Амивирен – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Способ применения и дозировка

Амивирен может назначать только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая полностью, без деления, до еды, во время или после приема пищи. Дети и пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием целой таблетки, могут принимать препарат в раскрошенном виде с добавлением небольшого количества жидкости или полутвердой пищи.

  • Взрослые пациенты и дети старше 12 лет с массой тела более 30 кг: по 150 мг дважды в сутки или 300 мг в сутки однократно;
  • Дети с массой тела 21-30 кг: по 225 мг в сутки;
  • Дети с массой 14-21 кг: по 150 мг в сутки однократно.

При почечной недостаточности средней степени тяжести начальная доза Амивирена не должна превышать 150 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности данная лекарственная форма ламивудина противопоказана.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести начальная доза Амивирена не должна превышать 150 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности данная лекарственная форма ламивудина противопоказана.

Противопоказания

Нельзя применять при:

  • беременности;
  • индивидуальной непереносимости;
  • гиперурикемии;
  • подагре;
  • печеночной недостаточности.

Арепливир не используется для лечения беременных женщин (в исследованиях на животных отмечено тератогенное и эмбриотоксическое действие).

Арепливир крайне токсичен для беременных, вызывает уродства и смерть плода. Учитывая то, что о беременности женщины узнают не сразу, даже зная о рисках использования этого препарата, они могут начать его прием. Препарат также оказывает действие на сперму. В течение 3 месяцев после приема лекарства необходимо предохраняться, чтобы эта сперма не вызвала оплодотворения.

Нельзя применять при:

Взаимодействие Амивирен с другими лекарственными средствами, аналоги

Если ламивудин применять совместно с зидовудином, то он способен увеличить его терапевтическое действие на 13% и на 28% повысить концентрацию зидовудина в плазме крови. Одновременное применение препаратов, содержащих такие компоненты, как сульфаниламид, диданозин и зальцитабин может повысить риск развития панкреатита.

К аналогам Амивирен относятся Виролам, Гептавир-150, Зеффикс, Ламивудин.

Виролам нельзя использовать беременным женщинам и в период лактации. А также противопоказано лекарственное средство детям до 12 лет или вес тела которых составляет менее 30 кг. По своему действию, средство подобно препарату Амивирен, имеет такие же показания и дозы. Цена Виролама в России (150 мг) — 980 рублей.

Гептавир-150 — это противовирусное средство, которое проникает в клетки, заражённые вирусом и, уничтожает его, борется не только с ВИЧ-инфекцией, но и с гепатитом В. Гептавир-150 нельзя употреблять детям, возраст которых менее 12 лет, беременным женщинам и кормящим мамам. Стоимость лекарственного средства составляет 800 рублей.

Препараты Зеффикс и Ламивудин по своему применению, действию такие же, как и другие вышеописанные аналоги Амивирен. Цена Зеффикс от 1100 рублей. Цена Ламивудина от 277 рублей.

Препараты Зеффикс и Ламивудин по своему применению, действию такие же, как и другие вышеописанные аналоги Амивирен. Цена Зеффикс от 1100 рублей. Цена Ламивудина от 277 рублей.

Фармакологические свойства

Всасывание Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%.

Среднее время (Тmax) достижения максимальной концентрации (Сmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа.

При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmax составляет 1-1,9 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению Тmax и снижению Сmax (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции, рассчитанную на основании площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клинический эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения – 5-7 часов.

В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

Метаболизм и выведение

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%).

Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов).

Читайте также:  Вазелиновое масло – инструкция, применение для новорожденных, при запорах, цена

Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmax для ламивудина трифосфата.

Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако, абсолютная биодоступность (примерно 55-65%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к 12-летнему возрасту.

Фармакокинетические исследования ламивудина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показали, что прием препарата один раз в день эквивалентен приему препарата два раза в день по показателю AUC24.

При приеме ламивудина в рекомендованных дозах средние показатели AUC24 достигали приблизительно 7,1-13,7 мкг* ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC24 у взрослых при приеме препарата один раз в день.

Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5′-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5′-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ.

Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ.

Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину – появление изменений в M184V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ.

Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro.

In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину.

Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено.

Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.

Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4-лимфоцитов.

Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода.

У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ.

Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Читайте также:  Риниколд – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V.

Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции, отмечаемые на фоне лечения ВИЧ Амивиреном как в качестве препарата монотерапии,так и в комбинации с другими антиретровирусными средствами (следует учитывать, что в отношении многих нежелательных эффектов достоверно неизвестно, связаны ли они с проведением терапии или относятся к осложнениям собственно ВИЧ- инфекции):

  • нервная система: часто – головная боль, бессонница; крайне редко – парестезии; отдельные случаи – периферическая нейропатия;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, боли в верхних отделах живота, диарея, тошнота; редко – повышение активности амилазы в сыворотке, панкреатит;
  • обмен веществ: часто – повышение уровня содержания молочной кислоты в сыворотке; нечасто – гиперхолестеринемия, гипергликемия, резистентность к инсулину, гипертриглицеридемия; редко – лактоацидоз; накопление/перераспределение подкожной жировой клетчатки (частота неизвестна);
  • кожа и ее производные: часто – высыпания, алопеция;
  • дыхательная система: часто – назальные симптомы, кашель;
  • гепатобилиарная система: нечасто – преходящее увеличение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы); редко – гепатит;
  • аллергические реакции: ангионевротический отек;
  • органы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; крайне редко – истинная аплазия эритроидного ростка костного мозга;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, артралгия; редко – рабдомиолиз;
  • прочие реакции: часто – лихорадка, недомогание, усталость.

При длительном курсе комбинированной антиретровирусной терапии, а также у пациентов с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции были зарегистрированы случаи развития остеонекроза (частота неизвестна). При возникновении затрудненности движений, ломоты, боли или скованности в суставах требуется в обязательном порядке обратиться к специалисту.

Пациенты должны быть осведомлены о том, что Амивирен не предотвращает угрозы передачи ВИЧ при переливании крови или половых контактах.

Амивирен в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ДизавероксРоссияЛамивудин
Ламивудин-ВиалРоссияЛамивудин
Ламивудин-ЗтсРоссияЛамивудин
АкимасолРоссияЛамивудин
АлагетРоссияЛамивудин
Зилам-ТлРоссияЛамивудин
ФосфаладинРоссияЛамивудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Абакавир/ламивудин-ТеваХорватия, ИзраильЛамивудин
ВирокомбИндияЛамивудин
ВироламИндияЛамивудин
Гептавир-150Индия, РоссияЛамивудин
ЗеффиксВеликобританияЛамивудин
Зидовудин+Ламивудин-ВиалКитай, РоссияЛамивудин
ЗидоламРоссия, ИндияЛамивудин
Зидолам-НИндия, РоссияЛамивудин
ЗилакомбКитай, РоссияЛамивудин
КивексаВеликобритания, Испания, РоссияЛамивудин
КомбивирВеликобритания, РоссияЛамивудин
ЛамивудинРоссия, ИндияЛамивудин
ТризивирВеликобританияЛамивудин
ЭпивирВеликобритания, Канада, Польша, РоссияЛамивудин
Абакавир+ЛамивудинИндияЛамивудин
ЛазевунПольша, РоссияЛамивудин
Лами-ЗидоксИндия, РоссияЛамивудин

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Амивирен

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Амивирен : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Особые группы пациентов •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Противопоказания •
  • Побочные действия •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Одна таблетка содержит

С какого возраста разрешено принимать

В инструкции указано, что данное средство можно назначать детям от 1 месяца, новорожденным и малышам до 4 недель, лекарство возможно применять, но с осторожностью и под четким руководством специалиста.

  • усиленное слезотечение;
  • зуд и жжение в глазах;
  • припухлость глаз;
  • покраснение;
  • сыпь на коже и прочие аллергические реакции.

Показания к применению

От чего помогает Левомицетин:

Согласно медицинской практике врачей-офтальмологов, капли позволяют избавиться от любых инфекционных заболеваний глаз, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к действию хлорамфеникола .

Кроме того, применение капель целесообразно в том случае, если другие офтальмологические средства не оказывают должного терапевтического действия.

Читайте также:  Ко-Парнавел – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена таблеток


Дозировка и длительность лечения определяется в зависимости от возраста больного, его диагноза и запущенности заболевания.

Можно ли детям до года?

Возможно использование данного лекарства на маленьких детях. Его не редко применяют в форме таблеток для лечения кишечных инфекций у детей. Капли тоже являются вполне безвредными для ребят постарше и новорожденных. Стоит лишь обратить внимание на дозировку медицинского продукта, она отличается от той, что применяется для лечения взрослого человека. В основном, выписывает фармацевтическое изделие для ребенка педиатр, в инструкции подробно указано, как употреблять препарат детям.


Будьте внимательны, всегда перед приемом какого-либо медикамента нужно прочесть инструкцию по применению. Она поможет максимально правильно подойти к лечению заболевания. Вы будете осведомлены о правильных дозировках и времени приема.

Описание

Глазные капли Левомицетин имеют прозрачный цвет или легкий желтоватый оттенок. Продается в формате флакона, выполненного из пластика или стекла. Причем первый вариант имеет удобную капельницу на конце. Небьющийся флакон и маленькие размеры, делают Левомицетин удобным для лечения в поездках. Стеклянный формат оснащен пипеткой, которая позволяет легко закапать лекарство. Глазные капли выпускаются в различных объемах от 5 до 25мл. Фармацевтические компании выпускают Левомицетин с концентрацией активных компонентов от 0,25 до 3 %.

  • гонококков;
  • менингококков;
  • гемофильная палочка;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • кишечная палочка;
  • серрации;
  • спирохет;
  • протей;
  • клебсиеллы;
  • иерсинии;
  • риккетсий.

Побочные действия

• Ощущение жжения.
• Зуд, покраснение глаз, нечеткость зрения.
• Точечный кератит, повреждения эпителия роговицы.
• Истоньшение роговицы, язва (при длительном применении).
• Диспноэ, обострение астмы (редко).

Если применение раствора Левомицитина вызывает нечеткость зрения, до его восстановления лучше воздержаться от деятельности с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания

При лечении детей глазные капли «Левомицетин» имеют ряд противопоказаний. Если у ребенка имеется хотя бы одна из нижеперечисленных патологий, об этом следует сообщить врачу. Препарат не рекомендован к использованию в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов лекарственного средства.
  • Гипопластическая и апластическая анемии.
  • Наследственное заболевание, при котором поражается периферическая и центральная нервная система.
  • Снижение глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, которое приводит к разрушению эритроцитов и возникновению малокровия.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют препарат, если ранее проводилась терапия противоопухолевыми препаратами или лечение ионизирующей радиацией.

Несмотря на то, что для детей глазные капли «Левомицетин» считаются наиболее оптимальным вариантом из-за низкой вероятности появления побочных эффектов, возможность их возникновения полностью не исключается.

Противопоказания и побочные эффекты

Медикамент нельзя использовать при:

  • непереносимости хлорамфеникола, тиамфеникола, азидамфеникола, борной кислоты;
  • нарушении кроветворной функции костного мозга;
  • острой перемежающейся порфирии;
  • эритроцитопатии;
  • тяжелой почечно-печеночной дисфункции.

Препарат не следует назначать новорожденным, а также женщинам на любом сроке беременности и во время лактации (без отказа от кормления).

  • если пациент ранее принимал цитостатики или проходил курс лучевой терапии;
  • недавно была проведена операция на глазах или лазерная коррекция зрения (до 6 месяцев);
  • при травмах глазного яблока или прилегающих структур;
  • при псориазе, экземе, грибковых поражениях кожных покровов, ногтевых пластин (онихомикоз);
  • при наличии кожной сыпи в окологлазничной зоне.

Лечение детей младшей возрастной группы должно проводиться под медицинским контролем.

Не рекомендуется комбинировать данный медикамент с пенициллинами, цефалоспоринами, Эритромицином, Линкомицином, Кларитромицином, барбитуратами. Употребление его совместно с сульфаниламидными и цитостатическими средствами повышает риск развития побочной симптоматики, характерной для хлорамфеникола.

После обработки жидкостью появляется зуд и жжение в глазах, нередко отмечается временное нарушение четкости зрения.

Возможны другие побочные проявления:

  • локальные аллергические реакции (покраснение белков, усиленное слезоотделение, дискомфортные или болевые ощущения, светобоязнь, отекание век);
  • головокружение;
  • мигрень;
  • лихорадка;
  • кожная сыпь, эритема, крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • гипоплазия костного мозга;
  • количественные изменения в составе крови (снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов);
  • присоединение вторичной инфекции, микоз.

Отмечались единичные случаи развития апластической анемии, в том числе необратимой, с летальным исходом, поэтому раствор не назначают, если ранее его введение провоцировало недостаточность костного мозга. При случайном попадании раствора в пищеварительный тракт возможны тошнота, рвотные позывы, диспепсия.

Вследствие недостаточного развития печени у детей первых месяцев жизни могут нарушаться метаболизация и выведение хлорамфеникола. В результате его кумуляции развивается «серый» синдром.

  • серый оттенок кожи, слизистых оболочек;
  • падение АД;
  • снижение температуры тела;
  • нарушение дыхательной функции;
  • слабость мышц;
  • сосудистый коллапс.

Высока вероятность впадения в кому и смерти ребенка.

  • серый оттенок кожи, слизистых оболочек;
  • падение АД;
  • снижение температуры тела;
  • нарушение дыхательной функции;
  • слабость мышц;
  • сосудистый коллапс.

Офтадек

Это средство, содержащее декаметоксин, часто применяют при конъюнктивитах. Оно разрешено даже для новорожденных.


Такое сульфаниламидное средство, также называемое Альбуцид, очень популярно при инфекциях глаз и для их профилактики. Лекарство назначают в любом возрасте.

Ссылка на основную публикацию