Актилизе – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Актилизе

Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

Лекарственное взаимодействие

Во время применения препарата следует учитывать не только его характеристики, но и взаимодействие с другими лекарствами. В противном случае увеличится риск осложнений, которые приведут к ухудшению состояния пациента.

Основные комбинации препаратов и их последствия для человека:

  1. Сочетание Актилизе с лекарствами, изменяющими функции тромбоцитов и влияющими на свёртываемость крови, может увеличиваться риск возникновения кровотечений.
  2. При одновременном использовании с алтеплазой ингибиторов ангиотензин превращающего фермента повышается вероятность развития анафилактоидных реакций.
  3. При смешивании Актилизе с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, значительно усиливается негативное влияние обоих составляющих.
  4. В период применения препарата не рекомендуется использовать другие подобные лекарства или аналоги.


В соседних странах она ещё увеличивается и достигает, в переводе с иностранной валюты, 40 тыс. рублей.

Передозировка

При передозировке возникают сильные внутренние и наружные кровотечения.


При передозировке возникают сильные внутренние и наружные кровотечения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Актилизе – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белой или бледно-желтой массы (по 50 мл в стерильных стеклянных флаконах, в комплекте с растворителем (водой д/инъекций) во флаконах по 50 мл; 1 комплект в картонной упаковке).

Состав лиофилизата (в 1 флаконе):

  • активное вещество: алтеплаза – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: полисорбат, фосфорная кислота, L-аргинин, гентамицин.

Состав растворителя (в 1 флаконе): вода д/инъекций – 50 мл.

  • гипертензивное кровоизлияние в мозг или инсульт невыясненной этиологии в анамнезе;
  • инфаркт мозга или преходящие нарушения мозгового кровообращения в предшествующие полгода (исключение – текущий ишемический инсульт в течение 4,5 часов после развития симптомов).

Актилизе

Гликопротеин алтеплаза – основной компонент препарата Актилизе, способствует трансформации плазмина из плазминогена и растворению сгустка фибрина. Действие медикамента наступает только при взаимодействии его с фибриногеном.

Показания к применению:
Актилизе нужно использовать для экстренного лечения при инфаркте миокарда и массивной эмболии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой.

Способ применения:
Актилизе нужно вводить в/в. Перед использованием лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. Для правильного разведения во флакон с 50 мг медикамента вводят 50 мл растворителя. После разведения во флаконе концентрация должна оставлять 1 мг/мл. Для инфузионного введения следует использовать 0,9% р-р NaCl до минимальной концентрации Актилизе 0,2 мг/мл. Разводить препарат запрещено водой для инъекций, декстрозой и вводить с прочими препаратами.
При остром инфаркте проводят 90 минутную терапию в первые 6 часов заболевания. Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час. Людям весом до 65 кг сразу вводят 15 мг струйно, затем дозу рассчитывают от веса 0,75 мг/кг капельно 30 минут и 0,5 мг/кг капельно за 1 час.
3-х часовой режим дозировки при остром инфаркте можно проводить через 6–12 часов после первых симптомов заболевания. Терапия заключается во введении 10 мг струйно, 1 час 50 мг капельно и затем по 10 мг/30 минут капельно до достижения 100 мг (пациентам до 65 кг 1,5 мг/кг).
При легочной эмболии вводят 100 мг Актилизе за 2 часа. Препарат вводится 10 мг струйно медленно, затем 90 мг – 2 ч капельно. Пациентам до 65 кг запрещено вводить доз, выше 1,5 мг/кг.
При ишемическом инсульте лечение начинают в первые 3 часа начала заболевания. Актилизе вводят по 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. 10% от общей требуемой дозы вводят струйно, 90% капельно – 60 минут.

Побочные действия:
Часто на фоне лечения Актилизе развиваются кровотечения наружные (в месте инъекции) и внутренние (мочеполовой системы, ЖКТ, паренхиматозных органов и мозговые), реперфузионные аритмии, тошнота, рвота, гипотония, гипертермия, экхимозы.
Использование препарата может сопровождаться внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями из десен, эмболией кристаллами холестерина, тромбоэмболией.
Развитие гиперчувствительности к Актилизе сопровождается крапивницей, спазмом бронхов, анафилактическим шоком, гипотензией.

Противопоказания:
Актилизе запрещено использовать при состояниях с возможным развитием кровотечений – обширные геморрагии в последние полгода, геморрагический диатез, внутричерепные кровотечения (в т.ч.

в анамнезе), заболевания ЦНС (опухоли, аневризма), после операций на спинном и головном мозге, геморрагическая ретинопатия, артериальная аневризма, черепно-мозговые травмы, патологии развития кровеносных сосудов, при перенесенном инсульте, геморрагическом инсульте и онкобольным.
Препарат противопоказан людям с неконтролируемой артериальной гипертензией, пери- и эндокардитом, при обширных операциях, родах и в течение 10 суток после их проведения, при длительной или травматической реанимации, недавней пункции больших вены и других несжимаемых кровеносных сосудов.
Запрещено совместно использовать Актилизе с антикоагулянтными медикаментами.
Медикамент противопоказан при болезнях печени, панкреатите, язвенных патологиях ЖКТ.
Актилизе противопоказан людям с аллергией на состав лиофилизата.
При ишемическом инсульте препарат противопоказан по истечению 3-х часов после первых симптомов, при быстром улучшении состояния или слабой симптоматике к началу инфузии, тяжелом состоянии пациента, при наличии судорог в начале приступа, инсульте в анамнезе при диабете, при использовании гепарина за 48 часов или других антикоагулянтов за 24 часа до начала инфузии, тромбоцитопении, при систолическом давлении более 185, диастолическом – 110 мм рт. ст., уровне сахара в крови выше 400 или ниже 50 мг/дл.
Актилизе противопоказан в педиатрии.
С осторожностью следует использовать лиофилизат после небольших вмешательств – в/м уколы, биопсия, массаж сердца, пункции крупных сосудов.

Читайте также:  Везомни – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Беременность:
Актилизе во время беременности используют по жизненным показаниям после оценки ожидаемой пользы и возможного влияния на плод.
При использовании препарата противопоказано продолжать грудное кормление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Введение Актилизе с препаратами, нарушающими свертываемость крови (гепарин, антикоагулянты), повышается риск геморрагических осложнений.
При использовании Актилизе с ингибиторами АПФ вероятность развития аллергических реакций повышается.

Передозировка:
Превышение рекомендуемой дозы Актилизе проявляется нарушением свертываемости крови и обильными кровотечениями.

Форма выпуска:
Актилизе выпускается в форме лиофилизата для приготовления медикаментозного раствора. Порошок расфасован во флаконы из стекла по 50 мг алтеплазы. Упаковка состоит из 1 флакона с порошком и 1 флакона с растворителем.

Условия хранения:
Препарат Актилизе следует хранить при температуре до +25 градусов Цельсия.
Готовый раствор в условиях + 2–+ 8 градусов Цельсия можно хранить не более суток, при комнатной температуре – 8 часов.

Состав:
Актилизе состоит из алтеплазы и вспомогательных компонентов – L-аргинина, полисорбата и фосфорной кислоты.

Способ применения:
Актилизе нужно вводить в/в. Перед использованием лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. Для правильного разведения во флакон с 50 мг медикамента вводят 50 мл растворителя. После разведения во флаконе концентрация должна оставлять 1 мг/мл. Для инфузионного введения следует использовать 0,9% р-р NaCl до минимальной концентрации Актилизе 0,2 мг/мл. Разводить препарат запрещено водой для инъекций, декстрозой и вводить с прочими препаратами.
При остром инфаркте проводят 90 минутную терапию в первые 6 часов заболевания. Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час. Людям весом до 65 кг сразу вводят 15 мг струйно, затем дозу рассчитывают от веса 0,75 мг/кг капельно 30 минут и 0,5 мг/кг капельно за 1 час.
3-х часовой режим дозировки при остром инфаркте можно проводить через 6–12 часов после первых симптомов заболевания. Терапия заключается во введении 10 мг струйно, 1 час 50 мг капельно и затем по 10 мг/30 минут капельно до достижения 100 мг (пациентам до 65 кг 1,5 мг/кг).
При легочной эмболии вводят 100 мг Актилизе за 2 часа. Препарат вводится 10 мг струйно медленно, затем 90 мг – 2 ч капельно. Пациентам до 65 кг запрещено вводить доз, выше 1,5 мг/кг.
При ишемическом инсульте лечение начинают в первые 3 часа начала заболевания. Актилизе вводят по 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. 10% от общей требуемой дозы вводят струйно, 90% капельно – 60 минут.

Актилизе – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

У пациентов с массой тела менее 65 кг дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем – 0.75 мг/кг массы тела (максимально 50 мг) в течение 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 0.5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин.

Противопоказания

  • тиреотоксикоз;
  • нелеченная недостаточность коры надпочечников;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острый миокардит;
  • стенокардия III–IV функционального класса;
  • болезнь Дюринга (герпетиформный дерматит);
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Тиреокомба пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, стенокардия I–II функционального класса, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность, тахиаритмия, тахикардия, а также при синдроме мальабсорбции, несахарном диабете, сахарном диабете, длительно существующей тяжелой форме гипотиреоза, в пожилом возрасте, в период грудного вскармливания.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – ½ шт. в день. Затем дозу можно постепенно (через каждые 7–14 дней) повышать до достижения поддерживающей дозы, которая соответствует индивидуальной потребности. Обычная поддерживающая доза – 1–2 шт. в день.

Читайте также:  Синглон – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки 10 мг

Показания к применению

  • Гипотиреоз;
  • у взрослых — эутиреоидный диффузный зоб;
  • у детей и подростков — эутиреоидный зоб;
  • после резекции или лучевой терапии для профилактики рецидива зоба.

Доза препарата индивидуальна и подбирается врачом с учетом клиники и данных лабораторного обследования. Всю суточную дозу следует принимать однократно, утром, за 30-45 мин до завтрака, таблетки не разжевывать, запивать водой. Прием препарата должен быть регулярным. Как правило, начинают с дозы 1/2 таблетки препарата в день. Начальную дозу, в зависимости от потребности, можно увеличивать до уровня поддерживающей дозы (1-2 таблетки) каждые 1-2 недели.

Взаимодействие

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, дикумаролом, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах (250 мг) усиливается действие Тиреокомба, т.к. повышается содержание не связанных с белками плазмы крови гормонов щитовидной железы. Тиреокомб усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с Тиреокомбом может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения препаратом, а также при изменении его режима дозирования. При одновременном применении с калийсберегающими мочегонными препаратами калия йодид может привести к повышению уровня калия в крови. Тиреокомб снижает отрицательное хроно- и дромотропное действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию препарата за счет торможения всасывания его в кишечнике, поэтому Тиреокомб рекомендуется принимать за 4–5 ч до приема данных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повысить потребность в Тиреокомбе у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с Тиреокомбом может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы Тиреокомба.

Внутрь, за 30 мин до завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно. Суточная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально на основании клинических и лабораторных данных. Обычно лечение начинают с 1/2 табл. Тиреокомба в день. В зависимости от индивидуальной потребности начальную дозу можно постепенно увеличивать каждые 1–2 нед до поддерживающей — 1–2 табл. в день. У пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у больных с недостаточностью коры надпочечников и у лиц, страдающих эпилепсией, период установления дозы препарата и адаптации к ней может увеличиваться до 4–6 нед и более. Прием препарата должен осуществляться регулярно. Продолжительность применения препарата определяется лечащим врачом. Пациентам не рекомендуется самостоятельно изменять или прекращать назначенное врачом лечение.

Тиреокомб

Тиреокомб 70мкг+10мкг+0,15мг 40 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Тиреокомб

Аналоги из категории Гормоны щитовидной железы

L-тироксин 100мкг 100 шт. таблетки

Озон ООО (Россия) Препарат: L-тироксин

Тирозол 10мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Мерк Сероно С.А. (Германия) Препарат: Тирозол

Эутирокс 100мкг 100 шт. таблетки

Мерк Сероно С.А. (Германия) Препарат: Эутирокс

Калия йодид 100мкг 100 шт. таблетки

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Калия йодид

Мерказолил 5мг 50 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Мерказолил

Аналоги из категории Гормональные препараты

Сандостатин 0,1мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Сандостатин

Октреотид 100мкг/мл 1мл 10 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Фарм-Синтез АО (Россия) Препарат: Октреотид

Октреотид фсинтез 100мкг/мл 1мл 10 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Цетротид 0,25мг 7 шт. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Мерк Сероно С.А. (Франция) Препарат: Цетротид

Оргалутран 0,25мг/0,5мл 5 шт. раствор для подкожного введения vetter pharma-fertigung

Н.В. Органон (Германия) Препарат: Оргалутран

Октреотид 100мкг/мл 1мл 10 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Использование во время беременности

У період вагітності та грудного вигодовування терапія гормонами щитовидної залози, призначеними з приводу гіпотиреозу, повинна продовжуватися. Кількість гормонів щитовидної залози, секретується з грудним молоком при грудному вигодовуванні (навіть при проведенні лікування високими дозами препарату), недостатньо для того, щоб викликати які-небудь порушення у дитини.

Однак у період грудного вигодовування препарат слід приймати з обережністю, строго в рекомендованих дозах під наглядом лікаря.

Всередину, за 30 хв до сніданку, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, одноразово. Добова доза препарату підбирається лікарем індивідуально на підставі клінічних та лабораторних даних. Зазвичай лікування починають з 1/2 табл. Тіреокомб в день. Залежно від індивідуальної потреби початкову дозу можна поступово збільшувати кожні 1-2 тижні до підтримуючої – 1-2 табл. в день. У літніх пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, у хворих з недостатністю кори надниркових залоз і в осіб, які страждають на епілепсію, період встановлення дози препарату та адаптації до неї може збільшуватися до 4-6 тижнів і більше.

Читайте также:  Хвощ полевой – применение, противопоказания, состав, полезные свойства

Способ применения и дозы

Назначение Тиреокомба и определение терапевтической дозы после проведения необходимых исследований и сбора анамнеза осуществляет врач. Обычно в первые недели назначают по половине таблетки 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение ежедневной дозировки до 1-2 таблеток через 1-2 недели приема. Таблетки принимают перед первым приемом пищи, запивая водой. Необходимо соблюдать регулярность приема. Не рекомендуется заниматься самолечением.

Нежелательные эффекты при верном подборе терапевтической дозы не проявляются. Могут развиваться: аллергии, прогрессирующая стенокардия, сердечная недостаточность. Крайне редко проявляются: отек Квинке, угри и токсикодерматит. При появлении любого из симптомов, указанных выше, следует перестать принимать Тиреокомб.

Фармакологическое действие

Препарат синтетических гормонов щитовидной железы (левотироксина и лиотиронина) и калия йодида, который является структурным элементом в синтезе гормонов щитовидной железы (тироксина и трийодтиронина). Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ .Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек. Фармакокинетика При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки (всасывается до 80% принятой натощак дозы препарата). Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). Терапевтический эффект наблюдается через 3–5 сут после начала пероральной терапии. Левотироксин метаболизируется преимущественно в печени, почках, мышцах, тканях головного мозга. Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 левотироксина — 6–7 дней. После приема внутрь лиотиронин всасывается преимущественно в тонкой кишке в количестве 78–95% от принятой дозы. Cmax в плазме достигается приблизительно через 2–3 сут .Терапевтический эффект прекращается через 7–9 сут после окончания терапии. 90,7% лиотиронина связывается с тироксинсвязывающим глобулином и в небольшом количестве — с тироксинсвязывающим преальбумином, а также альбумином. Во время беременности или после лечения эстрогенами происходит увеличение связывающей способности, при выраженной гипопротеинемии способность к связыванию может уменьшиться. Лиотиронин метаболизируется преимущественно в печени, почках, мышцах, тканях головного мозга. T1/2 лиотиронина — 24 ч. Всасываемость неорганического йода в тонкой кишке составляет практически 100%. Выводится йод с мочой.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I-II функционального класса, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; сахарном диабете; несахарном диабете; тяжелом длительно существующем гипотиреозе; синдроме мальабсорбции; пациентам пожилого возраста (может потребоваться коррекция дозы).

Аналоги

  • Есть большие объемы таблеток
  • Эффективный
  • Небольшая цена.

Лечебные свойства

Основные компоненты препарата – это искусственно выведенные гормоны, подобные тем, что содержатся в щитовидной железе и участникам процесса синтеза.

Механизм действия препарата основан на стимуляции роста гормонов щитовидки, увеличении необходимости кислорода и повышении уровня основного обмена веществ. Большие дозировки заставляют терять вес, а маленькие дозы, наоборот, наращивать мышечную или жировую массу.

Медикамент нарушает синтез ТТГ, но благоприятно влияет на работы сердечно-сосудистой и нервной систем, почек и печени.

Cmax Левотироксина, наступающая через 6 часов после приема, составляет 80%. Почти полностью связывается с белками в крови. Положительный эффект от лечения наблюдается уже на 4-6 сутки.

Метаболизм происходит в печени, почках, мышцах и клетках головного мозга. Выводится через мочу и желчь. T1/2 – 7 дней.

Лиотиронин, подобно вышеописанному элементу, всасывается в районе тонкой кишки. Cmax наблюдается на 2-3 сутки после приема и составляет от 78 до 95% от выпитой дозы.

Выводится через мочу и желчь. T1/2 – 1 день.

Калия йодид максимально всасывается в тонкой кишке. Выводится через мочу.

Лекарственная форма – таблетки: круглой плоскоцилиндрической формы, со скошенной кромкой, белого цвета (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера; по 25 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 40 шт. в стеклянном флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Ссылка на основную публикацию