Аколат – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.

Зафирлукаст – конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 – компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.

Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.

Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза/сут.

В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза/сут существенно улучшает функцию легких (ОФВ 1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема β 2 -агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза/сут в течение 1 года.

Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Состав

1 таблетка в оболочке Аколат содержит:

зафирлукаста – 20 мг.

Прочие компоненты: гипромеллоза, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Отмечается уменьшение неклеточного и клеточного компонентов воспаления в дыхательных путях, которые вызываются антигенной провокацией. Также препарат снижает увеличение уровня лимфоцитов, базофилов и гистамина и стимулированную продукцию альвеолярными макрофагами супероксидов.

Побочные действия

Лечение с использованием Аколат может привести к развитию различных нежелательных реакций, в их число входят следующее: 1. К общим нарушениям относятся заболевания инфекционного генеза, повышенная слабость организма. 2. Как свидетельствуют отзывы о Аколат, пищеварительная система отзывается болью в эпигастрии, позывами к рвоте, прочими нарушениями желудочно-кишечного тракта. 3. Костно-мышечная система может отреагировать на действие Аколат выраженной болью мышц или суставов. 4. Со стороны ЦНС и ПНС зачастую возникают сильные головные боли, инсомния. 5. Отзывы о таблетках Аколат таблетки 20мг 28шт указывают на образование сыпи на кожных покровах в результате лечения, в том числе и везикулярной, зафиксированы случаи появления крапивницы, отеков. 6. Защитная система организма может отреагировать на Аколат повышенной чувствительностью, поступали также сообщения о локальном отеке дермы, подкожной жировой клетчатки и слизистых оболочек. Перечисленные побочные действия носят временный характер, после отмены лечения Аколат нарушения, как правило, проходили самостоятельно. При появлении головной боли, нежелательных реакций со стороны пищеварительного тракта, а также инфекций дыхательных путей прекращать лечение не нужно. Купить Аколат таблетки 20мг 28шт можно только по рецепту.

Допускается комбинированное лечение, направленное на устранение признаков аллергических реакций и бронхиальной астмы с использованием Аколат. Активное вещество не вступает в значимое фармакологическое взаимодействие со следующими группами препаратов: • ИГКС; • бронхолитиками для перорального и ингаляционного использования и прочими аналогами таблеток Аколат таблетки 20мг 28шт; • лекарствами противомикробного действия; • антигистаминными средствами. Не влияет активное вещество на эффективность контрацептивов. О приеме следующих средств следует сообщить лечащему врачу заранее, так как существует вероятность изменения механизма их действия: • Acidum acetylsalicylicum; • Erythromycin; • 1,3-диметилксантин; • Terfenadinum; • Warfarin. На фармакокинетические показатели может повлиять и никотин. У курящих пациентов зафиксировано повышение показателя скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от активного компонента в среднем на двадцать процентов.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе (часто).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией (редко), гипербилирубииемия без повышенного содержания печеночных ферментов (редко), печеночная недостаточность (очень редко), фульминантный гепатит (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (редко).

Со стороны кожных покровов: сыпь, включая везикулярную сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек (редко), отек (не часто).

Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль (часто).

Со стороны гематологической системы: образование гематом при ушибах (редко), кровотечения, включая гиперменнорею (редко), тромбоцитопения (редко) и агранулоцитоз (очень редко).

Со стороны организма в целом: слабость (часто).

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме Аколата головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7.8% против 1.4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Клиренс зафирлукаста снижен у пациентов с алкогольным циррозом, так что C max и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых. Терапию можно начинать с приема 20 мг 2 раза/сут и корректировать дозу в зависимости от клинического ответа. Не проводили клинических исследований с использованием Аколата у больных гепатитом. Также отсутствуют данные о продолжительном применении Аколата у больных с циррозом печени.

Передозировка

Признаки использования препарата свыше установленной дозировки:

  • тахикардия;
  • судороги;
  • галлюцинации.
Читайте также:  Фастум гель - инструкция по применению, аналоги, отзывы

В случае передозировки нужно немедленно обратиться в медицинское учреждение за получением квалифицированной помощи.

Для устранения симптоматики применяются:

  • симптоматическая терапия;
  • кардиологическое и респираторное наблюдение в стационарных условиях.

Применение медицинского средства может вызвать следующие отрицательные симптомы:

Лекарственное взаимодействие

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

Ксалатан несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

В состав препарата Ксалатан входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Аколат

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аколат. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аколата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аколата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики приступов и лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аколат – конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.

Аколат уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Состав

Зафирлукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата Аколат внутрь максимальная концентрация зафирлукаста в плазме достигается через 3 часа. Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой – около 10% и с калом – 89%.

Показания

  • бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии, в том числе как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков);
  • профилактика приступов бронхиальной астмы.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Доза для взрослых и детей старше 12 лет – по 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы может стать причиной повышения уровня печеночных ферментов в крови вследствие гепатотоксичности препарата.

Детям от 7 до 11 лет (включительно) рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

  • инфекции;
  • слабость;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • повышение уровня трансаминаз;
  • гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов;
  • симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии;
  • печеночная недостаточность;
  • фульминантный (молниеносный) гепатит;
  • миалгия (боль в мышце);
  • артралгия (боль в суставе);
  • головная боль;
  • бессонница;
  • сыпь на коже, кожный зуд;
  • крапивница, отек;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • образование гематом при ушибах;
  • кровотечения, включая гиперменорею (обильные менструации);
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату Аколат или его компонентам;
  • детский возраст до 7 лет;
  • нарушения функции печени, в том числе цирроз печени;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность препарата Аколат при беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, поэтому Аколат не должен назначаться кормящим матерям.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза – 20 мг 2 раза в сутки, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.

Особые указания

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию этим препаратом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.

Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема глюкокортикостероидов (ГКС).

Как и ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.

Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии препаратом Аколат.

Применение препарата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.

При приеме препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss (гранулематозное воспаление респираторного тракта и некротизирующий васкулит, который поражает мелкие и средние сосуды, сочетающийся с астмой и эозинофилией) и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможны появления васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения, нейропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.

Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.

В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексии, тошноты, рвоты, боли в правом верхнем квадранте живота, повышенной утомляемости, вялости, апатии, гриппоподобных симптомов, увеличения печени, зуда и желтухи), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности аланинаминотрансферазы (АЛТ) сыворотки.

Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.

Читайте также:  Локоид Липокрем – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности. Однако при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата могут наблюдаться головная боль, бессонница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации Аколата в плазме приблизительно на 45%, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

При одновременном применении препарата Аколат с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.

При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня Аколата в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.

При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.

Аналоги лекарственного препарата Аколат

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство не имеет.

Аналоги препарата Аколат по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

  • Амброксол;
  • Аминофиллин;
  • Аскорил;
  • Атровент;
  • Ацетилцистеин;
  • АЦЦ;
  • Беклазон;
  • Бекломет;
  • Беклометазон;
  • Бекотид;
  • Бенакорт;
  • Беродуал;
  • Беротек;
  • Бетаспан Депо;
  • Бромгексин;
  • Бронхолитин;
  • Бронхосан;
  • Будесонид;
  • Вентакс;
  • Вентолин;
  • Гидрокортизон;
  • Гистаглобин;
  • Дексаметазон;
  • Джосет;
  • Дипроспан;
  • Задитен;
  • Ипратропия бромид;
  • Кальция пантотенат;
  • Кенакорт;
  • Кеналог;
  • Кетотифен;
  • Клемастин;
  • Кленбутерол;
  • Кортизон;
  • Кромоген;
  • Ксидифон;
  • Лазолван;
  • Монтелукаст;
  • Монтелар;
  • Платифиллин;
  • Полиоксидоний;
  • Полькортолон;
  • Преднизолон;
  • Пульмикорт;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Сальбутамол;
  • Сальгим;
  • Сальмекорт;
  • Серетид;
  • Серетид Мультидиск;
  • Симбикорт Турбухалер;
  • Солутан;
  • Сополькорт Н;
  • Спирива Респимат;
  • Спиронаксан;
  • Суприма коф;
  • Тайлед;
  • Теотард;
  • Теофедрин Н;
  • Теофиллин;
  • Триамсинолон;
  • Триамцинолон;
  • Фенотерол;
  • Флавамед;
  • Флуимуцил;
  • Цитохром C;
  • Эрбисол;
  • Эреспал;
  • Эриспирус;
  • Эуфиллин;
  • Эуфилонг.

Отзыв врача аллерголога

Препарат Аколат очень даже хорош в качестве базисной терапии бронхиальной астмы. Несколько моих астматиков длительное время получают именно это лекарство. Сначала таких людей было гораздо больше, но препарат подошел не всем: из-за нежелательных реакций, которые стали проявляться во время лечения, лекарство приходилось отменять. Но те пациенты, которые принимают Аколат и не испытывают на себе его побочного действия, отмечают значительное улучшение самочувствия. Самое главное, на чем они делают акцент – это выраженное снижение частоты возникновения приступов бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Аколат, инструкция по применению

Международное наименование. Зафирлукаст (Zafirlukast).

Состав и форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 табл. содержит: зафирлукаст – 20 мг; кроскармеллоза натрия — 12 мг; лактозы моногидрат — 45 мг; МКЦ — 114 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое действие. Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления. Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, гистамина и лимфоцитов, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений. Начало действия – в течение первых дней и недель приема.

Показания к применению Аколата. Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) – профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов).

Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). C осторожностью следует применять пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом печени, беременным.

Побочные действия Аколата.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ и/или печени (тошнота, рвота, боль в правом подреберье, вялость, повышенная утомляемость, апатия, гепатомегалия, зуд кожи, желтуха), лекарственный гепатит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, очень редко – печеночная недостаточность, гипербилирубинемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, отек нижних конечностей.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: головная боль, кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), повышение частоты развития “простудных” инфекций у пожилых пациентов, образование гематом при ушибах, редко – кровотечения, очень редко – агранулоцитоз.

Способ применения и дозы. Внутрь, за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза – 20 мг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект. Дети от 5 до 11 лет (включительно) – 10 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа.

Особые указания. Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм). Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) – причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена. Повышение уровня сывороточных трансаминаз, обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.

Взаимодействие с другими препаратами. АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) снижают. Терфенадин понижает биодоступность; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%).

Производители. АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания. Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.

Применение препарата аколат только по назначению врача, описание дано для справки!

Читайте также:  Млекоин – инструкция, применение для лактации, отзывы, цена, аналоги

Состав и форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 табл. содержит: зафирлукаст – 20 мг; кроскармеллоза натрия — 12 мг; лактозы моногидрат — 45 мг; МКЦ — 114 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг.

Ксолар

Симптомы: никаких существенных симптомов не наблюдали.

Аколат инструкция по применению

Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.

Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Чарга-Стросса).

Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм. Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC4, LTD4 и LTE4.

Действующее вещество, группа

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект обезболивающих средств, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.

Фармакологические свойства

В 1 таблетке содержатся:

Ранкоф

Ранкоф – новый лекарственный препарат для лечения основных симптомов простуды и гриппа.
Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы “простуды”.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фенилэфрин – альфа-адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием.
Хлорфенамин – блокатор Н1-гистаминорецепторов. Суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита.

Показания к применению:
Препарат Ранкоф применяется в симптоматическом лечении «простудных» заболеваний, гриппа, ОРВИ, инфекционного и аллергического ринита (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).

Способ применения:
Таблетки Ранкоф принимать внутрь, взрослым и детям старше 14 лет – по 1 таблетке с интервалом 4-6 ч, но не более 4 таблеток в сутки.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение артериального давления, нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, тошнота, рвота, эпигастральная боль; задержка мочи.
При длительном применении препарата Ранкоф в больших дозах – гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Ранкоф являются: гиперчувствительность, выраженный атеросклероз коронарных артерий, повышение артериального давления, сахарный диабет, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью – Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), тиреотоксикоз, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический бронхит), одновременный прием трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и бета-адреноблокаторов.

Беременность:
Применять препарат Ранкоф во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ранкоф усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола. Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Ранкоф: парацетамол (при приеме свыше 10-15 г) – бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, токсический гепатит, вплоть до развития гепатонекроза, повышение активности “печеночных” трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ранкоф – таблетки.
По 10 таблеток в блистер.
По 1 блистеру укладывают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Состав:
1 таблетка Ранкоф содержит активные вещества: парацетамол – 500 мг, хлорфенамина малеат – 2 мг, кофеин – 30 мг, фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К 30, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), краситель пунцовый [Понсо 4R], метилпарагидроксибензоат.

Дополнительно:
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя принимать этанол, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы).
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими вещества входящие в состав препарата.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, обратиться к врачу.

Показания к применению:
Препарат Ранкоф применяется в симптоматическом лечении «простудных» заболеваний, гриппа, ОРВИ, инфекционного и аллергического ринита (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).

Действующие вещества

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение артериального давления, нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, тошнота, рвота, эпигастральная боль; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Внутрь, взрослым и детям старше 14 лет – по 1 таблетке с интервалом 4-6 ч, но не более 4 таблеток в сутки. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Ссылка на основную публикацию