Би-ксикам – инструкция по применению, показания, дозы

Би-ксикам

Би-ксикам – нестероидный противовоспалительный препарат.
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP ЗА4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению:
Препарат Би-ксикам применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Способ применения:
Препарат Би-ксикам принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия:
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Би-ксикам являются: гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; аспириновая бронхиальная астма; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; дети в возрасте до 15 лет; беременность; период лактации.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Беременность:
Препарат Би-ксикам не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Би-ксикам с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
При одновременном применении с метотрексатом усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией;
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
Холестирамин, связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Би-ксикам: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия.

Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном детям, при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска:
Би-ксикам – таблетки по 7,5 мг и 15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку светозащитного стекла. По 20 таблеток в банку или флакон из полимерных материалов. Каждую банку или флакон или 1 контурную ячейковую упаковку для таблеток 15 мг или 2 контурных ячейковых упаковки для таблеток 7,5 мг или 15 мг вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав:
Би-ксикам содержит активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 250000, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.

Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Би-ксикам у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Би-ксикам

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Би-ксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

  • таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-желтого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке: по 7,5 мг – в картонной пачке 2 упаковки; по 15 мг – в картонной пачке 1 упаковка; по 20 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого цвета с зеленым оттенком [по 1,5 мл в стеклянных ампулах без цвета (с точкой излома или без нее): в картонной пачке 3 или 5 штук; в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 штук, в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом или без него 1 упаковка по 3 или 5 штук либо 2 упаковки по 5 штук].

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% вещество) – 7,5 мг или 15 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), натрия цитрата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон 25 000, коллидон), магния стеарат, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10).

В 1 ампуле содержатся:

  • действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
  • вспомогательные компоненты: гликофурол, глицин, меглюмин (N-метилглюкамин), натрия хлорид, плуроник Ф-68 (полоксамер 188), натрия гидроксид (1 М раствор гидроксида натрия), вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Би-ксикама показано для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин] у пациентов без гемодиализа;
  • период обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или любое другое кровотечение;
  • период беременности и вскармливания грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Читайте также:  Дормикинд – инструкция, применение для детей, отзывы, цена, аналоги

Кроме этого, каждая из форм имеет отдельные противопоказания.

Таблетки

  • аспириновая бронхиальная астма;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, цирроз печени, гиповолемия после хирургических вмешательств.

Раствор для в/м введения

  • неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости других НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
  • период обострения неспецифического язвенного колита, болезни Крона;
  • активные патологии печени;
  • подтвержденная гиперкалиемия и другие прогрессирующие заболевания почек;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать раствор препарата при наличии инфекции Helicobacter pylori, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, дислипидемии или гиперлипидемии, заболеваниях периферических артерий, сахарном диабете, тяжелых соматических патологиях, частом употреблении алкоголя, курении, длительном приеме НПВП, при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, пациентам в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки во время еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • ревматоидный артрит: 15 мг, при необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг;
  • остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии терапевтического эффекта разовый прием можно повысить до 15 мг;
  • анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг.

Максимальная суточная доза – не более 15 мг.

При повышенном риске развития нежелательных эффектов начальная суточная доза должна составлять 7,5 мг.

При почечной недостаточности с КК больше 25 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

У больных, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Раствор для в/м введения

Раствор предназначен для в/м глубокой инъекции 1 раз в сутки.

Нельзя применять препарат для внутривенного введения!

Не допускается смешивание в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Применение раствора показано для снятия сильного болевого синдрома или воспаления только в течение первых 2–3 дней, затем больного переводят на пероральную форму Би-ксикама.

Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний с учетом тяжести воспалительного процесса и интенсивности болей.

Рекомендованное дозирование: 7,5 мг или 15 мг.

Максимальная суточная доза мелоксикама – не более 15 мг.

Суточная доза при выраженной почечной недостаточности у больных на гемодиализе, а также при повышенном риске побочных реакций не должна превышать 7,5 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, отрыжка, боль в животе, запор, метеоризм, стоматит, эзофагит, колит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, транзиторные изменения показателей функции печени;
  • нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность;
  • органы зрения и слуха: конъюнктивит, нарушение зрения, шум в ушах;
  • мочеполовая система: отеки, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (АД), тахикардия, ощущение приливов крови к лицу;
  • дыхательная система: обострение или развитие бронхиальной астмы при аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, кашель;
  • дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Кроме этого, каждая из форм оказывает дополнительные побочные действия.

Таблетки

  • нервная система: нарушение сна;
  • пищеварительная система: сухость рта, перфорация кишечника или желудка;
  • мочеполовая система: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, почечная недостаточность;
  • аллергические реакции: аллергический васкулит, отек языка и губ;
  • прочие: лихорадка.

Раствор для в/м введения

  • органы зрения и слуха: вертиго;
  • пищеварительная система: гастрит;
  • дерматологические реакции: ангиоотек, мультиформная эритема, буллезный дерматит;
  • мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, острая задержка мочи, острая почечная недостаточность;
  • местные реакции: боль и отек в месте инъекции.

Особые указания

Следует учитывать, что Би-ксикам может скрывать симптомы основного инфекционного заболевания.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе необходимо обеспечить тщательный регулярный контроль, поскольку риск возникновения эрозивно-язвенных поражений или кровотечения очень велик, особенно у пациентов пожилого возраста.

При развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Необходимо контролировать показатели функции почек и диурез при применении таблеток и раствора у пациентов пожилого возраста с циррозом печени, нефротическим синдромом или острыми нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у больных, одновременно принимающих диуретические средства, и пациентов с гиповолемией, возникшей в результате хирургических вмешательств.

При одновременном приеме мочегонных средств больной должен выпивать достаточное количество жидкости.

На фоне длительного применения Би-ксикама повышается риск развития инфаркта миокарда, серьезных сердечнососудистых тромбозов, приступа стенокардии (в том числе с летальным исходом), особенно у предрасположенных больных.

Следует тщательно наблюдать за ослабленными или истощенными пациентами, которые могут хуже переносить развитие нежелательных явлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно развитие сонливости, головокружения или головной боли.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Би-ксикама:

  • глюкокортикоиды, салицилаты, другие НПВП повышают риск эрозивно-язвенных образований в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений, поэтому сочетать их с мелоксикамом не рекомендуется;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина способствуют увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений;
  • препараты лития снижают свою почечную секрецию, что может привести к повышению концентрации лития в плазме до опасного токсического уровня, поэтому данной комбинации следует избегать;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики (антигипертензивные средства) снижают свой эффект;
  • метотрексат снижает канальцевую секрецию и уровень его концентрации в плазме крови увеличивается, поэтому при сопутствующей терапии метотрексатом в недельной дозе более 15 мг назначать Би-ксикам не рекомендуется;
  • внутриматочные контрацептивные средства снижают свою эффективность;
  • циклоспорин усиливает нефротоксичность;
  • диуретики следует сопровождать адекватным приемом жидкости, так как при обезвоживании риск развития острой почечной недостаточности повышается;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II способствуют снижению скорости гломерулярной фильтрации, что может вызвать развитие острой почечной недостаточности.

В случае необходимости комбинированной терапии с литием больному следует обеспечить мониторинг содержания лития в плазме крови в начале лечения и после отмены мелоксикама.

При сочетании с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не установлено.

Возможно взаимодействие с гипогликемическими средствами для приема внутрь и лекарственными средствами, которые ингибируют CYP2C9 и/или CYP3A4 (или их метаболизм происходит при участии указанных ферментов).

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – до 25 °C, раствор – до 30 °C.

Би-ксикам: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является нестероидным противовоспалительным, противоревматическим лекарством. Оказывает антифлогистическое (противовоспалительное), анальгезирующее (обезболивающее), антипиретическое (жаропонижающее) действие.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: мелоксикам (7,5 мг, 15 мг).

Выпускается Би-ксикам в форме таблеток.

Показания

Назначают Би-ксикам для симптоматического лечения болевого синдрома:

– при дегенеративных изменениях суставов;

– при ревматоидном артрите.

Противопоказания

Би-ксикам не применяют:

– при аллергии на компоненты лекарства;

– при непереносимости других препаратов группы НПВС;

– при перенесенных в прошлом бронхиальной астме, носовых полипах, ангионевротическом отеке, крапивнице после приема ацетилсалициловой кислоты, других НПВС;

– при кровотечении, перфорации органов желудочно-кишечного тракта, связанных с терапией НПВС в прошлом;

– при беременности (в III триместре);

– при нарушении свертываемости крови;

– при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);

– при активной либо рецидивирующей язве с/без кровотечения в прошлом;

– при тяжелой недостаточности функции печени;

– при цереброваскулярном кровотечении в прошлом;

– при нарушении гемостаза;

– при одновременном применении антикоагулянтов;

– для лечения периоперационного болевого синдрома после коронарного шунтирования;

– при тяжелой недостаточности функции сердца;

– при активной форме неспецифического язвенного колита, болезни Крона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещается применять Би-ксикам в эти периоды.

Способ применения и дозы

Би-ксикам применяют внутрь.

Стандартная доза — 7,5 мг/сутки. При необходимости можно повысить дозу до 15 мг/сутки.

Максимальная доза для взрослых — 15 мг/сутки, для детей старше 12 лет — 0,25 мг/кг/сутки.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, сонливость, тошнота, летаргия, кровотечение из пищеварительного тракта, рвота, артериальная гипертензия, дисфункция печени, остановка сердца, кома, острая почечная недостаточность.

Лечение предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Изменения лабораторных показателей: тромбоцитопения, анемия, изменение количества лейкоцитов, агранулоцитоз, билирубина, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня мочевины/креатинина.

Иммунные расстройства: проявления аллергии (в т.ч. анафилактический шок).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость.

Психические расстройства: изменение настроения, дезориентация, бессонница, спутанность сознания, кошмарные сновидения.

Офтальмологические расстройства: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Отоларингологические нарушения: звон в ушах.

Кардиологические расстройства: сердцебиение, недостаточность функции сердца.

Васкулярные расстройства: приливы, артериальная гипертензия.

Пищеварительные расстройства: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, эзофагит, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, метеоризм, отрыжка, запор, перфорация, пептическая язва.

Дыхательные расстройства: инфекции дыхательных путей, приступы астмы, кашель.

Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха.

Дерматологические расстройства: мультиформная эритема, сыпь, ангионевротический отек, зуд, синдром Стивенса — Джонсона, буллезный дерматит, крапивница, эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Мочевыделительные расстройства: инфекции мочевыводящих путей, задержка натрия и воды, гиперкалиемия, ОПН, острая задержка мочи.

Читайте также:  Лахезис-плюс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, боль в спине.

Общие: гриппоподобные симптомы, отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить Би-ксикам следует при температуре до +25°С не более 5 лет.

Би-ксикам

Показания к применению

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Побочные действия

Частота: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: часто – периферические отеки; нечасто – повышение АД, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие

При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Би-ксикам (Bi-Xikam)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
мелоксикам7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат; лактоза безводная (сахар молочный); МКЦ; ПВП 25000; кремния диоксид коллоидный (аэросил); полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам — НПВС , обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2 , участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания препарата Би-ксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

аспириновая бронхиальная астма;

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

детский возраст до 15 лет.

пациенты пожилого возраста;

эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Побочные действия

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение АД , ощущение приливов крови к лицу.

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции ( в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами, а также с внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности их действия; с препаратами лития — возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом — усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Сочетание с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивает риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ .

Читайте также:  Витамины Аевит – инструкция по применению, показания, отзывы

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск обострения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ .

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина >25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

Для пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особые указания

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Условия хранения препарата Би-ксикам

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Би-ксикам

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Би-ксикам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Би-ксикам (Bi-ksikam)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; банка полимерная с контролем первого вскрытия 20, пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; банка полимерная с контролем первого вскрытия 20, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки 1 табл.
мелоксикам 7,5 мг,15 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат; лактоза безводная (сахар молочный); МКЦ; ПВП 25000; кремния диоксид коллоидный (аэросил); полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Использование во время беременности

Использование при нарушением функции почек

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, если не проводится гемодиализ.

Другие особые случаи при приеме

Противопоказания к применению

– гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
– аспириновая бронхиальная астма;
– обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
– желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
– тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
– тяжелая печеночная недостаточность;
– тяжелая сердечная недостаточность;
– беременность;
– период лактации;
– детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:
– пациенты пожилого возраста;
– эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Побочные действия

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск обострения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина >25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

Для пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Особые указания при приеме

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Ссылка на основную публикацию