Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Азаран

Азаран (Azaran) представляет собой антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Обладает бактерицидным действием. Действующее вещество: Цефтриаксон. Препарат можно применять однократно в день, т.к. период полувыведения составляет 6-9 ч. Необходимо знать, что совместный прием Азарана с антикоагулянтами способствует усилению антикоагулянтного действия. Со спиртными напитками не совмещается. Антибиотик отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Азарана

Действующее веществоЦефтриаксон (Ceftriaxone)
Фармакологическое действиеБактерицидное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Беременность и кормление грудьюПо показаниям
Возрастная группа0+
Срок годности3 года
Условия храненияПри температуре от +15°С до +25°С (при комнатной температуре – 6 ч; при температуре от +2°С до +8°С – 24 ч)
АналогиАксоне; Бетаспорина; Биотраксон; Лендацин; Лифаксон; Медаксон; Мовигип; Роцефин; Стерицеф; Торнаксон; Тороцеф; Триаксон; Хизон; Цефаксон; Цефатрин; Цефограм; Цефсон; Цефтриабол; Цефтриаксон
КатегорияАнтибактериальные препараты
ПроизводительCSPC OUYI PHARMACEUTICAL (Китай)
Цена257 – 3208 руб.

Способ применения и дозы

Препарат Азаран вводят в/м или в/в струйно или капельно. Продолжительность курса обычно не превышает 10 сут. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для взрослых и детей старше 12 лет:

Средняя суточная доза уколов Азаран составляет 1-2 г 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

Для новорожденных в возрасте до 14 дней:

Доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.

Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет:

Суточная доза Азарана детям составляет 20-80 мг/кг.

Детям с массой тела более 50 кг:

Назначают дозы для взрослых.

Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 мин.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде:

Препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста:

Доза Азарана детям составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При острой неосложненной гонорее:

Препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

При болезни Лайма:

Назначают взрослым и детям в дозе 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 14 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек:

Коррекция дозы Азарана требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

У пациентов с нарушениями функции печени:

Нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

При сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности:

Следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций:

Приготовление раствора для в/м введения:

  • 1 г препарата Азаран растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
  • 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Следует помнить, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций:

1 г антибиотика Азаран растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Приготовление раствора для в/в инфузий:

2 г препарата Азаран растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: Цефтриаксона натрия трисесквигидрат (соответствует Цефтриаксону 1000 мг) 1192,9 мг.

Структурная формула Цефтриаксона C18H18N8O7S3. Фото: Edgar181, ru.wikipedia.org

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
  • воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
  • инфекции органов малого таза;
  • перитонит;
  • бактериальный менингит;
  • бактериальный эндокардит;
  • сепсис;
  • острая неосложненная гонорея;
  • болезнь Лайма;
  • шигеллез;
  • сальмонеллез.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

Побочные действия Азарана

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).
  • Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
  • Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.
  • Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко — бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
  • Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
  • Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Фармакологическое действие

Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Антибиотик Азаран активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие β-лактамазы).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер). При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени:

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек:

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Применение Азарана у детей:

С осторожностью назначают препарат недоношенным и новорожденным детям. Необходима коррекция режима дозирования в зависимости от возраста ребенка.

Особые указания:

  • Препарат применяется только в условиях стационара.
  • При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
  • При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
  • В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
  • При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
  • На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
  • Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем — ГКС.
  • Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Азаран

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Читайте также:  Кальцитонин-ратиофарм – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение – болезненность в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Азаран

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Азаран (Azaran)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения1 фл.
цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата)1000 мг

в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningit >в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. ( в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bactero >в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут . Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Азаран

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей ( в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит);

инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ , желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;

профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;

бактериальный менингит и эндокардит;

острая и осложненная гонорея;

болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);

у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);

неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ , повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций.

В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.

Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).

В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч — при 2–8 °C.

Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

Новорожденным в возрасте до 14 дней — по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — не более 50 мг/кг.

Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.

Продолжительность курса — не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите — в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям — 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.

Пациентам с нарушением функции почек ( Cl креатинина в/м , однократно, 250 мг.

Меры предосторожности

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить применение антибиотика и проводить симптоматическую терапию.

Во время лечения противопоказано применение этанола (возможны дисульфирамоподобные эффекты — покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД , тахикардия, одышка).

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Особые указания

Приготовление раствора для в/м введения: 250 мг препарата растворяют в 0,9 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, 1000 мг препарата — в 3,5 мл.

Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

Приготовление раствора для в/в введения: 250 мг препарата растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 1000 мг препарата — в 9,6 мл.

Приготовление раствора для в/в инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).

Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2–8 °C.

Применять следует только в условиях стационара.

Условия хранения препарата Азаран

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азаран

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азаран

Инструкция по применению:

Азаран – широкого спектра бактерицидного действия антибиотик группы цефалоспоринов (III поколения), предназначенный для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия; 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).

Читайте также:  Супрастин – инструкция, применение детям, цена, таблетки, раствор

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.

Показания к применению

Азаран применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону:

  • Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Инфекции органов малого таза;
  • Воспаления желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных протоков, включая холангит и эмпиему желчного пузыря;
  • Бактериальный менингит;
  • Бактериальный эндокардит;
  • Перитонит;
  • Сепсис;
  • Болезнь Лайма;
  • Сальмонеллез;
  • Острая неосложненная гонорея;
  • Шигеллез.

Также препарат используют в послеоперационной практике для профилактики и лечения инфекционных осложнений.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
  • Гиперчувствительность к компонентам Азарана.

Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):

  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
  • Неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.

Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.

Способ применения и дозировка

Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.

Рекомендованная средняя суточная доза:

  • Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
  • Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
  • Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Детям младше 12 лет с массой тела ≥50 кг применяют взрослые дозы.

Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.

Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.

Рекомендованное дозирование в особых случаях:

  • Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска); при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
  • Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг; продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
  • Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
  • Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг; продолжительность курса – 14 дней.

Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ≤10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.

В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени; с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.

После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.

Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:

    1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;

  • 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу; раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.
  • Раствор для в/в введения готовится следующим образом:

      Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

    100 мг цефтриаксона; вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;

  • Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 5% или 10% раствор декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала; продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.
  • Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).

    Побочные действия

    • Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
    • Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
    • Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
    • Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
    • Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
    • Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка; редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
    • Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты; в/м введение – боли в месте введения;
    • Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.

    Особые указания

    Азаран применяется исключительно в условиях стационара!

    В случае продолжительной терапии следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функционального состояния почек и печени.

    Изредка, при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря видны затемнения, которые исчезают самостоятельно после отмены препарата (даже в том случае, если это явление сопровождается болевыми ощущениями в правом подреберье, рекомендуется провести симптоматическое лечение и продолжать применение антибиотика).

    Нельзя употреблять этанол при терапии Азараном, поскольку существует вероятность развития следующих дисульфирамоподобных реакций: тошнота, рвота, прилив крови к лицу, спастические боли в эпигастральной области, головная боль, снижение артериального давления (АД), одышка, тахикардия.

    Пожилым и ослабленным пациентам может быть необходимо в комплексе с цефтриаксоном назначение витамина К.

    Перед применением Азарана (как и других цефалоспоринов) проводится подробный сбор анамнеза, но, несмотря на его результаты, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока. Состояние требует немедленного лечения: сначала в/в введения эпинефрина, а затем глюкокортикостероидов.

    По данным исследований in vitro выявлено, что цефтриаксон (как и другие цефалоспорины) способен вытеснять связанный с альбумином билирубин сыворотки крови. Вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных, применять цефтриаксон требуется с еще большей осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    • Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
    • Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
    • Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
    • «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
    • Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
    • Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
    • Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.

    Аналоги

    Аналогами Азарана являются: Роцефин, Цефаксон, Цефтриаксон, Цефтриаксон Каби.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

    Азаран – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название: Азаран

    Международное непатентованное название (МНН): цефтриаксон

    Лекарственная форма:

    Состав
    В 1 флаконе содержится — цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).

    Описание
    Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Код ATX: J01DD04

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
    Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
    Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
    грамотрицательных аэробов — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa;
    анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
    К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
    Фармакокинетика
    После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную Клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (Сmax) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. Сmax после в/м введения 0.5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенныхвозбудителей минингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек.
    Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.
    Период полувыведения (Т1/2) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3–4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14.7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15.7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11.4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12.4 ч. Объем распределения — 0.12–0.14 л/кг (5.78–13.5 л), у детей 0.3 л/кг., Плазменный клиренс — 0.58–1.45 л/ч, почечный — 0.32–0.73 л/ч. Т1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизмененном виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

    Показания к применению
    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
    С осторожностью при нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.

    Применение при беременности и в период лактации
    Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы
    Препарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или калельно!

    Стандартное дозирование.

    Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1–2 г в сутки (каждые 24 ч).
    В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
    Новорожденным в возрасте до 14 дней — 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
    При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
    Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
    Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
    Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
    Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

    Позирование в особых случаях.

    Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5-нитроимидазолов.
    При острой, неосложненной гонорее — в/м однократно, 250 мг.
    Боррелиоз Лайма — 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
    При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
    Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
    У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
    При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
    Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

    Читайте также:  Немулекс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!

    Приготовление раствора для внутримышечного введения:
    — 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость — можно использовать более разбавленный раствор.
    — 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина.
    Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
    Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!

    Приготовление раствора для внутривенного введения:
    1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут.
    Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
    2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор 0,45 % натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы, 6–10 % раствор гидроксиэтилированного крахмала).
    Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
    Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °C и использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °C и использовать в течение 24 часов.

    Побочное действие
    Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge” — синдром), дисбактериоз.
    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.
    Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения и инфильтрат.
    Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.

    Передозировка
    При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.
    Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa), оба препарата необходимо вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
    Несовместим с этанолом (см. раздел Особые указания)
    Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.
    При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
    При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды), так и растворами, содержащими флуконазол.
    Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера).

    Особые указания
    Применять только в стаиионапных медицинских учреждениях!
    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
    Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
    Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
    Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
    Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
    Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

    Форма выпуска
    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
    По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения
    Список Б.
    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей!

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Хемофарм А.Д., Сербия
    26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
    Претензии потребителей направлять по адресу:
    Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.

    Азаран — эффективное средство для лечения инфекции мочевыводящих путей и почек

    Азаран -антибиотик, предназначенный для лечения инфекционных заболеваний. Используется для в/в и в/м введения взрослым и детям.

    Состав и действие

    Активное вещество — цефтриаксон. На 1 флакон приходится 1000 мг компонента.

    Форма выпуска

    Выпускается в форме флаконов, внутри которых порошок, предназначенный для создания раствора. В картонной пачке содержится 1,10 или 50 флаконов.

    Фармакологические свойства препарата Азаран

    Обладает бактерицидным и антибактериальным действием. Отличается широким спектром воздействия.

    Фармакодинамика

    Бактерицидное действие оказывается в результате блокирования активности бактерий, угнетения синтеза клеток микробов.

    Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством болезнетворных бактерий.

    Фармакокинетика

    После в/м введения всасывается в короткий срок. Биодоступность достигает 100%. Имеет способность проходить в тканевые отделы и жидкости организма, в частности в органы дыхания и брюшной полости, мочевыводящие пути, кости, суставы и сухожилия, кожу, подкожную клетчатку, спинно-мозговую жидкость.

    Концентрация препарата становится стабильной в течение 3-4 суток. Период полувыведения зависит от возраста пациента. У новорожденных, пожилых и людей с нарушениями функций почек и печени процесс замедляется. У взрослых пациентов выводится с помощью почек на 50-60% и с желчью — 40-50%.

    Показания к применению

    Назначается при следующих нарушениях и состояниях:

    • поражение верхних и нижних отделов дыхательных путей (например, пневмония) ;
    • воспаление кожи и мягких тканей в результате поражения бактериями или получения травм;
    • воспалительные процессы в области костей и суставов;
    • поражения мочеполовой системы (в т. ч.пиелонефрит, воспалительное заболевание почек);
    • патологии органов брюшной полости (например, перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
    • воспалительно-инфекционные процессы в органах малого таза;
    • профилактика инфекций перед предстоящими хирургическими операциями;
    • бактериальный менингит и эндокардит;
    • сепсис;
    • острая и осложненная гонорея, заболевания предстательной железы;
    • болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

    Применение лекарства Азаран

    Чтобы приготовить жидкость для в/м введения, необходимо 1 флакон (1000 мг) разбавить 3,5 мл 1%-ного раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь не использовать внутривенно. Не вводится более 1 дозы в одну мышцу.

    Внутривенная процедура длится не менее 30 минут. Чтобы приготовить медикамент к использованию, необходимо 2 г препарата растворить в 40 мл одной из жидкостей, которые не содержат кальция.

    Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная дозировка составляет 1-2 г 1 раз в сутки. Доза не может быть более 4 г.

    Для новорожденных, которым еще нет 2 недель, — 20-50 мг на 1 кг 1 раз в день. Суточная доза не может быть выше 50 мг/кг.

    Для младенцев от 15 дней — 20-80 мг/кг каждый 24 часа. Не рекомендуется в/м введение.

    В зависимости от тяжести заболевания доза может корректироваться врачом. Стандартный курс лечения -10 дней. Рекомендуется продолжать терапию 2-3 суток после устранения симптомов заболевания.

    При использовании препарата с целью профилактики нужно однократное применение в дозе 1-2 г. Вводить препарат следует за 30-90 минут до начала операции.

    Для лечения менингита используется 100 мг/кг 1 раз в сутки. Длительность лечения не превышает 14 дней.

    При кожных инфекциях и поражениях мягких тканей: детям — 50-75 мг/кг 1 раз в день или 25-37,5 мг/кг каждые 12 часов. При инфекционных заболеваниях тяжелой формы в других областях — 25-37,5 мг/кг каждые 12 асов, но не более 2 г/сутки. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.

    Гонорея — в/м, однократно, в дозе 250 мг.

    При уретрите

    Назначается при заболевании любой стадии развития.

    Пиелонефрите

    Применяется при лечении обострения хронического пиелонефрита.

    При цистите

    Цистит лечится с помощью препарата, в таком случае рекомендуется в/м введение.

    Противопоказания при применении Азарана

    Не назначается людям, у которых отмечались негативные реакции на компонент препарата. С осторожностью применять пациентам с неспецифическим язвенным колитом, энтеритом и недоношенным детям.

    Побочные действия

    Могут проявляться следующие побочные реакции:

    1. Аллергия: крапивница, зудящие ощущения, сыпь, покраснения участков кожи, куда вводился препарат, отеки, анафилактический шок.
    2. ССС: головная боль, головокружение.
    3. ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея, запор, повышенное газообразование, стоматит.
    4. Наблюдалось развитие олигурии, гематурии, анемия, лейкоцитоз, лимфопения, тромбообразование.

    При введении в вену может ощущаться болезненность и жжение.

    Передозировка

    Передозировка заключается в усилении побочных эффектов. При обнаружении признаков рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

    Особые указания

    При длительном курсе терапии является необходимым проверка анализов крови и функционирование почек и печени.

    Встречались случаи, когда при проведении УЗИ отмечались затемнения в области желчного пузыря. Симптом проходит после окончания лечения.

    Не употреблять спиртные напитки во время лечения. Этанол провоцирует проявление побочных эффектов.

    Пожилым и пациентам с ослабленным иммунитетом иногда дополнительно назначается прием витамина К.

    Можно ли принимать при беременности и лактации?

    Можно использовать для терапии беременным женщинам. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    Применение в детском возрасте

    Применяется для лечения детей от 14 дней. До 12 лет рекомендуется в/в введение.

    При нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности дневная доза не должна быть более 2 г.

    При нарушениях функции печени

    При одновременном неправильном функционировании почек и печени регулярно проверять концентрацию препарата в крови.

    Лекарственное взаимодействие

    Не использовать с другими антибиотиками и растворами, которые содержат кальций. Других лекарственных взаимодействий в инструкции не отмечено.

    Аналоги

    К аналогичным препаратам относятся:

    1. Лендацин.
    2. Цефтриаксон.
    3. Цефтриаксон Красфарма.
    4. Роцефин.

    Препараты имеют одинаковые показания, но отличаются по цене и ограничениям к использованию.

    Сроки и условия хранения

    При низкой температуре приготовленные растворы сохраняются свои свойства на протяжении 24 часов. При комнатной температуре — 6 часов. Закрытый флакон нужно использовать в течение 3 лет. Хранится при температуре не выше 25°С.

    Условия отпуска из аптек

    Продается по рецепту врача, рекомендуется использование в условиях стационара.

    Цена за упаковку, которая содержит 10 флаконов, — более 1,5 тыс. руб.


    Отзывы

    Наталья, 39 лет, Симферополь: «Назначали препарат от холецистита. Параллельно с ним принимала витаминный комплекс и обезболивающие таблетки. Средство, по сравнению с другими лекарствами, недорогое и эффективное. Врачи постоянно спрашивали о самочувствии после введения. Потом поняла, что раствор имеет много побочных эффектов. Но у меня не проявилось ничего. Только немного чесалось место инъекции. Уже 2 месяца, как вылечилась, пока что никаких рецидивов».

    Степан, 40 лет, Омск: «Ставили уколы в ягодичную мышцу. Достаточно болезненные. И после введения остается чувство дискомфорта. Но от применения в вену появилась на руке сыпь и все чесалось, поэтому и перевели на уколы. Хотя эффект достигается медленнее, зато побочных эффектов нет. За курс в 10 дней вылечился».

    Маргарита, 28 лет, Курск: «Сыну 2 года. Долго не проходил кашель, лечили всем, чем только можно. Педиатр отправила на флюорографию, после просмотра снимка назначили колоть антибиотик. Состояние ребенка улучшилось уже на 4 день. Кашель проходил постепенно. Уколы делали в процедурном кабинете, хотя разрешили ставить их и в домашних условиях. После курса лечения в 7 дней сын чувствует себя хорошо, никаких реакций не возникло, только плакал при введении. Думается, что препарат болезненный для лечения детей, но результативный».

    Ссылка на основную публикацию