Бисопролол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Бисопролол: инструкция по применению, показания, дозировки и аналоги

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;

Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляцией периферических сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35%. Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения составляет около одного дня.

Для чего назначают Бисопролол?

Показания к применению препарата -это:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС),
  • Стенокардия напряжения,
  • Инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Дополнительно назначают бисопролол при сердечных нарушениях ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. В составе терапии аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

При артериальной гипертензии лечебный эффект проявляется через 2-5 дней, стабильное действие ожидается через 1-2 месяца.

Как быстро проявляется действие таблеток? После приема препарата АД нормализуется в течение 3-4 часов и сохраняется стабильным более суток. Двухнедельное лечение приводит к нормализации функций сердечно-сосудистой системы (ССС).

Надеюсь я ответил на вопрос от чего эти таблетки (Бисопролол). Не стоит вдаваться в заблуждения и считать их лекарством от давления.

Бисопролол – инструкция по применению, дозировки

Применение таблеток бисопролол – внутрь, не разжевывая. Терапевтическая суточная дозировка – 5–10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

При нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (дозировку можно разделить на два приема).

Применение таблеток от давления рекомендовано начинать с минимально возможной дозы 1 раз в сутки, в первой половине дня.

У некоторых больных, особенно у больных с бронхолегочной болезнью, рекомендовано начинать лечение бисопрололом с половины дозы — 2,5 мг — 1 раз в сутки. Требуется консультация врача.

Резкая отмена запрещена – при отмене применения Бисопролола дозировку снижают постепенно в течение 10–14 дней.

При ХСН применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации в течении последних 6 недель.

Важно! Не используйте таблетки Бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Препараты влияющие на сердечную мышцу категорически не рекомендцется назначать самостоятельно или по «совету подругдрузей», например, пить бисопролол от давления.

Инструкция по применению Бисопролол 2.5 аналогична с 5 мг вариантом, разница в дозировке действующего вещества. Выбирать таблетки стоит в зависимости от назначенной суточной дозы.

Передозировка

Если принимать бисопролол не по инструкции, могут возникнуть следующие симптомы передозировки :

  • брадикардия,
  • артериальная гипотензия,
  • сердечная недостаточность,
  • бронхоспазм,
  • гипогликемия.

При появлении признаков проводится промывание желудка и прием активированного угля. Дальнейшее лечение зависит от симптомов.

При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и немедленно проинформировать врача.

Бисопролол – особенности и побочные действия

Бисопролол может вызвать нежелательные реакции организма в виде головной боли, депрессии, изменений на ЭКГ, сонливости или бессонницы, головокружения, нарушения зрения или слуха, сухости конъюнктивы и др.

Прочие нежелательные последствия лечения: приливы крови к лицу и голове, половые дисфункции, аллергические реакции, усугубление проявлений сахарного диабета.

Бисопролол может вызвать сонливость – не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока принимаете лекарство. Алкоголь при применении таблеток бисопролол категорически противопоказан.

Противопоказания:

Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада.

  • выраженная артериальная гипотензия (давление менее 100 мм);
  • кардиогенный шок; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Бисопролол аналоги, список

Одним из аналогов Бисопролола является Бисопролол Прана. Лекарство выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг бисопролола. Принимается с учетом количества активного вещества, содержащего в 1 таблетке.

Другие аналоги по действующему веществу:

Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.

Инструкция по применению, цена Бисопролола и аналогов различна – эта инструкция не может применяться к другим препаратам с аналогичным действующим веществом (аналогам). Необходима коррекция дозировки в зависимости от содержания АВ и других показателей.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в защищенном от воздействия влаги и света месте, недоступном для детей.
Лекарственный препарат запрещено применять после истечения срока годности.

Бисопролол (2.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.

Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Центральная нервная система

– головокружение*, головная боль*

– астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*

– астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

– галлюцинации, ночные кошмары

Со стороны органа зрения

– уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)

Со стороны органа слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

– брадикардия (у пациентов с ХСН)

– усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)

– ощущение похолодания или онемения в конечностях

– выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН

– нарушение AV проводимости

– брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

– усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

Со стороны дыхательной системы

– бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны костно-мышечной системы

Со стороны кожных покровов

– реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов

– алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь

Со стороны репродуктивной системы

– повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

синдром слабости синусового узла

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)

беременность и период лактации

– гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

– диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

– продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

– первая степень АВ-блокады

– периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

– пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени – из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Читайте также:  Сульперазон – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги, отзывы

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром – эрзац.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,

адрес электронной почты market@borimed.com

Бисопролол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол – селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • “кошмарные” сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Читайте также:  Карбонат кальция порошок, таблетки – инструкция по применению

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

Бисопролол

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.
  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз «феохромоцитома», средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Бисопролол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Бисопролол – бета1-адреноблокатор с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде круглых покрытых оболочкой таблеток от бежево-желтого до бежевого цвета, содержащих:

  • 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
  • Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, магния стеарат и лактоза (сахар молочный).

В состав пленочной оболочки входят опадрай II (макрогол, титана диоксид, частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк) и краситель железа оксид (II).

Реализуются таблетки Бисопролол по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 30 шт. в банках из темного стекла и полимерных флаконах.

Показания к применению

Согласно инструкции к Бисопрололу, этот препарат назначают:

  • В качестве гипотензивного средства для лечения артериальной гипертензии;
  • В качестве антиаритмического и антиангинального средства для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Как указано в инструкции к Бисопрололу, противопоказаниями к применению этого медикамента являются следующие состояния и заболевания:

  • Повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам;
  • Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • Отек легких;
  • AV-блокада II и III степени;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • Выраженная брадикардия;
  • Феохромоцитома (в этом случае применение Бисопролола возможно, но только одновременно с альфа-адреноблокаторами);
  • Артериальная гипотензия (при которой систолическое давление менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиомегалия (если она не сопровождается признаками сердечной недостаточности);
  • Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • Коллапс;
  • Болезнь Рейно;
  • Метаболический ацидоз;
  • Шок (включая кардиогенный);
  • Необходимость одновременного применения ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Читайте также:  Медомекси – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Назначают Бисопролол, но с особой осторожностью, людям пожилого возраста, а также пациентам с:

  • AV-блокадой I степени;
  • Печеночной или хронической почечной недостаточностью;
  • Сахарным диабетом;
  • Тиреотоксикозом;
  • Миастенией;
  • Псориазом;
  • Депрессией, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Препарат Бисопролол следует принимать утром натощак. Лечение начинают с дозировки 5 мг в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг.

Пожилым людям коррекция дозировки не требуется, пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек не рекомендуется превышать дозу 10 мг.

Побочные действия

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны периферической и ЦНС: головной болью, беспокойством, повышенной утомляемостью, головокружением, слабостью, астенией, расстройствами сна, кратковременной потерей памяти, миастенией, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, судорогами;
  • Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
  • Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
  • Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
  • Со стороны пищеварительной системы: болью в животе, рвотой, запором или диареей, сухостью слизистой оболочки полости рта, изменением уровня билирубина, нарушением функции печени, повышением активности печеночных ферментов;
  • Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
  • Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Кроме того, при применении Бисопролола могут возникать дерматологические и аллергические реакции, обусловленные гиперчувствительностью к компонентам препарата, такие как: кожный зуд, сыпь и крапивница, усиление потоотделения, гиперемия кожи, алопеция, псориазоподобные реакции и обострение имеющего псориаза.

Особые указания

Пациенты, принимающие Бисопролол, нуждаются в регулярном контроле ЧСС и АД: на начальном этапе лечения – ежедневно, дальше – один раз в 3 месяца. Больным сахарным диабетом, кроме того, следует один раз в 4-5 месяцев определять уровень глюкозы в крови, а пожилым людям – контролировать функции почек.

В период применения Бисопролола необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются следующие препараты:

  • По действующему веществу: Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез;
  • По механизму действия: Атенолол, Бетак, Бетакард, Беталок, Бинелол, Бревиблок, Вазокардин, Корвитол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метокард, Метокор, Метопролол, Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб, Сердол, Эгилок, Эстекор.

Сроки и условия хранения

Бисопролол – препарат списка Б, отпускаемый из аптек по рецепту врача. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в сухом, защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим – 15-25 ºС. Срок годности таблеток составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

β-адреноблокаторы (БАБ) — наиболее используемые средства для профилактики кардиоваскулярных катастроф при гипертонической и ишемической болезни сердца (ИБС).

«Бисопролол» — медикамент первой линии для заболеваний системы кровообращения. Комбинация антиаритмического, антиангинального (предупреждает приступы болей за грудиной) и антигипертензивного эффектов – основное преимущество средства в кардиологической практике. Регулярное использование «Бисопролола» снижает общий риск летальности и улучшает качество жизни больных с ИБС.

Инструкция по применению «Бисопролола»

Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина. β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани. Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

  • из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
  • связь с белками плазмы крови – 28-32%;
  • адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
  • препарат начинает действовать через 3-4 часа;
  • терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

  • гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
  • острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
  • симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

  • облегчение болевого синдрома;
  • ограничение зоны некроза в мышце;
  • профилактика тяжелых аритмий;
  • снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

СтруктураВлияние
Миокард (мышечная оболочка сердца)
  • убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений;
  • регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение);
  • повышение стойкости к гипоксии (ишемии);
  • снижение фракции выброса
Проводящая система
  • угнетение функции автоматизма;
  • замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды
  • улучшение диастолического наполнения венечных сосудов;
  • снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки
  • блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

  • снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
  • коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
  • отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
  • снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

НеделиСуточная доза (мг)
1-я1,25
2-я2,5
3-я3,75
4-7-я5
8-11-я7,5
12-я10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

  1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
  2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
  3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
  4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
  5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
  6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
  7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
  8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
  9. Метаболический ацидоз.
  10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  11. Печеночная энцефалопатия.
  12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
  13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

  • замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
  • нарушение внутрисердечного проведения;
  • головокружение, мигрени, обмороки;
  • синдром сухости глаз;
  • бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
  • тошнота, расстройства стула;
  • реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
  • мышечная астения, судороги;
  • реактивный гепатит;
  • ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
  • снижение потенции;
  • депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
  • повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

  • замедление пульса — брадикардия;
  • падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
  • острая кардиоваскулярная недостаточность;
  • гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
  • бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

  • внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
  • инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
  • введение 2% р-ра «Изопреналина»;
  • мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
  • β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
  • капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещенРекомендовано осторожное применение
  1. 1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику.
  2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения.
  3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса
  1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления.
  2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии.
  3. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола».
  4. Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»).
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола».
  6. Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин».
  7. Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола».
  8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов.
  9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях.
  10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

  • Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
  • Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
  • Чехия – «Коронал»;
  • Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
  • Венгрия – «Бидоп»;
  • Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола». Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Ссылка на основную публикацию