Абраксан – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Цераксон: инструкция по применению, цена, отзывы врачей и пациентов, аналоги, состав и дозировка

Ноотропные лекарства стимулируют мозговую функцию, укрепляют сопротивление к чрезмерным нагрузкам, используются при гипоксии. Считается, что препараты данной группы активизируют умственную деятельность, не причиняя вреда здоровью.

К данной категории относится лекарство Цераксон .

Основные данные по препарату Цераксон, внесённые в справочник лекарственных средств:

  • производитель, страна: Феррер Интернасьональ С.А (Италия);
  • активное вещество: цитиколин ;
  • код АТХ — N06BX06;
  • условие отпуска лекарства – по рецепту;
  • фармакологическая группа – психостимуляторы, ноотропные вещества, средства, которые используются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности.

Состав

Действующим компонентом препарата является цитиколин натрия , обладающий следующими свойствами:

  • оказывает стабилизирующий эффект на мембрану;
  • уменьшает отёк мозга;
  • ослабляет выраженную симптоматику церебральной дисфункции, образовавшейся после получения травмы, острого нарушения кровообращения в мозге;
  • способствует снижению уровня амнезии и др.

В зависимости от формы выпуска лекарства основное вещество дополняется вспомогательными компонентами, которые улучшают усвоение средства организмом.

В перечне используемых производителем компонентов присутствуют:

  • сорбитол;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • глицерол;
  • натрия цитрата дигидрат;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • натрия сахаринат;
  • калия сорбат;
  • ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta);
  • лимонная кислота (50% р-р);
  • очищенная вода.

Форма выпуска и цена

Лекарство предназначено для внутреннего применения, выпускается в нескольких вариантах:

  • сироп (ёмкость 30 мл);
  • инъекционный р-р (в ампулах по 4 мл);
  • таблетки (упаковка по 20 шт.);
  • порошок для приготовления суспензии (саше, содержащее 10 г препарата, после разведения получается 100 мл готового р-ра).

Стоимость препарата отличается в зависимости от назначения и объёма тары.

Купить в Москве фармакологическое средство можно по цене:

  • сироп (30 мл, 100 мг) – 757 руб. ;
  • инъекции (5 ампул по 4 мл, 500 мг) – 719 руб. ;
  • инъекции (5 ампул по 4 мл, 1000 мг) – 1239 руб. ;
  • раствор (10 пакетиков по 10 мл, 100 мг) – 1495 руб.

Показания к применению

Ноотропное средство Цераксон используется в терапии в сочетании с другими препаратами, в период восстановления после инсульта, после оперативного вмешательства.

Активный компонент улучшает память, умственную работоспособность при сосудистых и атрофических заболеваниях.

Препарат эффективен также при слабом развитии речевого аппарата (ЗРР).

Противопоказания

Использовать ноотропный препарат противопоказано при наличии аллергии на один из компонентов, включённых в состав, а также при ВСД с выраженным синдромом.

Отказаться от использования средства следует при диагностировании редких генетических заболеваний, связанных с аллергией на фруктозу.

Специалисты с осторожностью назначают ЛС детям , которым не исполнилось 18 лет. Это обусловлено отсутствием результатов полных клинических исследований данной категории пациентов.

Инструкция по применению

Лекарственное средство принимают независимо от времени приёма пищи (с едой либо в промежутке).

Для удобства раствор разводится в воде (120-150 мл).

Дозировка взрослым определяется врачом с учётом этиологии заболевания и состояния пациента:

  • При остром нарушении мозгового кровообращения, сопровождающегося параличом и потерей сознания, ЧМТ – разовая доза 1000 мг или 10 мл. Схема лечения предусматривает двухразовый приём лекарства, курс лечения – минимум 6 недель.
  • На стадии восстановительного процесса после резкого нарушения мозгового кровообращения, ЧМТ, при дегенеративных и сосудистых заболеваниях, характеризующихся поведенческими и когнитивными нарушениями – суточная доза 500-2000 мг с 1-2 разовым приёмом препарата. При определении длительности лечения учитывается обширность поражения клеток головного мозга и последствия приступов.

Инструкция по применению для детей

Уникальные свойства препарата оказывать стимулирующее действие на синтез фосфолипидов клеток нервной системы, улучшать обменные процессы в ЦНС дают возможность использовать лекарство в педиатрии.

Эффективность действующего вещества отмечается:

  • при ЗРР (задержке развития речи);
  • для лечения врождённых заболеваний нервной системы;
  • при эпилепсии;
  • при повышенном внутричерепном давлении;
  • для восстановления после серьёзных травм, оперативного вмешательства и заболеваний.

Ноотропный препарат в педиатрии применяется во всех формах выпуска с такой дозировкой цитиколина:

  • Сироп – 1 мл/100 мг;
  • Инъекции – 500-1000 мг в 4 мл ампулы;
  • Порошкообразный состав – саше с 10 г лекарства;
  • Таблетки – 500 мг.

Наличие разных вариантов доз активного вещества и форм выпуска дают возможность применять Цераксон с первых дней жизни:

  • Детям до года рекомендуется суточная норма 1-3 мл с двухразовым приёмом.
  • Возрастная группа 1-5 лет предполагает употребление разовой дозы 1-3 мл с двухразовым приёмом.
  • Пациентам с 6 до 11 лет назначают по 3-4 мл дважды в день.
  • Подросткам, которым исполнилось 14 лет, норма увеличивается до 5 мл с двухразовым применением лекарства.
  • Уколы ставятся внутримышечно с использованием дозы – 200-400 мг 2 раза в сутки.

Описание схемы лечения делает педиатр при содействии невропатолога, основываясь на результаты анализов и установленный диагноз.

Среди показаний для новорожденных пациентов:

  • внутриутробное кислородное голодание;
  • гипоксия, спровоцированная родовой деятельностью;
  • недоношенные дети, нуждающиеся в аппарате искусственной вентиляции лёгких.

Доза для младенцев – 0,5 мл, количество приёмов в день – два раза, курс лечения – до 12 недель.

Побочные проявления в период применения ноотропного средства практически не наблюдаются.

Побочные действия

Результаты проведённых исследований свидетельствуют о редких случаях побочных проявлений (реже 1 случая на 10 000 испытуемых).

Отмечаются возможные эффекты, связанные с воздействием цитиколина:

  • нарушение сна;
  • одышка;
  • потеря аппетита;
  • лёгкая дестабилизация психоэмоционального фона (апатия, возбуждённость);
  • онемение, ощущаемое на участках парализованных конечностей;
  • жидкий стул;
  • рвота;
  • кратковременное изменение АД;
  • снижение активности печёночных ферментов.

При наличии гиперчувствительности к отдельным веществам, наблюдается реакция организма, характерная для аллергии.

Взаимодействие с другими препаратами

При подборе препаратов для комплексного лечения следует учесть, что активное вещество ( цитиколин ) усиливает действие леводопы.

Цераксон нельзя принимать в сочетании с ЛС, состав которых дополнен меклофеноксатом.

Взаимодействие с алкоголем

Для сведения к минимуму проявлений побочных эффектов и различных осложнений рекомендуется на время проведения медикаментозной терапии отказаться от приёма спиртных напитков. Особенно это касается беременных женщин (любой триместр беременности).

При возникновении нестандартных ситуаций возможно разовое сочетание алкоголя с ЛС, но употреблять напитки нужно с соблюдением следующих интервалов:

  • сироп и раствор – сутки для мужчин, 32 часа для женщин;
  • инъекции – спустя 15 дней после завершения курса лечения.

Последствия игнорирования продолжительности перерывов грозит нарушениями сердечного ритма, приступами тахикардии, брадикардии, ортостатической гипотензии.

Для снятия тревожной симптоматики нужно прекратить употреблять спиртные напитки, больше пить воды (особенно первые 4-6 часов). При ухудшении состояния следует обратиться за квалифицированной помощью.

Отзывы пациентов

Тамара Николаевна, 53 года:

Но мои опасения были напрасными, препарат помог вернуться к привычной жизни, мычания и потеря букв в словах стали едва заметными. Через 4 месяца разговаривала как до болезни, но может не так спешно.

Александр, 39 лет:

Спустя полгода у ребёнка был большой прогресс в освоении речи, слова стали чёткими, вполне понятными. Отметилась положительная динамика и в развивающих играх, реакция усвоения ускорилась, решения сын принимал мгновенно.

Лариса, 26 лет:

Любые препараты, которыми её лечили, меня настораживали. Вычитывала аннотации к ним, знакомилась со списком побочных проявлений.

Опасения по поводу Цераксона оказались беспочвенными. Инъекции помогли остановить гибель мозговых клеток, восстановить нормальное кровообращение. Никаких негативных эффектов уколы не вызвали.

Отзывы врачей-неврологов

Валерия Дмитриевна, врачебный стаж более 12 лет:

Назначаю ноотропное средство для ускорения восстановительного процесса после инсультов разных типов, для купирования гибели мозговых клеток при острых приступах. Риск развития побочных проявлений минимальный, что важно в любой терапии.

Игорь Семёнович, стаж работы 23 года:

Аналоги препарата

У ноотропного средства Цераксон есть аналоги с идентичным составом:

  • Нейпилепт Сотекс (инъекционный раствор, 125 мг, 5 амп.) – 535 рублей; 250 мг – 830 руб.;
  • Рекогнан Альфа Вассерман (р-р, 10 пакетиков по 10 мл, 100 мг) – 1359 руб.;
  • Цересил Канон Армавирская биологическая фабрика (инъекции, 250 мг, 5 амп.) – 805 руб.

Практически в любой аптеке в наличии аналоги дешевле.

Среди известных:

  • Винпоцетин (таблетки, ампулы) – от 24 до 190 рублей за упаковку;
  • Винпотропил (капсулы) – от 145 рублей;
  • Кавинтон (ампулы) – от 215 рублей.

Рекогнан или Цераксон: что лучше?

Существенных отличий ЛС не имеют.

У них схожие свойства, одно действующее вещество, формы выпуска.

В качестве вспомогательных компонентов зачастую используются одни и те же соединения (в инъекциях они совпадают, в лекарствах перорального применения используются дублирующие комбинации). По сути, препараты являются структурными аналогами.

Мнение врачей свидетельствует о взаимозаменяемости препаратов, но более качественное сырьё в производстве используют испанцы.

Российский Рекогнан содержит среди составляющих веществ аллергены. Однако цена отечественного фармакологического продукта более доступная, чем у зарубежного аналога. Поэтому лекарство подбирается с учётом реакции организма на компоненты состава и финансовых возможностей пациента.

Перед приёмом ЛС необходимо внимательно ознакомиться с аннотацией на сосудистый препарат Цераксон.

Важно обратить особое внимание на разделы «противопоказания» и «способы применения». Вносить изменения в предписанные врачом рекомендации строго запрещается.

Видео


Абраксан – отзывы по препарату, инструкция по применению

Действующие вещества

Класс заболеваний

Злокачественное новообразование ободочной кишки
Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
Злокачественное новообразование прямой кишки
Злокачественное новообразование бронхов и легких
Злокачественное новообразование молочной железы
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Вторичное ЗНО почки и почечных лоханок
Вторичное ЗНО других уточненных локализаций

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Абраксан (Abraxane)

Содержание

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Меры предосторожности при приеме
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

В состав Абраксана не входят такие растворители, как кремофор и этанол, которые характеризуются не только выраженными токсическими эффектами, в том числе тяжелыми реакциями гиперчувствительности, но и препятствуют биораспределению активного вещества из кровяного русла в ткани (за счет образования в кровотоке мицелл, в которые заключены молекулы паклитаксела).

Считается, что при применении Абраксана транспорт паклитаксела осуществляется посредством альбумина, что облегчает его проникновение в опухолевую ткань (при введении препарата увеличивается скорость распределения и повышается концентрация паклитаксела в опухолевых тканях). Таким образом, Абраксан содержит наночастицы паклитаксела, находящегося в аморфном состоянии и связанного с сывороточным альбумином человека.

Известно, что альбумин стимулирует процессы трансэндотелиального переноса компонентов плазмы. Поэтому в присутствии альбумина транспорт паклитаксела через эндотелиоциты ускоряется.

Накопление паклитаксела в опухоли происходит, по-видимому, благодаря присутствию секретируемого большинством опухолевых клеток альбумин-связывающего белка SPARC (нативного кислого белка, богатого цистеином).

Абраксан, альбумин-стабилизированный нанодисперсный паклитаксел, также характеризуется хорошей переносимостью (максимально переносимая доза препарата составляет 300 мг/м2 при введении один раз в 3 недели) при низкой частоте развития нейтропении 4-й степени тяжести. Препарат в оптимальных дозах вызывает регрессию опухоли в 33.2% случаев, период стабилизации заболевания составляет 23 недели, продолжительность без рецидивного периода составляет 22.7 недели, а общая выживаемость – 65 недель.

Фармакокинетика

При введении Абраксана в дозе 260 мг/м2 отмечались значительно более высокие показателя клиренса и объема распределения (увеличение на 43% и 53% соответственно по сравнению с препаратами паклитаксела в виде готовых инъекционных растворов). Общий клиренс составляет в среднем 15 л/ч/м2; средний показатель объема распределения – 632 л/м2 – свидетельствует об интенсивном внесосудистом распределении препарата и/или его высокой абсорбции тканями.

Для Абраксана характерна высокая степень проникновения активного вещества из кровотока в ткани и его избирательное
кумулирование в ксенотрансплантантах опухолей человека. Период полураспределения из крови в ткани составляет 15-60 минут. Легко проникает и абсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, сердце, скелетных мышцах. Значительно более высокие фармакокинетические показатели Абраксана, период полувыведения из системного кровотока, равновесный объем распределения и содержание активного вещества в опухолевой ткани, по-видимому, объясняются наличием активного транспорта паклитаксела, связанного с альбумином.

В экспериментах in vitro степень связывания паклитаксела в концентрации от 0.1 до 50 мкг/мл с сывороточными белками
человека составляет от 89% до 98%, и не зависит от присутствия циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина.

Биотрансформация в гидроксилированные производные происходит в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C8 (с образованием основного метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболитов 3′-пара- гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3′-пара-дигидроксипаклитаксел). Изменения метаболизма и экскреции препарата Абраксан при нарушениях функции печени и почек специально не исследовалось.

После 30-минутной инфузии в дозе 260 мг/м2 выведение почками в неизмененном виде составляет в среднем 4% от дозы, и менее 1% – в виде метаболитов. Выводится преимущественно с желчью (в среднем 20%, а в некоторых случаях – до 45% от введенной дозы). При повторных инфузиях не кумулирует. На сегодня данных о проникновении паклитаксела в грудное молоко нет.

Сравнительный анализ фармакокинетических показателей Абраксана, выполненный для разных возрастных групп (до 65 лет и старше), не выявил значимых различий между ними. При этом объем информации по пациентам старше 75 лет ограничен, поскольку фармакокинетические показатели оценивались только у 3 пациентов данной возрастной группы.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Гематологические: нейтропения менее 2·109/л (90%), нейтропения менее 0,5·109/л (52%), лейкопения менее 4·109/л (90%), лейкопения менее 1·109/л (17%), тромбоцитопения менее 100·109/л (20%), тромбоцитопения менее 50·109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).

Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.

Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.

Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.

Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.

В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.

Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.

Читайте также:  Гриффония простолистная – лечебные свойства, польза, противопоказания

Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.

Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.

Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.

Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).

Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.

Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Абраксан

Показания к применению

Терапия второй и последующих линий у больных метастатическим раком молочной железы, рефрактерным к стандартной антрациклин-содержащей комбинированной химиотерапии (или при наличии противопоказаний), а также при рецидиве заболевания в течение 6 месяцев после завершения адъювантной химиотерапии.

В комбинации с гемцитабином показан в качестве терапии первой линии у взрослых пациентов с метастатической аденокарциномой поджелудочной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для инфузий

Противопоказания

– нейтропения (менее 500/мкл);

– тяжелые нарушения функции печени;

– детский возраст до 18 лет;

– гиперчувствительность (к паклитакселу и альбумину человека).

С осторожностью: при угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после химио- или лучевой терапии), легких и умеренных нарушениях функции печени, заболеваниях сердца, предшествующей терапии антрациклинами, невропатии, острых инфекционных заболеваниях.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат следует вводить внутривенно только под наблюдением квалифицированного онколога в отделениях, предназначенных для лечения цитотоксическими препаратами. Он не должен заменяться или применяться вместе с другими лекарственными формами паклитаксела.

Внутривенно капельно в течение 30 минут в дозе 260 мг/м2 1 раз в 3 недели.

Изменение дозы препарата при лечении рака молочной железы

При развитии тяжелой нейтропении (число нейтрофилов менее 500/мкл в течение 1 недели или более) или тяжелой сенсорной нейропатии необходимо снизить дозу до 220 мг/м2 при проведении всех последующих курсов терапии.

При повторном развитии тяжелой формы нейтропении или тяжелой сенсорной нейропатии необходимо снизить дозу до 180 мг/м2. Препарат не следует применять, пока количество нейтрофилов не восстановится до уровня выше 1500/мкл, а количество тромбоцитов – до уровня выше 100000/мкл. У пациентов с сенсорной нейропатией 3 степени следует приостановить лечение до уменьшения выраженности нейропатии до 1 или 2 степени с последующим снижением дозы для всех последующих курсов терапии.

Аденокарцинома поджелудочной железы

Данный препарат в комбинации с гемцитабином вводят внутривенно. Препарат в дозе 125 мг/м2 вводят в течение 30 минут в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Гемцитабин в рекомендуемой дозе 1 000 мг/м2 вводят в течение 30 минут сразу же по завершении введения препарата, в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При развитии нежелательных побочных реакций дозу препарата корректируют или же лечение отменяют в соответствии с инструкцией.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функций печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (общий билирубин >1 до 1.5 до 5 х ВГН и ACT >10 х ВГН, независимо от показаний, данных для разработки рекомендаций по режиму дозирования недостаточно.

Пациенты с нарушениями функций почек

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина от > 30 до 3 степени на фоне комбинированной терапии с гемцитабином, необходимо отложить введение препарата, продолжив терапию гемцитабином в неизменной дозе. Терапию препаратом в сниженной дозе возобновляют после уменьшения выраженности периферической нейропатии до 0 или 1 степени.

Сепсис был зарегистрирован у 5% пациентов, получавших данный препарат в комбинации с гемцитабином, независимо от наличия у них нейтропении. Осложнения рака поджелудочной железы, в особенности обструкция желчевыводящих путей и наличие билиарного стента, являлись основными факторами риска развития сепсиса. При повышении у пациента температуры тела (независимо от количества нейтрофилов) необходимо начать терапию антибиотиками широкого спектра действия. При развитии фебрильной нейтропении следует отложить введение данного препарата и гемцитабина до нормализации температуры тела и восстановления абсолютного количества нейтрофилов > 1500 клеток/мм3, а затем возобновить лечение обоими препаратами в сниженной дозе.

Пневмонит был зарегистрирован у 4% пациентов, получавших препарат в комбинации с гемцитабином. Из 17 случаев пневмонита, 2 завершились летально. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного выявления признаков и симптомов пневмонита. После исключения инфекционной этиологии заболевания и подтверждения диагноза пневмонита необходимо отменить лечение с гемцитабином (без возможности его возобновления), и немедленно начать соответствующие лечебные и поддерживающие мероприятия.

Так как у больных с нарушениями функций печени повышается вероятность проявления токсичности паклитаксела, препарат следует применять у них с осторожностью. В связи с более высоким риском развития токсических реакций, особенно миелосупрессии, у пациентов с нарушением функций печени необходимо постоянно контролировать картину крови для своевременного выявления симптомов выраженной миелосупрессии.

Не следует применять у пациентов, у которых концентрация билирубина >5 х ВГН или ACT > 10 х ВГН. Кроме того, не рекомендуется применять препарат у пациентов с метастатической аденокарциномой поджелудочной железы при наличии у них печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (общий билирубин >1,5 х ВГН и ACT 75 лет) на фоне терапии комбинацией с гемцитабином отмечалось повышение частоты серьезных НЛР, а также НЛР, приводивших к досрочному завершению терапии, в том числе гематологической токсичности, периферической нейропатии, снижения аппетита и дегидратации. Больные аденокарциномой поджелудочной железы в возрасте >75 лет должны находиться под тщательным наблюдением для оценки переносимости комбинированной терапии с гемцитабином. При этом особое внимание следует уделять их общему состоянию, сопутствующим заболеваниям и повышенному риску инфекций.

Принимая во внимание ограниченность имеющихся данных, не обнаружено явного преимущества комбинированной терапии с гемцитабином в виде удлинения общей выживаемости у больных аденокарциномой поджелудочной железы с нормальными значениями СА 19-9 до начала лечения. Не следует добавлять эрлотиниб к комбинации Абраксана и гемцитабина.

После восстановления 1 мл препарата содержит 183 ммоль или 4.2 мг натрия. Это нужно иметь в виду пациентам, ограничивающим прием натрия.

Препарат представляет собой альбумин-стабилизированный нанодисперсный паклитаксел, фармакологические свойства которого могут в значительной степени отличаться от свойств других препаратов паклитаксела.

НЕ ПРИМЕНЯТЬ ВМЕСТЕ И НЕ ЗАМЕНЯТЬ ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ФОРМАМИ ПАКЛИТАКСЕЛА.

КОНЦЕНТРАЦИЯ ГОТОВОЙ СУСПЕНЗИИ СОСТАВЛЯЕТ 5 МГ/МЛ.

ПЕРЕД ВВЕДЕНИЕМ НЕ РАЗБАВЛЯТЬ!

При работе с препаратом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами и правила их уничтожения. Подготовкой препарата для введения должен заниматься специально обученный персонал в оборудованном для этого помещении с соблюдением асептических условий. Рекомендуется пользоваться защитными перчатками, очками и защитной одеждой. Следует избегать контакта препарата с кожей и слизистыми оболочками. При попадании препарата на кожу, пораженный участок следует немедленно тщательно промыть водой с мылом. При этом могут возникнуть ощущения покалывания/жжения и покраснение кожи. При попадании препарата на слизистые оболочки следует тщательно промыть пораженный участок водой. Вдыхание паклитаксела может вызвать одышку, боль в груди, ощущение жжения в глазах, боль в горле н тошноту.

Беременные сотрудницы не должны работать с препаратом.

Применение при беременности и лактации

При назначении во время беременности паклитаксел вызывает тяжелые врожденные дефекты. В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность препарата.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Учитывая возможные серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, противопоказан кормящим женщинам. Женщины, которым показано лечение препаратом, должны прекратить кормление грудью.

В исследованиях in vivo установлено, что паклитаксел обладает генотоксическим, тератогенным, эмбрио- и фетотоксическим действием, а также снижает репродуктивную функцию как у самцов (атрофия/дегенерация яичек), так и у самок (снижение количества случаев беременности и увеличение количества случаев гибели эмбрионов).

Вызывает бесплодие у самцов крыс. Поэтому, мужчинам следует рекомендовать рассмотреть возможность консервации образцов собственной спермы перед началом лечения, учитывая опасность развития необратимого бесплодия на фоне лечения препаратом.

Контрацепция у мужчин и женщин

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после прекращения лечения препаратом.

Мужчинам, принимающим препарат, не следует участвовать в зачатии ребенка в течение всего курса терапии, а также в течение 6 месяцев после ее окончания.

Взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия паклитаксела с другими препаратами не проводилось.

В связи с тем, что метаболизм паклитаксела частично опосредован изоферментами CYP2C8 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, следует с осторожностью применять совместно с ингибиторами указанных изоферментов (включая кетоконазол и другие противогрибковые средства – производные имидазола, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил, циметидин, ритонавир, саквинавир, индинавир и нелфинавир) или индукторами этих изоферментов (включая рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин).

Паклитаксел и гемцитабин имеют различные пути метаболизма. Клиренс паклитаксела обусловлен, главным образом, метаболизмом, катализируемым изоферментами CYP2C8 и CYP3A4. с последующей экскрецией с желчью; гемцитабин инактивируется цитидиндезаминазой с последующей экскрецией с мочой. Исследований фармакокинетического взаимодействия с гемцитабином у человека не проводили.

Не следует комбинировать с другими противоопухолевыми средствами.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Абраксан

Абраксан

лиофилизат 100 мг

Инструкция по применению

Международная классификация болезней

Препарат Абраксана с паклитакселом в составе относится к химиотерапевтическим средствам лечения злокачественных образований; имеет растительное происхождение. По Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, десятого пересмотра (ICD-10), Абраксан применяется в следующих случаях: С(II) 25 – Злокачественные образования поджелудочной железы; С(II) 50 – Злокачественные новообразования молочной железы; С(II) 78 – Вторичные злокачественные образования дыхательной и пищеварительной системы; С(II) 79.8 – Вторичные злокачественные новообразования других локализаций, уточненные. Злокачественное образование характеризуется аномалиями в росте клеток, которое имеет свойство распространяться на другие органы. Данное свойство отличает злокачественную опухоль от доброкачественной. В канцерогенезе первоочередную роль играет активация онкогенов. Однако, единица с нарушенным геномом еще может быть остановлена на стадии деления. В этом механизме участвуют группы белков, регулируемые циклином, белки ретинобластомы и другие. Тем не менее, если по каким-то причинам оказываются повреждены и эти группы белков, клетка-мутант получает возможность размножаться. Чтобы не допустить этого злокачественного процесса и используется химиотерапия с использованием курса Абраксана. Раковое образование обладает некоторыми свойствами, которые принципиально отличают его от нормальных тканей. В частности, клетка-мутант утрачивает со здоровым окружением все контакты и перестает быть частью ткани, что делает ее равнозначной самостоятельному организму. В норме пораженная единица при утрате связей распадается, но раковая опухоль делится с помощью особого аутокринного механизма, при котором происходит самопотенциация к размножению путем активизации «спящих» генов. Процесс достигает высокой эффективности, так как замкнут внутри новообразования, и испытывает влияние эндокринной и иммунной систем в очень малой степени. Новообразование, как правило, выращивает собственную сеть кровеносных сосудов. Данная особенность важна для выживания канцероклеток, против этого свойства направлены некоторые группы медпрепаратов, в том числе Абраксана. Появившееся новообразование, как правило, не сразу проявляет себя симптомами. Первые сигналы поступают на стадии деления. Местные симптомы определяются локализацией опухоли и маскируются под менее опасные болезни. Так, рак гортани может проявляться затруднением глотания и болью, ощущением комка в горле, опухоли дыхательных путей – одышкой и кашлем. Некоторые опухоли – в грудной железе или яичках – легко диагностируются на ощупь на ранних стадиях, поэтому важен регулярный осмотр. Системные симптомы могут включать в себя необъяснимую потерю в весе, длительное сохранение субфебрильной температуры (37,0-37,5 градусов по Цельсию), усталость и изменения в структуре кожных покровов. Рак распространяет метастазы по лимфатическим или, значительно реже, по кровеносным путям. Однако, вопреки распространенному мнению, прижиться метастазы могут только на участках с наиболее благоприятными условиями, например, испытывающими гипоксию, недостаток кровоснабжения. В результате исследований, проведенных отечественными исследователями-онкологами под руководством Ш.Х.Ганцева, было установлено, что механизм метастазирования – защитная реакция организма с целью локализации и последующего уничтожения раковых клеток. Со временем происходит истощение защитных сил, механизм дает сбой, вследствие чего лимфатические узлы подвергаются перерождению, продолжая цикл развития опухоли. Особое внимание процессу метастазирования уделяют при лечении опухолей, расположенных близко к важным региональным лимфатическим центрам. Сюда относятся образования молочной железы, яичников, легких, в терапии которых особенно часто используют паклитаксел (Абраксан). При этом предпочтение отдается хирургическому методу вмешательства из-за высокого риска метастазирования. В ряде случаев удаляются также и близлежащие лимфоузлы. Сегодня все чаще даже малые образования относят к категории имеющих метастатический потенциал. Ряд опухолей не поддается хирургическому вмешательству. В этих условиях первостепенное значение приобретают другие методы лечения, обладающие доказанной эффективностью, – химиотерапия и облучение новообразования. Иногда использование химических антиканцерогенов перед операцией (в отличие от стандартной схемы) облегчает последующее удаление. В химиотерапии применяются алкилаты, цитоксины, антиметаболиты, ингибиторы топоизомеразы, цитотоксические антибиотики. Большинство веществ не избирательны, и могут вредить здоровым клеткам, особенно участвующим в быстром цикле деления. Такое влияние связано с наиболее типичными побочными эффектами – миелосупрессией (приводит к снижению иммунитета), мукозитом (воспаление слизистой ЖКТ) и выпадением волос. Благодаря миелосупрессии, химиотерапия также используется для лечения аутоиммунных заболеваний – рассеянного склероза, ревматоидного артрита, красной волчанки. Применение носит системный характер, воздействуя на очаги опухоли по всему организму. Широко используется комбинированная схема. В конце ХХ века многочисленные исследования молекулярных процессов позволили создать новое поколение химиопрепаратов – антимикротубулиновые агенты, к которым принадлежит Абраксан.

Фармакологические свойства

Абраксан, состоящий из паклитаксела и альбумина, относится к категории таксанов – веществ, блокирующих деление раковых клеток еще до завершения митоза. Репликация клеток происходит с использованием микротрубочек, которые являются линейными (неразветвленными) полимерами, состоящими из остатков мономеров – молекул белка тубулина. Микротрубочки играют важную везикулярную транспортную роль. Когда молекулы тубулина соединяются (нуклеация), начинается наращивание полимера с разных концов. Наращивание происходит неодинаково с двух сторон из-за разницы заряда, поэтому трубочка имеет способность проводника. Благодаря этому, микротубулиновые трубки могут соединяться в длинные цепочки, по которым движутся моторные белки – кинезины и динеины, доставляя кислород и питание различным частям клетки. Тубулин очень подвижный в синтезе белок – он постоянно воссоздается и разрушается. Точно так же микротрубочки постоянно участвуют в этом процессе – неприкрепленные одним концом трубочки постоянно разбираются, а высвобожденный белок используется на производство новых трубок. Абраксан, как и все таксаны, ингибирует демонтаж микротрубочек и тем самым предотвращает развитие рака. После этого клетка распадается естественным образом. Абраксан имеет и другой механизм воздействия: влияя на рост кровеносных сосудов, он подавляет разрастание опухоли также и с этой стороны. Широкое использование Абраксана долгое время тормозили его свойства, поскольку он плохо растворим и в воде, и в жирных субстанциях, что снижает его биодоступность. В связи с этим, в настоящее время Абраксан имеет только одну форму введения в организм – внутривенную. Ранее в качестве основы использовали производное касторового масла, которое само по себе вызывало ряд побочных эффектов. Использование субмикронных коллоидных носителей позволило значительно сузить круг отрицательных реакций. В Абраксане действующее вещество находится внутри наночастиц альбумина. Такая комбинация позволяет повысить скорость проникновения паклитаксела в пораженную ткань через пути, специфичные для транспортировки альбумина. Концентрация активного вещества в опухоли повышается, в среднем, на 33% по сравнению с медпрепаратами на основе касторового масла, а переносимость возрастает вдвое. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется в лечении опухолей мозга. В настоящее время разрабатываются пероральные формы Абраксана.

Читайте также:  Даклинза – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Состав Абраксана

Основное вещество: паклитаксел – 100мг, человеческий альбумин – 900мг. Паклитаксел впервые был получен из тихоокеанского тиса. В настоящее время получается полусинтетическим путем из коры тиса ягодного.

Показания к применению

Абраксан используется в лечении рака молочной железы, яичников, немелкоклеточного рака легких.

Общие показания

Абраксан назначается, как правило, в составе комбинированной терапии для лечения новообразований, и в качестве монопрепарата в случае рецидивов болезни. К ним относятся: – вторая линия курсотерапии канцерообразований молочной железы с метастазами, устойчивого к средствам первой линии; – первичная терапия в комбинации с другими медпрепаратами рака молочной железы; – аденокарценома поджелудочной железы с метастазами; – немелкоклеточный рак легких; – монотерапия рецидивов рака яичников; – лечение второй линии гормонорезистентного рака предстательной железы; – кастрационно-резистентные опухоли предстательной железы; – рецидив в течение шести месяцев после курса химиотерапии.

Противопоказания

Медпрепарат противопоказан или подлежит отмене, когда диагностированы: – агранулоцитоз; – острая и хроническая печеночная или почечная недостаточность последней стадии; – вынашивание ребенка, кормление грудью, возраст до совершеннолетия; – аллергия на компоненты.

Инструкция по применению

Согласно инструкции Абраксан вводят внутривенно в специализированных отделениях медучреждений под контролем врача-онколога. Не подлежит замене или использованию совместно с другими химиопрепаратами, содержащими паклитаксел. При составлении лечебного курса для опухолей молочной железы дозировка Абраксана составляет 260,00 миллиграмм на метр квадратный поверхности тела один раз в три недели. Время ввода подбирается индивидуально, рекомендуется ограничить ввод препарата тридцатью минутами. При развитии тяжелого агранулоцитоза или поражения нервной системы объем вещества снижают до 220,00 миллиграмм на кв. м, при дальнейшем прогрессировании побочных эффектов объем снижают до 180,00 миллиграмм на кв.м. В терапии следует сделать перерыв до восстановления показателей крови до нормы. При нейропатии III стадии перерыв продлевают до восстановления показателей на уровне показателей II-I стадий. При аденокарциноме поджелудочной железы Абраксан назначают по 125,00 миллиграмм на кв. м, в сочетании с гемцитабином на 1, 8 и 15 дни четырехнедельного курса, с перерывом между курсами на две недели. При рецидиве рака яичников доза составляет 135,00 миллиграмм на кв.м один раз в три недели. В режиме монотерапии при рецидиве опухоли хорошо зарекомендовал себя еженедельный ввод паклитаксела в объеме 80 миллиграмм на кв. метр. При этом отмечен низкий уровень развития побочного воздействия. При противораковой терапии опухоли эндометрия, тела матки, плоскоклеточного рака верхних дыхательных путей назначают в составе комбинированной схемы по 175,00 миллиграмм на м2 в течение трех часов каждые 3-4 недели.

Особые указания

Иногда перед введением паклитаксела проводят предтерапию дексаметазоном, гистаминами с целью уменьшения побочных эффектов, что, однако, снижает лечебную эффективность. Сведений о росте токсичности Абраксана при умеренной печеночной недостаточности нет, но следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в крови с целью предотвращения печеночной комы. При крайней степени поражений печени применение Абраксана нецелесообразно. Почечная недостаточность средней и легкой степени не является основанием для отмены химиотерапии медпрепаратом, нефропатия крайней степени служит причиной отмены назначения. Абраксан вызывает пороки развития плода; данных о применении в период лактации недостаточно, тем не менее рекомендуется прекратить кормление на время курса. Данных о применении препарата у детей нет. Пожилой возраст не учитывают при определении лечебной схемы, хотя отмечается увеличение частоты побочных влияний для лиц старше 65 лет, в том числе со стороны сердечной мышцы. Химиотерапия Абраксаном требует регулярного проведения анализов биохимии крови с целью недопущения развития тяжелых форм нейтропении и других побочных воздействий. Лечение без сопутствующего приема антибиотиков в отдельных ситуациях может привести к развитию псевдомембранозного колита. Уровень агранулоцитоза зависит больше от скорости введения, чем от объема препарата.

Группа риска

К состояниям, при которых препарат назначается с осторожностью, относятся: – агранулоцитоз в легкой форме; – умеренная печеночная недостаточность; – тяжелая периферическая невропатия; – лучевая терапия, проводимая одновременно с химиотерапией; – серьезные нарушения функции сердца, особенно при лечении немелкоклеточного рака легких.

Взаимодействие с другими веществами

Комбинирование с доксорубицином или трастозумабом требует контроля состояния сердечной мышцы. В сочетании с циспластином, сначала вводят Абраксан. На метаболизм Абраксана влияет применение противогрибковых препаратов – производных имидазола, подофиллотоксина, хинидина сульфата, цитостатиков, этинилэстрадиола, ретинола (витамина А), флавоноидного кверцетина. Иммунодепрессанты, диазепам, глюкокортикостероиды снижают биодоступность медпрепарата. Препараты, подавляющие синтез ферментов цитохрома Р-450, соответственно, подавляют усвоение паклитаксела. Доксорубицин в комплексной терапии с Абраксаном следует вводить струйным методом во избежание усиления побочных воздействий.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС негативное влияние практически не наблюдается в связи с малой способностью проникновения Абраксана за гематоэнцефалический барьер. Со стороны периферической нервной системы: нарушения вследствие демиелинизации нервной проводимости волокон – гиперсенсибилизация, проявляющаяся болями, жжением, нарушением чувствительности вплоть до тяжелой невропатии. Зависит от объема вводимого препарата. В сфере сердечно-сосудистой и кровеносной систем: агранулоцитоз (очень часто), падение количества тромбоцитов, вторичные инфекции в результате ухудшения иммунитета, анемия, сепсис, скачки давления, тромбоз и тромбофлебит, эмболия артерии легкого. В сфере костной и мышечной систем: поражения мышц и суставной ткани, В сфере ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, воспаления слизистых оболочек – очень часто. Непроходимость, прободение кишечника, энтероколит, изменение уровня ферментов в анализах, в единичных случаях – отмирание печени, нарушение усвоения питательных веществ. В сфере дыхательной системы: поражение соединительной ткани нижних дыхательных путей. Дерматология, аллергии и прочие: выпадение волос (сверхчасто), поражение ногтевой пластины или ложа, сыпь папулезного типа, зуд, недомогание, потеря веса.

Передозировка

Передозировка быстро вызывает обострение агранулоцитоза, сильные боли в конечностях, сухость и воспаление слизистых оболочек. Проводят терапию, направленную на уменьшение симптомов.

Форма выпуска Абраксана

Порошок в ампуле для приготовления растворов, 100 мг/амп.

Аналоги

Паклитаксел-Лэнс, Таксакад, Таксол, Паксен.

Условия хранения

Хранение осуществляется при температуре не выше 25 и не ниже 15 градусов по Цельсию, вдалеке от солнечных лучей, влаги, без доступа детей к месту хранения. Хранение в холодильнике возможно выпадение осадка, что не виляет на качество препарата за исключением случаев сохранения мутности или осадка после отогревания.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по рецепту. Данная инструкция является сокращенной версией описания медпрепарата.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Кораксан

Состав

Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:

  • моногидрат лактозы – 62 мг;
  • кукурузный крахмал – 20 мг;
  • мальтодекстрин – 10 мг;
  • стеарат магния – 0.5 мг;
  • безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг.

Оболочка каждой таблетки Кораксана состоит из:

  • гипромеллозы – 1.5 мг;
  • диоксида титана (Е 171) – 0.26 мг;
  • макрогола 6000 – 0.09 мг;
  • стеарата магния – 0.087 мг;
  • желтого красителя оксидажелеза (Е 172) – 0.015 мг;
  • красного красителя оксида железа (Е 172) – 0.00485 мг.

Форма выпуска

Найти препарат можно в двух вариациях:

  • Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах (на одной «-», а на другой цифра «5»). Дозировка активного вещества – 5 мг.
  • Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам: на одной «–» на другой «7.5», что означает 7.5 мг основного действующего компонента.

Фармакологические действие

Лекарство Кораксан – это антиангинальное средство, то есть фармакологический препарат, который предотвращает развитие стенокардии (заболевание на латыни звучит, как «angina pectoralis», отсюда и наименование фармацевтической группы).

Механизм действия напрямую зависит от биологически активного компонента – ивабрадина. Вещество является специфическим избирательным блокатором If-каналов синоатриального узла (инициирующее возбуждение звено проводящей системы сердца). Таким образом ивабрадин способствует стабилизации спонтанной деполяризации в период диастолы и нормализует частоту сердечных сокращений.

Благодаря клиническим исследованиям было отмечено главное фармакологическое преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами. Уменьшение частоты сердечных сокращений является дозозависимым фактором при консервативной терапии данным лекарственным средством. То есть при постоянном увеличении суточной дозы до 40 мг/день, терапевтическая эффективность принимает вид плато, что в значительной мере уменьшает возможность снижения ритма до 40 ударов в минуту (патологическая брадикардия).

Положительной чертой препарата является отсутствие воздействия на сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект не потенцируется). Также Кораксан не влияет на:

  • процессы реполяризации желудочков;
  • внутрисердечную проводимость миокарда;
  • атриовентрикулярную паузу возбуждения;
  • скорректированные интервалы QT на электрокардиограмме.

В человеческом организме существует каналы, которые по химической структуре являются подобными If. Данные образования находятся в конъюнктиве глаза и называются Ih-каналы. Они принимают участие в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на яркие световые стимулы. Находясь в системном кровотоке ивабрадин может добраться до глаз и воздействовать на данные образования. В таком случае, будет наблюдаться феномен фотопсии (транзиторные искажения световосприятия человеческим глазом в ограниченном поле зрения) в ответ на триггерные факторы, например, при быстрой смене яркости окружающего света.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат рекомендуется принимать одновременно с употреблениемпродуктов питания, так как пища увеличивает концентрацию в плазме системного кровотока с 20 до 30 процентов, что проявляется в виде более полного действия лекарственного средства. То есть благодаря более продолжительной абсорбции (пища увеличивает временной промежуток на 1 час), эффективность препарат возрастает в значительной мере.

Попадая в системный кровоток, 70 процентов ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми и доставляются до синоартериального узла проводящей системы сердца. Метаболизируется препарат преимущественно в печени и кишечнике под действием цитохромов.

Эвакуируется из организма лекарственное вещество почками. Период полувыведения препарата составляет 2 часа, однако эффективный период полувыведения (временной промежуток, когда эффективность действия биологически активного компонента равна половине первоначального) – 11 часов. Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл/мин, при этом общий клиренс сохраняется на уровне 400 мл/мин.

Линейность фармакокинетической активности Кораксана наблюдается в диапазоне концентрации действующего вещества от 0.5 до 24 мг.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов);
  • хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
  • симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
  • ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).

Противопоказания

Не рекомендуется использование Кораксана в схеме консервативного лечения ангинальных приступов, если имеется:

  • индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость действующих компонентов препарата;
  • брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
  • острый инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст, а диастолическое – ниже 50 мм рт ст);
  • полная блокада синоатриального узла;
  • искусственный водитель ритманеадаптивного характера (с постоянной импульсацией);
  • детский возраст до 18 лет (клиницисты не располагают информации о применении препарата в данный временной промежуток индивидуального развития человека).

Также существует ряд ситуаций, когда принимать Кораксан следует в терапевтических отделениях под строгим контролем медицинского персонала, во избежание развития неблагоприятных последствия и неожиданных реакций:

  • врожденный синдром удлинения QT;
  • недавно перенесенный ишемический инсульт головного мозга;
  • пигментная дегенерация сетчатки глаза;
  • атриовентрикулярная блокада второй степени;
  • одновременное использование препаратов, которые блокируют медленные калиевые насосы, удлиняющие интервал QT, ингибируют или угнетает действие цитохромов желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Клинические исследования подтверждают, что нежелательные реакции человеческого организма на фармакологический препарат – это дозозависимое явление. Так при повышенных концентрациях действующего препарата в центральном и периферическом кровотоке могут наблюдаться:

  • фотопсия – изменение световосприятия в ограниченном поле зрения, которая запускается быстрой сменой яркости освещения;
  • субъективное ощущение сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада І-ІІІ степеней;
  • синдром приобретенной слабости синусового узла;
  • фибрилляция предсердий;
  • сильная головная боль, особенно в первый месяц консервативной терапии препаратом;
  • аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, отек Квинке);
  • повышенная утомляемость, недомогание, постоянная сонливость.

Инструкция по применению Кораксана (Способ и дозировка)

Лекарство следует использовать во время приема пищи, так коэффициент эффективности действующего компонента возрастает в несколько раз. Суточную дозу принято разделять на два раза: в утренние часы за завтраком и вечерние – за ужином. Среднее количество препарата составляет по 2 таблетки (с концентрацией ивабрадина – 5 мг) в день, однако в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может повышаться. В таком случае, через 3-4 недели консервативного курса лечения схема приема меняется на 2 таблетки с концентрацией биологически активного компонента – 7.5 мг.

Инструкция по применению Кораксана также учитывает побочные эффекты и противопоказания к приему лекарственного вещества. Прежде всего, если после развития признаков брадикардии (постоянная усталость, головокружение, снижение артериального давления до патологических цифр) более низкая дозировка не способствует развитию терапевтического эффекта, курс лечения данным фармацевтическим препаратом немедленно останавливают.

Следует быть крайне осторожным в санации пожилых пациентов. Лечение возрастной категории старше 75 лет проводят особым образом – стартовая дозировка составляет половину таблетки (в пересчете на массовый остаток – около 2.5 мг Ивабрадина) и увеличивает суточное количество препарата до 5 мг лишь при признаках стабильной и доброкачественной консервативной терапии.

Передозировка

В случае передозировки фармакологическим препаратом наблюдается стойкая, не купируемая обычными способами брадикардия. Для устранения состояния повышенной концентрации лекарственного средства в системно кровотоке следует применить эффекторные антагонисты Кораксана – бета-адреномиметики. Используются, прежде всего, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей, однако в ургентных состояниях можно применить и неселективные вещества. При острой необходимости передозировку можно лечить хирургическим путем – вставить временный искусственный водитель ритма сердечных сокращений.

Взаимодействие

Во время консервативного курса лечения Кораксаном следует избегать включение в схему приема лекарственных средств, которые удлиняют сегмент QT на электрокардиограмме, так как Ивабрадин, основной действующий компонент таблеток, может вызвать дополнительное увеличение сегмента и урежение частоты сердечных сокращений. При абсолютных показателях применения таких препаратов, как Хинидин, Амиодарон, Соталол, Эритромицин, Пимозид, стоит проводить круглосуточное мониторирование показателей электрокардиограммы в специальных терапевтических отделениях.

С осторожностью можно применять некалийсберегающие диуретики (группа состоит из тиазидов и «петлевых» мочегонных средств), так как гипокалиемия (результат совместного действия Кораксана и фармакологических препаратов увеличивающих диурез) может привести к тяжелым аритмиям, что в комплексе с брадикардией или синдромом удлиненного QT напрямую грозит нежелательным побочными эффектами лечения пациента и даже летальным исходом. Потому форсировать мочепродукцию или мочевыделение рекомендуется под тщательным присмотром квалифицированного медицинского персонала.

Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:

  • фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
  • противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол);
  • антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
  • ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
  • сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
  • седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
  • некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты).

Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока. Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.

Условия продажи

Кораксан в аптечный киосках отпускается только по рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать лекарство Кораксан следует в теплом, сухом месте, недоступном для детей младшего возраста.

Срок годности

Особые указания

Кораксан применяется для стабилизации синусового ритма и профилактики стенокардии, однако активность фармакологического препарата стремится к нулю, если использовать его на фоне тахикардии, фибрилляции предсердий или трепетании желудочков. В перечисленных ситуациях ивабрадин, как основное биологически активный компонент препарата, не окажет терапевтического эффекта, даже наоборот, вещество может ухудшить состояние пациента при сердечной недостаточности такого генеза.

Читайте также:  Нитроминт – инструкция по применению аэрозоля, цена, отзывы, аналоги

Включение Кораксана в курс консервативного лечения не рекомендуется, если существует необходимость комплексной фармакологической терапии, так как может корригироваться профиль безопасности (риск побочных эффектов или нежелательных реакций возрастает) вследствие непрямого взаимодействия компонентов. Препарат не стоит применять совместно с блокаторами кальциевых каналов или производными дигидропиридинового ряда, которые урежают частоту сердечных сокращений. В частности, Верапамил, Дилтиазем или Амлодипин изменяют профиль безопасности проводимого лечения в значительной мере, потому следует избегать их одновременного приема с Кораксаном.

Аналоги Кораксана

Аналоги Кораксана представлены лишь действующим веществом в чистом виде, то есть замесить препарат в консервативном лечении можно только Ивабрадином или гидрохлоридом активного компонента. Потому цена аналогов не сильно отличается от рыночной стоимости Кораксана и составляет около 900-1000 рублей на территории Российской Федерации. В Украине распространение Ивабрадина не набрало широкой популярности, потому его не сыскать в аптечных киосках.

При беременности и лактации

В настоящее время имеется существенный недостаток информации о применении лекарственного средства во время беременности и/или лактации, однако на доклинических стадиях исследования было обнаружено эмбриотоксическое и тератогенной действие. Потому ныне препарат является запрещённым для приема в столь критически периоды жизни женщины.

Отзывы о Кораксане

Отзывы о Кораксане преимущественно положительные, ведь препарат нормализует работу сердечной мышцы неясной этиологии, то есть когда причина остается неизвестной для врача. Лекарство также называют «спасательным кругом», так как Кораксан помогает, когда бета-адреноблокаторы не оказали должного терапевтического эффекта и не привели ритм сокращений миокарда к синусовому.

Среди негативных впечатлений после консервативной санации наиболее часто отмечается выраженность побочных эффектов со стороны зрительного аппарата. Многие жалуются на сильную фотопсию, которая значительно ухудшает качество жизни пациентов.

Отзывы врачей преимущественно одобряют применение Кораксана, ведь лекарственное средство остается единственным адекватным препаратом выбора в многочисленных ситуациях, когда прочие фармакологические изделия неспособны помочь пациенту. Нежелательные реакции со стороны организма рекомендуется купировать медикаментозно, так как часто при отмене препарата возвращаются и симптомы основного заболевания.

Цена Кораксана

Цена Кораксана 5 мг на территории Украины составляет 240 гривен, что значительно выделяет лекарственное средство среди других анти ангинальных препаратов на аптечной полке. В Российской Федерации стоимость Корасана 5 мг еще выше – она составляет около 1000 рублей. Потому заказывать данное лекарство лучше в интернет-аптеках, даже с услугами доставки получается значительно дешевле.

Кораксан: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кораксан относится к медикаментам, которые замедляют сердечный ритм. Его прописывают при патологиях сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает антиангинальным действием и предупреждает развитие стенокардии. Он отличается хорошими показателями безопасности и переносимости.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь по 5 и 7,5 мг.

Описание и состав

Таблетки по 5 мг имеют овальную двояковыпуклую форму, насечки с 2-х боковых сторон, на одной стороне цифра «5», на другой — логотип фирмы.

Таблетки по 7,5 мг имеют треугольную форму, на одной стороне написана цифра «7,5», на другой выгравирован логотип фирмы.

Независимо от дозировки, таблетки покрыты оранжево-розовой пленочной оболочкой.

В качестве активного вещества они содержат ивабрадина гидрохлорид.

Препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • молочный сахар;
  • Е 572;
  • крахмал кукурузный;
  • аэросил;
  • патока.

Оболочка образована следующими компонентами:

  • глицерин;
  • гипромеллоза;
  • Е 172;
  • пропиленгликоль;
  • Е572;
  • титановые белила.

Фармакологическая группа

Активное вещество избирательно и селективно блокирует If канал синусового узла, который регулирует частоту сердечных сокращений.

Препарат воздействует только на синусовый узел и при этом не влияет на реполяризацию желудочков, на скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, сократительную способность миокарда.

Активное вещество может взаимодействовать с Ih каналами, расположенными в сетчатке глаза и участвующими в возникновении временного изменения зрительного восприятия. При наличии факторов-провокаторов, к примеру, из-за быстрой смены яркости в зоне зрительного поля при частичном блокировании Ih каналов наблюдается изменение световосприятия.

Ивабрадин обладает способностью дозозависимо урежать частоту сердечных сокращений. При приеме препарата в рекомендуемых дозировках ЧСС урежается от 10 до 15 ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. Это приводить к снижению работы сердца и уменьшению потребности его в кислороде.

Улучшения показателей нагрузочных проб наблюдается через 3—4 недели после начала лечения.

Устойчивое урежение ЧСС развивается у пациентов, которые принимают препарат не меньше полугода. На фоне терапии снижается риск развития летального исхода в связи с сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарственное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через час после приема внутрь на голодный желудок наблюдается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность препарата составляет 40%. Если принимать препарат после еды, то время адсорбции примерно увеличивается на час и возрастает уровень его в крови на 10%, поэтому чтобы снизить вариабельность концентрации медикамента его рекомендуется принимать вместе с пищей. До 70% активного вещества связывается с белками плазмы. Попадая внутрь лекарство, подвергается метаболизму в печени и кишечнике. Выводится препарат в виде метаболитов с мочой и желчью. До 4% от принятой дозировки выводится вместе с уриной в неизмененном виде.

Показания к применению

для взрослых

Препарат прописывают для симптоматической терапии стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у больных с нормальным синусовым ритмом и частоте сердечных сокращений минимум 70 ударов в минуту, если у них наблюдается непереносимость β-адреноблокаторов или имеются противопоказания к их приему. Также Кораксан может быть прописан в комплексе с β-адреноблокаторами, когда не удается контролировать стабильную стенокардию.

Кроме этого, препарат используют для лечения ХСН II-IV класса по классификации NYHA сопровождающейся систолической дисфункцией у больных с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не меньше 70 ударов в минуту.

для детей

Кораксан нельзя прописывать детям младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Нельзя прописывать препарат Кораксан женщинам в положении, так как недостаточно данных о том, как он влияет на исход беременности. В доклинических испытаниях было обнаружено, что он обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектом. Поэтому женщины, принимающие Кораксан должны позаботиться о надежном способе контрацепции.

Препарат нельзя принимать во время лактации. В опытах на животных было выявлено, что он выделяется с материнским молоком. Если женщина нуждается в приеме Кораксана в период лактации, то следует перевести ребенка на смесь.

Противопоказания

Кораксан нельзя прописывать, если у человека наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
  • частота сердечных сокращений до начала терапии меньше 70 ударов в минуту;
  • кардиогенный шок;
  • инфаркт миокарда в острую фазу;
  • выраженное нарушение функции печени;
  • верхнее артериальное давление меньше 90 мм рт. ст., нижнее — меньше 50 мм рт.ст. ;
  • острая сердечная недостаточность;
  • АВ-блокада 2 и 3 степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • гиполактазия, нарушение адсорбции глюкозы и галактозы;
  • синдром дисфункции синусового узла.

Препарат нельзя принимать пациентам, у которых стоит искусственный водитель ритма, работающим в режиме постоянной стимуляции.

Кораксан нельзя принимать в комплексе с мощными блокаторами изоэнзимов системы цитохрома P450 3А4, в том числе антимикотиками из группы азолов, макролидами, ингибиторами протеазы, нефазодоном. Также его нельзя назначать с верапамилом и дилтиаземом, которые не только блокируют CYP3A4, но и урежают частоту сердечных сокращений.

Лекарство следует с осторожностью принимать, если у пациента наблюдается:

  • средняя степень печеночной недостаточности;
  • тяжелая почечная недостаточность, когда клиренс креатина меньше 15 мл в минуту;
  • врожденное удлинение интервала QT;
  • недавно перенесенный инсульт;
  • пониженное давление;
  • пигментная дегенерация сетчатки;
  • хроническая сердечная недостаточность IV ФК по классификации NYHA.

С осторожностью Кораксан стоит принимать в комплексе с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, калийнесберегающими диуретиками, а также вместе с грейпфрутовым соком.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки Кораксан нужно принимать 2 раза в день за завтраком и ужином.

В зависимости от конкретного заболевания препарат прописывают в следующих дозировках:

  1. При стабильной стенокардии в качестве симптоматической терапии препарат пациентам моложе 75 лет прописывают в максимальной начальной дозировке по 5 мг 2 раза в день. Когда препарат хорошо переносится, и симптомы болезни сохраняются на протяжении 3—4 недель, а также ЧСС у пациента в состоянии покоя остается больше 60 ударов в минуту то разовая дозировка может быть увеличена на 2,5 мг. Максимальная поддерживающая дозировка составляет 7,5 мг 2 раза в день. Если после 3-х месяцев лечения самочувствия пациента не улучшается, то терапию отменяют. Если на фоне приема медикамента ЧСС стала меньше 50 ударов в минуту или у пациента появились признаки брадикардии, такие как выраженная гипотония, головокружение, чрезмерная утомляемость, то дозировку Кораксана нужно уменьшить вплоть до 2,5 мг 2 раза день. Если после этого у пациента остаются признаки брадикардии или ЧСС сохраняется меньше 50 ударов в минуту, то лечение отменяют.
  2. При стабильной хронической сердечной недостаточности начальная дозировка должна составлять по 5 мг 2 раза в день. После 14 дней терапии, если ЧСС в покое больше 60 ударов в минуту, возможно повышение дозировки до 7,5 мг 2 раза в сутки. Когда же ЧСС менее 50 ударов в минуту или при возникновении симптомов брадикардии дозировку уменьшают до 2,5 мг 2 раза в день. Если и после этого ЧСС не повышается и не проходят признаки брадикардии то лечение отменяют. Когда ЧСС варьирует в диапазоне от 50 до 60 ударов в минуту, препарат прописывают в дозировке 5 мг 2 раза в день.

Начальная дозировка у пациентов старше 75 лет не должна превышать 2,5мг 2 раза в сутки, если она хорошо переносится, то в зависимости от клинической картины она может быть увеличена.

При нарушении функции почек, когда клиренс креатина составляет больше 15 мл в минуту, начальная дозировка должна составлять 5 мг 2 раза в день. Спустя 3—4 недели в зависимости от клинической картины она может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день.

для детей

В педиатрии препарат не используется.

для беременных и в период лактации

После перевода младенца на смесь Кораксан прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

Лечение препаратом можно стать причиной ряда отрицательных эффектов:

  • изменения световосприятия, нечеткость и нарушение зрения, двоение в глазах;
  • вертиго;
  • урежение и ощущение сердцебиения, АВ-блокада, неконтролируемое изменение артериального давления, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, выраженная гипотония, синдром слабого синусового ритма;
  • тошнота, запор, абдоминальные боли, понос;
  • диспноэ;
  • мышечные спазмы;
  • головные боли, обмороки, головокружение;
  • повышение эозинофилов, креатинина, мочевой кислоты в крови;
  • удлинение интервала QT;
  • высыпания на коже, эритема, зуд, отек Квинке, крапивница;
  • бессилие, недомогание, чрезмерная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом терапии Кораксаном пациенту нужно рассказать врачу обо всех принимаемых медикаментах.

Нежелательно сочетать прием препарата Кораксан с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, так как на фоне лечения из-за урежения ЧСС может дополнительно удлиниться интервал QT.

С осторожностью его следует принимать с «петлевыми» диуретиками и мочегонными средствами из группы тиазидов, так как это может стать причиной понижения уровня калия в крови. А гипокалиемия и брадикардия повышает риск возникновения тяжелой формы аритмии, особенно у больных с удлиненным интервалом QT.

При одновременном приеме блокаторы изоэнзима CYP3A4 повышают уровень Кораксана в плазме крови. Повышение же его содержания в организме может стать причиной выраженной брадикардии, поэтому противопоказано применять на фоне терапии мощные и некоторые умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, в том числе антимикотические препараты из группы азолов, макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, дилтиазем, верапамил. Назначать с остальными умеренными ингибиторами изоэнзима CYP3A4, к примеру, с флуконазолом возможно только когда частота сердечных сокращений в покое больше 70 ударов в минуту, при этом начальная дозировка Кораксана должна составлять 2,5 мг 2 раза в день, и необходим периодический контроль ЧСС.

Во время терапии не стоит принимать грейпфрутовый сок, так как он повышают экспозицию Кораксана в 2 раза, поэтому такая комбинация нежелательна.

Индукторы изоэнзима CYP3A4, к которым относятся рифампицин, фенитоин, барбитураты и медикаменты на основе зверобоя могут стать причиной уменьшения уровня Кораксана в крови, понижения его активности и подбора более высоких доз. При комбинации ивабрадина со средствами на основе зверобоя наблюдается уменьшение AUC Кораксана в 2 раза, поэтому их нежелательно принимать в комплексе.

Особые указания

Препарат назначают пациентам со стабильной стенокардией только в качестве симптоматической терапии, так как на фоне лечения не сокращается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда.

Так как частота сердечных сокращений может значительно варьировать, перед началом лечения, а также перед изменением дозировки нужно определить ЧСС. Сделать это можно с помощью суточного амбулаторного наблюдения, электрокардиограммы, серийного измерения ЧСС. Также определить ЧСС нужно у пациентов с брадикардией, когда она ниже 50 ударов в минуту.

Препарат нет смысла назначать с целью лечения и профилактики аритмии, так как он в этом случае неэффективен. Его нежелательно принимать больным, страдающим мерцательной аритмией или видами аритмий, которые спровоцированы нарушением функции синусового узла. Эффективность от медикамента уменьшается на фоне появления тахиаритмии.

Во время лечения возрастает вероятность развития мерцательной аритмии, особенно у пациентов, которые в период терапии принимают амиодарон или антиаритмики I класса. Поэтому больные, принимающие Кораксан, должны постоянно находиться под медицинским контролем, чтобы, вовремя обнаружить мерцательную аритмию. Пациент должен быть проинформирован о том, как она проявляется, чтобы тотчас обратиться к врачу, который подберет дальнейшую тактику терапии.

Пациенты, у которых выявлены хроническая сердечная недостаточность и нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковая диссинхрония должны находиться под наблюдением врача.

Несмотря на то, что в настоящее время не было зарегистрировано токсического воздействия препарата на сетчатку глаза, нет достоверных данных, о том как лекарство влияет на нее при курсе терапии более 12 месяцев. Если в период приема медикамента появились какие-либо проблемы с глазами, то лечение отменяют.

Нет данных о том влияет ли лечение Кораксаном на электрическую кардиоверсию поэтому его прием нужно прекратить за сутки до ее проведения.

Если препарат прописан пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или принимающим медикаменты, которые его удлиняет, то такие больным во время терапии надо периодически делать ЭКГ. Так как урежение ЧСС может стать причиной усугубления удлинения интервала QT и развития тяжелого вида аритмии.

При изменении гипотензивной терапии у лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, на фоне приема Кораксана следует через определенные временные промежутки, проверят АД, так как оно у них может повышаться.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы может наблюдаться сильное урежение сердцебиения. Пострадавший должен быть госпитализирован в больницу, где ему будет назначена симптоматическая терапия. Если кроме брадикардии наблюдается нарушение показателей гемодинамики, то внутривенно вводят β-адреномиметики. В случае необходимости может быть поставлен искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Препарат следует хранить в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Кораксан относится к рецептурным средствам. Самолечение им недопустимо, так как прием его может спровоцировать ряд серьезных осложнений.

Аналоги

Имеется немало аналогов препарата Кораксан:

  1. Бравадин является полным аналогом Кораксана. В продаже встречаются таблетки по 5 мг и 7,5 мг. Производится он компанией KRKA, которая выпускает дженерики высокого качества. Бравадин имеет небольшие отличия от Кораксана и является его достойным заменителем.
  2. Раеном представляет собой полный аналог Кораксана. Выпускается он в таблетках компанией Гедеон Рихтер. Отличается медикамент от Кораксана составом дополнительных ингредиентов и сроком годности, у Раенома он составляет 36 месяцев.
  3. Карниланд представляет собой антиангинальное средство и является заменителем Кораксана по терапевтической группе. Производится препарат в подъязычных каплях для купирования приступов стенокардии и сердечных болях, в том числе и у женщин в положении и кормящих грудью.
  4. Ранекса — немецкое лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ранолазин. Производится он в таблетках пролонгированного действия и применяется для лечения стабильной стенокардии у взрослых (он предназначен для постоянной терапии). Ранекса является оригинальный медикамент, доказавший свое лечебное действие во время клинических испытаний.

Стоимость Кораксана составляет в среднем 1026 рублей. Цены колеблются от 496 до 1317 рублей.

Ссылка на основную публикацию