Артрозилен – инструкция по применению, спрей, гель, уколы, капсулы

АРТРОЗИЛЕН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Артрозилен (Artrosilene) – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее лекарственное средство на основе активного действующего вещества: кетопрофен.
Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.
Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.
При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Капсулы Артрозилен.
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен.
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории Артрозилен.
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль Артрозилен.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания к применению

Показаниями к применению капсул, суппозиторий Артрозилен являются: купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические); ревматические заболевания: ревматоидный артрит; спондилоартриты; остеоартроз; подагрический артрит; воспалительное поражение околосуставных тканей.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен: кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.
Гель, аэрозоль Артрозилен: заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей.

Способ применения

Препарат Артрозилен в зависимости от формы выпуска применяется внутрь, парентерально, ректально, наружно.
Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.
В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.
Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.
Суппозитории дополнительно
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Гель, аэрозоль Артрозилен
Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Противопоказания

лейкопения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; стоматит.
Гель, аэрозоль: печеночная порфирия; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет.

Беременность

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Артрозилен
Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.
Гель, аэрозоль нНельзя применять в III триместре беременности.
Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Артрозилен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Передозировка

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы. Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Упаковка: в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.
Суппозитории для ректального применения. Упаковка: в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
Гель для наружного применения 5%. Упаковка: в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Аэрозоль для наружного применения 15%. Упаковка: в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Состав

1 капсула Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 320 мг.
Вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг.
Оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин.
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 80 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций.
1 суппозиторий Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 160 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
1 г геля для наружного применения 5% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 50 мг.
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода
1 г пены аэрозоля для наружного применения 15% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 150 мг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан.

Артрозилен – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 320 мг, аэрозоль или спрей, гель или мазь, свечи, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения артроза у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Артрозилен. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Артрозилена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Артрозилена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрите, артрозе, суставном синдроме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Артрозилен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена (действующее вещество препарата Артрозилен) обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Состав

Кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

Показания

  • суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
  • симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго);
  • боли в позвоночнике;
  • невралгии;
  • миалгии;
  • неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли;
  • в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).

Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капсуле в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 месяца.

Внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле в сутки. Максимальная суточная доза – по 1 ампуле 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения – до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.

Читайте также:  Алмагель А – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, суспензия

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

Ректально по 1 суппозиторию 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 свечей в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля – 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочное действие

  • боли в животе;
  • диарея;
  • стоматит, эзофагит;
  • гастрит, дуоденит;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • гематомезис;
  • мелена;
  • повышение уровня билирубина;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • гепатит;
  • печеночная недостаточность;
  • увеличение размеров печени;
  • головокружение;
  • гиперкинезия;
  • тремор;
  • вертиго;
  • перепады настроения;
  • тревожность;
  • галлюцинации;
  • раздражительность;
  • общее недомогание;
  • конъюнктивит;
  • нарушение зрения;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • эритематозная экзантема;
  • зуд;
  • макулопапулезная экзантема;
  • усиление потоотделения;
  • мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • болезненное мочеиспускание;
  • цистит;
  • отеки;
  • гематурия (кровь в моче);
  • нарушение менструального цикла;
  • лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • увеличение размеров селезенки;
  • васкулит;
  • бронхоспазм;
  • диспноэ;
  • ощущение спазма гортани;
  • ларингоспазм
  • отек гортани;
  • ринит;
  • гипертензия, гипотензия;
  • тахикардия;
  • боль в грудной клетке;
  • периферические отеки;
  • бледность;
  • анафилактоидные реакции;
  • отек слизистой рта;
  • отек глотки;
  • периорбитальный отек;
  • жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области;
  • обострение геморроя;
  • фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
  • аспириновая астма;
  • период лактации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
  • язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
  • дивертикулит;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

  • детский возраст до 15 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

Раствор для в/в и в/м введения

Для наружного применения

  • мокнущие дерматозы;
  • экзема;
  • нарушение целостности кожных покровов;
  • детский возраст до 6 лет.
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • беременность (1, 2 триместр);
  • анемия;
  • алкоголизм;
  • табакокурение;
  • алкогольный цирроз печени;
  • гипербилирубинемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • дегидратация;
  • сепсис;
  • отеки;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит;
  • печеночная порфирия;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в 3 триместре беременности. Использование препарата в 1 и 2 триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Нельзя применять в 3 триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в 1 и 2 триместрах возможно только после консультации с врачом.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для капсул или таблеток ретард).

Наружно с осторожностью использовать у детей до 6 летнего возраста.

Особые указания

Капсулы, ампулы, свечи ректальные

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикостероидов (ГКС), эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Аналоги лекарственного препарата Артрозилен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аркетал Ромфарм;
  • Артрум;
  • Быструмгель;
  • Быструмкапс;
  • Валусал;
  • Кетонал;
  • Кетонал Уно;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетопрофен;
  • Кетоспрей;
  • ОКИ;
  • Орувель;
  • Профенид;
  • Фастум;
  • Фастум гель;
  • Феброфид;
  • Фламакс;
  • Фламакс форте;
  • Флексен.

Артрозилен

Состав

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

  • геля для наружного применения 30-50г;
  • капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
  • инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
  • ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
  • наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
  • травматические поражения мягких тканей
    мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

  • высокая чувствительность к препарату;
  • аспириновая астма;
  • лактация, беременность;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
  • дивертикулит;
  • острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

  • мокнущих дерматозах;
  • экземе;
  • нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Артрозилен (Artrosilene ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
кетопрофена лизиновая соль320 мг
вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг
оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp
Читайте также:  Дикрасин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 мл
кетопрофена лизиновая соль80 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

Суппозитории для ректального применения1 супп.
кетопрофена лизиновая соль160 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

Гель для наружного применения 5%1 г
кетопрофена лизиновая соль50 мг
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

Аэрозоль для наружного применения 15%1 г пены
кетопрофена лизиновая соль150 мг
вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ .

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ , причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC .

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания препарата Артрозилен

купирование болей слабой и умеренной интенсивности ( в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для в/в и в/м введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

заболевания опорно-двигательного аппарата ( в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

Для наружного применения дополнительно:

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

хроническая сердечная недостаточность;

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

алкогольный цирроз печени;

заболевания крови ( в т.ч. лейкопения);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Как и другие НПВС , Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Со стороны органов ЖКТ : боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ , тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС , эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС , ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.

Условия хранения препарата Артрозилен

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артрозилен

капсулы с пролонгированным высвобождением 320 мг — 3 года.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

гель для наружного применения 5% — 3 года.

капсулы 320 мг — 3 года.

аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Артрозилен: все формы выпуска, показания к применению, аналоги, цены

Лечебные свойства

“Артрозилен” – пример нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он широко используется в медицинской практике, чаще как лекарственное средство устраняющее симптомы заболевания. Оправданно его применение при болях, воспалениях суставного аппарата. При использовании “Артрозилена”, как и любого НПВП, невозможно добиться изменения в фундаментальных патогенетических механизмах, лежащих в основе заболевания.

Действующее вещество капсул усваивается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет более 80%. Максимум концентрации наблюдается через интервал от 4 до 10 часов после употребления. Кетопрофена лизиновая соль, поступая в среду организма, переносится белковыми молекулами, присутствующими в крови, распространяется в тканях и синовии, расщепляется печенью. Продукты расщепления выходят большей частью вместе с мочой.

“Артрозилен” – это лекарственное средство, которое воздействует непосредственно на суставной аппарат, снимая воспаление, боль и повышенную температуру. Он устраняет симптомы заболевания, но не влияет на патогенетические факторы, поэтому его применение рекомендовано в составе комплексной терапии. Препарат доказал свою эффективность при различных патологиях суставно-хрящевой системы (артроз, ревматоидный артрит, подагра и т. д.). Из-за быстрого обезболивающего эффекта его применяют для снятия послеоперационной боли, а также при любом повреждении мышечных волокон, сухожилий, синовиальных оболочек, жировых и волокнистых соединительных тканей, сосудов и нервов.

Читайте также:  Прамипексол – инструкция по применению, цена, аналоги таблеток, отзывы

Вариативность форм выпуска “Артрозилена” позволяет выбрать наиболее эффективный и удобный вариант терапии, возможен перроральный прием капсул, введение инъекционного раствора, использование суппозиториев, местное нанесение геля и аэрозоля.

Капсулы «Артрозилен»

Стоимость упаковки – от 150 до 350 рублей.

В составе капсул присутствует основное действующее вещество и диэтилфталат, карбопол, повидон, стеарата магний, полимер акриловый и метакриловые кислоты, тальк, диоксид титана, желатин, индиготин.

Применяются при слабом болевом синдроме, ревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Капсулы имеет округлый гранулят в корпусе из желатина, с белым основанием и зеленой крышечкой. В одной капсуле – 320 мг кетопрофена лизиновой соли. Капсулы “Артрозилена” продаются в блистере по 10 шт.

Способ применения и дозы

Лекарство назначается по 1 капсуле в сутки во время или после еды.

Курс длится от 3 до 4 месяцев.

Максимум концентрации активного вещества наблюдается спустя 4–10 часов, а действие продолжается в течение суток.

Ампулы «Артрозилен»

Стоимость одной упаковки из 6 ампул – от 150 до 280 рублей.

Помимо действующего вещества в каждой ампуле с инъекционным раствором – наличие лимонной кислоты, гидроксида натрия, стерильной воды.

Введение инъекций направлено на быстрое устранение острых болей сразу после операции или травмы, при остром воспалении в костях либо мышцах. Особенность такой формы – кратковременный эффект после использования.

Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, выпускается в затемненных стеклянных ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Внутримышечные уколы “Артрозилена” вводятся дважды в сутки по 1 ампуле (для пожилых – 1 раз). Для введения в вену препарат подготавливают, смешивая его с физиологическим раствором и некоторыми другими компонентами.

Процедура может быть длительной (более получаса) либо быстрой. Использование инъекционного раствора допустимо только в стационарных условиях. Курс лечения – до 3 дней.

Влияние препарата на состояние пациента становится заметным через полчаса после процедуры, сохраняется в среднем на протяжении 20 часов.

Свечи «Артрозилен»

Стоимость одной пачки (10 суппозиториев) колеблется в среднем от 250 до 380 рублей.

В каждой свече в качестве вспомогательных компонентов присутствуют полусинтетические глицериды.

Помогают при слабой и умеренной боли, а так же приревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Суппозитории (свечи) внешне однородные, торпедообразные, белые и светло-желтые. В каждой – 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Препарат назначается по 1 штуке 2 раза в сутки. При выраженных симптомах дозировка может быть увеличена до 3 суппозиториев, для пожилых людей – до 2. Полный курс лечения составляет 5 дней.

Эффект от применения проявляется спустя 40–60 минут, длится до 22 часов.

Гель «Артрозилен»

Стоимость одной тубы в 50 г – от 250 до 300 руб

В геле, кроме основного действующего вещества, есть полисорбата, карбопол, TEA, этанол, ароматизатор, метилпарабен, подготовленная вода.

“Артрозилен” гель применяется для терапии широкого спектра повреждений и патологий в опорно-двигательной системе.

Гель 5% (наружное применение). Внешне прозрачный, средней густоты, с лавандовым ароматом. В 1 г препарата содержится 50 мг активного вещества.

Способ применения и дозы

Небольшое количество нужно нанести на воспаление и аккуратно втереть. Процедуру повторять до 3 в сутки. Эффект от использования сохраняется до 8 часов. Курс составляет 10 дней, но по показаниям врача может быть увеличен.

Аэрозоль «Артрозилен»

Стоимость одного баллона (25 мл) – от 350 до 470 рублей.

В аэрозоле – наличие ароматизаторов, неролена либо лаванды, полисорбата 80, ППГ, бензилового спирта, ПВП, подготовленной воды и наличие активного компонента – лизиновой соли кетопрофена.

Применяется в терапии широкого спектра повреждений и паталогий в ОДС.

Аэрозоль 15% (наружное применение) – белая однородная пена. В 1 г – 150 мг активного вещества.

Способ применения и дозы

“Артрозилен” спрей применяется аналогично гелю: путем втирания небольшого количества в кожу над воспалением. Процедуру можно повторять до 3 раз в день, полный курс – 10 дней. Эффект от применения сохраняется 6–8 часов.

Беременность и период лактации

Лечение “Артрозиленом” в последние три месяца противопоказано. При строгом врачебном контроле допустимо с осторожностью применять лекарственное средство в 1 и 2 триместре. Если необходима терапия во время кормления грудью, то его нужно временно приостановить либо окончательно прекратить.

Противопоказания

К противопоказаниям для всех форм выпуска относятся:

  • Гиперчувствительность к составляющим
  • Астма, провоцируемая воздействием НПВП, в т. ч. ацетилсалициловой кислотой (аспириновая)
  • Кормление грудью
  • Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении
  • Пептические язвенные поражения
  • Колиты с язвами
  • Заболевание Крона
  • Дивертикулярная болезнь
  • Гемофилия и прочие патологии свертываемости крови
  • Почечная недостаточность в хроническом течении.

Гель и аэрозоль также не могут применяться при дерматозах, экземе, повреждениях кожи.

Осторожно стоит применять препарат беременным в первых двух триместрах и людям старше 60 лет. Под строгим врачебным контролем “Артрозилен” может быть назначен при заболеваниях внутренних органов, крови и сосудов и некоторых других.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Эффект от приема “Артрозилена” усиливается при сочетании его с барбитуратами и трициклическими антидепрессантами. Влияние антикоагулянтов увеличивается, возникают риски развития кровотечений. Действие диуретиков снижается. Наблюдается нарастание побочных эффектов глюкокортикоидных препаратов. Инсулин действует более активно, необходим пересчет его дозировки. “Артрозилен” оказывает влияние на синтез тромбоцитов.

Побочные реакции

“Артрозилен” относится нестероидным противовоспалительным препаратом нового поколения, он разрабатывался с учетом всех побочных явлений от приема его предшественников, в частности “Кетопрофена”.

При использовании всех форм препарата за исключением геля и аэрозоля возможны следующие сопутствующие проявления:

  • Нарушения работы желудочно-кишечного тракта
  • Изменения в функционировании печени
  • Изменения в работе ЦНС
  • Изменения работы органов восприятия
  • Проявления коже
  • Нарушения работы мочеполовой системы
  • Изменение процессов кроветворения
  • Нарушения процесса дыхания
  • Изменения в работе сердца и сосудов
  • Аллергии.

Кроме этих реакций, суппозитории также могут вызвать чувство жжения, зуда и тяжести в области воздействия препарата, обострения геморроя (чем помочь в такой ситуации, можно найти в статье: Зуд в заднем проходе: причины и лечение). “Артрозилен” аэрозоль и гель в некоторых случаях вызывают аллергические проявления, фотосенсибилизацию.

При появлении каких-либо побочных реакций стоит обратиться за консультацией к врачу.

Несмотря на большой список противопоказаний и возможных побочных реакций “Артрозилен” широко применяется в клинической практике. Это препарат нового поколения, более эффективный и быстродействующий, чем его предшественники.

Передозировка

Не описаны реакции передозировки “Артрозиленом”.

Условия и сроки хранения

“Артрозилен” необходимо хранить в темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Аналоги

“Кетонал”

LEK d. d, Словения
Цена:

  • Раствор для инъекций (10 шт. по 2 мл) – от 230 до 300 рублей
  • Таблетки (20 шт. по 100 мг) – от 200 до 220 рублей
  • Капсулы (25 шт. по 50 мг) – от 100 до 120 рублей; крем 5% (30 г) – от 230 до 300 рублей
  • Гель 2,5% (100 г) – от 340 до 470 рублей.

Во всех формах активное вещество – кетопрофен.

Плюсы:

  • Невысокая стоимость
  • Широкая распространенность

Минусы:

  • При передозировке появляются признаки тошноты, рвоты, болей в животе, выявлены случаи нарушения сознания, судорог, угнетения дыхания, почечной недостаточности.

Домпе Фармачеутичи, Италия.
Цена:

  • Раствор для местного применения (16 мг/мл) – от 450 до 550 рублей
  • Суппозитории ректальные (10шт., 160 мг) – от 270 до 300 рублей
  • Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (12 шт., 80 мг) – от 270 до 320 рублей.

Во всех формах активным действующим веществом является кетопрофена лизиновая соль.

Плюсы:

  • Отсутствие противопоказаний, кроме гиперчувствительности к компонентам
  • Возможность применения детьми с 6 лет
  • Больший по сравнению с “Артрозиленом” срок годности – 5 лет.

Минусы:

  • Отсутствие форм для местного применения
  • Более высокая по сравнению с “Кетоналом” стоимость.

Артрозилен капсулы – инструкция по применению

Регистрационный номер

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, корпус – белого цвета, крышечка – темнозеленого цвета; содержимое капсул – круглые гранулы светло-желтого цвета.

1 капс.
кетопрофена лизиновая соль320 мг

Вспомогательные вещества: диэтилфталат – 2.286 мг, карбоксиполиметилен – 32.857 мг, магния стеарат – 15.857 мг, повидон – 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот – 34.143 мг, тальк – 27 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус – титана диоксид (Е171), желатин qsp; крышечка -хинолиновый желтый (Е104), индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин qsp. 10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной pH, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Сmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч после приема внутрь, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Сmax и увеличению Тmax, без изменения AUC.

Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd -0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Препарат практически не кумулирует в организме.

Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Т1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой. С калом выводится менее 1%.

Показания:

— послеоперационные боли;
— посттравматические боли;
— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;
— спондилоартриты;
— остеоартроз;
— подагрический артрит;
— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивноязвенные поражения ЖКТ, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Прочие: периферические отеки, бледность, нарушение менструального цикла.

Противопоказания:

— “аспириновая” астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим HПBC.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Особые указания

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки, если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Ссылка на основную публикацию