Астемизол – инструкция по применению, показания, дозы

Астемизол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика).

Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность.C осторожностью. Гипокалиемия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым и детям старше 12 лет – по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет – по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет – 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии. Максимальный срок лечения – 7 дней.

Фармакологическое действие

Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких.

Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия.

Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).

Побочные действия

Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах – сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в т.ч. желудочковая по типу “пируэт”), коллапс.

Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая артимия (в т.ч. по типу “пируэт”), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.

Лечение: промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Если на фоне приема наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить прием и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма.

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие препарата.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Взаимодействие

Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС, – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Назначение др. ЛС, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие.

Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; ЛС, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), – риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу “пируэт” и др. желудочковые аритмии).

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил – повышение плазменной концентрации и риск развития кардиотоксического действия.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру препарата и терфенадина, одновременное применениеперечисленных ЛС не рекомендуется.

Астемизол (Astemizole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Астемизол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Астемизол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Астемизол

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут . Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС .

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени ( в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед . Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут , объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ , гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Читайте также:  Синокром - инструкция, отзывы, аналоги

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT , гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указания

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Астемизол

Инструкция по применению:

Астемизол – производное пиперидина, блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в пачке картонной).

Активное вещество: астемизол – 10 мг в 1 таблетке.

Показания к применению

  • профилактика сезонного аллергического ринита и конъюнктивита;
  • лечение дермографизма, крапивницы, отека Квинке.

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Астемизола.

В связи с тем, что препарат усиливает аппетит, его необходимо с осторожностью применять пациентам, склонным к ожирению.

Способ применения и дозировка

Астемизол следует принимать внутрь 1 раз в сутки натощак.

  • дети 2–6 лет – 0,2 мг/кг;
  • дети 6–12 лет – 5 мг;
  • дети старше 12 лет и взрослые – 10 мг.

Продолжительность лечения – до 7 дней.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, желудочковые экстрасистолии, гипотензия; при приеме препарата в высоких дозах – нарушения кроветворения (повышение температуры тела, боль в горле, усталость или слабость, кровотечения или кровоизлияния), желудочковые аритмии;
  • со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль, слабость; в отдельных случаях – расстройства настроения, головокружение, ночные кошмары, бессонница, нервозность, конъюнктивит, парестезия, депрессия, судороги;
  • со стороны органов желудочно-кишечного тракта: повышение аппетита, диарея, сухость во рту, боль в животе, тошнота; редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • прочие: артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, склонность к увеличению массы тела; редко – фарингит.

Особые указания

С особой осторожностью Астемизол следует применять для лечения детей младше 6 лет.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с гипокалиемией и значительными нарушениями функции печени.

В течение 4 недель после окончания лечения не следует проводить кожные пробы на аллергены.

Лекарственное взаимодействие

Скорость биотрансформации астемизола понижают ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ритонавир, индинавир), антибиотики из группы макролидов (терферанид, кларитромицин, триацетолеандомицин, эритромицин), противогрибковые средства из группы производных имидазола (итраконазол, астемизол, кетоконазол), вследствие чего повышается концентрация препарата в крови и возрастает риск развития желудочковых экстрасистол.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм астемизола.

Препараты, удлиняющие интервал QT (в том числе блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства, фенотиазины, терфенадин), потенцируют кардиотоксичность.

Астемизол усиливает эффекты (в том числе побочные) фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 4,5 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Магнитно-резонансная томография (МРТ) является одной из самых распространенных процедур во всем мире. МРТ использует сильное магнитное поле и радиоволны для со.

Астемизол

Астемизол – антигистаминное средство для системного использования, производное пиперидина.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
  • суспензия (50 мл во флаконе).

Действующее вещество: астемизол (в 1 таблетке – 10 мг; в 5 мл суспензии – 5 мг).

Показания к применению

  • отек Квинке, дермографизм, крапивница – терапия заболеваний;
  • сезонный аллергический ринит и конъюнктивит – профилактика состояний.

Противопоказания

  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к препарату.

Так как средство усиливает аппетит, его с особой осторожностью следует использовать пациентам, склонным к ожирению.

Способ применения и дозировка

Астемизол принимают перорально 1 раз в день, натощак.

Рекомендованный режим дозирования:

  • дети от 2 до 6 лет: суспензия, разовая (суточная) доза 0,2 мг на 1 кг веса тела;
  • дети от 6 до 12 лет: таблетки, разовая (суточная) доза 5 мг (½ шт.);
  • подростки старше 12 лет и взрослые пациенты: таблетки, разовая (суточная) доза 10 мг (1 шт.).
Читайте также:  Пропротен-100 – инструкция по применению, капли, таблетки, отзывы, цена

Курс терапии должен составлять не более 7 дней.

Побочные действия

  • нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, слабость; отдельные случаи – нервозность, бессонница, головокружение, аффективное расстройство, дистимия, ночные кошмары, депрессия, судороги, парестезия, конъюнктивит;
  • аллергические реакции: редко – бронхоспазм, зуд, сыпь, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
  • органы желудочно-кишечного тракта: боль в животе, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея; редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • сердечно-сосудистая система: сердцебиение, гипотензия, желудочковые экстрасистолии; при приеме высоких доз – нарушения кроветворения (боль в горле, кровотечения или кровоизлияния, усталость/слабость, повышение температуры тела), желудочковые аритмии;
  • прочие: артралгия, увеличение веса тела (при длительном курсе), фотосенсибилизация, миалгия; редко – фарингит.

К симптомам передозировки могут относиться: судорожный синдром, синкопе, аритмия, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение состояния – симптоматическое.

Особые указания

С крайне осторожностью необходимо принимать суспензию детям до 6 лет.

Препарат не следует использовать при гипокалиемии и значительных функциональных нарушениях печени (ввиду возможного непрогнозируемого повышения концентрации астемизола в крови из-за снижения его биотрансформации).

На протяжении 4 недель после завершения курса не рекомендуется проводить кожные пробы на аллергены.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, наблюдаемые при сочетании Астемизола с другими лекарственными препаратами:

  • фотосенсибилизирующие средства: усиливается их действие, включая побочные эффекты;
  • антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые препараты группы производных имидазола (итраконазол, миконазол, кетоконазол), ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ритонавир, индинавир), мибефрадил, хинин, метронидазол: понижают скорость биотрансформации астемизола, что ведет к возрастанию его содержания в крови и усугублению риска возникновения желудочковых экстрасистол;
  • препараты, удлиняющие интервал QT (трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические средства, терфенадин, фенотиазины): отмечается усиление их кардиотоксичности;
  • грейпфрутовый сок: вероятно уменьшение метаболизма астемизола.

Астемизол может маскировать ототоксическое действие других лекарственных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Астемизол – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препарат используется при лечении кожных заболеваний аллергического характера, ринитов, конъюнктивитов и бронхиальной астмы.

Аллергические заболевания очень разнообразны. Причем ряд болезней вызваны действием внешних факторов, а ряд – чрезмерной реакцией организма на внутренние раздражители. Предварить избыточную реакцию, тем самым облегчив состояние больного, можно несколькими способами.

Астемизол – лекарственный препарат, подавляющий деятельность гистаминовых рецепторов.

Особенности препарата

К аллергии относят иммунные реакции – гиперчувствительность, при которых происходит синтез антител для особого рода белков. Увеличение количества антител приводит к чрезмерной активности клеток – в первую очередь тучных и базофилов, что и обуславливает появление аллергических реакций – от насморка до отека Квинке.

Чтобы подавить чрезмерную чувствительность, применяют специальные лекарства, способные блокировать H1-гистаминовые рецепторы. При их нечувствительности воспаление уменьшается и аллергическая реакция идет на спад.

Астемизол – Astemizole, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Относится к препаратам 2 поколения.

Применяется препарат для системного лечения, но обеспечивает довольно быстрое действие. В первую очередь его используют для ослабления бронхоспазмов, вызванных чрезмерной нагрузкой или гипервентиляцией.

Лекарственные формы

Выпускается препарат только в одной форме – в виде таблеток. Последние имеют почти белый или белый цвет, упакованы в блистер. В блистере 10 шт, в картонной упаковке – 2 блистера.

Состав Астемизола

  • Действующим компонентом лекарства является астемизол – 10 мг в каждой таблетке.
  • Вспомогательными веществами выступают картофельный крахмал, стеарат кальция, молочный сахар, гидроксиэтил целлюлозы.

В России препарат признан кардиотоксичным, а потому запрещен к употреблению. Касается это и любых других средств, в состав которых входит астемизол.

Фармакологическое действие

Блокатор подавляет чувствительность рецепторов. Соответственно, интенсивность ответной реакции уменьшается, что и приводит к исчезновению симптомов аллергии.

Фармакодинамика

Астемизол оказывает следующее воздействие:

  • подавляет периферические H1-гистаминовые рецепторы;
  • устраняет спазмы гладкой мускулатуры, вызванные действием гистамина;
  • снижает проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению воспаления;
  • подавляет бронхоспазмы;
  • антисеротониновая активность низкая, то есть, вещество на выработку серотонина влияния почти не оказывает;
  • седативное воздействие – то есть, успокаивающее, обычно появляется только при приеме в больших дозах;
  • антихолинергической активности – торможение нервного импульса, не проявляет.

Фармакокинетика

Астемизол – лекарство длительного действия. Вещество быстро усваивается через ЖКТ и уже через час достигает максимально возможной концентрации в крови. Употреблять препарат желательно до еды – прием пищи снижает всасывание на 60% и сдвигает достижение максимального уровня на 1 час.

Эффект от воздействия препарата появляется через сутки, иногда спустя 2–3 суток. Максимальный эффект вещество оказывает на 9–12 день лечения.

Астемизол связывается с белками на 90%, метаболизируется в печени. Равновесная концентрация лекарства и продуктов его переработки составляет 3–5 нг/мг и формируется в течение4–6 недель. Астемизол равномерно распределяется, но не может преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Выводится астемизол в виде метаболитов с желчью – до 73%, и частично с мочой – 5–6%. Выведение двухстадийное: период полувыведения на стадии распределения вещества достигает 20 часов, на стадии выведения – 7–11 дней. Метаболиты могут сохраниться в организме до 4 месяцев.

Показания

Назначают препарат для подавления аллергической реакции. Проявления ее могут быть самыми разными. Астемизол используют:

  • при аллергическом рините – длительном и сезонного характера, причем назначают препарат и в качестве профилактической меры;
  • при аллергическом конъюнктивите;
  • при аллергии на курение;
  • при кожных заболеваниях аллергического характера: крапивнице, дермографизме, отеке Квинке, аллергии на воду;
  • при бронхоспазмах на фоне бронхиальной астмы, возникающих после гипервентиляции или чрезмерных физических нагрузках.

Инструкция по применению

Инструкция по применению очень проста:

  • взрослые и дети старше 12 лет принимают лекарство 1 раз в сутки дозой в 10 мг. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг в сутки;
  • для детей от 6 до 10 лет дозу уменьшают до 5 мг в сутки;
  • для детей от 2 до 6 лет дозу рассчитывает исходя из пропорции – 0,2 мг на 1 кг веса;
  • адекватных исследований действия препарата на беременных нет, также нет прямых сведений о том, что астемизол попадает в грудное молоко. Но учитывая весьма длительный период выведения вещества, применять его для лечения во время беременности и в период лактации запрещено.

Лекарство принимается натощак. Можно запить стаканом воды, так как в некоторых случаях препарат вызывает сухость слизистой.

Противопоказания

Противопоказаний у астемизола немного:

  • индивидуальная чувствительность к препарату;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 2 лет – есть риск, что само вещество послужит аллергеном;
  • нарушения в деятельности сердца, в частности, удлинение интервала Q-T на эхокардиограммы – астемизол усиливает этот эффект.

Побочные действия

Прием астемизола может вызвать следующие побочные эффекты:

  • головокружение, сонливость, головную боль, в отдельных случаях – кошмары и бессонницу, судороги. Как правило, седативный эффект лекарство вызывает только в больших дозах;
  • препарат сказывается на работе сердца – удлинение интервала Q-T, гипотензия, аритмия. Как правило, симптомы сопровождаются повышением температуры тела, слабостью;
  • астемизол вызывает повышение аппетита. Сухость во рту, однако может спровоцировать тошноту и диарею, редко – гепатит. Повышение аппетита является едва ли не самым распространенным побочным эффектом, пациентов со значительно массой тела об это следует информировать;
  • аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, отеки, появляются крайне редко.
Читайте также:  Дентагуттал – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Подобные эффекты, если речь не идет об аллергии, появляются раньше эффекта целебного воздействия.

Особые указания

При приеме лекарства следует выполнять некоторые рекомендации:

  • пациентам с продленным интервалом Q-T желательно найти альтернативу;
  • не рекомендуется использовать препарат на фоне тяжелой печеночной недостаточности: вещество метаболизируется в печени, что может привести к ухудшению состояния;
  • то же самое касается пациентов с нарушениями электролитного баланса – гипокалиемии, гипомагниемии, или больных, принимающих диуретики;
  • нельзя сочетать прием препарата с грейпфрутовым соком – последний нарушает усвоение вещества;
  • больных с недугами нижних дыхательных путей почти наверняка будет беспокоить сухость. На фоне приема лекарства необходимо обеспечить потребление достаточного количества воды;
  • астемизол прекращают принимать за 4 недели до проведения кожных тестов на аллергию. Иначе результат будет искажен;
  • препарат в больших дозах или при высокой к нему чувствительности оказывает седативное воздействие. Это следует учитывать, если работа пациента предполагает вождение транспорта или управление сложным оборудованием.

Передозировка вещества более чем возможна, учитывая достаточно большой период полувыведения и способ выведения – не с мочой, а с желчью. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами, однако выражены значительно сильнее: желудочковая аритмия, судороги, остановка дыхания и сердца.

При появлении таких признаков необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Для нейтрализации эффекта употребляют активированный уголь, солевое слабительное. При необходимости вводят антиаритмические препараты, гипертензивные, проводится кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Астемизол не рекомендуется принимать со следующими препаратами:

  • индинавир, ритонавир – ингибиторы протеазы вируса СПИД;
  • кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики класса макролидов;
  • итраконазол, кетоконазол – противогрибковые лекарства группы имидазола.

Эти препараты снижают скорость трансформации астемизола, что может привести к повышению концентрации вещества в крови и спровоцировать аритмию желудочков.

  • Вместе с лекарством нельзя употреблять любые другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (пр. Спарфло) – трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов. В противном случае увеличивается риск развития аритмии.
  • Астемизол усиливает фотосенсибилизирующий эффект, причем вместе с побочными эффектами. При лечении кожных заболеваний необходимо учитывать это непрямое взаимодействие мазей для наружного применения и системного препарата.
  • С осторожностью используют Астемизол при назначении Спрайсела.

С алкоголем не сочетаются никакие антигистаминные препараты, в том числе и астемизол.

Отзывы

В России препарат запрещен. Это побочный эффект – удлинение интервала Q-T, признан слишком опасным, чтобы использовать препараты, включающие астемизол при лечении аллергии.

Аналоги

В России все лекарства, включающие астемизол, исключены из употребления. Однако можно найти другие варианты, в которых действующее вещество тоже выступало бы блокатором H1-гистаминовых рецепторов.

  • Эргоферон – оказывает и антигистаминное, и противовирусное воздействие, относится к категории иммуномодуляторов. Стоит препарат от 276 до 356 р.
  • Эреспал – подавляет медиаторы аллергии: гистамин, серотонин, брадикинин. Является противовоспалительным средством широкого спектра действия. Стоимость лекарства в виде таблеток варьируется от 385 до 421 р.
  • Перитол – фармакологическое действие полностью совпадает с действием астемизола. Однако к кардиотоксичным препаратам лекарство не относится. Стоит упаковка таблеток от 359 до 921 р в зависимости от производителя.
  • Лордестин – подавляет выработку гистамина. Рекомендуется при сезонных ринитах и ринореях. И в особенности при аллергических кожных реакциях – крапивнице, отеках, кожном зуде. Стоимость препарата – от 289 до 340 р. за 10 шт.
  • Терфенадин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Является едва ли не полным аналогом и по оказываемому целебному воздействию и по побочным эффектам, то есть, тоже способствует удлинению интервала Q-T. Стоимость лекарства в виде таблеток – от 529 р.

Астемизол – антигистаминный препарат 2 поколения, подавляющий чувствительность H1-гистаминовых рецепторов. К сожалению, лекарство имеет существенные побочные воздействия, признанные слишком опасными.

О препаратах от аллергии для детей расскажет доктор Комаровский в видео ниже:

Астемизол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Астемизол (Astemizole)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

  • Эргоферон () Таблетки для рассасывания
  • Чистотела трава (Chel >Сырье растительное
  • L-цет (L-cet) Таблетки пероральные
  • Лоратадин (Loratadine) Сироп
  • Перитол (Peritol) Таблетки пероральные
  • Лоратадин-Тева (Loratadine-Teva) Таблетки пероральные
  • Эреспал (Eurespal) Таблетки пероральные
  • Левоцетиризин-Тева (Levocetirizine-Teva) Таблетки пероральные
  • Аминазин (Aminazine) Драже
  • Лордестин (Lordestin) Таблетки пероральные

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Астемизол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Астемизол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Астемизол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Ссылка на основную публикацию