Бициллин-3 − инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

БИЦИЛЛИН-3

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Бициллин-3 принадлежит к группе пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз.
Препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной оболочки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Бициллин-3 действует бактериостатически на грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.), в меньшей степени по отношению к Enterococcus spp., листериям (L. monocytogenes), эризипилотрикс (E. rhusiopathie), большинству коринобактерий, большинству анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спирохетам (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Бактерии пищеварительного тракта, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы, грибы и риккетсии не реагируют на действие препарата. Из грамотрицательных бактерий к препарату чувствительны Neisseria spp., P. multocida, H. dugreyi.

Показания к применению

Препарат Бициллин-3 применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходима длительная поддержка постоянной концентрации лекарственного средства в крови:
– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты;
– инфекции мочеполовой системы: сифилис;
– рожистое воспаление;
– обострение ревматизма.

Способ применения

Препарат Бициллин-3 назначают только взрослым!
Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата!
Бициллин-3 вводят только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!
Суспензию готовят стерильно, непосредственно перед применением. Во флакон добавляют 5-6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5 % раствора новокаина, перемешивают до образования равномерной суспензии и вводят глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делают в разные ягодицы). Препарат взрослым в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. Обычно длительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Перед введением суспензии Бициллина-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бициллин-3 являются: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину; сенная лихорадка; бронхиальная астма; аллергические заболевания.

Беременность

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Бициллин-3 с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Условия хранения

Хранить в хорошо вентилируемом месте при температуре не выше 15 градусов Цельсия.

Форма выпуска

1 флакон Бициллин-3, содержащий белый порошок для приготовления инъекционного раствора (в коробке 50 флаконов).

Бициллин-3

Бициллин-3: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-3

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin)

Производитель: Биопрепарат РАО (Россия), Синтез ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 42 руб.

Бициллин-3 – препарат с антибактериальным, бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, при добавлении воды образует стойкую суспензию (во флаконах по 10 мл, в картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов).

Активные вещества в составе 1 флакона по 600 или 1200 тыс. ЕД:

  • бензатина бензилпенициллин – 200 или 400 тыс. ЕД (единицы действия);
  • бензилпенициллина натриевая соль или бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин натрия или бензилпенициллин калия) – 200 или 400 тыс. ЕД;
  • новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаин бензилпенициллин) – 200 или 400 тыс. ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.

Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.

К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.

Выведение: преимущественно выводится почками.

Показания к применению

  • инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию пенициллина возбудителями (особенно в случаях, если необходимо создать продолжительную терапевтическую концентрацию в крови);
  • стрептококковые инфекции, включая острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатину, рожу, кроме инфекций, которые вызваны стрептококками группы В;
  • сифилис;
  • лейшманиоз;
  • фрамбезия;
  • ревматизм (с профилактической целью).

Противопоказания

Противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая прокаин (новокаин).

С осторожностью Бициллин-3 используют при почечной недостаточности, болезнях аллергической этиологии, включая бронхиальную астму, поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-3: способ и дозировка

Препарат должен вводиться глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение запрещено.

Максимальная доза – 1200 тыс. ЕД. В случае необходимости двух введений инъекции следует делать в разные ягодицы. Повторно препарат может быть введен через 4 дня.

Бициллин-3 в дозе 600 тыс. ЕД вводится 1 раз в 6 дней.

Применение препарата при лечении сифилиса:

  • первичный и вторичный: разовая доза – 1800 тыс. ЕД; полный курс включает 7 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, вторую вводят через 24 часа (полная доза 1800 тыс. ЕД), затем препарат применяют 2 раза в неделю;
  • вторичный рецидивный и скрытый ранний: полный курс включает 14 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, затем препарат применяют 2 раза в неделю в полной дозе 1800 тыс. ЕД.

Готовить суспензию необходимо непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом следует ввести 2–3 мл изотонического раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. В течение 30 секунд смесь встряхивают (по направлению продольной оси флакона), пока не образуется гомогенная суспензия/взвесь. Растирать место введения после инъекции не рекомендовано.

Побочные действия

  • свертывающая система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция;
  • пищеварительная система: глоссит, стоматит;
  • аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный отек, анафилактический шок, лихорадка, артралгия;
  • другие: при длительном курсе – микозы, суперинфекция.

Передозировка

На сегодняшний день сообщений о передозировке нет.

Особые указания

В случаях появления аллергических реакций терапию немедленно отменяют.

При возникновении анафилактического шока назначают противошоковую терапию (норэпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких).

Эндолюмбальное/внутривенное введение не допустимо, поскольку это может привести к развитию синдрома Уанье (проявляется в виде подавленности, парестезий, тревоги, нарушений зрения).

При терапии венерических заболеваний, в случаях наличия подозрений на сифилис до начала лечения и затем на протяжении 4 месяцев необходимо проводить серологические/микроскопические исследования.

Нужно принимать во внимание, что применение недостаточных доз Бициллина-3 либо раннее прекращение терапии может приводить к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Из-за вероятности развития грибковых поражений целесообразно применение противогрибковых лекарственных средств (нистатин, леворин), а также витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Читайте также:  Иммуноглобулин человека нормальный – инструкция по применению, цена, отзывы

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении Бициллина-3 в период беременности/лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:

  • аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение канальцевой секреции и увеличение концентрации пенициллина;
  • бактериостатические антибиотики (включая тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол): антагонизм действия;
  • бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин, аминогликозиды): синергизм действия;
  • пероральные контрацептивы и этинилэстрадиол: снижение их эффективности и увеличение вероятности появления прорывных кровотечений;
  • аллопуринол: увеличение вероятности появления риска аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Экстенциллин, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Ретарпен, Бензициллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-3

Согласно отзывам, Бициллин-3 в большинстве случаев назначается при лечении различных ЛОР-инфекций, при этом отмечается его высокая эффективность.

Есть отзывы, свидетельствующие о развитии аллергических реакций, что в некоторых случаях требует отмены терапии.

Цена на Бициллин-3 в аптеках

Примерная цена на Бициллин-3 составляет (600 или 1200 тыс. ЕД):

  • 1 флакон в упаковке – 10 или 17 рублей;
  • 50 флаконов в упаковке – 470 или 620 рублей.

Бициллин ® -3 (Bicillin-3)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов ( в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут , Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ( в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Бициллин-3 – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое наименование: Бициллин®-3

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав на один флакон:600000 ЕД,1200000 ЕД
Активные вещества:
бензатина бензилпенициллин
200000 ЕД400000 ЕД
бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль)200000 ЕД400000 ЕД
бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль)200000 ЕД400000 ЕД
Читайте также:  Богородская трава – полезные свойства, применение

Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический

Код АТХ: [J01СЕ30]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция – через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка: Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.
По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Бициллин-3

Цены в интернет-аптеках:

Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

  • бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
  • бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

  • бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
  • бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.

Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
  • грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
  • анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).

Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).

Показания к применению

  • стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
  • сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
  • профилактика ревматизма.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
  • гиперчувствительность к прокаину.

Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:

  • недостаточность функции почек;
  • острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
  • заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
  • беременность;
  • период лактации.

Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.

Читайте также:  Гиларт – инструкция по применению, показания, дозы

С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.

Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).

Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.

Побочные действия

  • пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
  • система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
  • костно-мышечная система: артралгия;
  • аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
  • прочие реакции: лихорадка.

В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.

Передозировка

Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.

Особые указания

Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.

Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.

Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.

Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.

Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.

Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.

Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).

Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.

Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-3

Согласно отзывам, Бициллин-3 особенно эффективен при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов. Достоинствами препарата являются невысокая цена, пролонгированный эффект (инъекции проводят не ежедневно). Из недостатков отмечают возможные аллергические реакции, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (рекомендуется одновременный прием пробиотиков) и неудобство применения (порошок необходимо разводить перед введением).

Специалисты рекомендуют не забывать о необходимости проверки чувствительности возбудителя к данному антибиотику до его назначения.

Цена на Бициллин-3 в аптеках

Цена на Бициллин-3 во флаконах по 600 000 ЕД составляет 10–15 рублей за один флакон (около 700–750 рублей за коробку с 50-ю флаконами). В дозе 1 200 000 ЕД – 10–12 рублей за один флакон (около 600 рублей за коробку с 50-ю флаконами).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Бициллин-3

Показания к применению

Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, аллергия к прокаину.

C осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение препарата запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД препарата. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция – через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза препарата 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций.

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Применение препарата подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции на компоненты препарата требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие с Бициллин-3; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций на компоненты препарата (кожной сыпи).

Ссылка на основную публикацию