Бикалутамид – инструкция по применению, 50 мг, 150 мг, цена, аналоги

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
бикалутамид50 мг
150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (PVP К-30); кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; оболочка — Opadry OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910 15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000)

в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 4 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» — на одной стороне и «220» — на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» — на одной стороне и ровные — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания препарата Бикалутамид-Тева

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;

местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М; Т1–Т2, N+, М) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

препарат не должен назначаться детям и женщинам;

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

– очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

– часто (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT , нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ , повышение АД , инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ , гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ .

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым ( в т.ч. пожилым) мужчинам.

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена ( ПСА ) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ .

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Бикалутамид-Тева

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бикалутамид-Тева

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бикалутамид аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Бикалутамид по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Бикалутамид:Флутамид
  • Самый популярный аналог Бикалутамид:Кстанди
  • Классификация АТХ: Бикалутамид
  • Действующие вещества / состав: бикалутамид

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Флутамид флутамид
Аналог по показанию и способу применения
455 руб289 грн
2Бикана бикалутамид
Аналог по составу и показанию
510 руб600 грн
3Бикалутамид Канон бикалутамид
Аналог по составу и показанию
558 руб
4Бикалутамид-Тева бикалутамид
Аналог по составу и показанию
590 руб194 грн
5Калумид бикалутамид
Аналог по составу и показанию
1392 руб2 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Бикалутамид учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Кстанди энзалутамид
Аналог по показанию и способу применения
147900 руб1110 грн
2Касодекс бикалутамид
Аналог по составу и показанию
1400 руб350 грн
3Бикана бикалутамид
Аналог по составу и показанию
510 руб600 грн
4Бикалутамид Канон бикалутамид
Аналог по составу и показанию
558 руб
5Бикалутамид-Тева бикалутамид
Аналог по составу и показанию
590 руб194 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Бикалутамид

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Бикалутамид-Тева бикалутамид590 руб194 грн
Билумид бикалутамид3267 руб
Калумид бикалутамид1392 руб2 грн
Касодекс бикалутамид1400 руб350 грн
Бикулид бикалутамид1132 грн
Ареклок1348 грн
Бикалан
Бикалутамид Канон бикалутамид558 руб
Бикана бикалутамид510 руб600 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Бикалутамид, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Флутамид флутамид455 руб289 грн
Флутамид плива флутамид
Флутафарм флутамид66 грн
Флумид Сандоз флутамид
Флутазин флутамид
Флутан флутамид542 грн
Флутаплекс флутамид5350 руб1033 грн
Флутафарм Фемина флутамид66 грн
Флуцином флутамид
Кстанди энзалутамид147900 руб1110 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Тамоксифен-Здоровье тамоксифен29 грн
Тамоксифен-эбеве тамоксифен3850 руб92 грн
Тамоксифен35 руб23 грн
Билем Тамоксифен
Нольвадекс Тамоксифен1800 руб
Фарестон торемифен1472 руб322 грн
Фазлодекс фульвестрант8900 руб3150 грн
Аримидекс анастрозол1100 руб350 грн
Анастрозол анастрозол968 руб349 грн
Анастрозол-ТЛ анастрозол964 руб
Эгистрозол анастрозол562 грн
Аксастрол1163 грн
Актастрозол
Анастера
Армотраз
Селана анастрозол557 руб750 грн
Веро-Анастразол анастрозол
Анастрозол-Тева анастрозол1011 руб
Летромара летрозол284 грн
Фемара летрозол3500 руб300 грн
Летрозол летрозол1360 руб194 грн
Лезра летрозол504 грн
Летрозол-Тева летрозол460 грн
Летротера летрозол
Этрузил летрозол350 грн
Лестродекс1044 руб
Эстролет летрозол987 руб900 грн
Экстраза летрозол
Лорета летрозол960 руб1000 грн
Летрозол Фармлэнд летрозол
Летрозол КРКА летрозол369 грн
Летрозол-Виста летрозол444 грн
Экземарин эксеместан416 грн
Экземестан-Тева эксеместан543 грн
Аромастан3600 грн
Эксеместан-Тева Эксеместан1854 руб1900 грн
Экземестан-Гриндекс экземестан857 грн
Экземестан-Виста экземестан580 грн
Ароместон эксеместан
Амиранта абиратерон81000 руб58000 грн
Фирмагон дегареликс9103 руб79 грн
Зитига абиратерон105000 руб1060 грн
Абиратерон НВ абиратерон83000 руб
Абиратерон абиратерон83000 руб

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Бикалутамид цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Бикалутамид и узнать о наличии в аптеке поблизости

Бикалутамид инструкция

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.

Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.

Показания к применению

Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.

Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.

У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.

Инструкция на Бикалутамид

Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.

При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.

Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.

Бикалутамид

Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicalutamide

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Производитель: Озон ООО (Россия); Фармасинтез-Норд АО (Россия); Технология лекарств (Россия); Биокад ЗАО (Россия); Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Biosynthesis Laboratories Private Limited) (Индия); Пекин Илин Биоинжиниринг энд Текнолоджи Ко., Лтд. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Цзянси Тасли Дии Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 493 руб.

Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
  • оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) отсутствие/наличие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (нет признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.

При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).

Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.

Фармакокинетика

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

Бикалутамид 50 мг

Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.

Бикалутамид 150 мг

  • местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.

Противопоказания

  • комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.

Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • функциональные нарушения печени;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

  • распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
  • местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.

Побочные действия

В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.

Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и

Бикалутамид – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Бикалутамид

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество – бикалутамид 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон -3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия – 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат – 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) -3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).

Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [L02BB03]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
  • часто (>1% и диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
  • редко (>0,1% – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
  • очень редко (>0,01% – рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз. Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Маркировка
На блистере указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском языке указывают название препарата, лекарственную форму, дозировку, номер серии, дату производства, срок годности «in bulk».
На этикетке коробки и короба указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском и английском языках указывают предприятие-изготовитель, его адрес, страну, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание действующего вещества в одной таблетке, условия хранения, номер серии, дату производства, срок годности, «Только для упаковки», количество таблеток в блистере, количество блистеров. При упаковке на ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» или ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия.
На пачке и этикетке для групповой упаковки на русском языке указывают пред-приятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название предприятия, осуществившего упаковку, его товарный знак, адрес, телефон/факс, владельца регистрационного удостоверения, его товарный знак, адрес, телефон/факс, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание активного вещества в одной таблетке, количество таблеток в упаковке, условия хранения, «Применять по назначению врача», «Хранить в недоступном для детей месте», номер серии, дату производства (соответствует дате изготовления препарата «in bulk»), срок годности. На пачке дополнительно указывают условия отпуска, способ применения, регистрационный номер, фармакотерапев-тическую группу, штриховой код, «Содержит лактозы моногидрат». На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество упаковок.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Хетеро Драге Лимитед, Индия
22-110, IDA Джидиметла, Хайдарабад-500055, Индия
Упаковано
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
или
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

Аналоги таблеток Бикалутамид

Последнее обновление цен: 04.02.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Сравнение аналогов, какой лучше

Бикалутамид (таблетки) Рейтинг: 6 голосов

Доступные заменители Бикалутамида в таблетках

Бикана (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дешевле от 125 руб.

Бикана – группа противоопухолевых средств антиандрогенов.В составе таблеток молекула бикалутамида. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг. Применяется только в случае рака простаты. Прием средства не зависит от приема еды о 50 мг/сут. Не применяется при индивидуальной непереносимости. Категорически запрещено сочетанное употребление с терфенадинами, цизапридом. Лечение Биканой редко сопровождается развитием побочных эффектов, но все-таки возможны анемия, увеличение грудных желез (гинекомастия), снижение либидо.

Флутамид (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дешевле от 34 руб.

Флутамид – относится также к противоопухолевым препаратам.В отличие от всех указанных выше средств, в составе таблетки 250 мг флутамида. Антиандрогенное действие заключается в блокировании проявления эффектов мужских половых гормонов, препятствовании действия тестостерона, уменьшении размеров простаты. Назначается на неизлечимые формы рака в качестве поддерживающей терапии по 250 мг каждые 8 часов.Не назначается при печеночной недостаточности. В качестве нежелательных явлений возможны импотенция, гинекомастия, «приливы» крови к лицу. Детям и беременным не назначается.

Билумид (таблетки) Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дороже от 284 руб.

Билумид – еще один представитель антиандрогенов в виде таблеток по 50 и 150 мг. Содержит бикалутамид. Противоопухолевый эффект проявляется в подавлении влияния андрогенов регрессии злокачественного процесса. Показан при различных видах рака предстательной железы и хирургической кастрации. Дозирование зависит от выраженности и распространенности процесса. Противопоказания идентичны Бикане. Жидкий стул, тошнота, астения, зуд кожи возможны при лечении Билумидом.

Бикалутамид-Тева (таблетки) Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дороже от 790 руб.

Бикалутамид Тева – очередное лекарственное средство класса противоопухолевых андрогенов. Действие, показания к приему и дозирование, противопоказания и побочные явления полностью повторяют все препараты, которые в составе содержат бикалутамид. Все эти средства не применяют у детей. Так как препараты применяются только при раке простаты, то, соответственно, у беременных женщин прием невозможен. Все средства с бикалутамидом принимают не менее двух лет. Прием сразу прекращают при возобновлении или проявлениях прогрессирования болезни.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Что лучше: Бикалутамид или Касодекс Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 360 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 4781 рублей (дороже на 4421 руб.)

Что лучше: Бикалутамид или Флутамид Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 360 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 2 из 5

Средняя цена: 462.6 рублей (дороже на 102.6 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Бикалутамид: инструкция по применению

Ссылка на основную публикацию