Аромазин – инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, цена

Аромазин

Состав

В составе лекарства есть активное вещество эксеместан и дополнительные компоненты: маннит (E421), сахароза, титана диоксид (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, натрия крахмалгликолят, спирт поливиниловый, магния карбонат легкий, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, эмульсия симетикона.

Форма выпуска

Аромазин выпускается в таблетках, которые покрывает сахарная оболочка. Это круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с сероватым оттенком.

С одной стороны таблетки есть черная маркировка в виде числа «7663». Упаковка может вмещать 15, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре напоминает природное вещество андростендион.

В организме женщины, которая переживает период постменопаузы, продукция эстрогенов проходит в основном через превращение в эстрогены андрогенов под влиянием фермента ароматазы. Путем блокирования продукции эстрогенов через ингибирование ароматазы можно обеспечить эффективное лечение гормонозависимой онкологии молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Средство Аромазин действует путем связывания активного вещества с активным фрагментом фермента. Как следствие, происходит его инактивация. Под влиянием Аромазина концентрация эстрогенов в крови у женщин в постменопаузе снижается. Этот процесс отмечается при приеме дозы 5 мг, наиболее выраженное снижение наблюдается при приеме доз средства 10-25 мг.

Согласно с имеющимися исследованиями, у женщин из этой категории которые получали 25 мг лекарства ежедневно, содержание фермента ароматазы уменьшилось на 98%.

Эксеместан не демонстрирует прогестагенной и эстрогенной активности. Если средство применяется в больших дозах, отмечается его незначительная андрогенная активность.

Препарат не воздействует на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках, чем подтверждается его избирательное влияние. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как эксеместан попадает внутрь, он абсорбируется из ЖКТ быстро. Нет данных об абсолютной биодоступности средства. Если была принята однократно доза 25 мг, то максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа.

Если пациент одновременно с препаратом принимает пищу, то биодоступность повышается на 40%. С белками плазмы эксеместан связывается на 90%. С эритроцитами активное вещество лекарства и его метаболиты не связываются

Период полувыведения из организма равен примерно 24 часам. Примерно по 40% эксеместана выводится на протяжении недели с калом и мочой.

Нет связи между возрастом человека и системным действием лекарства. Не нужно корректировать дозу тем, кто болеет почечной или печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Аромазин показан к применению в следующих случаях:

  • С целью адъювантного лечения женщин в период постменопаузы, у которых отмечаются ранние стадии рака молочной железы, при этом проба на эстрогеновые рецепторы неуточненная или положительная. Применяется с целью уменьшить проявление местных регионарных, отдаленных или контралатеральных метастазов.
  • Назначается как лекарство первого ряда для терапии распространенного рака молочной железы у женщин с индуцированным или естественным статусом менструальной паузы, у которых отмечается положительная проба на гормональные рецепторы.
  • Назначается как лекарство второго ряда для терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, имеющих естественный или индуцированный постменопаузальный статус, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне монолечения антиэстрогенами.
  • Назначается как лекарство третьего ряда с целью терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, переживающих менструальную паузу, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне полигормонального лечения.

Противопоказания

Аромазин не назначается при развитии высокой чувствительности к эксеместану или другим веществам, которые есть в составе средства.

Также не назначается беременным, кормящим матерям и пациентам в детском возрасте.

Побочные действия

Лекарственное средство в процессе терапии переносится больными хорошо. Однако иногда отмечаются слабые или умеренные проявления побочных эффектов.

Женщины, которые проходили курс лечения Аромазином, в качестве побочных явлений чаще всего отмечали появление приливов, высокой утомляемости и артралгии. Таким образом, при приеме препарата отмечались следующие побочные эффекты:

  • нарушения метаболизма: анорексия;
  • нарушения психики: бессонница,депрессия;
  • нарушения сосудистого характера: приливы;
  • нарушения неврологического характера: головокружение, головная боль, сонливость;
  • нарушения в работе ЖКТ: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсические проявления;
  • нарушения состояния кожи: сильная потливость, алопеция, сыпь;
  • нарушения функций костно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, конечностях, остеоартроз, миалгия, артрит, переломы, остеопороз;
  • лимфатическая система, система кровообращения: тромбоцитопения и лейкопения у людей с распространенным раком молочной железы;
  • другие расстройства: периферические отеки, утомляемость, астения.

Отмечалось также увеличение показателей функциональных печеночных тестов.

Инструкция на Аромазин (Способ и дозировка)

Инструкция на Аромазин предусматривает, что взрослые женщины и пациентки в пожилом возрасте должны принимать таблетки один раз в день в дозе 25 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется пить лекарство после приема еды.

При раке молочной железы на ранних стадиях принимать Аромазин нужно до тех пор, пока завершится пятилетняя адъювантная гормональная терапия или до появления отдаленных либо местных или новой контралатеральной опухоли.

Пациенты, страдающие распространенным раком молочной железы, должны продолжать терапию до того времени, пока отмечается прогресс опухоли.

Передозировка

Нет данных об однократной дозе этого препарата, которая могла бы вызвать появление серьезных симптомов.

Если произошла передозировка, необходимо проводить симптоматическое лечение, так как специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Aромазин нельзя назначать с теми лекарствами, которые содержат эстроген, так как при одновременном приеме отмечается отрицательное фармакологическое воздействие.

Активный ингредиент не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов, подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз.

Условия продажи

Реализуется Аромазин по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Нужно хранить при температуре, которая не превышает 30°С, Аромазин нужно беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года. После этого срока принимать таблетки нельзя.

Особые указания

Не назначается пациенткам с предменопаузальным эндокринным статусом, учитывая механизм влияния этого средства. Нужно установить статус с помощью оценки уровней ФСГ, ЛГ, эстрадиола.

Так как Аромазин – это средство, под действием которого заметно снижается уровень эстрогенов, следует рассчитывать на то, что минеральная плотность костей снизится.

При необходимости адъювантного лечения людей с остеопорозом или тех, у кого отмечается риск развития этой болезни, изначально необходимо провести оценку параметром минеральной плотности костей путем денситометрии.

Важно обеспечить постоянное наблюдение за теми, кто принимает Аромазин, если существует такая необходимость, пациенты должны проходить лечение остеопороза.

Пациентам следует учитывать, что в составе Аромазина есть сахароза.

Ввиду содержания в составе таблеток метилпарагидроксибензоата, возможно проявление аллергических реакций, иногда отстроченных.

Так как в процессе приема этого лекарства возможно развитие астении, сонливости, головокружения, это следует учесть людям, управляющим транспортом, и тем, кто занимается потенциально небезопасной деятельностью.

Спортсмены иногда применяют Аромазин в бодибилдинге, чтобы предотвратить повышение содержания эстрогенов после приема курса стероидов и, как следствие, развития гинекомастии.

Аромазин

Аромазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aromasin

Код ATX: L02BG06

Действующее вещество: Эксеместан (Exemestanum)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 1464 руб.

Аромазин – синтетический противоопухолевый препарат, применяемый для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде белых, покрытых сахарной оболочкой таблеток с гравировкой «7663» на одной из сторон (по 15 шт. в блистере, по 1, 2, 6 блистеров в картонной пачке).

Действующее вещество – эксеместан, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон, маннит, полисорбат 80, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксеместан относится к необратимым стероидным ингибиторам ароматазы, структура которых напоминает природное вещество андростендион.

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены вырабатываются преимущественно в результате превращения андрогенов в эстрогены под влиянием фермента ароматазы в периферических тканях. Предотвращение образования эстрогенов посредством ингибирования ароматазы считается эффективным и селективным методом терапии гормонозависимых онкологических заболеваний молочной железы у пациенток в постменопаузе.

Эксеместан необратимо связывается с активным компонентом фермента, что приводит к его инактивации. Согласно подтвержденным данным, применение Аромазина у женщин в период постменопаузы понижает уровень эстрогенов в сыворотке крови при приеме дозы 5 мг и более, причем максимальное снижение (более 90%) отмечается при назначении препарата в дозе 10–25 мг. У женщин в постменопаузе с диагностированным раком молочной железы, которые ежедневно получают 25 мг эксеместана, общее содержание ароматазы в организме снижается на 98%.

Для эксеместана не характерна эстрогенная и прогестагенная активность. Выявлена лишь незначительная андрогенная активность, в основном при приеме высоких доз. Вещество не участвует в процессах биосинтеза альдостерона и кортизола в надпочечниках, что доказывает селективность действия лекарственного средства. Поэтому заместительная терапия минералокортикоидами и глюкокортикоидами не является необходимой. При назначении препарата даже в небольших дозах наблюдается незначительное повышение содержания лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в сыворотке крови. Это обусловлено тем, что снижение уровня эстрогенов в организме стимулирует выработку гонадотропинов в гипофизе также и у пациенток в постменопаузе.

Фармакокинетика

После перорального приема эксеместан быстро всасывается, преимущественно из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность вещества не установлена, однако существуют предположения, что она зависит от экстенсивного эффекта «первого прохождения» через печень. При однократном приеме дозы 25 мг максимальное содержание эксеместана в плазме, составляющее 17 нг/мл, достигается спустя 2 часа. При приеме препарата вместе с пищей его биодоступность увеличивается на 40%.

Для фармакокинетических параметров характерна линейная зависимость. Конечный период полувыведения составляет примерно 24 часа. Активный компонент Аромазина связывается с белками плазмы приблизительно на 90%. Связывания эксеместана и его метаболитов с эритроцитами не происходит. Повторный прием не приводит к непрогнозируемой кумуляции вещества.

Биотрансформация эксеместана производится посредством окисления метиленовой группы в 6-й позиции под воздействием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под воздействием альдокеторедуктазы с дальнейшей конъюгацией. Метаболиты эксеместана либо неактивны, либо обладают меньшей активностью в случае ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Эксеместан выводится с мочой и калом на протяжении недели примерно в равных количествах (около 40%). 0,1–1% вещества выводится с мочой в неизмененном виде.

Возраст пациента и системное воздействие Аромазина прямо не взаимосвязаны. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) системное воздействие препарата в 2 раза выше, однако коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или высокой степени тяжести системное воздействие препарата в 2–3 раза выше, но необходимость коррекции дозы отсутствует.

Показания к применению

  • Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе (лечение препаратом показано после прохождения различных видов гормональной терапии, а также в случаях прогрессирования заболевания на фоне антиэстрогенной терапии);
  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами (после завершения первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном для снижения риска рецидивов).

Противопоказания

Согласно инструкции, Аромазин противопоказано применять женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, а также при повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Применение препарата противопоказано при беременности, в период лактации, а также в детском возрасте.

Инструкция по применению Аромазина: способ и дозировка

Таблетки принимают по 1 шт. после еды 1 раз в день.

На ранних стадиях рака молочной железы длительность лечения должна продолжаться не менее 5 лет.

В случаях прогрессирования заболевания применение препарата необходимо прекратить.

Читайте также:  Висмута трикалия дицитрат – инструкция по применению, цена, отзывы

Побочные действия

Лекарственное средство может вызвать тошноту, бессонницу, головную боль, приливы, потливость, суставные и мышечные боли.

Значительно реже при приеме препарата могут наблюдаться: анорексия, запор, головокружение, боль неуточненной локализации, отеки ног, боль в области живота, алопеция, диспепсия, рвота, депрессия, диарея, синдром запястного канала, сыпь, периферические отеки.

Передозировка

Однократная доза Аромазина, способная привести к развитию симптомов, угрожающих летальным исходом, не установлена. Прием препарата в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузальном периоде с обширным раком молочной железы не вызывает побочных эффектов.

Специфические антидоты отсутствуют. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Пациенты, принявшие Аромазин в высоких дозах, должны некоторое время оставаться под наблюдением врача. Также рекомендуется регулярный мониторинг жизненно важных функций.

Особые указания

Корректировка дозы при почечной или печеночной недостаточности не требуется.

Не следует принимать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности проявления во время курса терапии таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость и астения. При возникновении этих симптомов рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особой сосредоточенности и незамедлительных реакций.

При нарушениях функции почек

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Для пациенток преклонного возраста рекомендуемая доза Аромазина составляет 25 мг 1 раз в день, желательно после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогенсодержащие препараты полностью нивелируют фармакологическое действие Аромазина. Его действующее вещество метаболизируется под действием цитохрома Р450 CYP3А4 и альдокеторедуктаз, поэтому не способно ингибировать ни один из основных CYP-изоферментов.

Кетоконазол специфически ингибирует изофермент CYP3А4, однако подтвержденное влияние этого на фармакокинетику эксеместана не выявлено. Хотя эксеместан фармакокинетически взаимодействует с рифампицином – мощным индуктором изофермента CYP3А4, фармакологическое действие Аромазина остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется.

Аналоги

К структурным аналогам Аромазина относятся препараты Ароместон и Эксеместан-Тева.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аромазине

Большинство пациенток оставляет благоприятные отзывы об Аромазине, отмечая, что он переносится хорошо. Однако некоторые больные жалуются на побочные действия препарата, выражающиеся в приливах, бессоннице, тошноте, болевых ощущениях в спине и суставах. Превалируют мнения, что лекарственное средство очень эффективно при онкологических заболеваниях, но принимать его можно только по назначению врача.

Цена на Аромазин в аптеках

В зависимости от региона цена на Аромазин в среднем составляет 1500–2500 рублей за упаковку, состоящую из 30 таблеток.

Аромазин

Найти в аптеке и купить Аромазин

Инструкция по применению

АРОМАЗИНТаблетки, покрытые сахарной оболочкой
АРОМАЗИНТаблетки, покрытые

Состав Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

1 таб.
эксеместан25 мг

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 15, 30 или 90 шт.

Форма выпуска Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

1 таб.
эксеместан25 мг

[PRING] маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин ® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин ® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин ® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг C max в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Конечный T 1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Информация, от чего помогает Аромазин:

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Противопоказания Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

— пременопаузный эндокринный статус;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Беременность и лактация Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Аромазин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозировка Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей .

Побочное действие Аромазин

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%, Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, головная боль; часто – депрессия, головокружение, синдром запястного канала.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.

Дерматологические реакции: очень часто – потливость; часто – сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – суставные и скелетно-мышечные боли.

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Аромазин ® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин ® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • АРОМАЗИН Таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аромазин

Латинское название: Aromasin

Код ATX: L02BG06

Действующее вещество: Эксеместан (Exemestanum)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Описание актуально на: 04.12.17

Цена в интернет-аптеках:

Аромазин – синтетическое противоопухолевое средство для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме круглых двояковыпуклых белых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, с маркировкой «7663».

Таблетки1 таб.
Эксеместан25 мг
Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный гидратированный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, магния карбонат, титана диоксид, макрогол 6000, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

Показания к применению

  • распространенный рак молочной железы у пациенток в индуцированной или естественной постменопаузе во время прогрессирования болезни на фоне антиэстрогенного лечения и после прохождения гормональной терапии;
  • ранний рак молочной железы у пациенток в период постменопаузы с эстроген-положительными рецепторами либо неизвестным рецепторным статусом после окончания первоначального адъювантного лечения тамоксифеном (с целью снизить риск рецидивов).

Противопоказания

  • пременопаузный эндокринный статус;
  • детский возраст;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость действующего компонента или вспомогательных веществ.

С особой осторожностью назначают при нарушении работы почек и печени.

Инструкция по применению Аромазин (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь во время еды. Обычно назначают 1 раз в день по 25 мг (1 таблетка).

У больных с ранним раком молочной железы лечение рекомендуется продолжать, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

При лечении распространенным раком молочной железы курс длительный. При появлении признаков прогрессирования опухоли или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение следует прекратить.

Побочные эффекты

Прием Аромазин может привести к развитию побочных действий:

  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, синдром запястного канала.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, диспепсия, анорексия.
  • Сердечно-сосудистая система: приливы.
  • Костно-мышечная система: скелетно-мышечные и суставные боли.
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, потливость, алопеция.
  • Прочие: отеки ног, периферические отеки, боль неуточненной локализации, повышенная утомляемость, снижение числа лейкоцитов (у больных с исходной лимфопенией), повышение активности ЩФ и печеночных ферментов (у больных с метастазами в печень).

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Специфических антидотов Аромазина нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эксеместан-Тева, Ароместон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Аромазин – необратимый стероидный ингибитор ароматазы, который похож по структуре с природным веществом андростендионом.
  • У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются в основном путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы – эффективный и избирательный метод лечения гормонозависимого рака молочной железы в постменопаузе. Механизм действия обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. В постменопаузе снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение достигается при применении доз 10-25 мг. У больных в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
  • ЛС не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, как правило, при применении в высоких дозах.
  • Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Поэтому нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
  • При применении препарата даже в низких дозах происходит незначительное увеличение уровня ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что характерно для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение уровня эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе и у женщин в постменопаузе.

Особые указания

  • Нельзя применять больным с пременопаузным эндокринным статусом. Постменопаузный статус подтверждается определением уровня эстрадиола, ЛГ и ФСГ.
  • Эксеместан нельзя комбинировать с эстрогенными препаратами.
  • Во время терапии следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными работами, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку применение препарата очень часто вызывает головокружение, астению и сонливость.

При беременности и грудном вскармливании

В пожилом возрасте

Рекомендуемая доза для больных после 65 лет – 25 мг 1 раз в день.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие ЛС.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Аромазин за 1 упаковку начинается от 1423 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Аромазин

Аромазин (форма – таблетки) (фармакологическая группа – противоопухолевые гормональные препараты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Состав

В составе лекарства есть активное веществоэксеместан и дополнительные компоненты: маннит (E421), сахароза, титана диоксид (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, натрия крахмалгликолят, спирт поливиниловый, магния карбонат легкий, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, эмульсия симетикона.

Форма выпуска

Аромазин выпускается в таблетках, которые покрывает сахарная оболочка. Это круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с сероватым оттенком.

С одной стороны таблетки есть черная маркировка в виде числа «7663». Упаковка может вмещать 15, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре напоминает природное вещество андростендион.

В организме женщины, которая переживает период постменопаузы, продукция эстрогеновпроходит в основном через превращение в эстрогены андрогеновпод влиянием фермента ароматазы. Путем блокирования продукции эстрогенов через ингибирование ароматазы можно обеспечить эффективное лечение гормонозависимой онкологии молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Средство Аромазин действует путем связывания активного вещества с активным фрагментом фермента. Как следствие, происходит его инактивация. Под влиянием Аромазина концентрация эстрогенов в крови у женщинв постменопаузе снижается. Этот процесс отмечается при приеме дозы 5 мг, наиболее выраженное снижение наблюдается при приеме доз средства 10-25 мг.

Согласно с имеющимися исследованиями, у женщин из этой категории которые получали 25 мг лекарства ежедневно, содержание фермента ароматазы уменьшилось на 98%.

Эксеместан не демонстрирует прогестагенной и эстрогенной активности. Если средство применяется в больших дозах, отмечается его незначительная андрогенная активность.

Препарат не воздействует на биосинтез альдостерона и кортизолав надпочечниках, чем подтверждается его избирательное влияние. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как эксеместан попадает внутрь, он абсорбируется из ЖКТ быстро. Нет данных об абсолютной биодоступности средства. Если была принята однократно доза 25 мг, то максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа.

Если пациент одновременно с препаратом принимает пищу, то биодоступность повышается на 40%. С белками плазмы эксеместан связывается на 90%. С эритроцитами активное вещество лекарства и его метаболиты не связываются

Период полувыведения из организма равен примерно 24 часам. Примерно по 40% эксеместана выводится на протяжении недели с калом и мочой.

Нет связи между возрастом человека и системным действием лекарства. Не нужно корректировать дозу тем, кто болеет почечной или печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Аромазин показан к применению в следующих случаях:

  • С целью адъювантного лечения женщин в период постменопаузы, у которых отмечаются ранние стадии рака молочной железы, при этом проба на эстрогеновые рецепторы неуточненная или положительная. Применяется с целью уменьшить проявление местных регионарных, отдаленных или контралатеральных метастазов.
  • Назначается как лекарство первого ряда для терапии распространенного рака молочной железы у женщин с индуцированным или естественным статусом менструальной паузы, у которых отмечается положительная проба на гормональные рецепторы.
  • Назначается как лекарство второго ряда для терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, имеющих естественный или индуцированный постменопаузальный статус, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне монолечения антиэстрогенами.
  • Назначается как лекарство третьего ряда с целью терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, переживающих менструальную паузу, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне полигормонального лечения.

Противопоказания

Аромазин не назначается при развитии высокой чувствительности к эксеместану или другим веществам, которые есть в составе средства.

Также не назначается беременным, кормящим матерям и пациентам в детском возрасте.

Побочные действия

Лекарственное средство в процессе терапии переносится больными хорошо. Однако иногда отмечаются слабые или умеренные проявления побочных эффектов.

Женщины, которые проходили курс лечения Аромазином, в качестве побочных явлений чаще всего отмечали появление приливов, высокой утомляемости и артралгии. Таким образом, при приеме препарата отмечались следующие побочные эффекты:

  • нарушения метаболизма: анорексия;
  • нарушения психики: бессонница, депрессия;
  • нарушения сосудистого характера: приливы;
  • нарушения неврологического характера: головокружение, головная боль, сонливость;
  • нарушения в работе ЖКТ: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсические проявления;
  • нарушения состояния кожи: сильная потливость, алопеция, сыпь;
  • нарушения функций костно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, конечностях, остеоартроз, миалгия, артрит, переломы, остеопороз;
  • лимфатическая система, система кровообращения: тромбоцитопения и лейкопения у людей с распространенным раком молочной железы;
  • другие расстройства: периферические отеки, утомляемость, астения.

Отмечалось также увеличение показателей функциональных печеночных тестов.

Инструкция на Аромазин (Способ и дозировка)

Инструкция на Аромазин предусматривает, что взрослые женщины и пациентки в пожилом возрасте должны принимать таблетки один раз в день в дозе 25 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется пить лекарство после приема еды.

При раке молочной железы на ранних стадиях принимать Аромазин нужно до тех пор, пока завершится пятилетняя адъювантная гормональная терапия или до появления отдаленных либо местных или новой контралатеральной опухоли.

Пациенты, страдающие распространенным раком молочной железы, должны продолжать терапию до того времени, пока отмечается прогресс опухоли.

Передозировка

Нет данных об однократной дозе этого препарата, которая могла бы вызвать появление серьезных симптомов.

Если произошла передозировка, необходимо проводить симптоматическое лечение, так как специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Aромазин нельзя назначать с теми лекарствами, которые содержат эстроген, так как при одновременном приеме отмечается отрицательное фармакологическое воздействие.

Активный ингредиент не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов, подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз.

Условия продажи

Реализуется Аромазин по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Нужно хранить при температуре, которая не превышает 30°С, Аромазин нужно беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года. После этого срока принимать таблетки нельзя.

Особые указания

Не назначается пациенткам с предменопаузальным эндокринным статусом, учитывая механизм влияния этого средства. Нужно установить статус с помощью оценки уровней ФСГ, ЛГ, эстрадиола.

Так как Аромазин – это средство, под действием которого заметно снижается уровень эстрогенов, следует рассчитывать на то, что минеральная плотность костей снизится.

При необходимости адъювантного лечения людей с остеопорозом или тех, у кого отмечается риск развития этой болезни, изначально необходимо провести оценку параметром минеральной плотности костей путем денситометрии.

Важно обеспечить постоянное наблюдение за теми, кто принимает Аромазин, если существует такая необходимость, пациенты должны проходить лечение остеопороза.

Пациентам следует учитывать, что в составе Аромазина есть сахароза.

Ввиду содержания в составе таблеток метилпарагидроксибензоата, возможно проявление аллергических реакций, иногда отстроченных.

Так как в процессе приема этого лекарства возможно развитие астении, сонливости, головокружения, это следует учесть людям, управляющим транспортом, и тем, кто занимается потенциально небезопасной деятельностью.

Спортсмены иногда применяют Аромазин в бодибилдинге, чтобы предотвратить повышение содержания эстрогенов после приема курса стероидов и, как следствие, развития гинекомастии.

Аналоги

Аналогами этого препарата являются средства Эксеместан-Тева, Ароместон, а также препараты Анастрозол, Анастера, Летроза, Фемара, Маммозол и др.

Любое из этих лекарств нельзя принимать без предварительного назначения схемы лечения специалистом.

Детям

Не применяется для лечения детей.

При беременности и лактации

Противопоказан прием Аромазина беременным и женщинам во время естественного кормления, так как в процессе исследования препарата на животных была отмечена репродуктивная токсичность.

Отзывы об Аромазине

Оставляя отзывы об Аромазине, пациентки отмечают, что препарат переносится хорошо, но все же иногда возникают побочные проявления в виде тошноты, болей в суставах и спине, бессонницы, приливов.

Отмечается положительное воздействие этого средства на организм при развитии онкологии. Но женщины пишут о том, что принимать это лекарство следует только под строгим контролем врача.

Цена Аромазина, где купить

Цена Аромазина 25 мг (30 штук в упаковке) составляет от 2500 до 3000 рублей.

Купить Аромазин в Москве можно в аптеках или заказать его на специализированных сайтах.

Аптека ИФК

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

Механизм действия Аромазина (Aromasin)

ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ (анастрозол, летрозол, эксеместан) и КАБЕРГОЛИН

Аромазин

Аромазин

таблетки 25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Аромазин ингибитор эстрогенов, обладающий противоопухолевой активностью. Содержит в себе экземестан, который подавляет продукцию ароматазы и стероидных женских половых гормонов. Используется в онкологической практике при лечении гормонозависимых опухолей в железистых тканях.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антагонист эстрогенов применяется в терапии заболеваний II класса подгруппы C50 карцинома (недоброкачественные новообразования) молочной железы.

Лекарственная форма и состав

Противораковый медпрепарат выпускается в виде белых таблеток, покрытых гладкой сахарной оболочкой. На одной из сторон присутствует надпись «7663», сделанная черными чернилами. В состав таблеток входят следующие компоненты:

  • экземестан (25.0 мг);
  • пищевые добавки Е421, Е171 и Е172;
  • метилоксипропилцеллюлоза;
  • оксиэтилированные сорбитаны;
  • поливинилпирролидон;
  • оксид кремния;
  • МКЦ;
  • гликолят натрия;
  • стеарат магния.

Плоскоцилиндрические таблетки диаметром до 6 мм расфасованы в блистеры по 20 штук. В картонной бело-синей коробке содержится 5 блистерных упаковок (100 таблеток) и инструкция по использованию противоопухолевого средства.

Фармакологические свойства

Экземестан необратимый ингибитор ферментов, преобразующих андростендион и андрогены в эстрон и эстрадиол. По своему биохимическому составу он мало чем отличается от природного андростендиона.

У женщин во время угасания менструальной функции эстрогены синтезируются посредством преобразования стероидных мужских гормонов в женские под воздействием фермента ароматазы. Ингибирование ароматазы считается одним из самых эффективных и селективных методов терапии гормонозависимых новообразований в молочной железе у женщин во время постменопаузы.

У женщин после утраты циклической функции яичников уровень эстрогена в крови повышается. Противораковый препарат ингибирует синтез женских половых гормонов, вследствие чего наблюдается регресс гормонозависимых опухолей. У женщин, которые получали по 25.0 мг экземестана каждый день, концентрация эстрогена в сыворотке крови снижалась на 95-98%.

Таблетки Аромазин не обладают выраженным эстрогенным и прогестагенным действием. Согласно медицинским данным, курсовое применение лекарства никак не сказывается на продукции альдостерона, кортизола и других гормонов. Таким образом была продемонстрирована избирательность по отношению к другим энзимам, принимающим участие в гормональном обмене.

Фармакокинетические свойства

После перорального приема компоненты антагониста эстрогенов быстро абсорбируются. Терапевтическая доза всасывается в кровоток из желудочно-кишечного тракта. При приеме 25.0 мг экземестана максимальная плазменная концентрация достигается через 120 минут. При параллельном приеме пищи биодоступность увеличивается в среднем на 35-40%.

Фармакокинетика действующих веществ имеет линейный характер, поэтому конечный период полувыведения экземестана равен 24 часам. При попадании в кровь метаболиты лекарства связываются с альбуминами и другими белками на 90%.

Аромазин метаболизируется под воздействием изоэнзима CYPЗА4 путем расщепления метиленовой группы. Более 40% метаболитов экскретируются вместе с мочой и каловыми массами в течение 7 суток.

Показания к применению

Блокатор синтеза эстрогенов используется в онкологической практике в качестве монопрепарата или в составе антиэстрогенной терапии рака молочной железы. Показаниями к назначению противоракового средства являются:

  • адъювантное лечение начальной стадии карциномы молочной железы с положительным результатом тестов на определение степени чувствительности эстрогеновых рецепторов у пациенток в период постменопаузы;
  • интенсивная терапия диссеминированной гормонозависимой опухоли в молочной железе у пациенток с индуцированной и природной менопаузой;
  • комплексная противораковая терапия карциномы молочной железы у пациенток с выраженным прогрессированием патологии на фоне малоэффективного лечения антиэстрогенами;
  • комплексная терапия диссеминированных опухолей в период менопаузы у пациенток, ранее прошедших неэффективное полигормональное лечение.

Не исключено использование препарата в адъювантной терапии для предупреждения развития регионарных и отдаленных метастазов.

Режим дозирования

Антагонист эстрогенов используется исключительно для лечения взрослых пациенток. Таблетки предназначены для перорального приема после еды. Рекомендуемая доза экземестана 25.0 мг в сутки, т.е. 1 таблетка в день. Фармакотерапию продолжают до тех пор, пока прогрессия гормонозависимой опухоли сохраняется.

Особые указания

До начала лечебного курса все пациентки должны пройти обследование и сдать анализы для определения уровня витамина D в организме. В 62% случаев у женщин с карциномой молочной железы развивается авитаминоз, который чреват серьезными осложнениями. При дефиците холекальциферола предварительно рекомендуется пройти витаминотерапию.

В связи с тем, что Аромазин ингибирует синтез женских гормонов, его не используют для лечения больных в период пременопаузы. Поэтому до приема противоопухолевого средства в обязательном порядке нужно установить постменопаузальный статус пациенток посредством оценки уровня эстрадиола и фолликулостимулирующих гормонов.

При тяжелом поражении почек уровень экспозиции действующих веществ в крови превышает нормальные показатели в 2-2.5 раза. Тем не менее, это никак не сказывается на фармакологических свойствах противоракового препарата. Поэтому пациенткам данной категории дозировочный режим не корректируют.

Систематический прием ингибитора ароматазы приводит к уменьшению минеральной плотности костной ткани, что обусловлено снижением концентрации женских гормонов в организме. На протяжении всего курса адъювантной терапии пациенткам с остеопорозом необходимо следить за параметрами плотности костей и в случае необходимо принимать содержащие кальций медикаменты.

Несмотря на то, что экземестан метаболизируется с помощью печеночных ферментов, стандартная доза медпрепарата не создает избыточной нагрузки на гепатобилиарную систему. Поэтому при умеренном нарушении функциональной активности печени дозировку не уменьшают.

Гестация и лактация

Испытания на животных указывают на то, что антагонист эстрогенов обладает выраженной репродуктивной токсичностью. Прием таблеток во время беременности чреват аномальным внутриутробным развитием ребенка и, как результат, врожденными патологиями. Поэтому во время гестации и лактации, а также женщинам репродуктивного возраста противоопухолевое средство не назначается.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки потенцируют токсическую активность экземестана и, соответственно, выраженность побочных реакций. Поэтому на время прохождения антиэстрогенной терапии желательно отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с медикаментами

Данные исследований in vitro показали, что противораковый медпрепарат метаболизируется под воздействием изоэнзима CYPЗА4 и при этом не блокирует продукцию других изоферментов цитохрома Р450 ЗА4. Параллельный прием Кетоконазола и других ингибиторов изоэнзима CYPЗА4 никак не сказывается на плазменной концентрации и скорости метаболизации экземестана.

Несмотря на то, что Рифампицин относится к числу мощных ингибиторов изоферментов цитохрома Р450 ЗА4, при сочетанном приеме с противоопухолевым средством фармакологическая активность экземестана остается неизменной.

Передозировка

Доза противоракового препарата, которая могла бы провоцировать опасные для жизни побочные эффекты, не установлена. При приеме 600-800 мг экземестана женщинами в период постменопаузы с выраженными признаками гормонозависимой опухоли нежелательные реакции не проявлялись.

Теоретически однократный прием 900 мг медпрепарата может провоцировать развитие побочных системных эффектов. Пациентки могут жаловаться на одышку, усталость, боли в животе, тахикардию, тошноту, отсутствие аппетита и т.д.

Специфических антидотов экземестана не существует. При обнаружении симптомов передозировки проводят паллиативную терапию. В течение недели после стабилизации состояния контролируют функциональную активность почек, сердца, печени и органов дыхания.

Побочные эффекты

При применении не более 25.0 мг лекарства побочные эффекты возникают очень редко. Вероятность приостановки фармакотерапии из-за ухудшения самочувствия пациентки не превышает 7.5%. В большинстве случаев побочные реакции возникают у лиц, которые ранее проходили лечение Тамоксифеном.

К числу наиболее вероятных нежелательных эффектов при приеме антагониста эстрогенов можно отнести:

  • повышенную утомляемость;
  • боль в суставах;
  • приливы;
  • депрессию;
  • тошноту;
  • нарушение режима сна и бодрствования;
  • боли в животе;
  • жидкий стул;
  • диспепсические явления;
  • повышение уровня билирубина;
  • избыточное потоотделение;
  • остеоартрит;
  • остеопороз;
  • скованность в суставах;
  • лимфопению;
  • частые рецидивы инфекций.

Вероятность развития кардиологических осложнений не превышает 5%. Чаще всего нарушения в работе сердечно-сосудистой системы наблюдались у лиц, которые ранее получали Тамоксифен. У таких пациенток диагностировали артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, тромбоэмболию и т.д.

При пероральном приеме таблетки следует запивать водой, в противном случае это приведет к раздражению слизистой ЖКТ. Игнорирование рекомендаций чревато развитием язвы желудка и 12-перстной кишки. Согласно статистике, более 60% больных, у которых диагностировали язвенную болезнь, параллельно принимали ненаркотические анальгетики Напроксен, Ибупрофен, Парацетамол и т.д.

Противопоказания

Блокатор синтеза эстрогенов не используется в педиатрической практике, а также при гиперчувствительности к экземестану. Противопоказаниями к назначению таблеток Аромазин являются:

  • возраст до 18 лет;
  • пременопаузный эндокринный статус;
  • гестация и грудное вскармливание;
  • язва желудка и 12-перстной кишки.

С осторожностью проводят антиэстрогенную терапию при нарушении сократительной функции миокарда и недостаточной скорости клубочковой фильтрации.

Аналоги

Заменить противоопухолевое средство можно следующими антагонистами эстрогенов:

  • Эксеместан-Тева;
  • Ароместон;
  • Этрузил;
  • Фазлодекс;
  • Аримидекс;
  • Торемифен;
  • Фемара;
  • Лезра;
  • Эгистрозол;
  • Летрозол;
  • Аксастрол;
  • Анастера;
  • Нексазол.

Условия продажи и хранения

Антиэстрогенный препарат продается в аптеках только при наличии письменного рецепта о врача. Хранятся таблетки в оригинальной упаковке при комнатной температуре не более 3 лет. По истечению срока годности лекарство утилизируют.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Ссылка на основную публикацию