Блокордил – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Блокордил

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная – в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая – при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.

При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально – до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид – по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии.

Поддерживающая доза при “мягкой” и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД – 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.

У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.

При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.

Новорожденные – начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста – начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.

В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, “приливы” крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: “сухой” кашель, проходящий после отмены препарата; астения, отеки голеней.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее – 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес – через каждые 2 нед, затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл – прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.

Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином, молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов Li+.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Инструкция по применению БЛОКОРДИЛ ® (BLOCORDIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

1 таб.
каптоприл25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

1 таб.
каптоприл50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. 12.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

1 таб.
каптоприл12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Каптоприл блокирует активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. При этом снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение распада брадикинина и увеличение синтеза простагландинов. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Максимальные уровни содержания в сыворотке крови достигаются через 1 ч; действие обычно продолжается в течение 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, после приема внутрь достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность составляет 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Через гематоэнцефалический и плацентарный барьер проникает плохо – менее 1%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. При хронической почечной недостаточности накапливается в организме.

Показания к применению

Препарат показан для лечения:

  • артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
  • хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
  • дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда;

а также для профилактики почечной недостаточности у пациентов с нефропатией (при наличии сахарного диабета) или с иным хроническим заболеванием почек (при наличии или отсутствии артериальной гипертензии).

Режим дозирования

Дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата.

Таблетки следует принимать натощак, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 ч перед едой или через 2 ч после еды. Таблетки следует всегда принимать регулярно, в одно и то же время. Если пациент пропускает прием Блокордила, он должен принять его как можно скорее, но если остается всего несколько часов до приема следующей таблетки, следует принять только таблетку, полагающуюся по схеме, и не принимать пропущенную таблетку. Пациент никогда не должен принимать удвоенную дозу за один раз.

Артериальная гипертензия:

  • рекомендуемая начальная доза препарата – 12.5 мг два или три раза в день. Дозы следует корректировать в зависимости от достигаемого терапевтического эффекта через 2-4 недели лечения. Обычная доза 25 мг два или три раза в сутки достаточна. Если удовлетворительная реакция не достигнута даже при приеме дозы 50 мг два или три раза в день, то обычно добавляется диуретик. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Пациентам с гиповолемией или гипонатриемией следует давать начальную дозу 6.25 мг два или три раза в день. Для пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 или 25 мг Блокордила два или три раза в день. Дозы увеличиваются каждые 24 ч (или чаще) до тех пор, пока не будет достигнуто удовлетворительное снижение АД.
Читайте также:  Глутоксим – инструкция по применению, уколы, цена, отзывы, аналоги

Доза 25 мг Блокордила рекомендуется для лечения резкого повышения артериального давления (гипертонический криз). Пациент должен разжевать таблетку и держать ее под языком до полного растворения. Наступление эффекта ожидается через 30 минут. Прием дозы препарата можно повторить через час, если удовлетворительный эффект не наблюдается.

Лечение реноваскулярной гипертензии должно проходить под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность:

  • обычно начальная доза Блокордила составляет от 6.25 мг до 12.5 мг два или три раза в день. Доза от 25 мг до 50 мг два или три раза в сутки достаточна. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Дисфункция левого желудочка:

  • лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза Блокордила составляет 6.25 мг, она первый раз увеличивается на следующий день до 12.5 мг три раза в день. Затем доза постепенно увеличивается до 50 мг Блокордила три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель.

Нефропатия при наличии сахарного диабета:

  • рекомендуемая начальная доза составляет 6.25 мг Блокордила три раза в день, поддерживающая доза составляет 25 мг три раза в день.

Почечная недостаточность – дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с функцией почек, т.е. показателями клиренса креатинина (КК) и АД. Обычно начальная доза составляет 6,25 мг Блокордила два раза в день. Доза затем увеличивается каждые 7-14 дней. Как только будет получена удовлетворительная клиническая реакция, доза постепенно снижается до наименьшей клинически эффективной дозы. Во время лечения Блокордилом рекомендуется проводить контроль функции почек и уровня содержания калия в сыворотке крови.

Гемодиализ:

  • после гемодиализа в течение 4 ч следует компенсировать около 50% дозы каптоприла.

Курс терапии продолжительный, обычно в течение всей жизни, если не возникнут особых причин для его отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы:

  • головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена:

  • гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения:

  • нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь, зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспептические явления, тошнота, боль в животе, запор, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, в редких случаях холестаз, в единичных случаях панкреатит.

Прочие:

  • «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, отеки голеней.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к каптоприлу, любым ингредиентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе (в том числе в анамнезе на фоне терапии другими ингибиторами АПФ);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • второй и третий триместр беременности;

С осторожностью:

  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

Нельзя начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Ограниченными фармакокинетическими исследованиями было показано, что каптоприл создает очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя эти концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, из-за возможного риска неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также в связи с недостаточным клиническим опытом применение каптоприла в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование каптоприла возможно, если терапия рассматривается как необходимая для матери, а состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Блокордилом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью препарат применяют под строгим медицинским контролем. Выраженное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушениями водного и электролитного баланса, обусловленного диетой с низким содержанием соли, обезвоживанием, связанным с лечением диуретиками, диареей, рвотой, сильным потоотделением или гемодиализом. Чтобы избежать развития артериальной гипотензии, следует отменить лечение диуретиками и бессолевую диету, если это возможно, до начала лечения Блокордилом. Начальная преходящая артериальная гипотензия не является причиной для отмены лечения Блокордилом. Последующие дозы препарата пациенты обычно хорошо переносят.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку риск возникновения побочных реакций у этих больных повышается.

В период лечения Блокордилом могут повыситься уровни содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, одновременно получающих калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты, содержащие калий. Поэтому одновременный прием Блокордила и перечисленных выше средств не рекомендуется. Блокордил следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом. Некоторым пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Нейтропения может наблюдаться в период лечения Блокордилом у пациентов с имеющимися поражениями соединительной ткани (системная красная волчанка, прогрессирующий системный склероз), у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, одновременно получающих иммунодепрессанты. Следует предупредить больного о возможном проявлении симптомов инфекции, требующих врачебного осмотра и клинико-лабораторного обследования. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Блокордил, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), повышающих риск развития анафилактоидных реакций.

Поступали сообщения о том, что во время проведения десенсибилизации пчелиным или осиным ядом отмечались неблагоприятные аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Передозировка

Главный признак передозировки – выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. Инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение:

  • уложить больного с приподнятыми нижними конечностями;
  • меры направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа;
  • перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с мочегонными и другими лекарственными средствами для снижения АД повышает эффективность этих препаратов.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Этанол усиливает снижение АД каптоприлом.

Одновременный прием некоторых мочегонных средств (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препаратов, содержащих калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Одновременный прием кортикостероидов, эстрогена или комбинированных пероральных контрацептивов может снизить эффективность каптоприла.

Одновременное применение каптоприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты может уменьшить эффективность каптоприла и увеличить риск снижения почечной функции.

Пробенецид снижает почечный клиренс каптоприла и увеличивает уровень его содержания в сыворотке крови.

Одновременное применение каптоприла и препаратов лития может усиливать риск развития побочного действия лития.

Увеличивается риск угнетающего действия на костный мозг при одновременном назначении пациентам каптоприла и иммунодепрессантов или аллопуринола.

Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Некоторым пациентам следует снижать дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Если планируется оперативное вмешательство, пациент должен предупредить врача о том, что он принимает каптоприл, поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в сухом, защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО ” KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto” (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by

Блокордил является современным ингибитором АПФ, обладает антигипертензивным действием.

Механизм действия препарата обусловлен конкурентным ингибированием действия АПФ, что в конечном счете приводит к уменьшению скорости трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II отвечает за сосудосуживающее действие, а также стимуляцию секреции альдостерона в коре надпочечников.

Каптоприл, входящий в состав Блокордила, влияет на кинин-калликреиновую систему и останавливает распад брадикинина.

Гипотензивный эффект от препарата не связан от функционирования ренина в плазме, так как снижение артериального давления наблюдается как при нормальной, так и сниженной концентрации этого гормона в крови (это происходит из-за воздействия на тканевую РААС). Препарат стимулирует почечный и коронарный кровоток.

Форма выпуска, состав

Активное вещество препарата: каптоприл (12,5, 25 и 50 мг).

  • Целлюлоза в микрокристаллической форме.
  • Моногидрат лактозы.
  • Крахмал, полученный из кукурузы.
  • Стеариновая кислота.

Блокордил выпускается в таблетках. Таблетки 12,5 мг имеют круглую, выпуклую с обеих сторон форму со скошенными краями, белый цвет. Таблетки по 25 и 50 мг также имеют двояковыпуклую форму, белый цвет и скошенные края, однако, имеют насечку на одной стороне.

Фармакологическое действие

Активное вещество Блокордила (каптоприл) блокирует действие ангиотензина, который является превращающим ферментом (АПФ), а также снижает образование ангиотензина II из ангиотензина первого типа.

Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, понижает артериальное давление, а также пред- и постнагрузку на сердечную мышцу.

Следует помнить о том, что действующее вещество Блокордила оказывает более расширяющее воздействие на артерии, нежели на вены. Приостанавливает распад брадикинина, в то же время ускоряя синтез простагландинов.

При долговременном применении препарат уменьшает выраженную гипертрофию миокарда, а также стенки артерий резистивного назначения. Кровообращение в миокарде, пострадавшем от ишемии, улучшается, в норму приходит агрегация тромбоцитов.

Ангиотензин понижает содержание ионов натрия в крови больных, страдающих от сердечной недостаточности в хронической форме. Лекарство имеет ангиопротекторное влияние на сосуды, находящиеся в микроциркуляторном русле. Блокордил способен снизить скорость развития почечной недостаточности хронического типа, которая часто встречается при диабетической нефроангиопатии.

После приема лекарства внутрь максимальный уровень снижения артериального давления наблюдается в среднем через 1-1,5 часа.

Стойкий гипотензивный эффект способен сохраняться у больных в течение нескольких недель. Уровень ангиотензина в крови достигает своего максимального значения уже спустя 1 час после применения и держится до 8-12 часов.

Максимально возможный терапевтический эффект от лечения наступает через 2-4 недели с момента начала приема Блокордила.

Показания к применению

Препарат Блокордил назначают в следующих случаях:

  1. Повышенное артериальное давление (в том числе и гипертензия реноваскулярного типа).
  2. Хроническая сердечная недостаточность (в качестве одного из лекарств при комбинированной терапии).
  3. Нарушение деятельность левого желудочка, которое часто встречается после инфаркта миокарда.

Кроме того, Блокордил применяется и для профилактики обострения почечной недостаточности у больных, страдающих от нефропатии (если у них есть сахарный диабет) или от любых других почечных недугов.

Противопоказания

Не рекомендуется применять Блокордил в следующих случаях:

  1. Возраст до 18 лет (прием лекарства разрешен только в случае, если другие препараты оказались неэффективными).
  2. Беременность (особенно во 2-м и 3-м триместрах, так как это может повлечь за собой нарушения в развитии плода или даже его гибель).
  3. Период грудного вскармливания (каптоприл выделяется через материнское молоко).
  4. Индивидуальная нерепеносимость каптоприла и остальных ингибиторов АПФ.

Способ применения, дозировка

Начальная доза приема внутрь: 6,25 – 12, 5 мг два или три раза в день. При неудовлетворительном эффекте дозу препарата увеличивает до 25-50 мг и принимают Блокордил трижды в день. Максимальная доза в сутки – 150 мг.

При почечных болезнях суточную дозу необходимо уменьшить во избежание обострения заболевания!

Лекарственное взаимодействие

Наименования веществ, с которыми происходит одновременный прием Блокордила

Возможная реакция

Увеличивается риск развития лейкопении.

Диуретики калийсберегающего назначения

Гиперкалиемия как следствие уменьшение уровня альдостерона ингибиторами АПФ,=> задержка калия в организме из-за затрудненного выведения этого вещества.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Повышается вероятность возникновения почечных заболеваний, так как Блокордил является ингибитором АПФ.

Диуретики тиазидного или «петлевого» типа

Пониженное артериальное давление, риск гиперкалиемии, почечных недугов.

Средства для наркоза

Чрезмерное понижение АД, риск для жизни.

Анемия, возникающая как результат подавления активности эритропоэтина из-за влияния ингибиторов АПФ, а также азатиоприна.

Развитие лейкопении из-за аддитивного нарушения функции костного мозга.

Тяжелые нарушения гематологического типа, синдром Стивенса-Джонсона.

Читайте также:  Экспортал – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Гидроксид алюминия или магния

Биодоступность каптоприла снижается.

Ацетилсалициловая кислота (высокие дозы)

Антигипертензивное действие каптоприла снижается.

Чрезмерное повышение концентрации дигоксина в крови (особенно у больных с почечными недугами).

Индометацин и ибупрофен

Антигипертензивное действие каптоприла снижается.

Инсулины и другие гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины)

Гипогликемия как следствие увеличения толерантности к глюкозе.

Гранулоцитопения в тяжелой форме

Уровень лития в крови чрезмерно увеличивается, наблюдаются симптомы интоксикации.

Происходит повышение антигипертензивного действия Блокордила.

Эффективность каптоприла снижается, => возможно увеличение артериального давления, криз гипертонического типа, мозговое кровоизлияние.

Усиление эффекта снижения АД.

Снижение почечного клиренса каптоприла.

Гиперкалиемия (особенно у больных почечными болезнями).

Гипотензия ортостатического типа.

Почечная недостаточность в острой форме, олигурия.

Эффективность средств для борьбы с гипертензией снижается.

Симптомы передозировки

Возможные реакции, которые возникают при избыточном приеме Блокордила:

  1. Слишком низкое артериальное давление, возможен коллапс.
  2. Инфаркт миокарда.
  3. Нарушение кровообращения в головном мозге.
  4. Ишемическая болезнь сердца.
  5. Осложнения тромбоэмболического типа.

Как действовать в случае передозировки: больного необходимо уложить на горизонтальную поверхность так, чтобы нижние конечности были приподняты вверх.

Артериальное давление приводят в норму с помощью введения 0,9% раствора хлорида натрия внутривенно, увеличения объема циркулирующей крови. Показана симптоматическая терапия.

Существует возможность применения гемодиализа; от перитонеального диализа необходимо отказаться в силу его неэффективности.

Применение у беременных

Использовать данный препарат беременным и кормящим женщинам категорически запрещено, так как это может привести к следующему:

  1. Серьезным недугам, которые могут развиться у плода, его гибели.
  2. Отравлению ребенка через грудное молоко.

Побочные явления

Орган/система

Возможная реакция

Центральная и периферическая нервная система

  1. Головокружение
  2. Головная боль
  3. Астения
  4. Парестезия
  5. Усталость
  1. Гипотензия ортостатического типа
  2. Учащенное сердцебиение (в редких случаях).
  1. Чувство тошноты
  2. Понижение аппетита
  3. Искажение вкусовых ощущений
  4. Запоры
  5. Боли в животе
  6. Диарея
  7. Повышение активности печеночных трансаминаз
  8. Гипербилирубинемия
  9. Гепатит
  10. Холестаз
  11. Панкреатит (крайне редко)
  1. Нейтропения
  2. Анемия
  3. Тромбоцитопения
  4. Агранулоцитоз (крайне редко, встречается у пациентов с аутоимунными заболеваниями).
  1. Ацидоз
  2. Гиперкалиемия
  1. Протеинурия
  2. Нарушение работы почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
  1. Кашель сухого типа

Также возможны следующие аллергические реакции:

  1. Кожная сыпь.
  2. Отек Квинке (редко).
  3. Спазмы бронхов.
  4. Сывороточная болезнь.
  5. Лифмоаденопатия.
  6. Возникновение антител антиядерного типа в крови (отдельные случаи).

Условия и сроки хранения

Блокордил нужно хранить в месте, защищенном от света и влаги. Температура хранения не должна превышать 25° С. Держать в недоступности для детей и животных. Годен в течение 3 лет с момента выпуска.

Средняя цена в России – 155 рублей.

Средняя цена в Украине – 70 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам прием Блокордила невозможен, то следует обратить внимание на нижеперечисленные аналоги:

Отзывы

Большинство отзывов о препарате Блокордил – положительные. На основании анализа отзывов с разных форумов, посвященных сердечно-сосудистым заболеваниям, представляется целесообразным сделать выводы о том, что Блокордил обладает более высокой биодоступностью по сравнению со своими аналогами, быстро накапливается в организме, обеспечивает практически мгновенный лечебный эффект, а также имеет низкую цену.

Кроме того, в зависимости от цели и особенностей лечения есть возможность выбрать таблетки по 12,5, 25 и 50 мг.

Некоторые люди отметили то, что Блокордил слишком быстро выводится из организма, что создает необходимость увеличить кратность приема препарата в сутки.

Если у Вас есть опыт использования препарата Блокордил, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о данном лекарстве, так как это поможет другим посетителям нашего сайта.

Заключение

В заключение стоит сказать следующее:

  1. Блокордил может оказать Вам прекрасную помощь в борьбе с конкретным сердечно-сосудистым заболеванием.
  2. Перед использованием лекарства следует тщательно изучить инструкцию.
  3. Во избежание неприятных последствий и побочных явлений перед применением Блокордила следует пройти консультацию лечащего врача.

Блокордил : инструкция по применению

Описание

Таблетки 12,5 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями.

Таблетки 25 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Таблетки 50 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АА01.

Блокордил – лекарственное средство, предназначенное для снижения артериального давления (АД). Относится к группе ингибиторов АПФ. При применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что приводит к снижению АД и увеличению притока крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.

Показания к применению

Блокордил показан для лечения артериальной гипертензии.

Блокордил показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка.

Краткосрочное (4 недели) применение

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Тип I диабетической нефропатии

Блокордил показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказания

Препарат не следует принимать пациентам:

с повышенной чувствительностью к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из вспомогательных веществ препарата;

у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног, затруднением дыхания и охриплостью на фоне терапии ингибиторами АПФ;

у которых ранее наблюдался отек Квинке;

с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;

во втором и третьем триместрах беременности (предпочтительнее избегать приема каптоприла также и в более раннем периоде беременности);

одновременное применение Блокордила и алискиренсодержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.

Меры предосторожности

В течение нескольких часов после приема первой дозы препарата возможно чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия), сопровождающееся тошнотой, ускоренным сердцебиением и потерей сознания. Чаще подобные явления встречаются у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, после диареи или рвоты, при повышенном потоотделении, а также у таковых, принимающих мочегонные лекарственные средства (диуретики) или находящихся на бессолевой диете. Чтобы избежать вышеперечисленного, до начала лечения Блокордилом прием диуретиков и бессолевую диету по возможности следует отменить. Тяжелые последствия отмечаются редко. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Преходящая артериальная гипотензия не является причиной для прекращения терапии каптоприлом. Последующие дозы препарата, как правило, хорошо переносятся. При повторных эпизодах следует обратиться к врачу.

Пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает другие препараты для лечения заболеваний сердца и сосудов головного мозга (в том числе, связанных с атеросклерозом), поскольку в данном случае существует повышенный риск чрезмерного падения АД и снижения перфузии жизненно важных органов.

До и во время терапии каптоприлом врач будет контролировать Вашу функцию почек. Сообщите врачу о том, что у Вас хроническое заболевание почек или Вы принимаете калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия. Сопутствующее применение перечисленных лекарственных средств не рекомендуется. Если на фоне лечения Вы почувствуете мышечную слабость или нерегулярное сердцебиение, немедленно сообщите об этом врачу.

Пациенту следует информировать врача о наличии сахарного диабета. Некоторым больным может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

У пациентов старше 65 лет существует повышенный риск появления побочных реакций.

Во время применения каптоприла существует риск нейтропении, как правило, у пациентов с уже существующими заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, диффузная склеродермия), нарушением функции почек или находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами. При появлении каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка, кашель) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения.

Перед хирургическим вмешательством или анестезией следует сообщить врачу (или стоматологу) о том, что Вы принимаете каптоприл.

При проведении гемодиализа или афереза с использованием некоторых типов мембран возможно возникновение реакций гиперчувствительности. В случае планирования подобных процедур пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

У пациентов во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, могут возникать нежелательные реакции гиперчувствительности. В случае планирования данного типа лечения пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

Во время лечения каптоприлом возможно появление желтухи или повышение печеночных ферментов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Каптоприл не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Каптоприл противопоказано принимать на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Вам следует сообщить врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства для лечения высокого артериального давления:

блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у Вас есть заболевания почек, связанные с сахарным диабетом;

В случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.

Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата

Блокордил содержит лактозу. Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Прием с пищей, напитками или алкоголем

Таблетки следует принимать на пустой желудок, запивая некоторым количеством жидкости, как минимум за один час до или через два часа после приема пищи.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:

препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);

мочегонные препараты (диуретики);

препараты для лечения сердечной недостаточности;

препараты для лечения ревматических заболеваний;

препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);

препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);

нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);

препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);

сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);

гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);

иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;

препараты для лечения болезни Паркинсона;

препараты для лечения анемии (эпоэтин);

препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);

противоподагрические средства (пробенецид);

препараты для лечения подагры (аллопуринол).

Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.

Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:

в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.

Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.

Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Каптоприл оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В частности, в начале лечения, либо при изменении дозировки, либо при приеме совместно с алкоголем у отдельных пациентов возможно значительное падение артериального давления и развитие головокружения. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента и опосредованно и временно могут снижать способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.

Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.

Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–59 мл/мин/1,73 м2 (0,5–0,99 мл/с/1,73 м2)) принимают 75 % от рекомендуемой дозы каждые 12–18 часов, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–29 мл/мин/1,73 м2 (0,25–0,49 мл/с/1,73 м2)) – 50 % от рекомендуемой дозы каждые 24 часа.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.

Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.

Читайте также:  Володушка – лечебные свойства, применение, народные рецепты

Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.

Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.

Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.

После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.

Передозировка

Наиболее часто встречающимися симптомами при передозировке являются: выраженное снижение АД, ЧСС, шок, ступор. При появлении перечисленных симптомов пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача.

В случае единовременного приема большого количества таблеток, следует сообщить об этом врачу и попытаться вызвать рвоту, чтобы удалить лекарство из желудка.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке с листком-вкладышем.

КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Блокордил: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный фармпрепарат входит в группу лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии.

Его главный действующий компонент – каптоприл. Является АПФ-ингибитором, обладающим свойством тормозить действие ферментов, регулирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему плазмы.

Ренин вследствие биохимических процессов, происходящих в почках и в системе крови, превращается в ферменты ангиотензин 1 и 2. Это – вазоконстрикторы, которые вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления в них. При подавлении АПФ происходит снижение количества ангиотензина-2 и, как следствие, торможение процессов, способствующих сужению просвета в кровеносных сосудах.

Также ингибирование АПФ вызывает активацию системы простагландинов и расширение периферических кровеносных сосудов.

Эффект снижения давления дозозависим, и наблюдается спустя час-полтора после приема препарата. Прием каптоприла имеет накапливаемый эффект и достигает устойчивого результата через несколько недель регулярной терапии.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – каптоприл.

Препарат поступает в продажу в таблетированной форме, в дозировке по 12,5, по 25 или по 50 мг каптоприла в 1 таблетке.

Показания

Данное фармсредство применяют для длительной терапии при гипертонии и достижения стабилизации артериального давления.

В частности, применяют для лечения таких заболеваний, как:

Также применяют при развитии устойчивости при лечении другими лекарственными средствами для лечения повышенного артериального давления.

Может также применяться в комплексном лечении:

– сердечной недостаточности хронического типа;

– нефропатии, которая является следствием сахарного диабета.

При длительном применении каптоприл:

– снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка;

– предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности;

– замедляет развитие дилатации левого желудочка;

– снижает тонус выносящих артериол клубочков почек;

– улучшает внутриклубочковую гемодинамику;

– препятствует развитию диабетической нефропатии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение при:

– тяжёлых нарушениях работы почек;

– заболеваниях, при которых ухудшен отток крови из левого желудочка миокарда;

Следует проявить осторожность при лечении пациентов с аутоимунными болезнями, сахарным диабетом, нарушениями кровообращения, ишемическими изменениями в головном мозге.

В педиатрии не применяется.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае беременности и лактации назначение данного препарата недопустимо.

Способ применения и дозы

Данный препарат принимается перорально, от 1 до 3 раз в день, за 1 час до принятия пищи.

Точная дозировка и длительность лечебного курса устанавливается лечащим врачом, в зависимости от заболевания, самочувствия пациента.

Рекомендованные средние дозировки:

– начальная дозировка при артериальной гипертензии – 25 мг 1 или 2 раза в день;

– при неэффективности начальной дозировки она может быть повышена до суточной дозировки 100-150 мг;

– при гиповолемии, сердечной недостаточности, реноваскулярной гипертензии – по 6,25 мг 2-3 раза в день, при неэффективности – до 25 мг 2-3 раза в день;

– максимальная суточная дозировка – 150 мг.

Допускается прием в течение продолжительного периода, если это необходимо.

Передозировка

При передозировке в течение длительного времени возможно появление:

– чрезмерного снижения артериального давления;

– нарушений мозгового кровообращения.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная, в первую очередь, на снижение артериального давления.

Побочные эффекты

При лечении данным препаратом могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

– значительное падение артериального давления;

– нарушение ритмов сердечной мышцы;

– периферическая отечность, отек легких;

– нарушение работы почек;

– аллергические реакции в виде тошноты, рвоты, зуда, аллергической крапивницы.

В случае возникновения неописанных побочных эффектов следует сообщить о них лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 3 года от даты производства, указанной на упаковке.

Блокордил (Blocordil)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N012811/01 от 08.12.10 – Отмена Гос. регистрации

Блокордил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Блокордил

Таблетки1 таб.
каптоприл50 мг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания активных веществ препарата Блокордил

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.0Реноваскулярная гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность
N08.3Гломерулярные поражения при сахарном диабете

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко – боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях – холестаз; в единичных случаях – панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях – появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Ссылка на основную публикацию