следует рассмотреть возможность снижения дозы вортиоксетина.

Присоединение вортиоксетина через 6 дней после начала применения кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP3A4/5 и Р-гликопротеина) или через 6 дней после начала применения флуконазола в дозе 200 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых субъектов экспозиция (AUC) вортиоксетина возросла в 1.3 и 1.5 раза соответственно. Коррекции дозы не требуется.

Специальных исследований применения вортиоксетина одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кониваптан и многими ингибиторами протеазы ВИЧ) и ингибиторами изофермента CYP2C9 (такими как флуконазол и амиодарон) у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 не проводилось, тем не менее можно ожидать, что у этих пациентов такое применение приведет к более выраженной экспозиции вортиоксетина по сравнению с умеренным действием, описанным выше. Прием однократной дозы омепразола 40 мг (ингибитор изофермента CYP2C19) на фоне повторных доз вортиоксетина не изменяло фармакокинетику последнего у здоровых субъектов.

При приеме однократной дозы вортиоксетина 20 мг через 10 дней после начала применения рифампицина в дозе 600 мг/сут (индуктор изоферментов CYP широкого спектра) здоровыми субъектами экспозиция (AUC) вортиоксетина снизилась на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного индуктора изоферментов цитохрома Р450 широкого спектра (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина) следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина.

Бринтелликс: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck . Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).

Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств.

Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.

Состав

Антидепрессант Бринтелликс имеет удобную таблетированную форму выпуска по 5, 10, 20 мг.

В одной пятиграммовой таблетке содержится 6,355 мг. действующего вещества ( вортиоксетина гидробромида ), а в десятиграммовой — 12,71 мг.

Дополнительными компонентами служат маннитол, магния стеарат, крахмал и др., они добавляются в лекарство для придания ему формы и усиления лечебного эффекта.

Действие препарата основано на трех фармакологических механизмах:

  • блокирование обратного захвата моноаминовых рецепторов в синаптической щели;
  • прямое серотонинергическое воздействие и ингибирование белка, транспортирующего серотонин;
  • торможение разрушения моноаминовых медиаторов.

К преимуществам лекарства относятся отсутствие отрицательных воздействий:

  • на сексуальную сферу и у мужчин и у женщин;
  • на качество и продолжительность сна;
  • на массу тела (не вызывает ее рост);
  • на мочевыводящую систему.

Всасывание препарата происходит медленно, в течение девяти часов, т.е. антидепрессант постепенно аккумулируется в организме.

Распределение лекарства в тканях и органах происходит быстро, а в кровеносной системе оно связывается с белковыми фракциями, которые переносят его молекулы по всему организму.

Выводится средство в основном почками, печенью и через кишечник, этот процесс довольно медленный, так как период полувыведения составляет более трех суток, а полностью от препарата организм освобождается около пяти дней.

Спустя 14 дней систематического приема Бринелликса его концентрация в крови становится максимальной.

Приобрести антидепрессант можно в любой аптеке, по специальному рецептурному бланку, выписанному врачом.

Бринтелликс можно купить в Москве и других городах России за 1800-2200 рублей .

Показания

Бринтелликс предназначен для лечения психических и поведенческих расстройств, к ним относятся:

  • легкие депрессивные нарушения, патологии средней тяжести и тяжелые случаи;
  • длительная депрессия с часто повторяющимися обострениями (рекуррентная).

Противопоказания

  1. Чувствительность к вортиоксетину или дополнительным составляющим лекарственного средства.
  2. Возраст пациентов до 18-ти лет.
  3. Состояние беременности.

Побочные эффекты

  1. Тошнота в первое время после приема препарата.
  2. Запоры, эпизоды рвоты, расстройства аппетита.
  3. Необычные яркие сновидения.
  4. Чувство жара или озноба.
  5. Кожный зуд и жжение.

Инструкции к применению

Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.

Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.

Бринтелликс и алкоголь: совместимость

Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется , в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.

А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.

Хранение

Бринтелликс хорошо сохраняет свои свойства до истечения срока годности, при его сохранении в сухом месте, без воздействия прямого солнечного света.

Аналоги

  1. Алвента
  2. Венлаксор
  3. Велаксин
  4. Депрексор
  5. Медофаксин
  6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам .

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима .

Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов ( Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин ), а также ингибиторы моноаминоксидазы ( Нардил, Изокарбоксазид, Селегилин ).

По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Клиническая эффективность

Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.

Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).

На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.

На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:

  • оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
  • определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
  • искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
  • проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.

Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.

При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.

Отзывы

Топорищев Геннадий, 48 лет, врач-психиатр:

Из недостатков, самый главный, дороговизна лекарства, не многие могут позволить себе лечиться им постоянно.

В целом антидепрессант один из лучших в поликлинической и амбулаторной практике. Препарат действует достаточно мягко, так, что, по словам пациентов, они даже не замечают как возвращаются к своей прежней полноценной жизни.

Алина, 35 лет, менеджер:

Я обратилась к врачу, так как из-за проблем на работе впала в жестокую депрессию. Чувствовала себя отвратительно, все валилось из рук, настроение было упадническое, постоянно что-то беспокоило (головные боли, зуд кожи, ломота в теле). Доктор прописал Бринтелликс, пропила его три месяца и эмоциональный фон восстановился.

В целом препарат мне подошел, хотя первые дни присутствовала тошнота. А через 7 дней здоровье мое начало входить в норму, появились желания, положительные эмоции и физическая активность.

Константин, 19 лет, студент:

В общем дорогой препарат, но эффективный.

Видео


Бринтелликс

Бринтелликс – лекарственный препарат антидепрессивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бринтелликс в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: миндалевидной формы, на одной стороне с тиснение TL:

  • 5 мг – розового цвета, на второй стороне тиснение «5»;
  • 10 мг – бледно-желтого цвета, на второй стороне тиснение «10»;
  • 15 мг – бледно-оранжевого цвета, на второй стороне тиснение «15»;
  • 20 мг – коричневато-красного цвета, на второй стороне тиснение «20».

По 14 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: вортиоксетина гидробромид – 6,355; 12,710; 19,065 и 25,420 мг, что эквивалентно вортиоксетину – 5, 10, 15 или 20 мг соответственно;
  • дополнительные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), маннитол;
  • пленочная оболочка: 5/10/15/20 мг – Opadry розовый/желтый/оранжевый/красный [макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза; 10 и 15 мг – краситель железа оксид желтый (Е172); 5, 15 и 20 мг – краситель железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия вортиоксетина вероятно обусловлен сочетанием его прямой модулирующей серотонинергической активности и ингибирования белка-переносчика серотонина. Доклинические исследования продемонстрировали, что вортиоксетин относится к антагонистам 5-НТ3, 5-НТ7 и 5-НТ1D-рецепторов, частичным агонистам 5-НТ1B-рецепторов и полным агонистам 5-НТ1A-рецепторов, а также к ингибиторам 5-НТ-транспортера, и тем самым модулирует нейротрансмиссию в нескольких системах, в первую очередь, серотонинергическую, а также, по всей вероятности, дофаминергическую, норадренергическую, нейротрансмиссию, опосредованную ацетилхолином, гистамином, глутаматом и ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой).

Как полагают, такая мультимодальная активность, является основой антидепрессантых и анксиолитических эффектов Бринтелликса, и гарантирует улучшение когнитивной функции, памяти и обучения в условиях доклинических исследований на животных. Но поскольку вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль препарата остается неясным, распространение доклинических данных непосредственно на человека должно реализовываться с осторожностью.

В ходе исследований установлено, что захват переносчиков серотонина при различных суточных дозах препарата составил приблизительно: 50% – в дозе 5 мг, 65% – в дозе 10 мг и до 80% – при возрастании дозы до 20 мг.

Эффективность Бринтелликса повышается с увеличением дозы. Помимо этого в диапазоне доз 5–20 мг в сутки препаратом также была продемонстрирована эффективность в отношении широкого спектра симптомов депрессии, оцененная по изменению баллов по всем отдельным подшкалам MADRS (шкала Монтгомери-Асберга для оценки депрессии).

При оценке профилактики рецидивов было установлено, что риск рецидива в группе плацебо был в 2 раза выше, чем в группе вортиоксетина, что свидетельствует о длительности антидепрессивного эффекта препарата. Вортиоксетин также превосходил плацебо по показателям, характеризующим качество жизни, и клинически существенно улучшал общее состояние здоровья и показатели общего функционирования в сравнении с плацебо.

При проведении 12-недельного двойного слепого, с изменяемыми дозами, сравнительного исследования с агомелатином в дозах 25 или 50 мг у пациентов с большим депрессивным расстройством была показана эффективность вортиоксетина, принимаемого в суточных дозах 10 или 20 мг.

В процессе исследований с применением Аризонской шкалы сексуальной функции (ASEX) частота появления сексуальных нежелательных эффектов была сходной с плацебо в суточных дозах 5–15 мг. При использовании вортиоксетина в дозе 20 мг наблюдалось увеличение частоты развития сексуальных дисфункций в сравнении с плацебо (разница в частоте 14,2%).

В период проведения краткосрочных и долгосрочных исследований в диапазоне доз от 5 до 20 мг в сутки препарат не демонстрировал увеличение частоты развития бессонницы или сонливости по сравнению с плацебо, и не оказывал влияния на вес тела, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Не было зафиксировано значимой разницы с плацебо по частоте развития и характеру симптомов отмены как после краткосрочного (6–12 недель), так и после долгосрочного (24–64 недель) лечения Бринтелликсом.

Фармакокинетика

Вортиоксетин после приема внутрь всасывается медленно, но хорошо. Cmax (максимальная концентрация) в плазме достигается на протяжении 7–11 часов. После многократного использования в суточных дозах 5, 10 или 20 мг средняя величина Cmax отмечается в пределах 9–33 нг/мл, биодоступность составляет 75%.

Vss (средний объем распределения в стабильном состоянии) равен 2600 л, что является свидетельством экстенсивного внесосудистого распределения. Наблюдается высокая степень (98–99%) связывания с белками плазмы, не зависящая, как предполагается, от уровня вортиоксетина в плазме.

Препарат главным образом метаболизируется в печени, преимущественно посредством окисления при помощи изофермента CYP2D6, а также в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и CYP3A4/5 и дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основной метаболит вортиоксетина является фармакологически неактивным.

Период полувыведения – 66 часов. Приблизительно ⅔ неактивного метаболита выводится с мочой и примерно ⅓ с калом. В неизмененном виде вортиоксетин выводится с калом лишь в незначительном количестве. Спустя 14 дней достигается стойкая плазменная концентрация.

Фармакокинетика линейная и не находится в зависимости от времени в диапазоне изучавшихся доз (2,5–60 мг в сутки).

В соответствии с периодом полураспада после многократных приемов суточных доз 5–20 мг на основании AUC0–24 (площади под фармакокинетической кривой) индекс накопления составляет от 5 до 6.

Показания к применению

Бринтелликс рекомендован к применению у взрослых для терапии больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • сочетанное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или селективными ингибиторами МАО типа А (из-за угрозы развития серотонинового синдрома период между приемами препаратов должен составлять не менее 14 дней);
  • гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (требуется принимать вортиоксетин с особой осторожностью):

  • фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
  • указания в анамнезе на судорожные припадки;
  • выраженное суицидальное поведение;
  • мания и гипомания;
  • склонность к кровотечениям;
  • цирроз печени;
  • почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • пожилой возраст;
  • проведение электросудорожной терапии (отсутствует опыт одновременного использования);
  • комбинированный прием с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию, и пероральными антикоагулянтами (из-за возможного риска развития кровотечений), триптофаном, литием, ингибиторами МАО В (селегилином, разагилином), средствами, содержащими зверобой продырявленный и серотонинергическими препаратами (ввиду усугубления риска возникновения побочных эффектов, в т. ч. серотонинового синдрома), препаратами, приводящими к снижению порога судорожной готовности (из-за угрозы выраженного снижения последнего), средствами способными вызвать гипонатриемию.

Способ применения и дозировка

Бринтелликс принимают внутрь. Прием пищи не влияет на эффективность терапии.

Рекомендуемая начальная доза у взрослых пациентов в возрасте младше 65 лет – 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическая доза с учетом переносимости и эффективности препарата может быть при необходимости снижена до минимальной суточной дозы 5 мг или повышена до максимально допустимой суточной дозы 20 мг, принимаемой 1 раз в сутки.

После полного снятия симптомов депрессии рекомендуется продолжить терапию препаратом, как минимум на протяжении полугода в целях закрепления достигнутого антидепрессивного эффекта.

Пациенты, принимающие Бринтелликс, могут прекратить его прием одномоментно без постепенного уменьшения дозы.

Побочные действия

  • кожа и подкожные ткани: часто – зуд (включая генерализованный); нечасто – ночные поты;
  • нервная система: часто – головокружение; с неизвестной частотой – серотониновый синдром;
  • нарушения психики: часто – необычные сновидения;
  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор/диарея;
  • сосуды: нечасто – приливы.

Нежелательные эффекты, как правило, возникали на протяжении первых 14 дней лечения, носили временный характер и не требовали отмены приема.

Такая побочная реакция, как тошнота, чаще отмечалась у женщин, чем у мужчин.

Передозировка

До настоящего момента опыт по передозировке Бринтелликса ограничен.

При пероральном приеме вортиоксетина в дозе 40–75 мг возможно появление/усиление следующих симптомов: постуральное головокружение, неприятные ощущения в животе, тошнота, диарея, генерализованный зуд, приливы, сонливость.

Лечение проводят симптоматическое с включением соответствующего мониторинга, который рекомендуется проводить в специализированных условиях.

Особые указания

Депрессия связана с повышенной угрозой появления суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицидального поведения. Эта опасность сохраняется до достижения выраженной ремиссии, вследствие чего до наступления значительного улучшения состояния пациентам следует находиться под постоянным наблюдением.

Также тщательный контроль требуется больным с суицидальными наклонностями в анамнезе. Пациенты и их опекуны должны быть проинформированы о необходимости незамедлительно обращения к врачу в случае клинических признаков ухудшения состояния, появления суицидальных мыслей, необычных изменений в поведении.

Если возникают судорожные припадки или повышается их частота, терапию препаратом необходимо прекратить.

На фоне использования Бринтелликса может наблюдаться развитие таких потенциально опасных для жизни состояний, как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдрома (ЗНС).

К симптомам СС могут относиться: вегетативная нестабильность (гипертермия, тахикардия, лабильность артериального давления), изменения психического состояния (галлюцинации, ажитация, кома), желудочно-кишечные расстройства (диарея, рвота, тошнота), нервно-мышечные нарушения (расстройства координации, гиперрефлексия). При появлении подобных состояний требуется немедленно прекратить прием вортиоксетина и начать симптоматическую терапию.

В случае развития маниакального состояния лечение следует отменить.

Следует учитывать, что возникающее расширение зрачков, обусловленное приемом ряда антидепрессантов (включая Бринтелликс), может стать причиной приступа закрытоугольной глаукомы при наличии анатомически узкого угла передней камеры глаза у пациентов, которым не была произведена периферическая иридэктомия.

В период использования препарата необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме вортиоксетина может отмечаться очень незначительное его влияние на способность к концентрации внимания и скорость реакций. Однако пациентам все же рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и эксплуатации других сложных механизмов.

Применение при беременности и лактации

Опыт использования вортиоксетина во время беременности ограничен. При проведении исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность средства.

После получения на поздних сроках беременности серотонинергических препаратов у новорожденных возможно развитие следующих симптомов: нестабильность температуры, респираторный дистресс, апноэ, трудности с приемом пищи, судороги, цианоз, гипертония, гиперрефлексия, гипогликемия, рвота, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, летаргический сон, раздражительность, сонливость/плохой сон, постоянный плач.

Данные проявления могут быть связаны с чрезмерной серотонинергической активностью или с эффектами отмены. Результаты эпидемиологических исследований показали, что применение у беременных женщин серотонинергических антидепрессантов (особенно на поздних сроках) может усугубить угрозу возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Хотя связь данного заболевания с применением вортиоксетина не изучалась, возможный риск, учитывая механизм действия средства, исключить нельзя.

Бринтелликс не следует применять при беременности, если терапии препаратом не требует клиническое состояние женщины.

Доклинические данные у животных показали способность вортиоксетина и его метаболитов проникать в грудное молоко.

В период лактации нельзя исключать вероятность потенциального риска для ребенка. Решение о воздержание от терапии Бринтелликсом или о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Применение в детском возрасте

Терапия Бринтелликсм противопоказана детям и подросткам до 18 лет т. к. профиль безопасности вортиоксетина у этой категории пациентов не был изучен. При проведении клинических исследований у детей и подростков, принимавших другие антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо чаще отмечались суицидальные мысли/попытки и проявления враждебности.

При нарушениях функции почек

Из-за ограниченного опыта применения препарата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью при его назначении таким больных следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени применение вортиоксетина не изучалось, поэтому при наличии этого заболевания прием препарата следует осуществлять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Информации об использовании препарата у пожилых пациентов (старше 65 лет) с большим депрессивным эпизодом недостаточно. Вследствие этого лицам в возрасте после 65 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг в сутки. Следует с осторожностью проводить лечение при необходимости назначения суточной дозы выше 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (бупропион, флуоксетин, хинидин, пароксетин) сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кониваптан, кларитромицин, итраконазол, телитромицин, вориконазол, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ) – возможно возрастание экспозиция вортиоксетина (AUC) и развитие нежелательных реакций (может потребоваться снижение дозы вортиоксетина);
  • ингибиторы цитохрома Р450 – в случае комбинации с лечением сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 может потребоваться коррекция дозы вортиоксетина;
  • сильные индукторы цитохрома Р450 широкого спектра (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) – возможно снижение экспозиция вортиоксетина и корректировка его дозы;
  • ацетилсалициловая кислота – при многократном приеме данного препарата в дозе 150 мг в сутки не было отмечено изменений фармакокинетики вортиоксетина.

Аналоги

Аналогами Бринтелликса являются: Деприм форте, Велаксин, Иксел, Ремерон, Леривон, Симбалта, Коаксил, Мирзатен, Венлаксор, Триттико, Венлафаксин-ЗН, Миасер, Эспритал 30, Лайф 900, Миразеп, Депрексор, Миртастадин, Префаксин, Миртазонал, Велбутрин, Мелитор, Дулоксетин Канон, Венлифт.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бринтелликсе

Отзывы о Бринтелликсе преимущественно положительные, отмечается его эффективность при лечении повышенной тревожности и депрессий.

К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов в виде тошноты и зуда.

Многие пациенты недовольны ценой средства.

Цена на Бринтелликс в аптеках

Цена на Бринтелликс 5 мг: по 28 шт. в упаковке от 2100 до 2500 рублей.

Цена на Бринтелликс 10 мг: по 14 шт. в упаковке от 1150 до 1380 рублей, по 28 шт. – от 2370 до 2850 рублей.

Бринтелликс (вортиоксетин)

Препарат вортиоксетин (Бринтелликс) – эффективный и безопасный антидепрессант. Препарат применяется в психиатрической практике для лечения клинической депрессии на разных стадиях – для активной терапии, стабилизации состояния и поддерживающей терапии. Препарат хорошо переносится больными, страдающими депрессивными расстройствами. Психотерапевты Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы препарата вортиоксетин (бринтелликс) и длительности курса лечения.

Вортиоксетин – торговое название препарата бринтелликс. Он обладает следующими клиническими особенностями:

  • Собственным прокогнитивным эффектом (улучшает память, внимание, мышление);
  • Минимальным негативным влиянием на сексуальную функцию;
  • Отсутствием значимого влияния на способность управлять транспортными средствами;
  • Отсутствием значимого влияния на массу тела при длительном применении.

Отзывы пациентов, которые принимают антидепрессант вортиоксетин (бринтелликс), положительные. Препарат не вызывает нарушения сна. Препарат можно отменять одновременно, поскольку при прекращении лечения не возникает синдрома отмены. Врачи Юсуповской больницы учитывают показания, противопоказания к назначению препарата бринтелликс, возможные побочные эффекты.

Состав, аналоги препарата бринтелликс

Вортиоксетин (бринтелликс) выпускается в виде таблеток миндалевидной формы, покрытых плёночной оболочкой разного цвета в зависимости от содержания основного действующего вещества – вортиоксетина гидробромида. На одной стороне имеется тиснение «TL», на другой – цифры 5, 10, 15, 20. Они соответствуют дозе препарата в миллиграммах.

В аптеках можно приобрести аналоги препарата бринтелликс:

Цена препарата бринтелликс в Москве – от 1700 рублей. Лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Дешёвый бринтелликс оказывает такое же действие, как и препарат, который отпускают в аптеке по меньшей цене.

Показания, противопоказания и особенности применения

Бринтелликс, как сказано в инструкции по применению препарата, применяют для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых. Противопоказанием к применению лекарственного средства является повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательному компоненту препарата, детский и подростковый возраст до 18 лет. Препарат не применяют одновременно с неселективными или селективными ингибиторами моноаминоксидазы.

Врачи Юсуповской больницы проявляют особую настороженность при назначении антидепрессанта бринтелликс пациентам, страдающим тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью, манией и гипоманией, фармакологически неконтролируемой эпилепсией. Коллегиально решают вопрос о безопасности терапии препаратом бринтелликс пациентам, у которых ранее регистрировались судорожные припадки, выраженное суицидальное поведение, имеется склонность к кровотечениям.

С осторожностью назначают бринтелликс одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторами моноаминоксидазы В (селегилином, разагилином);
  • Серотонинергическими лекарственными препаратами;
  • Препаратами, которые снижают порог судорожной готовности;
  • Литием;
  • Триптофаном;
  • Лекарственными средствами, которые содержат зверобой продырявленный;
  • Антикоагулянтами для приёма внутрь и фармакологическими препаратами, которые влияют на функцию тромбоцитов;
  • Препаратами, способными вызвать снижение концентрации натрия в плазме крови.

На заседании Экспертного Совета с участием профессоров, докторов медицинских наук, врачей высшей категории решают вопрос о безопасности назначения антидепрессанта бринтелликс пациентам, которым проводится электросудорожная терапия, пожилым больным.

Препарат оказывает токсическое действие на плод. При применении бринтелликса на поздних сроках беременности у новорожденных могут развиться следующие симптомы:

  • Респираторный дистресс;
  • Апноэ (остановка дыхания);
  • Цианоз (синюшный цвет кожных покровов);
  • Судороги;
  • Нестабильность температуры;
  • Рвота;
  • Трудности с приёмом пищи;
  • Повышение артериального давления;
  • Дрожание ручек и ножек;
  • Раздражительность;
  • Повышенная нервно-рефлекторная возбудимость;
  • Постоянный плач;
  • Летаргический сон;
  • Сонливость или плохой сон.

Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. Поэтому врачи Юсуповской больницы не назначают препарат бринтелликс во время беременности, если того не требует клиническое состояние самой женщины. Не исключается риск для новорожденного при употреблении антидепрессанта бринтелликс матерь, которая кормит грудью. Решение о воздержании от применения препарата бринтелликс или прекращении грудного вскармливания врачи Юсуповской больницы принимают коллегиально с учётом оценки необходимости терапии для матери и относительной пользы грудного вскармливания для младенца.

Побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами

Как свидетельствуют отзывы врачей, бринтелликс обладает слабо или умеренно выраженными побочными эффектами, которые наблюдаются в течение первых двух недель лечения. Наиболее частой нежелательной реакцией является тошнота. Нежелательные эффекты в большинстве случаев носят временный характер и не являются причиной отмены препарата.

Препарат бринтелликс может оказывать следующее побочное действие:

  • Нарушения психики;
  • Необычные сновидения;
  • Головокружение;
  • Приливы;
  • Генерализованный зуд;
  • Усиление ночного потоотделения.

Вортиоксетин (бринтелликс) взаимодействует с антибиотиком линезолидом, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами, усиливает действие препаратов, снижающих порог судорожной готовности, нейролептиков (фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов, мефлохина, бупропиона, трамадола). Нежелательные реакции часто наблюдаются при присоединении бупропиона к текущей терапии вортиоксетином.

При проведении совместной терапии бринтелликсом и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном, кониваптаном), ингибиторами изофермента CYP2C9 (флуконазолом и амиодароном) у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 могут усилиться побочные эффекты вортиоксетина. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, врачи при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного индуктора изоферментов цитохрома Р450 широкого спектра (рифампицина, карбамазепина, фенитоина) проводят коррекцию дозы вортиоксетина. Как свидетельствуют результаты исследований, бринтелликс и алкоголь не взаимодействуют, но врачи рекомендуют пациентам во время терапии антидепрессантами не употреблять спиртные напитки.

Способ применения, дозы, передозировка бринтелликса

Лечение пациентов младше 65 лет начинают с минимальной дозы препарата 10 мг. Бринтелликс принимают однократно в сутки, на ночь, внутрь, вне зависимости от приёма пищи. В зависимости от индивидуальной реакции пациента врач может увеличить суточную дозу вортиоксетина до 20 мг в сутки или снизить до минимальной дозы – 5 мг в сутки. После полного разрешения симптомов депрессии для закрепления антидепрессивного эффекта продолжают лечение в течение шести месяцев. Пациенты, которые получают лечение препаратом бринтелликс, могут одномоментно прекратить его приём без постепенного понижения дозы.

Пациентам старше 65 лет начинают терапию с минимальной эффективной дозы препарата бринтелликс 5 мг. Её принимают однократно в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу препарата бринтелликс в случае присоединения терапии сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 или индукторами цитохрома Р450 широкого спектра.

При передозировке препарата бринтелликс развиваются следующие симптомы:

  • Тошнота;
  • Головокружение, которое продолжается менее 30 секунд и вызывается некоторыми положениями головы;
  • Неприятные ощущения в животе;
  • Диарея;
  • Генерализованный зуд;
  • Приливы и сонливость.

В случае возникновения симптомов передозировки устанавливают наблюдение за пациентом и проводят симптоматическую терапию. Таблетки бринтелликс не следует принимать самостоятельно. В случае наличия симптомов депрессивного расстройства записывайтесь на консультацию психотерапевта Юсуповской больницы онлайн или позвонив по номеру телефона контакт центра в любое время суток независимо от дня недели. Врач проведёт обследование, определит наличие показаний и противопоказаний к назначению препарата, подберёт оптимальную терапевтическую дозу и выпишет рецепт, предъявив который бринтелликс можно приобрести в аптеке.

Читайте также:  Траумель С – инструкция по применению, цена, отзывы, мазь, таблетки
Ссылка на основную публикацию