Алзепил – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Концентрация в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе.

Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

T1/2 составляет примерно 70 ч, поэтому систематическое применение в разовой дозе приводит к достижению равновесного состояния в течение 2-3 нед. после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

Связывание с белками плазмы – 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита – 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение в органы и ткани не изучалось.

Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% – в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9%, 5-О-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%.

T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Связывание с белками плазмы – 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита – 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение в органы и ткани не изучалось.

Фармакодинамика

Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63,6 и 77,3%, соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Противопоказано употреблять лекарство при непереносимости по отношению к его компонентам.

Начинать лечение можно лишь при наличии людей, способных ухаживать за больным и постоянно контролировать то, чтобы он вовремя принимал лекарство.

Товары из категории – Лекарства от болезни Альцгеймера

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

LTC Lohmann Therapie-systeme [ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ]

Алзепил

Алзепил 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Читайте также:  Метотрексат – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Алзепил

Алзепил 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Алзепил

Аналоги из категории Лекарства при деменции (Альцгеймер)

Нивалин 10мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Софарма АО (Болгария) Препарат: Нивалин

Акатинол мемантин 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Германия) Препарат: Акатинол мемантин

Экселон 1,5мг 28 шт. капсулы

Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Экселон

Нооджерон 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Плива Хрватска д.о.о. (Польша) Препарат: Нооджерон

Мемантин канон 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) Препарат: Мемантин канон

Аналоги из категории Лекарства при заболеваниях нервной системы

Амитриптилин 10мг 50 шт. таблетки

АЛСИ Фарма АО (Россия) Препарат: Амитриптилин

Ципрамил 20мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Х.Лундбек А/О (Дания) Препарат: Ципрамил

Анафранил 25мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Италия) Препарат: Анафранил

Анафранил ср 75мг 10 шт. таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Италия) Препарат: Анафранил ср

Золофт 100мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Италия) Препарат: Золофт

Аналоги из категории Лекарства при деменции (Альцгеймер)

Противопоказания

Среди основных противопоказаний отмечается повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Также ограничения касаются детей до 18 лет, так как данные о воздействии на организм отсутствуют.

Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков


Совместный приём таблеток Алзепил с другими препаратами может вызвать передозировку, что нередко становится причиной ухудшения самочувствия пациента. Поэтому чтобы этого избежать, важно учитывать лекарственное взаимодействие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В целом, Алзепил не оказывает пагубного воздействия на умение управлять автомобилем или другим транспортным средством, потому что он не влияет на умственную способность или концентрацию внимания. Однако, если у больного наблюдается головокружение или повышенная сонливость, необходимо воздержаться от управления автотранспортом.

В целом, Алзепил не оказывает пагубного воздействия на умение управлять автомобилем или другим транспортным средством, потому что он не влияет на умственную способность или концентрацию внимания. Однако, если у больного наблюдается головокружение или повышенная сонливость, необходимо воздержаться от управления автотранспортом.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным типом холинэстеразы в головном мозгу. Ингибируя холинестеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, который осуществляет передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных в основном вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика. Cmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе. Т½ составляет около 70 ч, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, которое достигается в течение 3 нед от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно изменяются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.

Читайте также:  Цинарикс – инструкция по применению, отзывы, показания

Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.

Метаболизм/выведение. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14 С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, который имеет схожую активность с донепезилом), донепезил-цис-М-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. Около 57% введенной радиоактивной дозы выявлено в моче (17% в виде неизмененного донепезила) и 14,5% — в кале; это свидетельствует о том, что первичными путями выведения препарата являются биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности энтероренальной рециркуляции донепезила и/или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с Т½ около 70 ч. Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек существенно не влияют на клиренс донепезила.

Поддерживающее лечение можно продолжать, пока есть терапевтическая польза. Таким образом, клиническую пользу донепезила следует регулярно оценивать. Если доказательств терапевтического эффекта больше нет, необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Индивидуальный ответ на донепезил прогнозировать невозможно.

Показания к применению

Лекарственное средство Алзепил используется для лечения деменции у пациентов преклонного возраста.

Пациенты данной возрастной категории используют медикаментозное средство при выявлении показаний к применению. Медикаментозный состав часто назначается лицам с болезнью Альцгеймера. Лекарственный состав позволяет остановить прогресс деменции у пациентов данной возрастной группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Читайте также:  Ацетилцистеин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Условия продажи

Данное лекарственное средство продается по рецепту. Только врач может определить, от чего таблетки Фурагин будут эффективны в каждом конкретном случае и по какой схеме их нужно принимать.

В случае применения препарата в дозах сверх нормы назначается промывание желудка, а также медикаментозное устранение симптомов передозировки. В тяжелых ситуациях показан гемодиализ.

Фурагин – инструкция по применению

Обычно дозировки для взрослых в начале лечения составляют 2 таблетки 4 раза в первые сутки после начала заболевания. На второй день можно снизить дозировку до 2-х таблеток 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней, и определяется индивидуально, в зависимости от болезни и общего состояния организма. При необходимости лечение повторяют по вышеприведенной схеме через 10-15 дней.

Для детей дозировки определяются из расчета 5 мг на 1 кг массы тела. Прием Фурагина ребенком нужно обязательно совмещать с белковой пищей и достаточным количеством воды. При показаниях курс лечения повторяют через 10-15 дней.

Фурагин также можно применять для предотвращения рецидива заболеваний мочевой системы. С этой целью достаточно употребить 1-2 таблетки 1 раз в сутки, лучше всего вечером.

Вся указанная информация является общими требованиями к приему Фурагина, и не может использоваться для самолечения. Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом до начала терапии, и придерживаться назначенной им схемы.


Фурагин также можно применять для предотвращения рецидива заболеваний мочевой системы. С этой целью достаточно употребить 1-2 таблетки 1 раз в сутки, лучше всего вечером.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фуразидину, другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным нитрофурана;
  • нарушение функции почек;
  • нарушение функции печени;
  • дефицит лактазы, сахаразы/изомальтозы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

Фуразидин не рекомендуется назначать при уросепсисе и инфекциях паренхимы почек.

Противопоказано применение при беременности и в период трудного вскармливания.

Особые указания

Для приготовления 0.5 и 1% раствора 0.5 г или 1 г препарата соответственно растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций. Раствор сразу фильтруют, разливают в стеклянные флаконы из нейтрального стекла и стерилизуют текущим паром при 100 градусах в течение 30-45 минут или при 110 градусах в течение 15-20 минут.

Для предупреждения побочных эффектов назначают обильное питье, витамины группы В и антигистаминные препараты.

Выделены отдельно
staphylococcus epidermidis 10 5

Условия хранения

Срок годности препарата – 4 года в сухом затемненном месте. Отпуск из аптек – по рецепту.

Срок годности препарата – 4 года в сухом затемненном месте. Отпуск из аптек – по рецепту.

Ссылка на основную публикацию