Атерокард – инструкция по применению, показания, дозы

АТЕРОКАРД

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Атерокард является антитромботическим средством, действующия веществом которого является – клопидогрель, который селективно угнетает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на повехности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под воздействием АДФ и, таким образом, угнетает агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель также угнетает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ, необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Тромбоциты, вошедшие во взаимодействие с клопидогрелем, изменяются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, отвечающей скорости обновления тромбоцитов.
С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг препарата обнаруживается существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Активный метаболит клопидогреля, который был выделен invitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, препятствуя агрегации тромбоцитов.
Через 120 часов после приема внутрь, приблизительно 50% от принятой дозы выделяется с мочой и 46% — с калом. После перорального приема однократной дозы, период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приема препарата.
Фармакогенетика.
Несколько полиморфных ферментов CYP450 преобразуют клопидогрель в активный метаболит, активируя его. CYP2C19 участвует в образовании как активного метаболита, так и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика активного метаболита и антитромбоцитарные эффекты, по данным измерения агрегации тромбоцитов, отличаются в зависимости от генотипа CYP2C19. Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, в то время как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 соответствуют ослабленному метаболизму. Данные аллели отвечают за 85% аллелей, ослабляющих функцию у белых и 99% у азиатов. К другим аллелям, ассоциированным с ослабленным метаболизмом, принадлежат CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но у населения они встречаются гораздо реже.

Показания к применению

Препарат Атерокард предназначен для профилактики проявлений атеротромбоза у взрослых: у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения — через несколько дней, но не позже чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения — через 7 дней, но не позже чем через 6 месяцев после возникновения), или у которых диагностированы заболевания периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей); у больных с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент при проведении чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой; с острым инфарктом миокарда, с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, которые получают стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Способ применения

Взрослые и больные пожилого возраста. Внутрь по 1 таблетке Атерокарда (75 мг) 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Атерокардом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают дозой 75 мг раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75–325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.
Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрель назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, четыре недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при данном заболевании не изучалась.
У лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 наблюдался пониженный ответ на лечение клопидогрелем. Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом пока не установлен.

Побочные действия

Возможны побочные реакции, которые встречались со следующей частотой: распространенные (от 1/100 до 1/10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), редко распространенные (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко распространенные (менее 1/10 000):
со стороны системы кроветворения: нераспространенные — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко распространенные — нейтропения (включая выраженную); очень редко распространенные — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия (в том числе апластическая), панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — гематома; очень редко распространенные — тяжелое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия;
со стороны пищеварительной системы: распространенные — боль в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; нераспространенные — тошнота, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, метеоризм; редко распространенные — ретроперитониальное кровотечение; очень редко распространенные — панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), желудочно-кишечное и ретроперитониальное кровотечение с летальным исходом, стоматит;
со стороны гепатобилиарной системы: очень редко распространенные — острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени;
со стороны центральной нервной системы: нераспространенные — головная боль, парестезия, головокружение, внутричерепное кровотечение (в некоторых случаях — с летальным исходом); очень редко распространенные — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса;
со стороны органов чувств: нераспространенные — глазное кровотечение (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное); редко распространенные — головокружение (патология уха и лабиринта);
со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространенные — подкожное кровоизлияние; нераспространенные — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко распространенные — ангионевротический отек, эритематозная сыпь, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), крапивница, экзема, плоский лишай;
со стороны органов дыхания: распространенные — носовое кровотечение; очень редко распространенные — кровотечение органов дыхания (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит;
со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко распространенные — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия;
со стороны мочевыделительной системы: нераспространенные — гематурия; очень редко распространенные — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови;
Наблюдались реакции повышенной чувствительности: очень редко распространенные — сывороточная болезнь, анафилактические реакции; лабораторные показатели: нераспространенные — удлинение времени кровотечения, снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов; другие: распространенные — кровотечение в месте инъекции; очень редко распространенные — лихорадка.

Противопоказания

п.), наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

Беременность

Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогреля в период беременности, препарат Атерокард нежелательно назначать беременным женщинам (как меру предосторожности). Опыты на животных не обнаружили отрицательного влияния клопидогреля на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, экскретируется ли клопидогрель в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Это может потенциально повышать уровни в плазме фенитоина, толбутамида и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследований свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелем.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антацидами, антидиабетическими (включая инсулин), гипохолестеринемическими, противоэпилептическими средствами, антагонистами GPIIb/IIIa, при гормонзаместительной терапии.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Атерокард: удлиненное время кровотечения с последующими осложнениями.
Лечение: Симптоматическое. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект препарата может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Антидот фармакологической активности клопидогреля не известен.

Условия хранения

Препарат Атерокард следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Атерокард – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Атерокард содержит клопидогреля гидросульфата в пересчете на клопидогрель 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированый, повидон, полиэтиленгликоль 6000; смесь для пленочного покрытия Opadry II Pink: алюминиевые лаки очаровательный красный (Е 129) и индигокармин (Е 132), гипромелоза, лактозы моногидрат, триацетин, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Атерокард

Инструкция по применению:

Атерокард – лекарственный препарат антитромботического действия. Антиагрегант.

Форма выпуска и состав

Атерокард выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, розового цвета (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 1 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела) – 75 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, полиэтиленгликоль 6000, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: Opadry II Pink (гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, алюминиевый лак индигокармин, алюминиевый лак очаровательный красный).

Показания к применению

Атерокард применяют для профилактики проявлений атеротромбоза у следующих категорий взрослых пациентов:

  • больные, перенесшие ишемический инсульт (лечение начинают через 7 дней после инсульта, но не позднее чем через 6 месяцев после его возникновения);
  • больные, перенесшие инфаркт миокарда (лечение начинают через несколько дней после инфаркта, но не позднее чем через 35 дней после его возникновения);
  • больные с заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов и поражение артерий нижних конечностей);
  • больные с острым инфарктом миокарда и подъемом сегмента ST одновременно с АСК (ацетилсалициловой кислотой) (у пациентов, которые получают стандартную медикаментозную терапию и которым показано тромболитическое лечение);
  • больные с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • внутричерепное кровоизлияние, пептическая язва и другие состояния с риском возникновения острого кровотечения;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (Атерокард применяют с осторожностью):

  • печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести;
  • почечная недостаточность;
  • геморрагический диатез (в анамнезе);
  • хирургические вмешательства, травмы и другие патологические состояния с повышенным риском кровотечения;
  • одновременный прием с гепарином, АСК, нестероидными противовоспалительными препаратами и ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.

Способ применения и дозировка

Таблетки Атерокард принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста, составляет по 1 таблетке один раз в сутки.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST лечение начинают с нагрузочной дозы 300 мг однократно, а затем продолжают стандартной дозой (75 мг) один раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе 75–325 мг. Прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты увеличивает вероятность развития кровотечений, поэтому не рекомендуется принимать более 100 мг АСК в сутки.

Оптимальная продолжительность курса лечения не установлена, но результаты исследований показали, что Атерокард следует принимать до 12 месяцев. Максимальный эффект терапии наблюдался через 3 месяца применения препарата.

При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST лечение также начинают с однократной нагрузочной дозы (300 мг) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, с назначением тромболитических средств или без них. Пациентам старше 75 лет нагрузочную дозу не назначают. Прием АСК начинают как можно раньше и продолжают не менее 4 недель.

Читайте также:  Бронхостоп – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, диарея; нечасто – тошнота, рвота, гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, метеоризм, запор; редко – ретроперитонеальное кровотечение; очень редко – стоматит, колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, ретроперитонеальное и желудочно-кишечное кровотечение c летальным исходом;
  • гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, острая недостаточность функции печени, нарушение функциональных печеночных проб;
  • сердечно-сосудистая система: часто – гематома; очень редко – васкулит, тяжелое кровоизлияние, артериальная гипотензия, кровотечение из операционной раны;
  • система кроветворения: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – нейтропения (в том числе выраженная); очень редко – анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, легочное кровотечение, кровохарканье, интерстициальный пневмонит;
  • центральная нервная система: нечасто – головокружение, парестезия, внутричерепное кровотечение (иногда со смертельным исходом), головная боль; очень редко – нарушение вкуса, галлюцинации, спутанность сознания;
  • органы чувств: нечасто – окулярное, конъюнктивальное или ретинальное кровотечение; редко – головокружение вследствие патологии уха и лабиринта;
  • костно-мышечная система: очень редко – артрит, миалгия, гемартроз, артралгия;
  • мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – повышение уровня креатинина в плазме, гломерулонефрит;
  • кожа и подкожная клетчатка: часто – подкожное кровоизлияние; нечасто – зуд, сыпь, пурпура; очень редко – крапивница, плоский лишай, эритематозная сыпь, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек;
  • аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь;
  • лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • прочие: очень редко – лихорадка.

Особые указания

При подозрении на кровотечение необходимо срочно провести соответствующие тесты и/или развернутый анализ крови.

Атерокард следует отменить за 7 дней до предполагаемого хирургического вмешательства, так как препарат увеличивает продолжительность кровотечения.

Пациенты должны быть предупреждены, что в период лечения клопидогрелом кровотечение может быть более длительным и останавливаться позже. О каждом случае необычного по длительности или локализации кровотечения следует сообщать врачу.

Атерокард не влияет или имеет минимальное влияние на скорость психомоторной реакции и способность к концентрации внимания. В случае развития головокружения на фоне приема препарата следует отказаться от управления автотранспортом и другой потенциально опасной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами вероятность повышения интенсивности кровотечения повышается, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Атерокард с осторожностью применяют с гепарином, АСК, нестероидными противовоспалительными препаратами и ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa (увеличивается риск развития кровотечений).

Препарат можно безопасно комбинировать с тромболитическими средствами, фенитоином и толбутамидом.

Эффективность Атерокарда может снижаться при одновременном применении с омепразолом, флувоксамином, моклобемидом, флуконазолом, циметидином, хлорамфениколом, эзомепразолом, флуоксетином, вориконазолом, тиклопидином, карбамазепином, ципрофлоксацином и окскарбазепином.

Препарат не рекомендуется применять совместно с ингибиторами протонного насоса, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.

Атерокард не вступает в клинически значимые взаимодействия и может применяться одновременно со следующими препаратами: нифедипин, атенолол, фенобарбитал, эстроген, теофиллин, дигоксин, антацидные средства, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипохолестеринемические, антидиабетические и противоэпилептические средства, препараты, расширяющие коронарные сосуды, средства для гормонозаместительной терапии, антагонисты GPIIb/IIIa.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Атерокард: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антитромботическое средство. Данное лекарств нарушает агрегацию (объединение) тромбоцитов, блокируя процесс связывания аденозиндифосфата с рецепторами, находящимися на оболочке тромбоцитов, а также активируя рецепторы гликопротеина IIb/IIIa. Лекарство также способствует уменьшению агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, тормозит их активацию освобожденным аденозиндифосфатом.

Состав и форма выпуска

Выпускается Атерокард в форме таблеток (75 мг).

Показания

Применяется Атерокард для профилактики проявлений атеротромбоза:

– у особ, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт при диагностированном поражении периферических артерий (атеротромбоз сосудов, поражение артерий нижних конечностей);

– у особ с острым коронарным синдромом: без подъема S—T (не-Q-инфаркт, нестабильная стенокардия), в т.ч. у особ, которые перенесли шунтирование в ходе проведения коронарной ангиопластики; с подъемом S—T (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Также Атерокард показан для профилактики тромбоэбмолических, атеротромботических событий при фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Нельзя применять Атерокард:

– при аллергии на клопидогрел;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при остром кровотечении;

С осторожностью Атерокард назначают больным с хронической почечной дисфункцией, риском развития кровотечения, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, гепарин, нестероидные противовоспалительные, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эти периоды Атерокард не назначают.

Способ применения и дозы

Атерокард применяют перорально, вне независимости от еды.

Стандартная доза — 75 мг один раз в сутки.

При ОКС без подъема сегмента S—T начинают однократно нагрузочную дозу 300 мг, а далее по 75 мг один раз в сутки. При применении с ацетилсалициловой кислотой возрастает риск кровотечения, поэтому не рекомендуется превышать дозу в 100 мг. Максимальный эффект обычно достигался через 3 месяца лечения.

При ОКС с подъемом сегмента S—T назначают по 75 мг/сутки, начиная с нагрузочной однократной дозы в 300 мг. Лечение особ старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы.

При фибрилляции предсердий применяют одноразово 75 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение времени кровотечения, развитие геморрагических осложнений.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Изменения показателей крови: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, анемия.

Иммунные расстройства: сывороточная болезнь, перекрестная гиперчувствительность с тиенопиридинами (прасугрель, тиклопидин), анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: спутанность сознания, галлюцинации.

Неврологические расстройства: парестезии, внутричерепные кровотечения, головная боль, головокружение, изменение вкуса.

Офтальмологические нарушения: окулярное, конъюнктивальное, ретинальное кровотечение.

Отоларингологические нарушения: вертиго.

Кардиоваскулярные расстройства: гематома, значительное кровоизлияние, васкулит, кровотечение из операционной раны, артериальная гипотензия.

Дыхательные расстройства: интерстициальный пневмонит, носовое кровотечение, легочные кровотечения, кровохарканье, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Пищеварительные расстройства: желудочно-кишечные кровотечения, боли в животе, диарея, язвенные поражения, гастрит, тошнота, метеоризм, запор, ретроперитонеальное кровоизлияние, ретроперитонеальные или желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, язвенный или лимфоцитарный колит, гепатит, стоматит, аномальные результаты показателей функции печени, острая печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: подкожное кровоизлияние, зуд, буллезный дерматит, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, эксфолиативная сыпь, медикаментозный синдром гиперчувствительности, крапивница, DRESS-синдром, плоский лишай, экзема.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, артрит, гемартроз, миалгия.

Мочевыделительные расстройства: гломерулонефрит, гематурия, повышение уровня креатинина в крови.

Условия и сроки хранения

Хранить Атерокард при 15—25 градусах Цельсия, максимальная длительность хранения — три года.

Атерокард

Общая информация

О препарате:

Лекарственный препарат обладающий антиагрегантным действием.

Показания и дозировка:

Профилактика атеротромботических симптомов у взрослых:

У пациентов с острым коронарным синдромом

У лиц, перенесших инфаркт миокарда (начинать терапию необходимо через несколько дней, но не более чем через 35 дней от начала инфаркта), ишемический инсульт (начинать терапию необходимо через 7 дней, но не более чем через 6 месяцев с момента инсульта), или у пациентов с выявленными заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов нижних конечностей и поражение артерий)

У пациентов без подъема сегмента ST на ЭКГ (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, которым был установлен стент во время проведения чрескожной коронарной ангиопластики, комбинируя с ацетилсалициловой кислотой

У больных с острым инфарктом миокарда, при подъеме сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (у пациентов, получающих стандартную медикаментозную терапию и которым необходимо тромболитическое лечение)

Взрослым людям и больным пожилого возраста необходимо принимать по 1 таблетке (75 мг) внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) в начале лечения назначается нагрузочная доза, составляющая 300 мг.

Затем назначается 1 таблетка (75 мг) один раз в сутки, сочетая с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75–325 мг/сут.

Оптимальная длительность терапии не установлена.

По результатам исследований максимальный эффект регистрировался через 3 месяца от начала лечения, а польза от применения препарата – 12 месяцев.

Пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых на ЭКГ регистрируется подъем сегмента ST, препарат назначается в дозировке 75 мг один раз в сутки.

Начать прием Атерокарда необходимо с нагрузочной дозы в 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Лечение пациентов старше 75 лет необходимо проводить без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию Атерокарда и ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу же после появления симптомов и продолжать на протяжении 4 недель. Польза от более длительного приема не была доказана.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 регистрировали пониженный ответ на лечение Атерокардом.

Оптимальный режим дозирования для таких пациентов пока не установлен.

Опыт применения Атерокарда у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Назначать препарат таким лицам необходимо с осторожностью.

Также с осторожностью Атерокард назначается пациентам с заболеваниями печени и лицам с высоким риском развития геморрагического диатеза.

Передозировка:

Симптомами передозировки является удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями.

Показано симптоматическое лечение.

Быстрая коррекция может быть произведена с использованием тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты:

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения (включая выраженную), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия (в том числе апластическая), тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гематомы, тяжелые кровоизлияния, артериальная гипотензия, васкулит, кровотечение из послеоперационных ран.

Со стороны системы пищеварения: диарея, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, запор, тошнота, язва желудка, рвота, гастрит, метеоризм. Реже может быть колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом.

Со стороны печени: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушения функциональных печеночных проб.

Со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, внутричерепное кровотечение (иногда заканчивающееся летальным исходом), галлюцинации, нарушение вкуса, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: ретинальные, окулярные, конъюнктивальные кровотечения; головокружения, связанные с патологией уха или лабиринта.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: подкожные кровоизлияния, зуд, пурпура, кожная сыпь, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), плоский лишай, экзема, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кровотечения органов дыхания (легочное кровотечение, кровохарканье), интерстициальный пневмонит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, гемартроз, миалгия, артралгия.

Со стороны системы мочевыделения: гематурия, повышение уровня креатинина в крови, гломерулонефрит.

Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Изменение лабораторных показателей: снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.

Прочие побочные эффекты: лихорадка, кровотечение в местах инъекций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клопидогрелю и другим компонентам препарата, Тяжелые заболевания печени

Повышенный риск развития кровотечений (внутричерепные кровоизлияния, пептическая язва)

Нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы Лаппа

Возраст до 18 лет

Беременность и лактация

Атерокард не рекомендуется принимать беременным в связи с отсутствием клинических исследований по применению клопидогреля в период беременности.

Опыты, проводимые на животных, не выявили отрицательного влияния клопидогреля на развитие эмбриона и плода.

Было доказано, что клопидогрель проникает в грудное молоко, поэтому во время терапии Атерокардом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Если во время приема Атерокарда появились симптомы, свидетельствующие о повышенном риске развития кровотечения, следует провести развернутый анализ крови и другие соответствующие тесты из-за возможных побочных гематологических эффектов.

В случае планового оперативного лечения, при котором временно не требуется прием антитромбоцитарных лекарственных средств, лечение Атерокардом следует прекратить за 7 дней до намеченной операции.

Читайте также:  Гино-Тардиферон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Пациентов необходимо предупреждать, что во время приема Атерокарда (отдельно или в комплексе с АСК) любое кровотечение может останавливаться позже, чем обычно. Необходимо сообщать врачу о любом возникновении необычного (по длительности, локализации и интенсивности) кровотечения.

Перед применением нового лекарственного средства или накануне хирургического вмешательства пациентам необходимо заранее сообщать врачу о приеме Атерокарда.

Очень редко отмечалось возникновение тромботической тромбоцитопенической пурпуры после приема Атерокарда, иногда даже кратковременного.

Симптомами тромбоцитопенической пурпуры является тромбоцитопения и гемолитическая анемия, сопровождающиеся неврологическими нарушениями, лихорадкой и почечной дисфункцией.

Тромбоцитопеническая пурпура – угрожающее жизни состояние, поэтому требует немедленного лечения (плазмоферез).

В связи с недостаточностью данных не рекомендовано применение Атерокарда в течение семи дней после перенесенного ишемического инсульта.

По литературным данным, у пациентов со сниженной функцией CYP 2C19 отмечается меньшая концентрация активного метаболита в крови, следовательно, и менее выраженное антитромбоцитарное действие.

Опыт использования Атерокарда у пациентов с нарушением функции печени отсутствует, в связи с этим прием препарата таким лицам не рекомендован.

Одним из вспомогательных компонентов препарата является лактоза, поэтому лицам с такими наследственными патологиями, как дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, лекарственное средство принимать не рекомендуется.

Эффективность и безопасность использования препарата в возрасте до 18 лет не установлены.

Препарат обладает незначительным влиянием на скорость реакций при управлении механическими транспортными средствами и работе с иными механизмами.

Необходимо отказаться от управления транспортом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы протеина ІІb/IIIа. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющим высокий риск развития кровотечения из-за оперативного вмешательства, травмы или иных патологических состояний, при которых требуется применение ингибиторов протеина ІІb/IIIа.

АСК. АСК не влияет на ингибиторное действие клопидогреля в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но клопидогрель способствует усиление действия АСК на агрегацию тромбоцитов под действием коллагена.

Одновременный прием 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не привел к значительному изменению времени кровотечения. Одновременный прием Атерокарда и АСК требует осторожности, поскольку существует риск развития кровотечения.

Оральные антикоагулянты. В связи с высоким риском развития кровотечений не рекомендуется совместный прием оральных антикоагулянтов и Атерокарда.

Гепарин. Исследования показывают, что применение клопидогреля не влияет на действие гепарина и не требует корректировки дозы последнего. Прием гепарина не влиял на эффект клопидогреля. Но в связи с повышенным риском развития кровотечения одновременный прием данных препаратов не рекомендуется.

Тромболитические средства. Безопасность совместного приема Атерокарда, фибринонеспецифических или фибриноспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Вероятность развития кровотечения была выявлена такая же, как и при совместном использовании тромболитических средств и гепарина с АСК.

НПВС. Одновременное использование Атерокарда и напроксена увеличивает риск развития острых желудочно-кишечных кровотечений. Данных о взаимодействии клопидогреля с другими нестероидными противовоспалительными средствами нет.

Комбинация с другими лекарственными препаратами. Поскольку активный метаболит клопидогреля образуется под действием CYP 2C19, то использование лекарственных средств, снижающих активность данного фермента, приводит к снижению концентрации активного метаболита и, следовательно, к снижению клинического эффекта Атерокарда. Поэтому необходимо избегать одновременного приема Атерокарда и препаратов, влияющих на активность CYP 2C19. К таким лекарственным средствам относят: эзомепразол, омепразол, флуоксэтин, флувоксамин, моклобемид, вориконазол, тиклопидин, флуконазол, ципрофлоксацин, карбамазепин, циметидин, хлорамфеникол и окскарбазепин.

Ингибиторы протонной помпы.

Доказано, что степень угнетения работы фермента CYP 2C19 под действием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы неодинаковая. Существующие данные указывают на возможность взаимодействия Атерокарда и любого из препаратов данной группы. Нет убедительных данных о том, что другие лекарственные средства, снижающие выработку соляной кислоты (антациды, Н2-блокаторы), влияют на антитромбоцитарный эффект Атерокарда.

Совместное использование Атерокарда с атенололом и нифедипином не изменяло клинической эффективности данных препаратов. Кроме того, фармакодинамические свойства клопидогреля оставались неизменными при одновременном применении с циметидином, дигоксином, теофиллином, эстрогеном и фенобарбиталом.

Антацидные средства не оказывают влияния на уровень абсорбции клопидогреля.

Исследования показывают, что карбонильные производные клопидогреля способны угнетать работу цитохрома Р450 2С9. Потенциально это может вызвать повышение в плазме крови концентрации НПВП, толбутамида и фенитоина, метаболизм которых происходит под действием цитохрома Р450 2С9. Но результаты исследований показывают, что толбутамид и фенитоин можно безопасно принимать совместно с Атерокардом.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между Атерокардом и блокаторами бета-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антацидами, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антидиабетическими, противоэпилептическими, гипохолестеринемическими средствами, препаратами гормонозаместительной терапии, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Клопидогреля 75 мг

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, полиэтиленгликоль 6000, повидон К 25, железа оксид красный (Е 172)

Основное действующее вещество – клопидогрель – избирательно угнетает связывание АДФ с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активизацию комплексов GPIIb/IIIa под влиянием АДФ, в результате чего происходит угнетение агрегации тромбоцитов.

Также происходит угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированное другими агонистами, путем блокировки повышения активности тромбоцитов освободившимся АДФ, необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов.

Вступившие во взаимодействие с клопидогрелем тромбоциты меняют модификацию до конца своего жизненного цикла.

Функция тромбоцитов приходит в норму спустя время, необходимое для естественного обновления этих клеток крови.

С первых суток использования в повторных дозировках 75 мг препарата регистрируют существенное угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Данный эффект прогрессивно усиливается, стабилизируясь в промежутке между 3-м и 7-м днями лечения.

Средний уровень угнетения агрегации под действием дозировки 75 мг при стабильном состоянии составляет 40-60%.

Длительность кровотечения и скорость агрегации тромбоцитов возвращаются к исходному уровню в среднем спустя 5 дней после завершения терапии.

После перорального приема препарата в дозировке 75 мг происходит быстрое всасывание в ЖКТ. Усредненные пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (в количестве 2,2–2,5 нг/мл после однократного перорального приема 75 мг препарата) достигались через 45 минут после приема Атерокарда.

Выведение клопидогреля с мочой показывает, что абсорбция действующего вещества составляет не менее 50%.

В экспериментах in vitro клопидогрель и его неактивный метаболит в плазме крови обратимо связываются с белками, данная связь сохраняет свою насыщенность в пределах большого диапазона концентраций.

Естественный метаболизм клопидогреля осуществляется в печени. In vivo и in vitro существует два пути метаболизма.

Первый проходит с участием эстераз, приводя к гидролизу с образованием интактного производного карбоновой кислоты (данное соединение составляет 85% всех метаболитов, находящихся в крови).

Второй путь метаболизма осуществляется при участии ферментной системы цитохрома Р450.

Сначала из клопидогреля образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель, который в дальнейшем превращается в активный метаболит (тиоловое производное). Выделенный in vitro активный метаболит быстро и необратимо вступает во взаимодействие с рецепторным аппаратом тромбоцитов, что нарушает агрегацию тромбоцитов.

Около 50% введенной дозы выводится с мочой и около 46% с калом спустя 120 часов. Время полувыведения однократной дозы составляет 6 ч.

Время полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов (как после однократного, так и после многократного приема).

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг № 10, 40.

При температуре не более 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке.

Препарат Атерокард 75 — инструкция по применению, аналоги

Препарат Атерокард 75 назначается лицам с острым коронарным синдромом, фибрилляцией предсердий и другими имеющимися и перенесенными сердечно-сосудистыми недугами. Из аптек лекарство отпускается по рецепту.

Состав и форма выпуска

Атерокард выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, розового цвета (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 1 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки Атерокард 75:

  • действующее вещество: клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела) – 75 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, полиэтиленгликоль 6000, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: Opadry II Pink (гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, алюминиевый лак индигокармин, алюминиевый лак очаровательный красный).

Фармакодинамика

Основное действующее вещество – клопидогрель – избирательно угнетает связывание АДФ с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активизацию комплексов GPIIb/IIIa под влиянием АДФ, в результате чего происходит угнетение агрегации тромбоцитов. Также происходит угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированное другими агонистами, путем блокировки повышения активности тромбоцитов освободившимся АДФ, необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов. Вступившие во взаимодействие с клопидогрелем тромбоциты меняют модификацию до конца своего жизненного цикла. Функция тромбоцитов приходит в норму спустя время, необходимое для естественного обновления этих клеток крови.

С первых суток использования в повторных дозировках 75 мг препарата регистрируют существенное угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Данный эффект прогрессивно усиливается, стабилизируясь в промежутке между 3-м и 7-м днями лечения. Средний уровень угнетения агрегации под действием дозировки 75 мг при стабильном состоянии составляет 40-60%. Длительность кровотечения и скорость агрегации тромбоцитов возвращаются к исходному уровню в среднем спустя 5 дней после завершения терапии.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата в дозировке 75 мг происходит быстрое всасывание в ЖКТ. Усредненные пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (в количестве 2,2–2,5 нг/мл после однократного перорального приема 75 мг препарата) достигались через 45 минут после приема Атерокарда. Выведение клопидогреля с мочой показывает, что абсорбция действующего вещества составляет не менее 50%. В экспериментах in vitro клопидогрель и его неактивный метаболит в плазме крови обратимо связываются с белками, данная связь сохраняет свою насыщенность в пределах большого диапазона концентраций.

Естественный метаболизм клопидогреля осуществляется в печени. In vivo и in vitro существует два пути метаболизма. Первый проходит с участием эстераз, приводя к гидролизу с образованием интактного производного карбоновой кислоты (данное соединение составляет 85% всех метаболитов, находящихся в крови). Второй путь метаболизма осуществляется при участии ферментной системы цитохрома Р450. Сначала из клопидогреля образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель, который в дальнейшем превращается в активный метаболит (тиоловое производное). Выделенный in vitro активный метаболит быстро и необратимо вступает во взаимодействие с рецепторным аппаратом тромбоцитов, что нарушает агрегацию тромбоцитов.

Около 50% введенной дозы выводится с мочой и около 46% с калом спустя 120 часов. Время полувыведения однократной дозы составляет 6 ч. Время полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов (как после однократного, так и после многократного приема).

Показания Атерокард 75

Профилактика атеротромботических симптомов у взрослых:

  • у пациентов с острым коронарным синдромом;
  • у лиц, перенесших инфаркт миокарда (начинать терапию необходимо через несколько дней, но не более чем через 35 дней от начала инфаркта), ишемический инсульт (начинать терапию необходимо через 7 дней, но не более чем через 6 месяцев с момента инсульта), или у пациентов с выявленными заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов нижних конечностей и поражение артерий);
  • у пациентов без подъема сегмента ST на ЭКГ (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, которым был установлен стент во время проведения чрескожной коронарной ангиопластики, комбинируя с ацетилсалициловой кислотой;
  • у больных с острым инфарктом миокарда, при подъеме сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (у пациентов, получающих стандартную медикаментозную терапию и которым необходимо тромболитическое лечение).

Инструкция по применению и дозы

Взрослым людям и больным пожилого возраста необходимо принимать по 1 таблетке (75 мг) внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) в начале лечения назначается нагрузочная доза, составляющая 300 мг. Затем назначается 1 таблетка (75 мг) один раз в сутки, сочетая с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75–325 мг/сут. Оптимальная длительность терапии не установлена. По результатам исследований максимальный эффект регистрировался через 3 месяца от начала лечения, а польза от применения препарата – 12 месяцев.

Читайте также:  Галвус – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых на ЭКГ регистрируется подъем сегмента ST, препарат назначается в дозировке 75 мг один раз в сутки. Начать прием Атерокарда необходимо с нагрузочной дозы в 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Лечение пациентов старше 75 лет необходимо проводить без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию Атерокарда и ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу же после появления симптомов и продолжать на протяжении 4 недель. Польза от более длительного приема не была доказана.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 регистрировали пониженный ответ на лечение Атерокардом. Оптимальный режим дозирования для таких пациентов пока не установлен.

Опыт применения Атерокарда 75 у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Назначать препарат таким лицам необходимо с осторожностью. Также с осторожностью Атерокард назначается пациентам с заболеваниями печени и лицам с высоким риском развития геморрагического диатеза.

Противопоказания Атерокард 75

Атерокард противопоказан лицам с:

  • острым кровотечением (внутричерепным кровоизлиянием, пептической язвой);
  • тяжелым нарушением печеночной функции;
  • гиперчувствительностью к любому из ингредиентов препарата, в т.ч. клопидогрелу.

Побочные эффекты

Со стороны свертывающей системы крови: гематурия, пурпура, носовые, желудочно-кишечные, конъюнктивальные и внутричерепные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, запор, диарея, обострение пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени, желчевыводящих путей.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Отмечали реакции повышенной чувствительности; в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение температуры

Особые указания

При подозрении на кровотечение необходимо срочно провести соответствующие тесты и/или развернутый анализ крови.

Атерокард следует отменить за 7 дней до предполагаемого хирургического вмешательства, так как препарат увеличивает продолжительность кровотечения.

Пациенты должны быть предупреждены, что в период лечения клопидогрелом кровотечение может быть более длительным и останавливаться позже. О каждом случае необычного по длительности или локализации кровотечения следует сообщать врачу.

Атерокард не влияет или имеет минимальное влияние на скорость психомоторной реакции и способность к концентрации внимания. В случае развития головокружения на фоне приема препарата следует отказаться от управления автотранспортом и другой потенциально опасной деятельности.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Препарат потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема НПВП.

Важно! Сочетанное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку эта комбинация может усилить кровотечение.

При одновременном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако сочетанное их применение с клопидогрелем является безопасным.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами β‑адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, препаратами, расширяющими коронарные сосуды, антацидными, гипогликемическими, гипохолестеринемическими, противоэпилептическими лекарственными средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

Аналоги препарата Атерокард 75

  • Плавикс;
  • Клопидогрель;
  • Зилт;
  • Тромбонет;
  • Лопирел.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Атерокард

Атерокард – лекарственное средство антитромботического действия; антиагрегант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Атерокарда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розового цвета, круглые, двояковыпуклые (по 10 шт. в блистерах; в картонной пачке 1 или 4 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: клопидогрел (в форме гидросульфата) – 75 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль 6000, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: смесь Opadry II Pink – гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, алюминиевые лаки индигокармин (Е 132) и очаровательный красный (Е 129), триацетин, полиэтиленгликоль.

Показания к применению

Состояния и заболевания, при которых Атерокард рекомендован к использованию в целях профилактики проявлений атеротромбоза у взрослых пациентов:

  • период после инфаркта миокарда (при условии начала лечения через несколько дней, но не позднее чем спустя 35 дней после возникновения);
  • период после ишемического инсульта (при условии начала лечения через 7 дней, но не позднее чем спустя 6 месяцев после его возникновения);
  • диагностированные заболевания периферических артерий (атеротромбоз сосудов и поражение артерий нижних конечностей);
  • острый инфаркт миокарда и подъем сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) (на фоне проведения стандартной медикаментозной терапии и при необходимости тромболитического лечения);
  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST – при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без зубца Q на электрокардиограмме (ЭКГ), в том числе при наличии стента, установленного во время операции чрескожной коронарной ангиопластики (в составе комплексной терапии с АСК).

Противопоказания

  • пептическая язва, внутричерепные кровоизлияния и другие состояния, протекающие с угрозой развития острого кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы;
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности клопидогрела у детей и подростков не был изучен);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (принимать препарат необходимо с осторожностью):

  • почечная недостаточность;
  • заболевания печени легкой и средней тяжести;
  • высокий риск развития геморрагического диатеза;
  • период после инвазивных процедур на сердце;
  • травмы, оперативные вмешательства и другие патологические состояния, связанные с риском появления кровотечения (особенно внутриглазного и желудочно-кишечного);
  • комбинированный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Способ применения и дозировка

Атерокард принимают перорально, прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Взрослые, включая лиц пожилого возраста, принимают 1 раз в сутки по 75 мг (1 таблетке).

Пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q на ЭКГ (с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST) начинают терапию с нагрузочной дозы 300 мг, принимаемой однократно, и затем продолжают прием 1 раз в сутки в дозе 75 мг (1 таблетка) в комбинации с 75–325 мг АСК. Не рекомендуется использовать АСК в суточной дозе, превышающей 100 мг, т. к. это может увеличить вероятность появления кровотечений. Оптимальный курс терапии не определен, согласно результатам исследований препарат желательно принимать до 12 месяцев, максимальный эффект отмечается спустя 3 месяца после начала приема.

На фоне острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST курс также следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем перейти на прием 75 мг клопидогрела 1 раз в сутки в комбинации с АСК, с использованием тромболитических средств или без них. Пациентам преклонного возраста (старше 75 лет) рекомендуется начинать лечение без приема нагрузочной дозы препарата. К сочетанному применению клопидогрела с АСК требуется приступать как можно раньше после проявления симптомов и продолжать лечение не менее 4 недель. Польза от более длительной комбинированной терапии при данном заболевании не была изучена.

Оптимальный режим дозирования для пациентов с ослабленным метаболизмом CYP2C19, приводящим к пониженному ответу на терапию препаратом, не установлен.

Побочные действия

  • система кроветворения: нечасто – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения (включая тяжелую форму); крайне редко – панцитопения, анемия (включая апластическую), агранулоцитоз, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, тяжелая тромбоцитопения;
  • гепатобилиарная система: крайне редко – нарушение функциональных проб печени, гепатит, недостаточность функции печени в острой форме;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечные кровотечения, диспепсические расстройства, диарея, боль в животе; нечасто – язва двенадцатиперстной кишки и желудка, запор, тошнота, метеоризм, рвота, гастрит; редко – ретроперитонеальное кровотечение; крайне редко – колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), стоматит, панкреатит, желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом;
  • сердечно-сосудистая система: часто – гематома; крайне редко – артериальная гипотензия, васкулит, кровотечение из операционной раны, тяжелое кровоизлияние;
  • центральная нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, парестезия, внутричерепное кровотечение (в редких случаях со смертельным исходом); крайне редко – галлюцинации, изменение вкуса, спутанность сознания;
  • органы дыхания: часто – носовое кровотечение; крайне редко – легочное кровотечение, интерстициальный пневмонит, кровохарканье, бронхоспазм;
  • органы чувств: нечасто – глазное кровотечение (ретинальное, окулярное, конъюнктивальное); редко – патология лабиринта и уха (головокружения);
  • мочевыделительная система: нечасто – гематурия; крайне редко – увеличение уровня креатинина в плазме, гломерулонефрит;
  • аллергические реакции: крайне редко – сывороточная болезнь, анафилактические реакции;
  • опорно-двигательный аппарат: крайне редко – артралгия, артрит, гемартроз, миалгия;
  • кожа и подкожная клетчатка: часто – подкожное кровоизлияние; нечасто – кожные высыпания, зуд, пурпура; крайне редко – эритематозная сыпь, экзема, крапивница, плоский лишай, ангионевротический отек, буллезный дерматит;
  • лабораторные показатели: нечасто – снижение содержания тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения;
  • прочие: крайне редко – лихорадка.

Особые указания

Если на фоне терапии возникают подозрения на кровотечение, требуется незамедлительно провести соответствующие тесты и/или развернутый анализ крови. Пациентам следует учитывать, что при использовании клопидогрела (в сочетании с АСК или при монотерапии) возможно более длительное кровотечение, останавливающееся позже, чем обычно. Лечащего врача необходимо ставить в известность о каждом случае кровотечения, необычном по длительности, интенсивности или локализации.

Если пациенту назначена плановая хирургическая операция, не требующая использования антитромбоцитарных средств, терапию Атерокардом следует отменить за неделю до хирургического вмешательства, т. к. он может увеличить продолжительность кровотечения.

Пациенты должны информировать врача о приеме клопидогрела перед назначением нового лекарственного препарата или накануне проведения любой операции.

Атерокард не рекомендуется принимать в первую неделю после возникновения острого ишемического инсульта из-за недостаточности данных клинических наблюдений.

В период проведения терапии (в т. ч. при кратковременном приеме) отмечались редкие случаи возникновения тромботической тромбоцитопенической пурпуры. Симптомами этого тяжелого осложнения могут быть тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия с неврологическими проявлениями, лихорадкой или почечной дисфункцией. При возникновении данного состояния, несущего угрозу жизни, необходимо приступить к его немедленному лечению (в частности к проведению плазмафереза).

Атерокард не оказывает или оказывает в незначительной степени влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Однако если во время приема препарата появляются головокружения, следует воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать терапию Атерокардом с приемом пероральных антикоагулянтов ввиду угрозы увеличения интенсивности кровотечения.

Реакции взаимодействия, возможные при одновременном использовании клопидогрела с другими лекарственными веществами/препаратами:

  • нестероидные противовоспалительные средства (включая ингибиторы ЦОГ-2), АСК, ингибиторы протеина ІІb/IIIа, тромболитические препараты, гепарин: существует вероятность развития кровотечений (требуется с осторожностью использовать клопидогрел в данной комбинации);
  • флуконазол, флуоксетин, омепразол, моклобемид, эзомепразол, вориконазол, карбамазепин, тиклопидин, хлорамфеникол, ципрофлоксацин, флувоксамин, окскарбазепин, циметидин (препараты, угнетающие активность CYP2C19): снижается плазменная концентрация активного метаболита клопидогрела и ослабляется его антитромбоцитарное действие;
  • ингибиторы протонной помпы: возможны реакции взаимодействия, поэтому данные сочетания не рекомендуются, за исключением случаев, когда это жизненно необходимо;
  • препараты, которые метаболизируются при помощи цитохрома Р450 2С9: возможно повышение в плазме уровня данных средств (за исключением толбутамида и фенитоина, прием которых с Атерокардом является безопасным);
  • атенолол, нифедипин, эстроген, циметидин, фенобарбитал, теофиллин, антацидные средства, дигоксин, диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоэпилептические, гипохолестеринемические и гипогликемические препараты (в т. ч. инсулин), средства, расширяющие коронарные сосуды, антагонисты GPIIb/IIIa, препараты гормонозаместительной терапии: клинически значимого взаимодействия отмечено не было.

Аналоги

Аналогами Атерокарда являются: Клопидогрел, Плавикс, Аспирин Кардио, Дипиридамол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей при температуре до 25 °C.

Ссылка на основную публикацию