Азалептол – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Азалептин – инструкция по применению, аналоги нейролептика, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг и 100 мг) лекарственного препарата для лечения шизофрении и психоза у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азалептин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Азалептина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азалептина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психоза и расстройств сна у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Азалептин – антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 недели); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Состав

Клозапин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками – 95%. Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Показания

  • острые и хронические формы шизофрении;
  • маниакальные состояния;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • психомоторное возбуждение при психопатиях;
  • эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей);
  • расстройства сна.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза в сутки после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить внутримышечно.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг в сутки.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

  • сонливость;
  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор);
  • бессонница;
  • беспокойный сон;
  • депрессия;
  • эпилептические припадки;
  • повышение температуры центрального генеза;
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением;
  • артериальная гипертензия;
  • гиперсаливация;
  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • изжога;
  • увеличение массы тела;
  • повышенное потоотделение;
  • эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения;
  • сухость во рту;
  • запоры;
  • нарушения мочеиспускания;
  • миастения;
  • снижение потенции;
  • нарушение аккомодации.

Противопоказания

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • коматозные состояния;
  • токсический психоз (в т.ч. алкогольный);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азалептин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении Азалептина следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом (алкоголем) повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение Азалептина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации Азалептина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Азалептин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Азалептин

Антипсихотическое средство Азалептин является нейролептиком, обладает седативной активностью, способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Азалептин оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие. При лечении этим препаратом снижается двигательное возбуждение, агрессия и импульсивность, нормализуется сон. Быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимального уровня в плазме крови достигает через 2,5 часа после приема. Выводится через почки (50%) и кишечник (30%). Не оказывает влияния на интеллектуальные функции и уровень пролактина в крови.

Показания к применению:
Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями, пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении, в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения:
Азалептин предназначен для перорального приема. Применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач.
Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Азалептин могут возникнуть со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии.

Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Азалептин являются: непереносимость активного или вспомогательных компонентов препарата, терапия пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков), терапия пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций, глаукома, эпилепсия, гипертрофия предстательной железы, инфекционные заболевания и атония кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.

Читайте также:  Велвумен – инструкция по применению, показания, дозы

Беременность:
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.
Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.
Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка:
При передозировке препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:
Азалептин следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска:
Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Состав:
1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит: клозапина – 25 мг;
дополнительные компоненты, включая лактозу.
1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит: клозапина – 100 мг;
дополнительные компоненты, включая лактозу.

Азалептол аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Азалептол по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Азалептол:Оланзапин
  • Самый популярный аналог Азалептол:Кветиапин
  • Классификация АТХ: Клозапин

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Оланзапин оланзапин
Аналог по показанию и способу применения
150 руб300 грн
2Кветиапин кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
244 руб750 грн
3Зипрекса оланзапин
Аналог по показанию и способу применения
464 руб247 грн
4Квентиакс кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
484 руб
5Заласта оланзапин
Аналог по показанию и способу применения
857 руб928 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Азалептол учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Кветиапин кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
244 руб750 грн
2Сероквель кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
860 руб2 грн
3Квентиакс кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
484 руб
4Кветиксол кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
77 грн
5Сероквель Пролонг кветиапин
Аналог по показанию и способу применения
1979 руб717 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Азалептол

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Азапин Клозапин5 грн
Лепонекс клозапин2309 руб61 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Азалептол, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Зипрекса оланзапин464 руб247 грн
Заласта оланзапин857 руб928 грн
Заласта Q-Tав оланзапин
Зипрекса Зидис оланзапин2159 руб2025 грн
Золафрен оланзапин1730 руб300 грн
Оланкляйн оланзапин
Парнасан оланзапин1588 руб
Эголанза оланзапин946 руб115 грн
Оланзапин-Тева оланзапин
Оланзапин-ТЛ оланзапин963 руб
Оланзапин оланзапин150 руб300 грн
Кветирон кветиапин2 грн
Кетилепт кветиапин1299 руб38 грн
Сероквель кветиапин860 руб2 грн
Сероквель XR кветиапин7138 руб2 грн
Кветиксол кветиапин77 грн
Кветипин кветиапин157 грн
Кветирон XR кветиапин110 грн
Квикляйн кветиапин
Гедонин
Квентиакс кветиапин484 руб
Сероквель Пролонг кветиапин1979 руб717 грн
Кветиапин кветиапин244 руб750 грн
Сервитель кветиапин904 руб
Сафрис азенапин

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Аминазин93 руб15 грн
Хлорпромазина гидрохлорид хлорпромазин
Тизерцин левомепромазин206 руб12 грн
Модитен Депо флуфеназин363 руб61 грн
Вертинекс прохлорперазин11 грн
Трифтазин24 руб17 грн
Фтазин
Трифтазин-Дарница трифлуоперазин30 грн
Трифтазин-Здоровье трифлуоперазин46 грн
Неулептил125 руб
Сонапакс246 руб131 грн
Галоперидол галоперидол12 руб12 грн
Галоперидол Деканоат галоперидол244 руб63 грн
Галоперидол Форте галоперидол22 грн
Галоперидол-Акри галоперидол
Галоперидол-Ратиофарм галоперидол44 руб
Сенорм галоперидол
Галоперидол-Рихтер галоперидол45 руб19 грн
Галоприл галоперидол14 грн
Галоприл Форте галоперидол20 грн
Мелперон сандоз мелперон
Сердолект сертиндол1764 руб310 грн
Зелдокс зипразидон1621 руб721 грн
Флюанксол флюпентиксол362 руб99 грн
Флюанксол депо флюпентиксол2213 руб99 грн
Труксал хлорпротиксен280 руб255 грн
Хлорпротиксен Зентива хлорпротиксен165 руб
Клопикс
Клопиксол зуклопентиксол100 руб165 грн
Клопиксол депо зуклопентиксол297 руб165 грн
Клопиксол-Акуфаз зуклопентиксол1318 руб223 грн
Бетамакс сульпирид199 руб64 грн
Эглонил сульпирид175 руб35 грн
Сульпирид сульпирид75 руб44 грн
Рестфул сульпирид79 грн
Сульпирид-ЗН сульпирид46 грн
Тиаприлан тиаприд244 грн
Тиапросан тиаприд
Солиан амисульприд2200 руб300 грн
Солерон157 грн
Солекс амисульприд144 грн
Лимипранил амисульприд1750 руб1100 грн
Глюталит литий32 грн
Рилептид рисперидон299 руб60 грн
Рисперон рисперидон13 грн
Рисполепт рисперидон223 руб141 грн
Рисполепт Конста рисперидон4005 руб1723 грн
Риссет рисперидон153 руб51 грн
Рисполепт Квиклет рисперидон3495 руб1357 грн
Нейриспин-Здоровье рисперидон115 грн
Риспаксол рисперидон99 руб61 грн
Риспетрил рисперидон95 грн
Росталепт-Рота рисперидон
Сизодон рисперидон241 грн
Торендо рисперидон60 руб
Торендо Q-ТАB рисперидон
Эридон рисперидон86 грн
Зайрис
Рисперидон Озон рисперидон45 руб
Пипзол арипипразол
Арип МТ224 грн
Амдоал арипипразол3112 руб3598 грн
Зилаксера арипипразола фумарат3052 руб3850 грн
Арипризол арипипразол2490 руб1600 грн
Арилентал арипипразол70 грн
Арипразол арипипразол2 грн
Инвега палиперидон3800 руб1500 грн
Ксеплион палиперидон8000 руб6380 грн
Тревикта палиперидон35900 руб

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Азалептол цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Азалептол и узнать о наличии в аптеке поблизости

  • Азалептол цена в России
  • Азалептол цена в Украине
  • Азалептол цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Азалептин ® (Azaleptin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
клозапин25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® . Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед . При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом. Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин ® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин ® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед , до максимальной — 50 мг. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД .

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин ® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Опыт применения препарата Азалептин ® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин ® у пациентов разных возрастных групп.

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин ® .

Форма выпуска

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азалептин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азалептин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азалептин

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

АЗАЛЕПТОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АЗАЛЕПТОЛ (AZALEPTOL)

международное и химическое названия: клозапин (clozapine), 8-хлоро-11-(4-метилпиперазин-1-ил)-5Н-дибензо-

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Таблетки дозировкой 25 мг с фаской, таблетки дозировкой 100 мг с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав: 1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.

Код АТС N05АН02.

Фармакодинамика. Азалептол оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе “атипичных” нейролептиков.

Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1 – и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у “типичных” нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергичних участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновими, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин незначительно влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярному тракте.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергична действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенних эффектов. По имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 час. Равновесные концентрации достигаются через 8 – 10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов

невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивный и быстрый, проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками – 95 %.

Период полувыведения составляет 8 часов. Выводится почками (50 %) и через кишечник (30%).

Показания для применения. Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 50 – 200 мг, суточная доза – 200 – 400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 – 50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25 – 50 мг в сутки) до 200 – 300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 – 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 – 2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г) в сутки.

Побочное действие. Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

Гематологические эффекты: гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).

Со стороны ЦНС: чаще всего – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В единичных случаях сообщалось о коллапсе, который сопровождался угнетением или остановкой дыхания. Имеются отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в единичных случаях – о развитии холестаза.

Со стороны органов мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания.

Прочие: увеличение массы тела; имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций.

Описаны случаи внезапной смерти, которые встречаются с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз), при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности, коматозных состояниях.

Передозировка. Сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение при условии отслеживания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии необходимо избегать назначения адреналина и его производных. В течение по крайней мере 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития отдаленных реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Особенности применения. Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).

С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клозапин может усилить центральные эффекты этанола, ингибиторов мао и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышенный риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, которые имеют антихолинергическое, гипотензивное свойство, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции любой из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: азалептол инструкция, азалептол применение, азалептол состав, азалептол отзывы, азалептол аналоги, азалептол дозировка, лекарство азалептол, азалептол цена, азалептол инструкция по применению.

Ссылка на основную публикацию