Арипипразол-Тева – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Арипипразол ОД-Тева (Aripiprazole OD-Teva) – инструкция по применению

Международное наименованиеaripiprazole od-teva

Состав и форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта от белого до светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, с шероховатой поверхностью, на одной стороне риска; допускается легкий фруктовый запах. 1 таблетка содержит арипипразола 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная – 55 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3 мг, кармеллоза – 20 мг, кросповидон – 5 мг, ксилитол – 5 мг, аспартам – 3 мг, калия ацесульфам – 3 мг, винная кислота – 3 мг, ароматизатор ананасовый – 0.75 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Показания к применению Арипипразол ОД-Тева

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Режим дозирования и способ применения

Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.

Побочное действие Арипипразол ОД-Тева

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко – вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, судороги; возможно – боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко – увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – диспепсия, рвота; запор; возможно – усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны органов чувств: часто – конъюнктивит, боль в ушах; возможно – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; возможно – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, сонливость, акатизия; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно – дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног” (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; возможно – астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Со стороны организма в целом: часто – гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно – боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко – боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.

Со стороны обмена веществ: часто – потеря веса, повышение уровня КФК; возможно – обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Применение препарата Арипипразол ОД-Тева у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому при проведении лекарственной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема арипипразола симптомов поздней дискинезии следует уменьшить его дозу или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. арипиразол, необходимо отменить.

Читайте также:  Эгитромб – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).

Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Применение препарата арипипразол од-тева только по назначению врача, описание дано для справки!

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Арипипразол-Тева в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АбилифайПуэрто-Рико, СШААрипипразол
АмдоалРоссия, ВенгрияАрипипразол
Арипипразол Од-ТеваИндия, ИзраильАрипипразол
ЗилаксераРоссия, СловенияАрипипразол
Алембик ПипзолИндияАрипипразол
АрипризолХорватияАрипипразол
МириумИспания, ЛатвияАрипипразол

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Арипипразол-Тева

Средний T 1/2 арипипразола – около 75 ч.

Показания

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – диспепсия, рвота; запор; возможно – усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко – вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – диспепсия, рвота; запор; возможно – усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, судороги; возможно – боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко – увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, сонливость, акатизия; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно – дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног” (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; возможно – астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Со стороны органов чувств: часто – конъюнктивит, боль в ушах; возможно – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; возможно – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.

Со стороны организма в целом: часто – гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно – боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко – боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.

Со стороны обмена веществ: часто – потеря веса, повышение уровня КФК; возможно – обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Арипипразол-Тева – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

В 1 таблетке содержится: активное вещество: арипипразол 5,00 мг/ 10,00 мг/ 15,00 мг/ 30,00 мг;

Читайте также:  Чистец болотный и византийский – полезные свойства, применение

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 31,05 мг/ 62,10 мг/ 93,15 мг/ 186,30 мг; целлюлоза микрокристаллическая ( Avicel PH 101) 5,00 мг/ 10,00 мг/ 15,00 мг/ 30,00 мг; крахмал кукурузный 5,00 мг/ 10,00 мг/ 15,00 мг/ 30,00 мг; гипролоза ( Klucel ExF ) 2,00 мг/ 4,00 мг/ 6,00 мг/ 12,00 мг; натрия кроскармеллоза ( AC – D 1- SOL ) 1,50 мг/ 3,00 мг/ 4,50 мг/ 9,00 мг; магния стеарат 0,40 мг/ 0,80 мг/ 1,20 мг/ 2,40 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,05 мг/ 0,10 мг/ 0,15 мг/ 0,30 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые светло-желтого цвета таблетки со скошенными краями.

Таблетки 10 мг: продолговатые светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые светло-желтого цвета таблетки со скошенными краями с риской на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакодинамика

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D 2-дофаминовых и 5-НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активности в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D 2 – и D 3 – дофаминовым рецепторам, 5-НТ1A – и 5-НТ2A-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D 4-дофаминовым, 5-НТ2C – и 5-НТ7 -серотониновым, α1 -адренорецепторам и H1 -гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергическойгиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола могут объясняться взаимодействием с иными, чем дофаминовыми и серотониновыми, рецепторами.

При применении внутрь арипипразола у здоровых добровольцев в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение 2 недель наблюдается дозозависимое снижение связывания 11С- раклоприда, лиганда D 2/ D 3 -дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой (по данным позитронно-эмиссионной томографии).

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема препарата Арипипразол-Тева внутрь арипипразол быстро всасывается, при этом его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток составляет около 85-90%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет, однако замедляет время достижения максимальной концентрации арипипразола и дегидроарипипразола (активный метаболит) в плазме крови на 3 и 12 ч соответственно.

Распределение. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтических концентрациях в крови арипипразол и его основной метаболит практически полностью связываются (более 99%) с белками плазмы крови, главным образом – с альбуминами.

Биотрансформация. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N -дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro , дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6, а N -дезалкилирование катализируется изоферментом CYP 3 A 4. Арипипразол является основным действующим веществом в крови (метаболиты имеют низкую фармакологическую активность). При равновесном состоянии площадь под кривой “концентрация-время” ( AUC ) дегидроарипипразола составляет примерно 40% от AUC арипипразола в плазме.

Элиминация. После однократного приема меченного [ 14 С] арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится кишечником. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг главным образом за счет выведения печенью.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP 2 D 6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP 2 D 6 концентрация арипипразола повышена на 80%, но на 30 % снижена концентрация дегидроарипипразола.

Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч у пациентов с высокой активностью изофермента CYP 2 D 6 и 146 ч – у пациентов с низкой его активностью. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. При многократном приеме арипипразол кумулирует. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты старшей возрастной группы

Возрастных различий параметров фармакокинетики арипипразола не установлено.

Различий в параметрах фармакокинетики у мужчин и женщин не выявлено.

Клинических различий фармакокинетических параметров в зависимости от расовой принадлежности не установлено.

Курение не оказывает влияния на фармакокинетику.

Параметры фармакокинетики арипипразола и его метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

После однократного приема арипипразола пациентами с циррозом печени не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола. Однако исследование было малочисленным, что не позволяет сделать однозначный вывод.

Показания

  • Лечение шизофрении.
  • Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа средней и тяжелой степени и профилактика нового маниакального эпизода у взрослых, у которых возникают преимущественно маниакальные эпизоды, которые поддаются лечению арипипразолом.
  • Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа.
  • Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
  • Редкая наследственная галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Возраст до 18 лет.
  • Период грудного вскармливания.

С осторожностью

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорогами или с заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском развития гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением и при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе; у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18-24 года в связи с риском развития суицидального поведения.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности. Арипипразол-Тева может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Известно, что у новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома “отмены”. У них отмечались возбуждение, мышечная гипертония или гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести; иногда проходили без лечения, в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. Арипипразол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата грудное вскармливание отменяют.

Читайте также:  Хартил – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг.

Упаковка

По 7 таблеток в блистеры из фольги (ОПА/А1/ПВХ-А1). По 4 или по 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Пациенты старшей возрастной группы

Передозировка

В инструкции по применению “Нотты” отсутствуют данные о симптомах передозировки. Это объясняется тем, что таких случаев выявлено не было.

Препарат легко дозируется и относительно быстро выводится из организма. Еще одна особенность — натуральный состав. Лекарства на травяной основе редко вызывают симптомы передозировки.

Несмотря на это при лечении важно соблюдать рекомендованную схему приема и не нарушать ее.

Несмотря на это при лечении важно соблюдать рекомендованную схему приема и не нарушать ее.

При беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Фармакология

Арипипразол действует как антагонист/обратный агонист (если не указано иное) следующих рецепторов и транспортеров:

… спрашивал не сильно давно не хочу ли я лекарства принимать, но пока отказался — ухудшения состояния не наблюдаю длительное время. Арипипразол мне совсем не пошел, как ни странно, например из-за сложностей с пешей ходьбой и такой притупленности всех эмоций. …

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: светло-желтого цвета: 5 мг – круглые, со скошенными краями- 10 мг – продолговатые, с разделительной риской на одной из сторон- 15 мг – круглые, со скошенными краями, с разделительной риской на одной из сторон- 30 мг – круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 8 блистеров).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: арипипразол – 5, 10, 15 или 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, гипролоза (Klucel ExF), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), магния стеарат, натрия кроскармеллоза (AC-D1-SOL), краситель железа оксид желтый (Е 172).

С осторожностью рекомендуется назначать Арипипразол-Тева при цереброваскулярных заболеваниях, сердечно-сосудистых патологиях (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости, сердечная недостаточность), предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях (прием гипотензивных препаратов, обезвоживание, гиповолемия), повышенном риске развития гипертермии (включая интенсивные физические нагрузки, перегревание, прием м-холиноблокаторов, обезвоживание), судорогах или патологиях с возможными судорогами, повышенном риске аспирационной пневмонии (из-за возможного нарушения моторной функции пищевода и аспирации), наличии больных сахарным диабетом в семейном анамнезе, ожирении, пациентам с высоким риском суицида (биполярные расстройства, психотические патологии, выраженное депрессивное расстройство), в возрасте 18-24 года (повышен риск развития суицидального поведения).

Aripiprazole / арипипразол инструкция по применению активного вещества

Арипипразол

— нейролептик, один из ярких представителей «новой волны» атипичных нейролептиков. Используется на практике с 2002 года.

Безопасность препарата была доказана еще перед началом его применения, а вот показания к его использованию, по мере накопления опыта приема, постепенно расширялись.

Изначально препарат разрабатывался для лечения «негативных» проявлений шизофрении, таких как апатия, снижение волевой активности, ухудшение когнитивных функций (интеллекта, памяти, внимания), «редукции энергетического потенциала», снижения эмоциональности. Появились данные и об эффективности арипипразола и при неострых «позитивных» симптомах шизофрении: бреда, галлюцинаций, психических автоматизмов и др.

Позже препарат показал свою эффективность не только в лечении шизофрении. Депрессия, Биполярное Аффективное Расстройство (маниакально-депрессивный психоз), Алкоголизм, Генерализованное тревожное расстройство — вот лишь небольшой перечень психических расстройств, при которых может быть эффективен арипипразол.

Лечебный эффект арипипразола определяется специфическим воздействием на дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы головного мозга. Воздействуя на эти рецепторы запускается каскад биохимических реакций внутри нейронов, что приводит к восстановлению нарушенных болезнью психических функций.

Арипипразол

Показания к применению

Препарат используют местно и наружно:

  • при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ассоциированных с чувствительными к действующему веществу бактериями (контагиозное импетиго, инфицированная экзема, фурункулез, язвы, раны и ожоги, обморожения, пиодермия и т. д.);
  • для профилактики осложнений после операций на глазах.

Внутрь лекарство могут назначить:

  • при инфекциях и воспаления в ЖКТ (энтериты);
  • в рамках подготовительных мер перед операциями на ЖКТ, для частичной “стерилизации” кишечника.

Препараты Неомицина не используют:

Фармакологическая группа вещества Неомицин

Противопоказания к применению аэрозоля для наружного применения

Формы выпуска

Начну с того, что я никогда не принимала антибиотики. Недавно сильно простыла, врач поставил диагноз трахеит и прописал неомицин. Необходимо было принимать антибиотик три дня, вечером до еды. Первый же прием вызвал жуткую рвоту, диарею и температуру под 40. Когда на следующий день я обратилась снова к врачу, то оказалась, что на данный тип антибиотика у 40% людей такая реакция. Возникает вопрос, почему это не пишут в инструкции и не говорят врачи. P.S. Еле заставила терапевта написать в амбулаторной карте, что бы мне никогда не прописывали это лекарство.

Особые указания

Следует избегать попадания аэрозоля на слизистые оболочки и защищать глаза от его действия. При контакте препарата с глазами или слизистыми оболочками, их необходимо тщательно промыть прохладной водой.

Вдыхать распыленный препарат не следует.

Не рекомендуется наносить аэрозоль на обширные участки кожи (в особенности поврежденные), а также под окклюзионные повязки из-за вероятности всасывания активного вещества в кровь и развития побочных действий, характерных для системного действия Неомицина (нефротоксичность, ототоксичность). При возникновении вышеуказанных нарушений препарат нужно немедленно отменить.

В случае появлении раздражения кожи в месте нанесения, терапию следует прервать.

Продолжительная терапия может привести к росту устойчивых штаммов грибов и бактерий.

Баллон с аэрозолем нельзя ударять, вскрывать и нагревать.

Перед назначением Неомицина беременным женщинам врач должен оценить соотношение польза/риски. Применение препарата допускается, когда ожидаемый эффект от терапии превосходит потенциальную вероятность развития осложнений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, при длительном применении – синдром мальабсорбции (светлый пенистый, жирный кал).

При всасывании через поврежденную слизистую оболочку ЖКТ возможно проявление системных побочных эффектов.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, жажда, протеинурия).

Со стороны нервной системы: нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, токсическое действие на вестибулярный аппарат (атаксия, головокружение).

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Применение с капреомицином или др. аминогликозидами, полимиксинами, ЛС для ингаляционной анестезии (в т.ч. галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств консервированной крови увеличивает риск развития ото- и нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.

Ссылка на основную публикацию