Адельфан – инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

Особые указания

Как и в случае назначения любых антигипертензивных препаратов с выраженным гипотензивным эффектом, следует соблюдать особую осторожность при назначении Адельфана-Эзидрекс больным с коронарным и церебральным атеросклерозом. Следует избегать резкого снижения артериального давления, поскольку это может привести к снижению кровотока.

Приведенные ниже меры предосторожности касаются не только каждого компонента по отдельности, но и к препарату Адельфан-Эзидрекс в целом.

Резерпин. При появлении признаков депрессии препарат следует немедленно отменить, поскольку существует риск суицидальных действий. Депрессия, спровоцированная резерпином (особенно в случаях применения высоких доз Адельфана-Эзидрекс), может быть достаточно тяжелой, чтобы спровоцировать суицидальные действия. Она может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Поскольку резерпин повышает моторику и секрецию в ЖКТ, следует

соблюдать осторожность при его применении у больных с анамнестическими сведениями о язвенной болезни, а также у больных с эрозивным гастритом и желчнокаменной болезнью.

Также следует соблюдать осторожность больным с сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, нарушениями проводимости, а также больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Резерпин следует отменить как минимум за 7 дней до проведения электросудорожной терапии.

Отмена резерпина перед операцией не является гарантией того, что во время операции не возникнет нестабильность гемодинамики. Важно, чтобы анестезиолог знал о том, что больной принимает резерпин, и учитывал это при лечении больного. Известны случаи возникновения артериальной гипотензии у больных, получавших препараты раувольфии. Есть опыт применения антихолинергических и адренергических препаратов (например, метараминол, норадреналин) для лечения нежелательных эффектов со стороны системы кровообращения.

Дигидралазин. Больным, перенесшим инфаркт миокарда, нельзя назначать дигидралазин пока не закончится период стабилизации после перенесенного инфаркта.

Нужно систематически контролировать состояние больных с нарушениями функции печени, учитывая возможность возникновения со стороны печени серьезных побочных эффектов дигидралазина редко встречаются. Следует также учитывать, что даже незначительные водно-электролитные нарушения, вызванные тиазидные диуретики, могут спровоцировать печеночную кому, особенно у больных циррозом печени.

На сегодняшний день существует незначительное количество сообщений о случаях возникновения волчаночноподобного синдрома, связанного с приемом дигидралазина. Легкие формы этого синдрома проявляются в виде артралгий, которые иногда сопровождаются лихорадкой и кожными высыпаниями; при отмене препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В более тяжелых случаях клиническая картина сходна с проявлениями системной красной волчанки; полного исчезновения симптомов можно достичь только при длительном лечении глюкокортикоидами. Частота возникновения этого синдрома зависит от величины дозы и продолжительности лечения. В связи с этим для проведения длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Во время лечения дигидралазином целесообразно определять антинуклеарный фактор в плазме крови каждые 6 месяцев. В случае обнаружения антинуклеарного фактора следует систематически определять его титры. Если развиваются клинические проявления волчаночноподобного синдрома, препарат следует немедленно отменить. Имеются сообщения о том, что при применении тиазидных диуретиков могут возникать обострения системной красной волчанки.

У больных с выраженными нарушениями функции почек и / или печени необходима коррекция разовой дозы или интервала между приемами с учетом динамики артериального давления, чтобы избежать кумуляции неизмененного активного вещества.

В ходе хирургического вмешательства у больных, получающих дигидралазин, может отмечаться падение артериального давления.

Усиление работы миокарда, вызванное дигидралазином, может привести к возникновению приступов стенокардии и изменений ЭКГ, свидетельствует об ишемии миокарда. В некоторых случаях не исключалась возможность связи инфаркта миокарда с приемом дигидралазина. Поэтому следует соблюдать осторожность больным с подозрением на ишемическую болезнь сердца.

Гидрохлортиазид. Имеются сообщения о том, что лечение тиазидными диуретиками сопровождается развитием гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Гипокалиемия может повышать чувствительность миокарда или усиливать ответную реакцию сердца на токсическое воздействие препаратов наперстянки. Риск возникновения гипокалиемии повышается при циррозе печени, диурезе, который быстро развивается, при неадекватном поступлении электролитов с пищей, сопутствующей терапии ГКС, стимуляторами b 1 -адренорецепторов или АКТГ. С целью своевременного выявления возможных нарушений электролитного баланса необходимо определять содержание электролитов в плазме крови в начале лечения и через определенные интервалы в процессе лечения. Неспецифическими проявлениями нарушений электролитного баланса, которые наблюдались в ряде случаев, были сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, беспокойство, мышечные боли и судороги, усталость в мышцах, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и тошнота.

Следует избегать назначения Адельфана-Эзидрекс (особенно если его применяют совместно с препаратами калия или с калийсберегающими диуретиками) пациентам, принимающим ингибиторы АПФ (АПФ).

Тиазидные диуретики вызывают уменьшение экскреции кальция. В нескольких больных, длительно получавших тиазидные диуретики, были выявлены патологические изменения в паращитовидной железе, сопровождавшиеся гиперкальциемией и гипофосфатемией. В случае выявления гиперкальциемии необходимо провести дополнительное обследование с целью уточнения диагноза. Не было отмечено никаких осложнений, которые обычно бывают связаны с гиперпаратиреоидизмом, таких как образование почечных конкрементов, костная резорбция, пептические язвы.

Читайте также:  Новалгин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Тиазидные диуретики вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

При применении в высоких дозах тиазидные диуретики могут вызвать снижение толерантности к глюкозе и привести к повышению концентрации в плазме крови холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ потенцируется препаратами, повышающими активность ренина в плазме крови, например, диуретиками. Поэтому при добавлении ингибитора АПФ к терапии диуретиком следует с осторожностью подбирать дозы обоих препаратов.

У больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин тиазидные диуретики теряют свой диуретический эффект. Они могут также провоцировать развитие азотемии у таких больных. При повторных назначениях возможна кумуляция.

У больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин тиазидные диуретики теряют свой диуретический эффект. Они могут также провоцировать развитие азотемии у таких больных. При повторных назначениях возможна кумуляция.

Форма выпуска и упаковка

Медикаментозное средство Адельфан выпускается в виде таблеток плоской формы, белого цвета. На одной стороне таблетки нанесена маркировка из букв AF, а на второй стороне – CIBA.

Препарат упакован в бластеры по 10 штук. В одной упаковке может быть 2, 3, 5 или даже 25 бластеров.


Дозировка препарата в зависимости от первоначальной клинической картины подбирается индивидуально.

Адельфан: действие, состав. Почему его перестали назначать?

Адельфан хорошо знаком гипертоникам со стажем. Он является комбинированным средством, действие которого состоит в расслаблении стенок кровеносных сосудов, снижении АД, уменьшении частоты сердечных сокращений. В составе лекарства два действующих вещества – резерпин и дигидрапазин. При продолжительном приеме Адельфана через 2-3 недели давление стабилизируется.

Лекарство показано при гипертонии легкой и средней степени. Его применение оправдано в том случае, когда невозможно установить причины скачков АД. В начале терапии необходимо принимать по 1 табл. раз в сутки, затем – по 1 табл. трижды в день. Когда давление приходит в норму, суточную дозу снижают до 1 табл.

Хотя препарат хорошо зарекомендовал себя в качестве гипотензивного средства, врачи считают его устаревшим: у него выявлено большое количество противопоказаний и серьезных побочных действий. Поэтому лучше использовать усовершенствованные аналоги и заменители Адельфана. Какие же лекарства могут с ним соперничать?


Прием Адельфан-Эзидрекса не сопровождается такими неприятными явлениями, как анемия, ощущение сухости во рту, приливы крови к лицу и расстройство стула. Данное средство быстро нормализует давление и удерживает его в положенных границах продолжительное время. Оно хорошо переносится даже пожилыми и ослабленными пациентами. Чтобы добиться стойкого «антигипертонического» эффекта, иногда достаточно всего 1 табл. в день (ее принимают утром).

Действующие вещества

Применяют местно по 1 разовой дозе в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Способ применения и дозировка

Азарга применяется местно. Перед использованием необходимо встряхивать флакон.

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Для снижения риска развития системных побочных эффектов после инстилляции рекомендуется аккуратно на 1-2 минуты надавить пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза (это позволяет снизить системную абсорбцию препарата).

В случае пропуска очередного закапывания необходимо продолжить применение лекарственного средства со следующей дозы в соответствии с графиком. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

В случае предшествующего применения другого противоглаукомного препарата начинать применять Азаргу нужно на следующий день после отмены предыдущего средства.

Даже при местном использовании тимолол может вызывать такие же побочные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, как и системные бета-адреноблокаторы. По этой причине до назначения препарата и во время его применения следует контролировать состояние пациента. Известны случаи тяжелых сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, в том числе летальные исходы, вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в непрозарачный флакон из полиэтилена низкой плотности с дозирующей пробкой из полиэтилена низкой плотности и белой полипропиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Безопасность и эффективность препарата Азарга® при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.

Читайте также:  Алерон – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Показания активных веществ препарата Азарга

Для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
H40.0Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1Первичная открытоугольная глаукома
H40.3Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – рвота, боль в верхней части брюшной полости, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, эзофагит, диспепсия, ощущение дискомфорта в брюшной полости, ощущение дискомфорта в желудке, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, гипестезия и парестезия полости рта, метеоризм, нарушение показателей функции печени.

Товары из категории – Глазные капли

Rompharm Company [Ромфарм Компани]

Ursapharm Arzneimittel [Урсафарм Арцнаймиттель]

Азарга (торговое название) – современный противоглаукомный препарат с доказанной эффективностью, применяющийся в офтальмологии. Выпускается Российской фармацевтической компанией Алкон, специализирующейся на инновационных методах лечения глазных болезней.

Код по АТХ

[1], [2]

Взаимодействия с другими препаратами

Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.

Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.

Аналоги

При необходимости препарат можно заменить на аналогичные по действию средства:

  1. Азопт.
  2. Ксалаком.
  3. Ганфорт.
  4. Дуопрост.
  5. Комбиган.

Данные медикаменты имеют примерно такую же стоимость, как и Азарга. Более дешевыми аналогами являются: Бринзопт, Арутимол, Розаком, Фотил.

При необходимости препарат можно заменить на аналогичные по действию средства:

Страна

Если Вы болеете диабетом, глазные капли АЗАРГА ® могут маскировать симптомы, возникающие при снижении уровня сахара в крови (гипогликемии), такие как озноб и головокружение. Таким образом, при заболевании диабетом, препарат следует применять с осторожностью;

Инструкция по применению

Способ применения – местный (введение в полость глаза).

Классическая схема предусматривает закапывание по одной капле в каждый глаз дважды в день. Перед процедурой флакон рекомендуется стряхнуть для перемешивания компонентов состава.

Дозировка не должна превышать одной капли .

Если процедура была непреднамеренно пропущена, то увеличивать количество раствора при последующем закапывании не стоит, это может спровоцировать негативную реакцию организма на активные вещества средства.

При назначении Азарга после другого офтальмологического препарата подобного действия первая процедура проводится на следующий день после использования отменённого лекарства.


Дозировка не должна превышать одной капли .

Азарга (Azarga) – инструкция по применению

Международное наименованиеazarga

Состав и форма выпуска

Капли глазные. 1 мл содержит: бринзоламида – 10 мг; тимолола (в форме малеата) – 5 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода очищенная, бензалкония хлорид 50%, натрия гидроксид, тилоксапол.

5 мл – флакон-капельницы (1) “дроп-тейнер” из полиэтилена низкой плотности – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство (карбоангидразы ингибитор+бета-адреноблокатор).

Фармакологическое действие Азарги

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Читайте также:  Алломедин – инструкция по применению геля, цена, отзывы, аналоги

Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ.

Связывание с белками плазмы составляег около 60%. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит – N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах.

Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде – около 60%.

Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила). Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги.

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом.

Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов.

Показания к применению Азарги

– снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Режим дозирования и способ применения

Местно. Флакон перед использованием встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата – это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Побочное действие Азарги

Системные побочные эффекты: 1-10% случаев – дисгевзия; 0.1-1% случаев – бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.

Местные реакции: 1-10% случаев – затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев – эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.

Бринзоламид

Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.

Противопоказания к применению

– бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

– AV-блокада II-III степени;

– хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;

– выраженная сердечная недостаточность;

– аллергический ринит тяжелого течения;

– одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы;

– детский возраст до 18 лет;

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Ссылка на основную публикацию