Альгерон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Форма выпуска

Альгерон выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, от светло-желтого цвета до бесцветного (в стерильных трехкомпонентных шприцах из нейтрального бесцветного стекла по 0,4, 0,5, 0,6, 0,8 или 1 мл, по 1 шприцу в контурных ячейковых упаковках из полимерной пленки, по 1 или 4 упаковки в картонной пачке; в бесцветных стеклянных флаконах по 1 мл, по 1 или 4 флакона в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).


Биологические эффекты препарата Альгерон обусловлены интерфероном альфа-2b. Интерферон альфа-2b производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и вырабатывается штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген человеческого интерферона альфа-2b.

Форма выпуска

Препарат имеет вид жидкости прозрачного или светло-желтого цвета. Предназначен для подкожного введения путем инъекций. В аптечных сетях можно найти следующие формы Альгерона:

  • Бесцветные флаконы из стекла объемом 1 мл, упакованные в контурные ячейковые упаковки по 1 или 4 штуки.
  • Стерильные трехкомпонентные шприцы из прозрачного стекла объемом 0,4, 0,5, 0,6, 0,8, 1 мл. Каждый шприц находится внутри ячейковой упаковки из полимерной пленки.

  1. натрия ацетат тригидрат,
  2. уксусная кислота ледяная,
  3. натрия хлорид,
  4. полисорбат-80,
  5. вода для инъекций.

Аналоги

  • Сильное действие.

Форма выпуска Альгерона

Раствор может находиться:

  • в стеклянных шприцах объёмом от 0,4 до 1 мл;
  • во флаконах.

Укол делают подкожно в бедро или живот (брюшную стенку). Места инъекций нужно постоянно чередовать. Дозировку Альгерона инструкция по применению предлагает определять по таблице. Стандартной дозой считается 1,5 мкг вещества на килограмм веса больного. Препарат вводится 1 раз в 7 дней. Лечение должно проводиться под медицинским наблюдением. При этом врач не только определит количество препарата, которое нужно вводить, но и расскажет, как правильно ставить уколы. После этого пациент сможет самостоятельно проводить процедуру.

Во время лечения важно точно следовать инструкции. Каждый шаг терапии является частью особой методики, доказавшей свою эффективность.

Официальная инструкция по применению содержит описание корректировки количества препарата, в случае различных патологий или нарушений со стороны организма. Однако самостоятельноизменять дозировку во время терапии нельзя.



Во время использования Альгерона у пациентов могут наблюдаться изменения психологического состояния в отрицательную сторону и суицидальные настроения.

Состав препарата

В одном миллилитре раствора содержится 200 мкг активного вещества – интерферона альфа 2b. В качестве вспомогательных веществ выступают:

Альгерон

  • вода для раствора, для подкожного применения;
  • тригидрат ацетата натрия;
  • ледяная уксусная кислота;
  • дигидрат эдетата динатрия.

Вспомогательные компоненты могут вызывать аллергические реакции. Перед применением Альгерона необходимо проконсультироваться с врачом.


Лечение Альгероном также повышает общий иммунитет, позволяя организму эффективно бороться с патогенами других типов.

Побочные действия

Возможные побочные действия при проведении сочетанной терапии 0,0015 мг/кг в неделю Альгерона с Рибавирином:

  • система пищеварения: очень часто – тошнота, диарея; часто – потеря аппетита, боли в животе, сухость во рту, рвота, изжога, изменение вкуса; нечасто – эрозивный гастрит, воспаление желчного пузыря, воспаление поджелудочной железы, хейлоз, глоссит;
  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – головная боль, вертиго, депрессия, перепады настроения, раздражительность; часто – чувство онемения и покалывания конечностей, расстройства памяти и внимания, беспокойство, нарушения сна, тревожность; нечасто – слабость в мышцах, нарушение координации движений, спутанность речи;
  • сердечно-сосудистая система: часто – боли в области сердца, тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; нечасто – аритмия;
  • кожные покровы: очень часто – облысение, сухость и шелушение кожи, кожная сыпь, зуд; часто – повышенная потливость, фурункулез; нечасто – сильное покраснение кожи, розовые угри;
  • лимфатическая и кроветворная система: очень часто – снижение количества лейкоцитов, гемоглобина, нейтрофилов, тромбоцитов; повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ); повышение числа лимфоцитов, моноцитов; часто – понижение числа лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов; увеличение лимфоузлов; нечасто – патологическое видоизменение эритроцитов;
  • дыхательная система: очень часто – сухой кашель; часто – насморк, заложенность носа, першение в горле, боль в горле, кровотечение из носа, одышка, пневмония; нечасто – синдром бронхиальной обструкции, тонзиллит;
  • орган слуха: часто – шум в ушах;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: очень часто – артралгия, миалгия; часто – боль в костях; нечасто – периостит;
  • слизистые оболочки: часто – блефарит, конъюнктивит, стоматит, воспаление десен, ангулярный стоматит;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: часто – острые респираторные вирусные инфекции; инфекция, вызванная вирусом простого герпеса;
  • эндокринная система: часто – гипотиреоз; нечасто – тиреотоксикоз, тиреоидит;
  • иммунная система: часто – аллергический риноконъюнктивит;
  • мочевыделительная система: часто – нарушение показателей мочи;
  • репродуктивная система: часто – болезненные менструации;
  • лабораторные показатели: очень часто – повышение билирубина, липидов, холестерина, глюкозы; снижение уровня глюкозы в крови; повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ); часто – снижение концентрации ТТГ, снижение холестерина;
  • реакции вместе введения: очень часто – воспаление и зуд в месте введения; часто – боль, инфильтрат;
  • общие реакции: очень часто – повышение температуры тела, гриппоподобный синдром, астения, повышенная утомляемость, снижение массы тела; часто – жажда, обморок.

При применении Альгерона у пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались следующие побочные реакции, не отмеченные выше: зубная боль, боль в спине, боль в ухе, заторможенность, безразличие, галлюцинации, гипомания, пожелтение кожных покровов, повышение активности печеночных ферментов, гиперальбуминемия, повышение или снижение уровня креатинина, тромбоцитоз, лейкоцитоз, нейтрофилез, лимфопения, снижение числа CD4+-T-лимфоцитов.

При применении Альгерона в дозе 0,002 мг/кг в неделю помимо описанных выше симптомов возможны следующие побочные эффекты: гиперменорея; нарушения в местах введения в виде цианоза, точечного кровоизлияния.

В случае развития печеночной недостаточности комбинированную терапию Альгероном и Рибавирином отменяют.

Назначение и применение

Альгерон отпускается по рецепту врача, применяется только под контролем специалиста. До назначения препарата проводятся анализы крови (биохимические и общеклинические), во время лечения контроль показателей осуществляется раз в 2 недели.

Дозировка назначается врачом, подбирающим объём лекарственного средства в соответствии с весом заболевшего и его анамнезом. Важно строго соблюдать дозировку и периодичность приёма, не допускать пропусков или введения большего объёма препарата без назначения врача. Лучше проводить процедуры в вечернее время.

Раствор вводят уколами в подкожно-жировую ткань живота (отступая 5 см от пупка) или бедра. Возможно самостоятельное введение с соблюдением санитарных требований (инъекции проводятся чистыми руками или в стерильных перчатках, обязательно наличие дезинфицирующего раствора и стерильных салфеток для обработки флакона с раствором и кожи).

Для введения необходимо подготовить раствор, несколько минут согревать его при комнатной температуре:

  1. Если используется шприц, следует снять защитный колпачок, медленно, плавным нажатием вытолкать излишки раствора до назначенной дозы (при необходимости);
  2. Если лекарственный препарат во флаконе, надо снять защитную крышку. Обработать резиновый колпачок дезинфицирующим раствором, вынуть одноразовый шприц и освободить иголку. Воткнуть иглу в центр колпачка и, слегка наклонив флакон, начать набирать препарат до указанной дозы.

Для введения препарата следует выбрать менее болезненный участок, слегка собрать кожу, воткнуть иглу шприца под прямым углом, плавно, без резких движений ввести препарат и извлечь иглу. Использованные материалы надёжно утилизируют, чтобы они не попались детям или животным.

Никогда не следует пропускать приём, иначе эффективность лечения может снизиться.

Лекарственное средство вводится раз в неделю. Длительность приёма зависит от степени тяжести заболевания, может занимать от 16 до 72 недель. В некоторых случаях потребуется коррекция дозировки, схема коррекции подбирается исключительно лечащим врачом. Ему необходимо сообщать о любых изменениях в самочувствии для проведения дополнительной диагностики.


Для введения препарата следует выбрать менее болезненный участок, слегка собрать кожу, воткнуть иглу шприца под прямым углом, плавно, без резких движений ввести препарат и извлечь иглу. Использованные материалы надёжно утилизируют, чтобы они не попались детям или животным.

Побочные действия Альгерона

Действие Альгерона на организм человека изучено хорошо. Известны возможные побочные явления.

Чаще всего при лечении Альгероном побочные действия следующие:

  • головная боль,
  • ощущение слабости и повышенная утомляемость,
  • озноб и лихорадочное состояние,
  • боль в мышцах и ломота в суставах,
  • гиперемия в месте укола,
  • зуд кожи, её чрезмерная сухость и шелушение,
  • выпадение волос,
  • нарушение аппетита,
  • тошнота,
  • диарея,
  • нарушение внимания,
  • повышенная тревожность или, наоборот, угнетённое состояние,
  • нарушение сна,
  • воспаление гортани,
  • одышка,
  • сухой кашель.

Кроме того, происходят изменения состава крови. Лабораторные анализы показывают снижение уровня глюкозы с увеличением количества триглицеридов.

При возникновении у пациента на фоне использования Альгерона неприятных симптомов, следует обратиться к врачу для детального исследования, возможной корректировки дозы или полной отмены назначения.

  1. С осторожностью средство назначают совместно с препаратами, которые содержат изоферменты.
  2. Так как компоненты Альгерона могут угнетать ферменты, участвующие в трансформации лекарства, при использовании вместе с Теофиллином необходимо контролировать его концентрацию в крови.
  3. При использовании Альгерона с Методоном возможна передозировка последним.
  4. Во время лечения больных с диагнозом ВИЧ, важно учитывать возможность появления лактацидемии, при совмещении антиретровирусной терапии с приёмом Альгерона.
  5. При назначении препарата вместе с Зидовудином, возможно развитие тяжёлой анемии.
  6. Вместе с Диданозином Альгерон может вызвать тяжёлую печёночную недостаточность, что способно стать причиной летального исхода.
  7. Запрещено одновременно принимать Альгерон и Телбивудин. Комбинация способна привести к периферической нейропатии.

Особые указания

Эффективность и безопасность препарата Альгерон в монотерапии или комбинации с рибавирином у лиц моложе 18 лет, а также у больных после трансплантации печени или других органов не установлены.

Альгерон следует применять с осторожностью при таких заболеваниях, как хронические обструктивные заболевания легких или сахарный диабет с тенденцией к развитию кетоацидоза. Необходимо также соблюдать осторожность у больных с нарушением свертываемости крови (например, при тромбофлебите, тромбоэмболии легочной артерии) или выраженной миелосупрессией.

Психическая сфера и ЦНС. При необходимости назначения препарата Альгеронпациентам с тяжелыми психическими нарушениями (в т. ч. пациентам, имеющим указания на такие нарушения в анамнезе) лечение может быть начато только после проведения тщательного индивидуального обследования и соответствующей терапии психического расстройства.

У больных, получающих интерфероны, могут развиваться тяжелые побочные реакции со стороны психики, в частности, депрессия, суицидальная настроенность и суицидальные попытки. У некоторых пациентов, особенно пожилого возраста, принимавших повышенные дозы интерферона альфа-2b, отмечались заметное снижение болевой чувствительности, кома, энцефалопатия. Хотя эти явления в основном обратимы, у некоторых пациентов для полного восстановления может потребоваться до 3 недель. Пациентов с депрессией в анамнезе необходимо наблюдать на предмет появления признаков депрессии во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания. Пациенты должны немедленно сообщать врачу о любом признаке депрессии. При сохранении или нарастании симптомов, особенно депрессии, суицидальных намерений или агрессивного поведения, следует отменить лечение и обеспечить своевременное вмешательство психиатра.

Читайте также:  Теопэк – инструкция по применению, показания, дозы

Сердечно-сосудистая система. Больные с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда и/или аритмиями (в т.ч. в анамнезе) должны находиться под постоянным наблюдением. У больных с заболеваниями сердца перед началом и во время лечения рекомендуется проводить ЭКГ. Аритмии (в основном наджелудочковые), как правило, поддаются обычной терапии, но могут потребовать отмены препарата Альгерон. Анемия, вызванная приемом рибавирина, может усугубить течение сердечно-сосудистых заболеваний. В случае ухудшения течения сердечно-сосудистых заболеваний терапию следует прервать или отменить.

Повышенная чувствительность. В редких случаях терапия препаратами пэгинтерферона альфа осложнялась реакциями гиперчувствительности немедленного типа. При развитии анафилактических реакций, крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма препарат отменяют и незамедлительно назначают соответствующую терапию. Преходящая сыпь не требует отмены терапии.

Функция почек. Рекомендуется проводить исследование функции почек у всех пациентов до начала терапии препаратом Альгерон. Во время лечения больных с нарушением функции почек средней и тяжелой степени следует тщательно наблюдать. При необходимости дозу препарата Альгеронуменьшают.

У пациентов со сниженной функцией почек, а также в возрасте старше 50 лет при назначении препарата Альгерон в комбинации с рибавирином следует тщательно отслеживать их состояние в отношении возможного развития анемии.

Функция печени. При развитии печеночной недостаточности лечение препаратом Альгерон и рибавирином отменяют.

Лихорадка. Лихорадка может наблюдаться в рамках гриппоподобного синдрома, который часто регистрируют при лечении интерферонами, тем не менее, необходимо исключить другие причины стойкой лихорадки.

Гидратация. Рекомендуется обеспечивать адекватную гидратацию больных, поскольку у некоторых пациентов при лечении пэгинтерфероном альфа-2b наблюдалась гипотензия, связанная с уменьшением объема жидкости в организме.

Заболевания легких. В редких случаях у больных, получавших интерферон альфа, в легких развивались инфильтраты неясной этиологии, пневмониты или пневмонии, в т.ч. с летальным исходом. При появлении лихорадки, кашля, одышки и других респираторных симптомов всем больным следует проводить рентгенографию грудной клетки. При наличии инфильтратов на рентгенограмме легких или признаков нарушения функции легких следует установить более тщательное наблюдение за больными и, при необходимости, отменить Альгерон. Немедленная отмена интерферона и назначение глюкокортикостероидов приводят к исчезновению нежелательных явлений со стороны легких.

Аутоиммунные нарушения. При лечении интерфероном альфа в отдельных случаях отмечали появление аутоантител. Клинические проявления аутоиммунных заболеваний чаще возникают при лечении больных, предрасположенных к развитию аутоиммунных нарушений. Описано обострение или возникновение псориаза, саркоидоза и других аутоиммунных заболеваний. Больным псориазом и саркоидозом Альгерон следует назначать с осторожностью, а при обострении заболевания рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Изменения со стороны органов зрения. При появлении жалоб на снижение остроты зрения или ограничение полей зрения следует провести офтальмологическое обследование. Подобные нарушения чаще возникают при наличии сопутствующих заболеваний, поэтому больным сахарным диабетом или артериальной гипертензией рекомендуется провести обследование перед началом лечения. Пациентам с заболеваниями органа зрения рекомендуется проводить регулярные осмотры во время лечения.

Изменения со стороны зубов и периодонта. У пациентов, получавших комбинированную терапию пэгинтерфероном альфа-2bи рибавирином, отмечались патологические изменения со стороны зубов и околозубных тканей. Сухость во рту при длительной терапии может способствовать повреждению зубов и слизистой оболочки полости рта. Пациентам рекомендуется соблюдать гигиену полости рта и регулярно проходить осмотр у стоматолога.

Состояние щитовидной железы. Механизм влияния интерферона альфа на функцию щитовидной железы неизвестен. У больных хроническим гепатитом С, получавших интерферон альфа-2b, в 2,8 % случаев развивались гипотиреоз или гипертиреоз. Эти нарушения контролировали с помощью стандартной терапии. До начала лечения препаратом Альгерон ® у больных следует определить сывороточные уровни тиреотропного гормона (ТТГ) и при выявлении нарушений функции щитовидной железы назначить стандартную терапию. Уровень ТТГ следует определять также при появлении симптомов нарушения функции щитовидной железы на фоне лечения интерфероном альфа. Лечение препаратом Альгерон ® не следует проводить, если активность ТТГ на нормальном уровне поддерживать не удается.

Лабораторные исследования. До начала лечения препаратом Альгерон необходимо провести стандартные клинические и биохимические анализы крови. Также их рекомендуется проводить во время терапии каждые 2 недели (клинический анализ крови) и каждые 4 недели (биохимический анализ крови). Альгерон можно назначать при следующих лабораторных показателях: число тромбоцитов >90х10 9 /л (у больных с циррозом или переходом в цирроз – >75х10 9 /л), абсолютное число нейтрофилов – >1,5х10 9 /л, концентрации ТТГ и тироксина в пределах нормы или функция щитовидной железы медикаментозно контролируется.

При выраженной гипетриглицеридемии, прежде чем корректировать дозу препарата Альгерон, необходимо назначить диету или медикаментозную терапию с учетом концентрации триглицеридов в сыворотке крови натощак. После отмены препарата гипертриглицеридемия быстро исчезает.

Терапия интерфероном альфа может сопровождаться развитием язвенного и геморрагического и/или ишемического колита в течение 12 недель с момента начала терапии. Абдоминальные боли, наличие крови в кале, лихорадка – типичные симптомы манифестации колита. При появлении соответствующих жалоб Альгерон должен быть немедленно отменен. Восстановление обычно наступает через 1-3 недели после отмены препарата.

При лечении пэгинтерфероном альфа-2а в комбинации с рибавирином отмечались случаи развития панкреатита, иногда фатального. При развитии симптомов панкреатита терапию препаратом Альгерон и рибавирином следует отменить.

При приеме препаратов интерферона альфа описаны серьезные инфекционные осложнения (бактериальные, вирусные, грибковые), иногда фатальные. Некоторые из них сопровождались развитием нейтропении. При возникновении тяжелых инфекционных осложнений следует отменить терапию и назначить соответствующее лечение.

Терапия интерфероном альфа может сопровождаться развитием язвенного и геморрагического и/или ишемического колита в течение 12 недель с момента начала терапии. Абдоминальные боли, наличие крови в кале, лихорадка – типичные симптомы манифестации колита. При появлении соответствующих жалоб Альгерон должен быть немедленно отменен. Восстановление обычно наступает через 1-3 недели после отмены препарата.

Противопоказания

Альгерон не назначают следующим группам пациентов:

  • Людям с гиперчувствительностью к препаратам ИФН, полиэтиленгликолю (ПЭГ), а также в какому-либо из вспомогательных компонентов Альгерона.
  • Пациентам с декомпенсированной формой цирроза печени, при которой сумма баллов по шкале Чайлда-Пью соответствует классу В или С.
  • Пациентам, у которых кровоточат варикозно расширенные вены.
  • Пациентам с ВИЧ или гепатитом С, у которых диагностирован цирроз печени на фоне печеночной недостаточности.
  • Пациентам с аутоиммунным гепатитом.
  • Пациентам ссахарным диабетом в стадии декомпенсации.
  • Пациентам с гипер- или гипотиреозом.
  • Пациентам, у которых отмечается выраженное угнетение функции кроветворения костного мозга. Детям, беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с психическими расстройствами, при наличии нарушений функции почек, людям, страдающим от заболеваний сердца и сосудов и аутоиммунных заболеваний, а также в сочетании с миелотоксичными лекарственными препаратами.


У пациентов с нарушенной функцией почек не была зафиксирована взаимосвязь между фармакокинетикой Альгерона и показателями клиренса креатинина. Показатели максимальной концентрации пег-ИФН альфа-2b, периода его полувыведения и AUC увеличивались пропорционально степени выраженности почечной недостаточности. При возникновении у пациентов с сильно и умеренно нарушенной функцией почек каких-либо побочных реакций на введение препарата рекомендуется тщательный медицинский контроль и корректировка дозы в сторону ее уменьшения.

Состав

Альгерон выпускается в виде раствора для подкожного введения. Один его миллилитр содержит 200 мкг активного компонента, которым является пегилированный интерферон альфа-2b, и вспомогательные вещества:

  • натрия ацетата тригидрат (2,617 мг);
  • уксусная кислота ледяная до pH 5,0;
  • натрия хлорид (8 мг);
  • полисорбат-80 (0,05 мг);
  • динатрия эдетата дигидрат (0,056 мг);
  • вода для инъекций (до 1 мл).

Альгерон выпускается в виде раствора для подкожного введения. Один его миллилитр содержит 200 мкг активного компонента, которым является пегилированный интерферон альфа-2b, и вспомогательные вещества:

Противопоказания

Альгерон не назначают следующим группам пациентов:

  • Людям с гиперчувствительностью к препаратам ИФН, полиэтиленгликолю (ПЭГ), а также в какому-либо из вспомогательных компонентов Альгерона.
  • Пациентам с декомпенсированной формой цирроза печени, при которой сумма баллов по шкале Чайлда-Пью соответствует классу В или С.
  • Пациентам, у которых кровоточат варикозно расширенные вены.
  • Пациентам с ВИЧ или гепатитом С, у которых диагностирован цирроз печени на фоне печеночной недостаточности.
  • Пациентам с аутоиммунным гепатитом.
  • Пациентам с сахарным диабетом в стадии декомпенсации.
  • Пациентам с гипер- или гипотиреозом.
  • Пациентам, у которых отмечается выраженное угнетение функции кроветворения костного мозга. Детям, беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с психическими расстройствами, при наличии нарушений функции почек, людям, страдающим от заболеваний сердца и сосудов и аутоиммунных заболеваний, а также в сочетании с миелотоксичными лекарственными препаратами.

Альгерон не назначают следующим группам пациентов:

Альгерон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Торговое название препарата: Альгерон (Algeron)

Международное непатентованное наименование: Цепэгинтерферон альфа-2b

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Действующее вещество: Пегилированный интерферон альфа-2b (Цепэгинтерферон альфа-2b)

Фармакотерапевтическая группа: цитокин.

Фармакологические свойства: Иммуностимулирующее, противовирусное.

Фармакодинамика

Цепэгинтерферон альфа-2b образуется путем присоединения к молекуле интерферона альфа-2b полимерной структуры — полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 20 кДа. Биологические эффекты препарата Альгерон обусловлены интерфероном альфа-2b. Интерферон альфа-2b производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и вырабатывается штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген человеческого интерферона альфа-2b. Интерфероны оказывают противовирусное, иммуномодулирующее и антипролиферативное действие. Противовирусный эффект интерферона альфа-2b обусловлен связыванием его со специфическими клеточными рецепторами, что в свою очередь запускает сложный механизм последовательных внутриклеточных реакций, включающих индукцию определенных ферментов (протеинкиназа R, 2′-5′-олигоаденилатсинтетаза и белки Мх). В результате происходит подавление транскрипции вирусного генома и ингибирование синтеза вирусных белков. Иммуномодулирующее действие проявляется в первую очередь усилением клеточноопосредованных реакций иммунной системы. Интерферон повышает цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, фагоцитарную активность макрофагов, способствует дифференцировке Т-хелперов, защищает Т-клетки от апоптоза.

Читайте также:  Ирузид − инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Иммуномодулирующее действие интерферона обусловлено также влиянием на продукцию ряда цитокинов (ИЛ, интерферона гамма). Все эти эффекты интерферона могут опосредовать его терапевтическую активность.

Препараты пегилированного интерферона альфа вызывают возрастание концентрации эффекторных белков, таких как сывороточный неоптерин и 2’5′-олигоаденилатсинтетаза. При изучении фармакодинамики препарата Альгерон при однократном введении добровольцам отмечалось дозозависимое увеличение сывороточной концентрации неоптерина, Cmax которой достигался через 48 ч. При введении препарата Альгерон 1 раз в неделю в дозе 1,5 мкг/кг, сывороточная концентрация неоптерина у больных хроническим гепатитом С поддерживалась на постоянно высоком уровне.

Так же как немодифицированный интерферон альфа-2b, Альгерон обладал противовирусной активностью в экспериментах in vitro.

Фармакокинетика

В доклинических экспериментах было показано, что пегилирование молекулы интерферона альфа-2b приводит к значительному замедлению всасывания из места введения, увеличению Vd, уменьшению клиренса. Уменьшение клиренса приводит более чем к 10-кратному увеличению длительности терминального T1/2 по сравнению с немодифицированным интерфероном альфа-2b (32 против 2,2 ч). Выведение препарата Альгерон происходило в течение >153 ч (6,5 дней).

При изучении фармакокинетики препарата Альгерон при однократном введении добровольцам в терапевтической дозе 1,5 мкг/кг совместно с рибавирином сывороточная Cmax достигалась в среднем через 31 (18–48) ч после введения и составляла 1401± 233 (1250–1803) пкг/мл. AUC0–168 ч составляла в среднем 144212± 49839 (106845–226062) пкг/мл/ч. Клиренс препарата в среднем составлял 9,9±3,2 (5,2–13 мл/ч·кг),T1/2 — 57,8±8,4 (48–66,5) ч. Значение константы элиминации Кеl в среднем составляло (0,0124±0,002) ч-1.

При введении препарата Альгерон п/к 1 раз в неделю в рамках комбинированной терапии хронического гепатита С наблюдалось дозозависимое постепенное увеличение концентрации препарата до 8-й нед, после чего дальнейшей кумуляции до 12-й нед терапии препаратом Альгерон не наблюдалось.

Фармакокинетика у больных с нарушенной функцией почек. В исследованиях пэгинтерферона альфа-2а не было выявлено связи между фармакокинетическими параметрами и Cl креатинина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина от 20 до 100 мл/мин). При изучении пэгинтерферона альфа-2b было выявлено увеличение Cmax, AUC и T1/2 пропорционально степени почечной недостаточности.

Больным с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо проводить тщательное наблюдение и при возникновении побочных реакций снижать дозу препарата Альгерон.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции печени. Фармакокинетические параметры препаратов пэгинтерферона альфа у здоровых лиц и больных гепатитом С одинаковы. У больных с компенсированным циррозом печени фармакокинетические характеристики такие же, как у больных без цирроза. У больных с выраженным нарушением функции печени фармакокинетика препаратов пэгинтерферона альфа не изучалась, поэтому у данной группы больных применение препарата Альгерон не рекомендуется.

Фармакокинетика у пожилых людей. Параметры фармакокинетики препаратов пэгинтерферона альфа не зависят от возраста, поэтому изменения дозы у пожилых людей не требуется. Фармакокинетика у пациентов старше 70 лет не изучалась.

Показания к применению: лечение первичного хронического активного гепатита С в составе комбинированной терапии с рибавирином у взрослых пациентов с положительной РНК HCV при отсутствии признаков декомпенсации заболевания печени.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препаратам интерферона, полиэтиленгликолю и любым другим компонентам препарата Альгерон;

повышенная чувствительность к рибавирину или любому другому компоненту препарата;

декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью или кровотечение из варикозно расширенных вен); цирроз печени с наличием печеночной недостаточности у больных с коинфекцией ВИЧ/хронический гепатит С (индекс Чайлд-Пью >6); аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания в анамнезе;нарушения функции щитовидной железы, которые не удается поддерживать на нормальном уровне путем медикаментозной терапии; эпилепсия и/или нарушение функции центральной нервной системы; тяжелые психические заболевания, в частности, депрессии, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе); тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные и неконтролируемые формы, существовавшие как минимум в течение 6 месяцев, предшествующих лечению; тяжелые заболевания почек (в том числе почечная недостаточность, клиренс креатинина

Так же как немодифицированный интерферон альфа-2b, Альгерон обладал противовирусной активностью в экспериментах in vitro.

Фармакологическое действие

Препарат имеет комбинированный состав, его воздействие обуславливается с действием компонентов.

Ибупрофен оказывает на организм противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее воздействие. Под его влиянием снижается количество простагландинов и в очаге воспалительного процесса, и в здоровых тканях. Такое действие обуславливается угнетением циклоксигеназы, нарушением метаболизма арахидоновой кислоты. Также подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспалительного процесса.

Парацетамол обеспечивает неизбирательно блокировку ЦОГ, оказывает слабое влияние на слизистую оболочку ЖКТ и на водно-солевой обмен. Обеспечивает жаропонижающее воздействие и обезболивание.

В комбинации эффективность воздействия компонентов более выраженная, чем по отдельности.

Препарат способствует ослаблению артралгии в покое и при движении, снижает ощущение утренней скованности и припухлость суставов, увеличивает объема движений.

Парацетамол быстро адсорбируется, его связь с белками плазмы составляет меньше 10%, при передозировке она несколько увеличивается. Максимальная концентрация происходит спустя 0,5–2 часа. В жидких средах организма парацетамол распределяется относительно равномерно.

Ибуклин – инструкция по применению, описание, отзывы

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующие вещества: ибупрофен 400 мг и парацетамол 325 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, крахмал кукурузный 76 мг, глицерол 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, тальк 8 мг, магния стеарат 6 мг. Оболочка: гипромеллоза 6 срs 11,32 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) лак алюминиевый 1,78 мг, макрогол-6000 2,2 мг, тальк 4,06 мг, титана диоксид 0,16 мг, полисорбат-80 0,16 мг, сорбиновая кислота 0,16 мг, диметикон 0,16 мг.

Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. По 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Рекомендуется принимать препарат минимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания, препарат может спровоцировать бронхоспазм. Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита. Пациентам с гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (?2400 мг/сутки). Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе. Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены препарата). Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или нестероидные противовоспалительные средства. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Ибуклин® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегационного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема). Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получавших совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата. Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата. Мифепристон: прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона. Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности. Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия. Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Ибуклин® проконсультируйтесь с врачом.

Читайте также:  Магне В6 форте – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол ? неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Ибупрофен Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов. Парацетамол Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза. T1/2 – 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле; – миалгия; – невралгия; – боли в спине; – суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата; – боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах; – посттравматический и послеоперационный болевой синдром; – зубная боль; – альгодисменорея (болезненная менструация). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим НПВП). Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения). Цереброваскулярное или иное кровотечение. Гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы, внутричерепные кровоизлияния. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин). Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов NYHA). Декомпенсированная сердечная недостаточность. Поражения зрительного нерва. Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания системы крови. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Прогрессирующие заболевания почек. Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Подтвержденная гиперкалиемия. Беременность (III триместр). Детский возраст до 18-ти лет. С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия. Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, язвенный колит в анамнезе. Вирусный гепатит, печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией. Почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром. Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма. Системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита. Ветряная оспа, тяжелые соматические заболевания, сахарный диабет. Одновременный прием других НПВП, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Пожилой возраст, курение, алкоголизм. Беременность I-II триместр, период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания В I и II триместрe беременности применение препарата Ибуклин® возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин®. Перед применением препарата Ибуклин®, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта НПВП-гастропатия – тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор. Пептическая язва, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, гастрит, обострение колита и болезни Крона, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха. Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления, тахикардия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения. Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения Одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит, гематурия, протеинурия, нефритический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели Снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина. Прочие Усиление потоотделения. При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия). Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг – 10 шт вместе с инструкцией по применению в уп

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Ссылка на основную публикацию